JP2004315496A5

JP2004315496A5 -

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Publication number: JP2004315496A5
Application number: JP2003206492A
Authority: JP
Filing date: 2003-08-07
Publication date: 2006-08-17
Anticipated expiration: 2023-08-07

Description

【特許請求の範囲】
【請求項１】式
【化１】

［式中、Ａ環は置換されていてもよい５−１０員芳香環を、
Ｒ^１およびＲ^２は同一または異なって、置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよい複素環基を、
ＸおよびＹは同一または異なって、結合手、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ_２−または−ＮＲ^３−（Ｒ^３は水素原子または置換されていてもよい炭化水素基を示す）を；
Ｌは２価の炭化水素基を示す。］で表される化合物またはその塩。
【請求項２】Ａ環で示される５−１０員芳香環がベンゼン環である請求項１記載の化合物。
【請求項３】Ａ環が
１）ハロゲン原子；
２）ニトロ基；
３）シアノ基；
４）炭素数１〜３のアルキレンジオキシ基；
５）ハロゲン原子、ヒドロキシ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアルコキシカルボニル基、カルバモイル基、シアノ基、アミノ基、炭素数２〜８のアルキルカルボニルアミノ基、炭素数２〜８のアルコキシカルボニルアミノ基および炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基から選ばれる置換基をそれぞれ１ないし３個有していてもよい炭素数１〜１０のアルキル基または炭素数２〜１０のアルケニル基；
６）置換されていてもよいヒドロキシ基；
７）アシル基；
８）置換されていてもよいアミノ基；
９）置換されていてもよい炭素数３〜１０のシクロアルキル基；
１０）炭素数６〜１４のアリール基；
１１）置換されていてもよいチオール基；
１２）置換されていてもよい複素環基；および
１３）アミジノ基から選ばれる置換基を１ないし３個有していてもよい５−１０員芳香環である請求項１記載の化合物。
【請求項４】Ｒ^１が炭素数３〜１０のシクロアルキル基で置換されていてもよい炭素数１〜１０のアルキル基である請求項１記載の化合物。
【請求項５】Ｘが結合手である請求項１記載の化合物。
【請求項６】Ｙが結合手である請求項１記載の化合物。
【請求項７】Ｌで示される２価の炭化水素基が炭素数１〜１０のアルキレン基である請求項１記載の化合物。
【請求項８】Ｒ^２がハロゲン原子、ヒドロキシ基、ニトロ基、アミノ基、ハロゲン化されていてもよい炭素数１〜６のアルキル基、炭素数１〜６のアルコキシ基、芳香族複素環基および炭素数３〜１０のシクロアルキル基から選ばれる１ないし３個の置換基をそれぞれ有していてもよい、
炭素数１〜１０のアルキル基、炭素数６〜１４のアリール基または炭素数７〜１３のアラルキル基である請求項１記載の化合物。
【請求項９】（２Ｅ）−３−［３−（アミノメチル）−２−イソブチル−４−（４−メチルフェニル）キノリン−６−イル］アクリルアミド；
５−［［３−（アミノメチル）−２−イソブチル−４−（４−メチルフェニル）キノリン−６−イル］オキシ］ペンタン酸；
４−［３−（アミノメチル）−２−イソブチル−４−（４−メチルフェニル）キノリン−６−イル］ピペラジン−２−オン；
１−［３−（アミノメチル）−２−イソブチル−４−（４−メチルフェニル）キノリン−６−イル］ピペラジン−２，５−ジオン；またはその塩である請求項１記載の化合物。
【請求項１０】請求項１記載の化合物またはそのプロドラッグを含有してなる医薬。
【請求項１１】糖尿病の予防または治療剤である請求項１０記載の医薬。
【請求項１２】糖尿病性合併症の予防または治療剤である請求項１０記載の医薬。
【請求項１３】耐糖能不全の予防または治療剤である請求項１０記載の医薬。
【請求項１４】肥満の予防または治療剤である請求項１０記載の医薬。
【請求項１５】請求項１記載の化合物またはそのプロドラッグを含有してなるペプチダーゼ阻害剤。
【請求項１６】ペプチダーゼがジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶである請求項１５記載の阻害剤。
【請求項１７】糖尿病の予防・治療剤を製造するための、請求項１記載の化合物またはそのプロドラッグの使用。
【請求項１８】糖尿病性合併症の予防・治療剤を製造するための、請求項１記載の化合物またはそのプロドラッグの使用。
【請求項１９】耐糖能不全の予防・治療剤を製造するための、請求項１記載の化合物またはそのプロドラッグの使用。
【請求項２０】肥満の予防・治療剤を製造するための、請求項１記載の化合物またはそのプロドラッグの使用。
【請求項２１】ペプチダーゼ阻害剤を製造するための、請求項１記載の化合物またはそのプロドラッグの使用。
【請求項２２】式
【化２】

［式中、Ａ環は置換されていてもよい５−１０員芳香環を、
Ｒ^１およびＲ^２は同一または異なって、置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよい複素環基を、
ＸおよびＹは同一または異なって、結合手、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ_２−または−ＮＲ^３−（Ｒ^３は水素原子または置換されていてもよい炭化水素基を示す）を；
Ｌａは結合手または２価の炭化水素基を示す］で表される化合物またはその塩の製造法であって、式
【化３】

［式中、Ｌ^１は脱離基を示し、その他の記号は前記と同意義を示す］で表される化合物またはその塩とアミノ化剤とを反応させることを特徴とする方法。
【請求項２３】式
【化４】

［式中、Ａ環は置換されていてもよい５−１０員芳香環を、
Ｒ^１およびＲ^２は同一または異なって、置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよい複素環基を、
ＸおよびＹは同一または異なって、結合手、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ_２−または−ＮＲ^３−（Ｒ^３は水素原子または置換されていてもよい炭化水素基を示す）を；
Ｌａは結合手または２価の炭化水素基を示す］で表される化合物またはその塩の製造法であって、式
【化５】

［式中の記号は前記と同意義を示す］で表される化合物またはその塩を還元反応に付すことを特徴とする方法。