JP2013542961A5 - - Google Patents

Description

つまり、生理活性物質の薬物動態学的性質を調節することができれば（例えば、持続放出させる、生物学的利用能を改善する、吸収を向上する、ばらつきを少なくする、治療域を広くする、安全な血漿濃度とするなど）、非常に望ましいだろう。
この出願の発明に関連する先行技術文献情報としては、以下のものがある（国際出願日以降国際段階で引用された文献及び他国に国内移行した際に引用された文献を含む）。
（先行技術文献）
（特許文献）
（特許文献１） 米国特許出願公開第２００９／０１４３３３８号明細書
（特許文献２） 国際公開第２００９／１４４５５８号
（特許文献３） 米国特許出願公開第２００４／０１５６８９３号明細書
（特許文献４） 米国特許出願公開第２００８／０２６０８２４号明細書
（特許文献５） 米国特許出願公開第２００８／０２２１２１１号明細書

Claims (45)

1. ビスマス含有化合物であって、
   ビスマスと、
   前記ビスマスに配位した生理活性物質と
   を有し、
   前記生理活性物質は、前記ビスマスと配位するように構成された少なくとも１つのヘテロ原子を有し、
   前記生理活性物質が非ステロイド性抗炎症薬、抗菌薬、またはクエン酸ではない仮出願が提出されている、ビスマス含有化合物。
2. 請求項１記載の化合物において、前記生理活性物質がトリヨードサイロニン、レボドパ、カルビドパ、ジクロアセテート、およびその組み合わせから成る群から選択されるものである化合物。
3. 請求項１記載の化合物において、前記生理活性物質および前記ビスマスは単一の結合部位で配位されるものである化合物。
4. 請求項１記載の化合物において、前記生理活性物質および前記ビスマスは複数の結合部位で配位されるものである化合物。
5. 請求項１記載の化合物において、前記ビスマス含有化合物は、さらに、前記ビスマスに配位したアジュバントを有するものである化合物。
6. 請求項１記載の化合物において、前記ビスマス含有化合物から放出された前記生理活性物質の薬物動態学的性質が、未配位の状態の前記生理活性物質の薬物動態学的性質に対して調節されるものである化合物。
7. 請求項１記載の化合物において、前記生理活性物質がレボドパを有するものである化合物。
8. 請求項７記載の化合物において、前記ビスマス含有化合物が、さらに、脂質、炭水化物、アミノ酸、生体接着ポリマー、ペプチド、胆汁酸、およびその組み合わせから成る群から選択されるアジュバントを有するものである化合物。
9. 請求項８記載の化合物において、前記アジュバントが炭水化物；アスコルビン酸、アルギニン、グリシン、ロイシン、およびその組み合わせから選択されるアミノ酸；及びクエン酸、カルノシン、フェルラ酸、アルギン酸、アルギン酸ナトリウム、キトサン、キチン、ポリアクリル酸、ペクチン、プルラン、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、およびその組み合わせから選択されるものである化合物。
10. 請求項１記載の化合物において、前記生理活性物質がトリヨードサイロニンを有するものである化合物。
11. 請求項１０記載の化合物において、前記ビスマス含有化合物が、さらに、脂質、炭水化物、アミノ酸、生体接着ポリマー、ペプチド、およびその組み合わせから成る群から選択されるアジュバントを有するものである化合物。
12. 請求項１記載の化合物において、前記生理活性物質がジクロロ酢酸を有するものである化合物。
13. ビスマス含有化合物であって、
    ビスマスと、
    第２の金属と、
    前記ビスマスおよび前記第２の金属のそれぞれに配位した生理活性物質と
    を有し、
    前記第２の金属はビスマスではなく、
    前記生理活性物質は少なくとも２つのヘテロ原子を有し、そのそれぞれが独立して前記ビスマスおよび前記第２の金属と配位するように構成されるものである、ビスマス含有化合物。
14. 配位ポリマーであって、
    ビスマス含有化合物を有するポリマー基質であって、前記ビスマス含有化合物がビスマスと前記ビスマスに配位した生理活性物質とを有するものである、前記ポリマー基質を有し、
    前記生理活性物質は、前記ビスマスと配位するように構成された少なくとも１つのヘテロ原子を有するものである、配位ポリマー。
15. 請求項１４記載のポリマーにおいて、前記生理活性物質がトリヨードサイロニン、レボドパ、カルビドパ、ジクロアセテート、メサラミン、およびその組み合わせから成る群から選択されるものであるポリマー。
16. 請求項１４記載のポリマーにおいて、前記ビスマス含有化合物は、さらに、前記ビスマスに配位したアジュバントを有するものであるポリマー。
17. 生理活性物質の薬物動態学的性質を調節するための薬学的組成物であって、ビスマス含有化合物を有し、患者に経口投与され、
    前記ビスマス含有化合物はビスマスに配位した生理活性物質を有し、
    前記ビスマス含有化合物から放出された前記生理活性物質の薬物動態学的性質が、未配位の状態の前記生理活性物質の薬物動態学的性質に対して調節されるものである組成物。
18. 請求項１７記載の組成物において、前記薬物動態学的性質が、放出期間、ピーク血漿濃度、吸収、生物学的利用能、吸収のばらつき、毒性およびその組み合わせから成る群から選択されるものである組成物。
19. 請求項１８記載の組成物において、前記ビスマス含有化合物が未配位の状態の前記生理活性物質と比較して、生体接着性の向上を示すものである組成物。
20. 請求項１７記載の組成物において、前記生理活性物質がレボドパ、トリヨードサイロニン、メサラミン、カルビドパ、ジクロアセテート、およびその組み合わせから成る群から選択されるものである組成物。
21. 請求項１７記載の組成物において、前記ビスマス含有化合物は、さらに、前記ビスマスに配位したアジュバントを有するものである組成物。
22. 請求項１７記載の組成物において、この組成物は、前記ビスマス含有化合物の薬物動態学的性質を増大させるように作用する医薬品と同時に前記患者に投与されるものである組成物。
23. 請求項１７記載の組成物において、前記生理活性物質は前記患者の消化管の望みの部位に輸送され、且つ主に前記望みの部位から前記患者内に放出されるものである組成物。
24. 請求項２３記載の組成物において、前記望みの部位が患者の胃、十二指腸、空腸、回腸、結腸、およびその組み合わせから成る群から選択されるものである組成物。
25. パーキンソン病を治療するための薬学的組成物であって、ビスマス含有化合物を有し、患者に経口投与され、前記ビスマス含有化合物はビスマスと前記ビスマスに配位したレボドパとを有するものである組成物。
26. 請求項２５記載の組成物において、前記ビスマス含有化合物は、さらに、アジュバントを有するものである組成物。
27. 請求項２６記載の組成物において、前記アジュバントが、炭水化物、アミノ酸、脂質、生体接着ポリマー、ペプチド、およびその組み合わせから成る群から選択されるものである組成物。
28. 請求項２７記載の組成物において、前記炭水化物がアスコルビン酸を有し、前記アミノ酸がアルギニン、グリシン、ロイシン、およびその組み合わせから成る群から選択され、前記脂質がフェルラ酸を有し、前記生体接着ポリマーがアルギン酸、アルギン酸ナトリウム、キトサン、キチン、ポリアクリル酸、ペクチン、プルラン、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、およびその組み合わせから成る群から選択され、前記ペプチドがカルノシンを有するものである組成物。
29. 請求項２５記載の組成物において、この組成物は、前記レボドパの脳外脱炭酸を阻害する医薬品と同時に前記患者に投与されるものである組成物。
30. 請求項２９記載の組成物において、前記医薬品がカルビドパ、ベンセラジド、エンタカポン、およびその組み合わせから成る群から選択されるものである組成物。
31. 請求項３０記載の組成物において、前記ビスマス含有化合物は、さらに、アジュバントを有するものである組成物。
32. 甲状腺機能低下症を治療するための薬学的組成物であって、ビスマス含有化合物を有し、患者に経口投与され、前記ビスマス含有化合物はビスマスと前記ビスマスに配位したトリヨードサイロニンとを有するものである組成物。
33. 請求項３２記載の組成物において、この組成物は、サイロキシンと同時に前記患者に投与されるものである組成物。
34. 潰瘍性大腸炎を治療するための薬学的組成物であって、ビスマス含有化合物を有し、患者に経口および／または直腸投与され、前記ビスマス含有化合物はビスマスと前記ビスマスに配位したメサラミンとを有するものである組成物。
35. 請求項３４記載の組成物において、前記ビスマス含有化合物は、さらに、アジュバントを有するものである組成物。
36. 請求項３５記載の組成物において、前記アジュバントはＩＣＡＭ結合剤を有するものである組成物。
37. 請求項３５記載の組成物において、前記アジュバントは生体接着物質を有するものである組成物。
38. 請求項３７記載の組成物において、前記生体接着物質がグルコサミン、マンヌロン酸、およびその組み合わせから成る群から選択されるものである組成物。
39. 請求項３７記載の組成物において、前記生体接着物質は単量体構造を有するものである組成物。
40. 請求項３９記載の組成物において、前記ビスマス含有化合物が単量体構造を有するものである組成物。
41. 請求項３９記載の組成物において、前記ビスマス含有化合物が重合体構造を有するものである組成物。
42. 請求項３７記載の組成物において、前記生体接着物質が重合体構造を有するものである組成物。
43. 請求項４２記載の組成物において、前記ビスマス含有化合物が単量体構造を有するものである組成物。
44. 癌を治療するための薬学的組成物であって、ビスマス含有化合物を有し、患者に経口投与され、前記ビスマス含有化合物はビスマスと前記ビスマスに配位したジクロロ酢酸とを有するものである組成物。
45. 請求項４４記載の組成物において、前記ビスマス含有化合物から放出されるジクロロ酢酸塩により誘導される末梢性ニューロパシーの程度が、未配位の状態のジクロロ酢酸塩により誘導される末梢性ニューロパシーの程度よりも低いものである組成物。