JP2013527211A5 - - Google Patents
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Description
これまで、メシレート前駆体を用いるワンポット放射性同位体標識付けが行われてきた。スチルベンのＦ−１８標識付けのために、メシラートが低量の副生成物しか生じないよりクリーンな反応を提供することによって対応するトシレートを超える利点を有することが知られているが（W. Zhang et al. Journal of Medicianl Chemistry 48（2005）5980-5988）、トシレート前駆体から出発する精製は冗漫であり、時間がかかり、収率も低い。
Claims (9)
- 式ＩＩ：
Ｒは
ａ）Ｈ、
ｂ）ＰＧ
から成る群から選択され、
ＰＧはｔ-ブチルオキシカルボニル（Ｂｏｃ）であり、
ＬＧは０〜３個のフッ素原子を含むアリールスルホニルオキシである。］
の化合物。 - アリールスルホニルオキシは、ｐ-トルエンスルホニルオキシ、４-シアノフェニルスルホニルオキシ、４-ブロモフェニルスルホニルオキシ、４-ニトロフェニルスルホニルオキシ、２-ニトロフェニルスルホニルオキシ、４-イソプロピルフェニルスルホニルオキシ、２，４，６-トリイソプロピルフェニルスルホニルオキシ、２，４，６-トリメチルフェニルスルホニルオキシ、４-ｔｅｒｔ-ブチルフェニルスルホニルオキシ、４-アダマンチルフェニルスルホニルオキシ、及び４-メトキシフェニルスルホニルオキシから成る群から選択される、請求項１に記載の化合物。
- ２-［２-（２-｛４-［（Ｅ）-２-｛４-［（ｔｅｒｔ-ブトキシカルボニル）（メチル）アミノ］フェニル｝ビニル］フェノキシ｝エトキシ）エトキシ］エチル-４-メチルベンゼンスルホネート
- 式ＩＩの化合物を反応させることによる、式Ｉ：
の化合物を製造する方法であって、
工程１：式ＩＩの化合物をＦ-１８フッ素化剤で放射性標識付けすることにより、Ｒ＝Ｈの場合には式Ｉの化合物を得、又はＲ＝ＰＧの場合には式ＩＩＩの化合物を得、
工程３：式Ｉの化合物を精製して製剤すること
を含み、式ＩＩの化合物は請求項１又は２に記載されているとおりである、方法。 - 工程１における式ＩＩの化合物として、請求項３に記載の化合物を使用する、請求項４に記載の方法。
- 全自動プロセスとして実施される、請求項４又は５に記載の方法。
- 式ＩＩ：
Ｒは
ａ）Ｈ、
ｂ）ＰＧ
から成る群から選択され、
ＰＧはｔ-ブチルオキシカルボニル（Ｂｏｃ）であり、
ＬＧは０〜３個のフッ素原子を含むアリールスルホニルオキシである。］
の化合物を含む少なくとも１つの密封容器を含むキット。 - アリールスルホニルオキシは、
ａ）ｐ-トルエンスルホニルオキシ、
ｂ）（２-ニトロフェニル）スルホニルオキシ、
ｃ）（４-シアノフェニル）スルホニルオキシ、
ｄ）（４-ブロモフェニル）スルホニルオキシ
ｅ）（４-アダマンチルフェニル）スルホニルオキシ
から成る群から選択される、請求項７に記載のキット。 - 請求項３で定義された化合物を含む少なくとも１つの密封容器を含むキット。
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