JP2013518114A5 - - Google Patents

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JP2013518114A5
JP2013518114A5 JP2012551256A JP2012551256A JP2013518114A5 JP 2013518114 A5 JP2013518114 A5 JP 2013518114A5 JP 2012551256 A JP2012551256 A JP 2012551256A JP 2012551256 A JP2012551256 A JP 2012551256A JP 2013518114 A5 JP2013518114 A5 JP 2013518114A5
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他の実施形態では、本発明の化合物、薬学的に許容されるその塩および組成物は、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究；そうしたキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究；および新規なキナーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。
一実施形態において、例えば、以下の項目が提供される。
（項目１）
以下の構造式：
Figure 2013518114
（式中、
Ｒ １ は、−Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ ２ 、−ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’） ２ 、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’） ２ 、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、１つまたは複数のＪ ａ で任意選択で独立に置換されたＣ１〜Ｃ１０脂肪族であり、
環Ｂは芳香環または非芳香環と任意選択で縮合した６員単環式芳香族複素環であり、環Ｂは１つのＹで任意選択で置換されており、独立に、１つまたは複数のＪ ｃ で任意選択で独立にさらに置換されており、
Ｙは−Ｙ１−Ｑ１であり、
Ｙ１は存在しないかまたはＣ１〜１０脂肪族であり、Ｙ１の最大で３つのメチレン単位はＧ’で任意選択で独立に置き換えられており、Ｇ’は−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ’）−または−Ｓ（Ｏ） ｐ −であり、Ｙ１は１つまたは複数のＪ ｄ で任意選択で独立に置換されており、
Ｑ１は存在しないか、または窒素、酸素および硫黄から独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有するＣ３〜８員の飽和、部分不飽和または完全不飽和の単環式環であり、Ｑ１は１つまたは複数のＪ ｂ で任意選択で独立に置換されており、ＢがＹで置換されている場合、Ｙ１とＱ１がどちらも存在しないことはなく、
環Ｃは窒素、酸素および硫黄から独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和の単環式環であるか、または窒素、酸素および硫黄から独立に選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員の飽和、部分不飽和または完全不飽和の二環式環系であり、環Ｃは１つのＺで任意選択で置換されており、独立に、１つまたは複数のＪ ｂ で任意選択で独立にさらに置換されており、
Ｚは−Ｙ２−Ｑ２であり、
Ｙ２は存在しないかまたはＣ１〜１０脂肪族であり、Ｙ２の最大で３つのメチレン単位はＧ’で任意選択で独立に置き換えられており、Ｇ’は−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ’）−または−Ｓ（Ｏ） ｐ −であり、Ｙ２は１つまたは複数のＪ ｄ で任意選択で独立に置換されており、
Ｑ２は存在しないか、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有するＣ３〜８員の飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和の単環式環であるか、または窒素、酸素および硫黄から独立に選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員の飽和、部分不飽和または完全不飽和の二環式環系であり、Ｑ２は１つまたは複数のＪ ｅ で任意選択で独立に置換されており、ＣがＺで置換されている場合、Ｙ２とＱ２がどちらも存在しないことはなく、
各Ｒ’は独立に、−Ｈまたは１つもしくは複数のＪ ａ で任意選択で独立に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
各Ｊ ａ は独立に、ハロゲン、−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ） ２ 、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ） ２ 、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ ２ またはオキソであり、
各Ｊ ｂ は独立に、ハロゲン、−ＯＲ、−ＣＦ ３ 、−Ｎ（Ｒ） ２ 、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ） ２ 、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ ２ 、オキソまたは１つもしくは複数のＪ ａ で任意選択で独立に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、
同一原子上の２つのＪ ｂ 基は一緒になって、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有するＣ３〜８員の部分不飽和または完全不飽和の単環式環を形成していてよく、前記環は１つまたは複数のＪ ａ で任意選択で独立に置換されており、
各Ｊ ｃ は独立に、ハロゲン、−ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’） ２ 、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’） ２ 、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＣＮ、−ＮＯ ２ または１つもしくは複数のＪ ａ で任意選択で独立に置換されたＣ１〜Ｃ１０脂肪族、または１つもしくは複数のＪ ｂ で任意選択で独立に置換されたＣ３〜Ｃ８脂環式であり、
各Ｊ ｄ は独立に、ハロゲン、−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ） ２ 、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ） ２ 、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＣＮまたは−ＮＯ ２ であり、
各Ｊ ｅ は独立に、ハロゲン、−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ） ２ 、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ） ２ 、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ ２ 、オキソ、Ｃ１〜１０脂肪族であり、最大で３つのメチレン単位はＧ’で任意選択で独立に置き換えられており、Ｇ’は−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ’）−または−Ｓ（Ｏ） ｐ −であり、前記脂肪族基は１つもしくは複数のＪ ｄ で任意選択で独立に置換されているか、あるいはＪ ｅ は１つもしくは複数のＪ ｂ で任意選択で独立に置換されたＣ３〜８脂環式であり、
各Ｒは独立に−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
各ｐは独立に０、１または２である）
で表される化合物または薬学的に許容されるその塩。
（項目２）
Ｒ １ が、−Ｈ、ハロゲン、１つもしくは複数のＪ ａ で任意選択で独立に置換されたＣ１〜Ｃ１０脂肪族、または１つもしくは複数のＪ ｂ で任意選択で独立に置換されたＣ３〜Ｃ８脂環式である、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ ２ が−Ｈである、項目１または２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４）
以下の構造式：
Figure 2013518114
（式中、各ｑは独立に０または１であり、
各ｔは独立に０または１〜４である）
で表される項目１〜３のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
（項目５）
環Ｂが、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、イソキノリル、キナゾリニル、ピリドピリジル、ピリドピラダジニル、ピロロピリジイル、ピラゾロピリジイル、ピロロピリミジニルまたはピロロピラジニルであり、環Ｂが、１つのＹで任意選択で置換されており、独立に、１つまたは複数のＪ ｃ で任意選択で独立にさらに置換されている、項目１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６）
環Ｂが、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、イソキノリル、ピロロピリジイル、ピラゾロピリジイル、ピロロピリミジニルまたはピロロピラジニルであり、環Ｂが、１つのＹで任意選択で置換されており、独立に、１つまたは複数のＪ ｃ で任意選択で独立にさらに置換されている、項目１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７）
環Ｂが、１つのＹで任意選択で置換され、かつ独立に、１つまたは複数のＪ ｃ で任意選択で独立にさらに置換されているピリジルである、項目１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８）
環Ｂが、１つのＹで任意選択で置換され、かつ独立に、１つまたは複数のＪ ｃ で任意選択で独立にさらに置換されているピラジニルである、項目１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目９）
環Ｃが、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロブチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサザロリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、ピペリジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピラゾリジニル、イミダゾリジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、トリアゼパニル、アゾカニル、ジアゾカニル、トリアゾカニル、インドリル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、キノリル、キノキサリル、インドリニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、チアゾリジニル、イソチアゾリジニル、オキサゾカニル、オキサゼパニル、アザビシクロペンチル、アザビシクロヘキシル、アザビシクロヘプチル、アザビシクロオクチル、アザビシクロノニル、アザビシクロデシル、ジアザビシクロヘキシル、ジアザビシクロヘプチル、アゼチジニル、イソインドリニル、イソインドリル、ジヒドロインダゾリル、ジヒドロベンゾイミダゾリル、モルホリニル、テトラヒドロピリジル、ジヒドロピリジル、テトラヒドロピラジニル、ジヒドロピラジニル、テトラヒドロピリミジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロイミダゾリル、オクタヒドロピロロピラジル、オクタヒドロピロロピリジル、オクタヒドロピリドピラジル、オクタヒドロピリドピリジル、ジアザビシクロオクチル、ジアザビシクロノニル、ジアザビシクロデシル、チアゼパニル、およびチアゾカニルからなる群から選択され、各環が、１つのＺで任意選択で置換されており、独立に、１つまたは複数のＪ ｂ で任意選択で独立にさらに置換されている、項目１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０）
環Ｃが、シクロヘキシル、ジアザビシクロオクチル、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサザロリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、アゼチジニル、モルホリニル、アゼパニル、ジアザビシクロヘプチル、ジアザビシクロオクチル、インドリル、テトラヒドロピリジル、ジヒドロピリジル、オクタヒドロピロロピラジル、オクタヒドロピロロピリジル、オクタヒドロピリドピラジル、オクタヒドロピリドピリジル、チアジアゾリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、ジアゼパニル、およびオキサゼパニルからなる群から選択され、各環が、１つのＺで任意選択で置換されており、独立に、１つまたは複数のＪ ｂ で任意選択で独立にさらに置換されている、項目１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１）
環Ｃが、シクロヘキシル、３，８−ジアザビシクロ［３．２．１．］オクタン、フェニル、ピリジル、ピペリジニル、ピペラジニル、ジアゼパニル、ピロリジニル、ピロリル、ピラゾリル、アゼチジニル、モルホリニル、アゼパニル、２，５ジアザビシクロヘプチル、ジアザビシクロオクチル、インドリル、テトラヒドロピリジル、オクタヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジル、オクタヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジル、およびオキサゼパニルからなる群から選択され、各環が、１つのＺで任意選択で置換されており、独立に、１つまたは複数のＪ ｂ で任意選択で独立にさらに置換されている、項目１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１２）
環Ｃが、ピペリジニル、ピペラジニル、ジアザパニル、ピロリジニル、アゼチジニルおよびアゼパニルからなる群から選択され、各環が、１つのＺで任意選択で置換されており、独立に、１つまたは複数のＪ ｂ で任意選択で独立にさらに置換されている、項目１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１３）
環Ｃが、
Figure 2013518114
（式中、ｑは０または１であり、
ｔは０または１〜４である）
からなる群から選択される構造式で表される、項目１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１４）
環Ｃが、
Figure 2013518114
（式中、ｑは０または１であり、
ｔは０または１〜４である）
からなる群から選択される構造式で表される、項目１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１５）
環Ｃが、
Figure 2013518114
（式中、ｑは０または１であり、
ｔは０または１〜４である）
で表される構造式で表される、項目１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１６）
環Ｃが、
Figure 2013518114
（式中、ｑは０または１であり、
ｔは０または１〜４である）
からなる群から選択される構造式で表される、項目１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１７）
環Ｃが、
Figure 2013518114
（式中、ｑは０または１であり、
ｔは０または１〜４である）
で表される構造式で表される、項目１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１８）
環Ｃが、
Figure 2013518114
 （式中、ｑは０または１であり、
ｔは０または１〜４である）
で表される構造式で表される、項目１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１９）
ｑが１である、項目１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２０）
以下の構造式：
Figure 2013518114
（式中、
Ｔは存在しないか、または−ＣＨ ２ −、−ＣＨ（Ｊ ｂ ）−、−Ｃ（Ｊ ｂ ） ２ −、−ＮＨ−もしくは−Ｎ（Ｊ ｂ ）−であり、
ｔは０、１または２であり、
ｎは０または１であり、
ｗは０または１であり、
Ｊ ｃ はＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、−ＯＲ、−ＣＨ ２ ＯＲまたはＣＦ ３ であり、
ＵはＺまたはＪ ｂ であり、
ＺはＹ２−Ｑ２であり、
Ｙ２は存在しないか、または１つもしくは複数のＪ ｄ で任意選択で独立に置換されたＣ１〜６アルキルであり、
Ｑ２は存在しないか、または１つもしくは複数のＪ ｅ で任意選択で独立に置換された０〜１個のヘテロ原子を有するＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、Ｙ２とＱ２がどちらも存在しないことはなく、
各Ｊ ｂ は独立に、Ｆ、−ＣＮ、−ＣＦ ３ 、−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ） ２ 、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ） ２ 、１つまたは複数のＪ ａ で任意選択で独立に置換されたＣ１〜６アルキルであり、
各Ｊ ａ は独立に、Ｆ、−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ） ２ または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ） ２ であり、
各Ｊ ｄ は独立に、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ） ２ 、−ＮＨ ２ またはＦであり、
各Ｊ ｅ は独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ ３ 、−Ｎ（Ｒ） ２ またはＦである）
で表される、項目１〜１２のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
（項目２１）
Ｔが存在しないか、または−ＣＨ（ＮＨ ２ ）−もしくは−ＮＨ−である、項目２０に記載の化合物。
（項目２２）
以下の構造式：
Figure 2013518114
（式中、
Ｔは存在しないか、または−ＣＨ ２ −、−ＣＨ（Ｊ ｂ ）−、−Ｃ（Ｊ ｂ ） ２ −、−ＮＨ−もしくは−Ｎ（Ｊ ｂ ）−であり、
ｔは０、１または２であり、
ｗは０または１であり、
Ｊ ｃ はＯＲ、ＣＨ ２ ＯＲ、ＣＮ、Ｆ、ＣｌまたはＣＦ ３ であり、
ＵはＺまたはＪ ｂ であり、
ＺはＹ２−Ｑ２であり、
Ｙ２は存在しないか、または１つもしくは複数のＪ ｄ で任意選択で独立に置換されたＣ１〜６アルキルであり、
Ｑ２は存在しないか、または１つもしくは複数のＪ ｅ で任意選択で独立に置換された０〜１個のヘテロ原子を有するＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、
各Ｊ ｂ は独立に、Ｆ、−ＣＮ、−ＣＦ ３ 、−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ） ２ 、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ） ２ 、１つまたは複数のＪ ａ で任意選択で独立に置換されたＣ１〜６アルキルであり、
各Ｊ ａ は独立に、Ｆ、−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ） ２ または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ） ２ であり、
各Ｊ ｄ は独立に、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ） ２ 、−ＮＨ ２ またはＦであり、
各Ｊ ｅ は独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ ３ 、−Ｎ（Ｒ） ２ またはＦである）
で表される、項目１〜１２のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
（項目２３）
Ｔが存在しないか、または−ＣＨ（ＮＨ ２ ）−もしくは−ＮＨ−である、項目２２に記載の化合物。
（項目２４）
以下の構造式：
Figure 2013518114
（式中、
Ｔは存在しないか、または−ＣＨ ２ −、−ＣＨ（Ｊ ｂ ）−、−Ｃ（Ｊ ｂ ） ２ −、−ＮＨ−もしくは−Ｎ（Ｊ ｂ ）−であり、
ｔは０、１または２であり、
ｗは０または１であり、
Ｊ ｃ は−ＯＲ、−ＣＨ ２ ＯＲ、ＣＮ、Ｆ、ＣＦ ３ 、ＣＨ ２ （ＣＨ ３ ）ＯＨまたは
Figure 2013518114
であり、
ＵはＺまたはＪ ｂ であり、
ＺはＹ２−Ｑ２であり、
Ｙ２は存在しないか、または１つもしくは複数のＪ ｄ で任意選択で独立に置換されたＣ１〜６アルキルであり、
Ｑ２は存在しないか、または１つもしくは複数のＪ ｅ で任意選択で独立に置換された０〜１個のヘテロ原子を有するＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、
各Ｊ ｂ は独立に、Ｆ、−ＣＮ、−ＣＦ ３ 、−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ） ２ 、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ） ２ 、１つまたは複数のＪ ａ で任意選択で独立に置換されたＣ１〜６アルキルであり、
各Ｊ ａ は独立に、Ｆ、−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ） ２ または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ） ２ であり、
各Ｊ ｄ は独立に、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ） ２ 、−ＮＨ ２ またはＦであり、
各Ｊ ｅ は独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ ３ 、−Ｎ（Ｒ） ２ またはＦである）
で表される、項目１〜１２のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
（項目２５）
Ｔが存在しないか、または−ＣＨ（ＮＨ ２ ）−もしくは−ＮＨ−である、項目２４に記載の化合物。
（項目２６）
表１から選択される構造式で表される化合物または薬学的に許容されるその塩。
（項目２７）
項目１〜２６のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩と、薬学的に許容される担体、補助剤またはビヒクルとを含む組成物。
（項目２８）
被験体のプロテインキナーゼ媒介状態を治療または予防する方法であって、有効量の項目１〜２６のいずれか一項に記載の化合物もしくは薬学的に許容されるその塩または組成物を前記被験体に投与することを含む方法。
（項目２９）
前記プロテインキナーゼ媒介状態がＰＫＣ媒介状態である、項目２８に記載の方法。
（項目３０）
前記ＰＫＣ媒介状態がＰＫＣθ媒介状態である、項目２９に記載の方法。
（項目３１）
前記ＰＫＣθ媒介状態が自己免疫疾患、炎症性疾患または増殖性もしくは過剰増殖性疾患である、項目３０に記載の方法。
（項目３２）
前記ＰＫＣθ媒介状態が、ぜんそく、乾癬、関節炎、関節リウマチ、関節の炎症、多発性硬化症、糖尿病、炎症性腸疾患、移植片拒絶反応、Ｔ細胞白血病、リンパ腫および狼瘡からなる群から選択される、項目３１に記載の方法。
（項目３３）
前記ＰＫＣθ媒介状態が自己免疫疾患である、項目３１に記載の方法。
（項目３４）
前記自己免疫疾患が、多発性硬化症、関節リウマチ、過敏性腸疾患からなる群から選択される、項目３３に記載の方法。
（項目３５）
前記自己免疫疾患が多発性硬化症である、項目３３に記載の方法。
（項目３６）
前記自己免疫疾患が関節リウマチである、項目３３に記載の方法。
（項目３７）
前記自己免疫疾患が過敏性腸疾患である、項目３３に記載の方法。
（項目３８）
前記ＰＫＣθ媒介状態が、Ｔ細胞白血病およびリンパ腫からなる群から選択される、項目３２に記載の方法。

Claims (38)

  1. 以下の構造式：
    Figure 2013518114
     （式中、
    Ｒ１は、−Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、１つまたは複数のＪａで任意選択で独立に置換されたＣ１〜Ｃ１０脂肪族であり、
    環Ｂは芳香環または非芳香環と任意選択で縮合した６員単環式芳香族複素環であり、環Ｂは１つのＹで任意選択で置換されており、独立に、１つまたは複数のＪｃで任意選択で独立にさらに置換されており、
    Ｙは−Ｙ１−Ｑ１であり、
    Ｙ１は存在しないかまたはＣ１〜１０脂肪族であり、Ｙ１の最大で３つのメチレン単位はＧ’で任意選択で独立に置き換えられており、Ｇ’は−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ’）−または−Ｓ（Ｏ）ｐ−であり、Ｙ１は１つまたは複数のＪｄで任意選択で独立に置換されており、
    Ｑ１は存在しないか、または窒素、酸素および硫黄から独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有するＣ３〜８員の飽和、部分不飽和または完全不飽和の単環式環であり、Ｑ１は１つまたは複数のＪｂで任意選択で独立に置換されており、ＢがＹで置換されている場合、Ｙ１とＱ１がどちらも存在しないことはなく、
    環Ｃは窒素、酸素および硫黄から独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和の単環式環であるか、または窒素、酸素および硫黄から独立に選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員の飽和、部分不飽和または完全不飽和の二環式環系であり、環Ｃは１つのＺで任意選択で置換されており、独立に、１つまたは複数のＪｂで任意選択で独立にさらに置換されており、
    Ｚは−Ｙ２−Ｑ２であり、
    Ｙ２は存在しないかまたはＣ１〜１０脂肪族であり、Ｙ２の最大で３つのメチレン単位はＧ’で任意選択で独立に置き換えられており、Ｇ’は−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ’）−または−Ｓ（Ｏ）ｐ−であり、Ｙ２は１つまたは複数のＪｄで任意選択で独立に置換されており、
    Ｑ２は存在しないか、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有するＣ３〜８員の飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和の単環式環であるか、または窒素、酸素および硫黄から独立に選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員の飽和、部分不飽和または完全不飽和の二環式環系であり、Ｑ２は１つまたは複数のＪｅで任意選択で独立に置換されており、ＣがＺで置換されている場合、Ｙ２とＱ２がどちらも存在しないことはなく、
    各Ｒ’は独立に、−Ｈまたは１つもしくは複数のＪａで任意選択で独立に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
    各Ｊａは独立に、ハロゲン、−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２またはオキソであり、
    各Ｊｂは独立に、ハロゲン、−ＯＲ、−ＣＦ３、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、オキソまたは１つもしくは複数のＪａで任意選択で独立に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、
    同一原子上の２つのＪｂ基は一緒になって、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有するＣ３〜８員の部分不飽和または完全不飽和の単環式環を形成していてよく、前記環は１つまたは複数のＪａで任意選択で独立に置換されており、
    各Ｊｃは独立に、ハロゲン、−ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＣＮ、−ＮＯ２または１つもしくは複数のＪａで任意選択で独立に置換されたＣ１〜Ｃ１０脂肪族、または１つもしくは複数のＪｂで任意選択で独立に置換されたＣ３〜Ｃ８脂環式であり、
    各Ｊｄは独立に、ハロゲン、−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＣＮまたは−ＮＯ２であり、
    各Ｊｅは独立に、ハロゲン、−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、オキソ、Ｃ１〜１０脂肪族であり、最大で３つのメチレン単位はＧ’で任意選択で独立に置き換えられており、Ｇ’は−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ’）−または−Ｓ（Ｏ）ｐ−であり、前記脂肪族基は１つもしくは複数のＪｄで任意選択で独立に置換されているか、あるいはＪｅは１つもしくは複数のＪｂで任意選択で独立に置換されたＣ３〜８脂環式であり、
    各Ｒは独立に−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
    各ｐは独立に０、１または２である）
    で表される化合物または薬学的に許容されるその塩。
  2. Ｒ１が、−Ｈ、ハロゲン、１つもしくは複数のＪａで任意選択で独立に置換されたＣ１〜Ｃ１０脂肪族、または１つもしくは複数のＪｂで任意選択で独立に置換されたＣ３〜Ｃ８脂環式である、請求項１に記載の化合物。
  3. Ｒ２が−Ｈである、請求項１または２のいずれか一項に記載の化合物。
  4. 以下の構造式：
    Figure 2013518114
     （式中、各ｑは独立に０または１であり、
    各ｔは独立に０または１〜４である）
    で表される請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
  5. 環Ｂが、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、イソキノリル、キナゾリニル、ピリドピリジル、ピリドピラダジニル、ピロロピリジイル、ピラゾロピリジイル、ピロロピリミジニルまたはピロロピラジニルであり、環Ｂが、１つのＹで任意選択で置換されており、独立に、１つまたは複数のＪｃで任意選択で独立にさらに置換されている、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
  6. 環Ｂが、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、イソキノリル、ピロロピリジイル、ピラゾロピリジイル、ピロロピリミジニルまたはピロロピラジニルであり、環Ｂが、１つのＹで任意選択で置換されており、独立に、１つまたは複数のＪｃで任意選択で独立にさらに置換されている、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
  7. 環Ｂが、１つのＹで任意選択で置換され、かつ独立に、１つまたは複数のＪｃで任意選択で独立にさらに置換されているピリジルである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
  8. 環Ｂが、１つのＹで任意選択で置換され、かつ独立に、１つまたは複数のＪｃで任意選択で独立にさらに置換されているピラジニルである、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
  9. 環Ｃが、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロブチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサザロリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、ピラゾリジニル、イミダゾリジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、トリアゼパニル、アゾカニル、ジアゾカニル、トリアゾカニル、インドリル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、キノリル、キノキサリル、インドリニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、チアゾリジニル、イソチアゾリジニル、オキサゾカニル、オキサゼパニル、アザビシクロペンチル、アザビシクロヘキシル、アザビシクロヘプチル、アザビシクロオクチル、アザビシクロノニル、アザビシクロデシル、ジアザビシクロヘキシル、ジアザビシクロヘプチル、アゼチジニル、イソインドリニル、イソインドリル、ジヒドロインダゾリル、ジヒドロベンゾイミダゾリル、モルホリニル、テトラヒドロピリジル、ジヒドロピリジル、テトラヒドロピラジニル、ジヒドロピラジニル、テトラヒドロピリミジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロイミダゾリル、オクタヒドロピロロピラジル、オクタヒドロピロロピリジル、オクタヒドロピリドピラジル、オクタヒドロピリドピリジル、ジアザビシクロオクチル、ジアザビシクロノニル、ジアザビシクロデシル、チアゼパニル、およびチアゾカニルからなる群から選択され、各環が、１つのＺで任意選択で置換されており、独立に、１つまたは複数のＪｂで任意選択で独立にさらに置換されている、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
  10. 環Ｃが、シクロヘキシル、ジアザビシクロオクチル、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサザロリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、アゼチジニル、モルホリニル、アゼパニル、ジアザビシクロヘプチル、ジアザビシクロオクチル、インドリル、テトラヒドロピリジル、ジヒドロピリジル、オクタヒドロピロロピラジル、オクタヒドロピロロピリジル、オクタヒドロピリドピラジル、オクタヒドロピリドピリジル、チアジアゾリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、ジアゼパニル、およびオキサゼパニルからなる群から選択され、各環が、１つのＺで任意選択で置換されており、独立に、１つまたは複数のＪｂで任意選択で独立にさらに置換されている、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
  11. 環Ｃが、シクロヘキシル、３，８−ジアザビシクロ［３．２．１．］オクタン、フェニル、ピリジル、ピペリジニル、ピペラジニル、ジアゼパニル、ピロリジニル、ピロリル、ピラゾリル、アゼチジニル、モルホリニル、アゼパニル、２，５ジアザビシクロヘプチル、ジアザビシクロオクチル、インドリル、テトラヒドロピリジル、オクタヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジル、オクタヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジル、およびオキサゼパニルからなる群から選択され、各環が、１つのＺで任意選択で置換されており、独立に、１つまたは複数のＪｂで任意選択で独立にさらに置換されている、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
  12. 環Ｃが、ピペリジニル、ピペラジニル、ジアザパニル、ピロリジニル、アゼチジニルおよびアゼパニルからなる群から選択され、各環が、１つのＺで任意選択で置換されており、独立に、１つまたは複数のＪｂで任意選択で独立にさらに置換されている、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
  13. 環Ｃが、
    Figure 2013518114
     （式中、ｑは０または１であり、
    ｔは０または１〜４である）
    からなる群から選択される構造式で表される、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
  14. 環Ｃが、
    Figure 2013518114
     （式中、ｑは０または１であり、
    ｔは０または１〜４である）
    からなる群から選択される構造式で表される、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
  15. 環Ｃが、
    Figure 2013518114
     （式中、ｑは０または１であり、
    ｔは０または１〜４である）
    で表される構造式で表される、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
  16. 環Ｃが、
    Figure 2013518114
     （式中、ｑは０または１であり、
    ｔは０または１〜４である）
    からなる群から選択される構造式で表される、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
  17. 環Ｃが、
    Figure 2013518114
     （式中、ｑは０または１であり、
    ｔは０または１〜４である）
    で表される構造式で表される、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
  18. 環Ｃが、
    Figure 2013518114
     （式中、ｑは０または１であり、
    ｔは０または１〜４である）
    で表される構造式で表される、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
  19. ｑが１である、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
  20. 以下の構造式：
    Figure 2013518114
     （式中、
    Ｔは存在しないか、または−ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｊｂ）−、−Ｃ（Ｊｂ）２−、−ＮＨ−もしくは−Ｎ（Ｊｂ）−であり、
    ｔは０、１または２であり、
    ｎは０または１であり、
    ｗは０または１であり、
    ＪｃはＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、−ＯＲ、−ＣＨ２ＯＲまたはＣＦ３であり、
    ＵはＺまたはＪｂであり、
    ＺはＹ２−Ｑ２であり、
    Ｙ２は存在しないか、または１つもしくは複数のＪｄで任意選択で独立に置換されたＣ１〜６アルキルであり、
    Ｑ２は存在しないか、または１つもしくは複数のＪｅで任意選択で独立に置換された０〜１個のヘテロ原子を有するＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、Ｙ２とＱ２がどちらも存在しないことはなく、
    各Ｊｂは独立に、Ｆ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、１つまたは複数のＪａで任意選択で独立に置換されたＣ１〜６アルキルであり、
    各Ｊａは独立に、Ｆ、−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）２または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であり、
    各Ｊｄは独立に、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＨ２またはＦであり、
    各Ｊｅは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｎ（Ｒ）２またはＦである）
    で表される、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
  21. Ｔが存在しないか、または−ＣＨ（ＮＨ２）−もしくは−ＮＨ−である、請求項２０に記載の化合物。
  22. 以下の構造式：
    Figure 2013518114
     （式中、
    Ｔは存在しないか、または−ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｊｂ）−、−Ｃ（Ｊｂ）２−、−ＮＨ−もしくは−Ｎ（Ｊｂ）−であり、
    ｔは０、１または２であり、
    ｗは０または１であり、
    ＪｃはＯＲ、ＣＨ２ＯＲ、ＣＮ、Ｆ、ＣｌまたはＣＦ３であり、
    ＵはＺまたはＪｂであり、
    ＺはＹ２−Ｑ２であり、
    Ｙ２は存在しないか、または１つもしくは複数のＪｄで任意選択で独立に置換されたＣ１〜６アルキルであり、
    Ｑ２は存在しないか、または１つもしくは複数のＪｅで任意選択で独立に置換された０〜１個のヘテロ原子を有するＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、
    各Ｊｂは独立に、Ｆ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、１つまたは複数のＪａで任意選択で独立に置換されたＣ１〜６アルキルであり、
    各Ｊａは独立に、Ｆ、−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）２または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であり、
    各Ｊｄは独立に、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＨ２またはＦであり、
    各Ｊｅは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｎ（Ｒ）２またはＦである）
    で表される、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
  23. Ｔが存在しないか、または−ＣＨ（ＮＨ２）−もしくは−ＮＨ−である、請求項２２に記載の化合物。
  24. 以下の構造式：
    Figure 2013518114
     （式中、
    Ｔは存在しないか、または−ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｊｂ）−、−Ｃ（Ｊｂ）２−、−ＮＨ−もしくは−Ｎ（Ｊｂ）−であり、
    ｔは０、１または２であり、
    ｗは０または１であり、
    Ｊｃは−ＯＲ、−ＣＨ２ＯＲ、ＣＮ、Ｆ、ＣＦ３、ＣＨ２（ＣＨ３）ＯＨまたは
    Figure 2013518114
     であり、
    ＵはＺまたはＪｂであり、
    ＺはＹ２−Ｑ２であり、
    Ｙ２は存在しないか、または１つもしくは複数のＪｄで任意選択で独立に置換されたＣ１〜６アルキルであり、
    Ｑ２は存在しないか、または１つもしくは複数のＪｅで任意選択で独立に置換された０〜１個のヘテロ原子を有するＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、
    各Ｊｂは独立に、Ｆ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、１つまたは複数のＪａで任意選択で独立に置換されたＣ１〜６アルキルであり、
    各Ｊａは独立に、Ｆ、−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）２または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であり、
    各Ｊｄは独立に、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＨ２またはＦであり、
    各Ｊｅは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｎ（Ｒ）２またはＦである）
    で表される、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
  25. Ｔが存在しないか、または−ＣＨ（ＮＨ２）−もしくは−ＮＨ−である、請求項２４に記載の化合物。
  26. 表１から選択される構造式で表される化合物または薬学的に許容されるその塩。
  27. 請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩と、薬学的に許容される担体、補助剤またはビヒクルとを含む組成物。
  28. プロテインキナーゼ媒介状態を治療または予防するための組成物であって、有効量の請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物もしくは薬学的に許容されるその塩または請求項２７に記載の組成物を含む、組成物。
  29. 前記プロテインキナーゼ媒介状態がＰＫＣ媒介状態である、請求項２８に記載の組成物。
  30. 前記ＰＫＣ媒介状態がＰＫＣθ媒介状態である、請求項２９に記載の組成物。
  31. 前記ＰＫＣθ媒介状態が自己免疫疾患、炎症性疾患または増殖性もしくは過剰増殖性疾患である、請求項３０に記載の組成物。
  32. 前記ＰＫＣθ媒介状態が、ぜんそく、乾癬、関節炎、関節リウマチ、関節の炎症、多発性硬化症、糖尿病、炎症性腸疾患、移植片拒絶反応、Ｔ細胞白血病、リンパ腫および狼瘡からなる群から選択される、請求項３１に記載の組成物。
  33. 前記ＰＫＣθ媒介状態が自己免疫疾患である、請求項３１に記載の組成物。
  34. 前記自己免疫疾患が、多発性硬化症、関節リウマチ、過敏性腸疾患からなる群から選択される、請求項３３に記載の組成物。
  35. 前記自己免疫疾患が多発性硬化症である、請求項３３に記載の組成物。
  36. 前記自己免疫疾患が関節リウマチである、請求項３３に記載の組成物。
  37. 前記自己免疫疾患が過敏性腸疾患である、請求項３３に記載の組成物。
  38. 前記ＰＫＣθ媒介状態が、Ｔ細胞白血病およびリンパ腫からなる群から選択される、請求項３２に記載の組成物。
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