JP2013506004A5 - - Google Patents

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  1. 以下の表、並びにそれらの立体異性体、互変異性体、溶媒和物、プロドラッグおよび医薬的に許容される塩から選択される化合物。
    Figure 2013506004
    Figure 2013506004
    Figure 2013506004
    Figure 2013506004
    Figure 2013506004
  2. 以下の表、並びにそれらの立体異性体、互変異性体、溶媒和物、プロドラッグおよび医薬的に許容される塩から選択される請求項1に記載の化合物。
    Figure 2013506004
    Figure 2013506004
    Figure 2013506004
    Figure 2013506004
  3. 以下の表、並びにそれらの立体異性体、互変異性体、溶媒和物、プロドラッグおよび医薬的に許容される塩から選択される請求項1に記載の化合物。
    Figure 2013506004
    Figure 2013506004
    Figure 2013506004
    Figure 2013506004
  4. 以下の式、並びにそれらの立体異性体、互変異性体、溶媒和物、プロドラッグおよび医薬的に許容される塩から選択される請求項1〜3のいずれか一項に記載の化合物。
    Figure 2013506004
    (式中、RはCl、CFおよびSFから選択される。)
  5. 前記化合物が下記式で表わされるものである、請求項1〜4のいずれか一項に記載の化合物。
    Figure 2013506004
  6. 前記医薬的に許容される塩が、酢酸塩、アムソン酸塩(4,4−ジアミノスチルベン−2,2−ジスルホン酸塩)、ベンゼンスルホン酸塩、安息香酸塩、炭酸水素塩、硫酸水素塩、酸性酒石酸塩、ホウ酸塩、臭化物、酪酸塩、カルシウム塩、エデト酸カルシウム塩、カンシル酸塩、炭酸塩、塩化物、クエン酸塩、クラブラン酸塩、二塩酸塩、エデト酸塩、エジシル酸塩、エストレート、エシレート、フィウナレート、グルコヘプトン酸塩、グルコン酸塩、グルタミン酸塩、グリコーリルアルサニレート、ヘキサフルオロリン酸塩、ヘキシルレゾルシン酸塩、ヒドラバミン、臭化水素酸塩、塩酸塩、ヒドロキシナフトエ酸塩、ヨウ化物、イソチオネート、乳酸塩、ラクトビオン酸塩、ラウリン酸塩、リンゴ酸塩、マレイン酸塩、マンデル酸塩、メシル酸塩、メチル臭化物、メチル硝酸塩、メチル硫酸塩、ムチン酸塩、ナプシル酸、硝酸塩、N−メチルグルカミンアンモニウム塩、3−ヒドロキシ−2−ナフトエ酸塩、オレイン酸塩、シュウ酸塩、パルミチン酸塩、パモ酸塩(1,1−メテン−ビス−2−ヒドロキシ−3−ナフトエ酸塩、エンボン酸塩)、パントテン酸塩、リン酸塩/二リン酸塩、ピクリン酸塩、ポリガラクツロン酸塩、プロピオン酸塩、p−トルエンスルホン酸塩、サリチル酸塩、ステアリン酸塩、塩基性酢酸塩、コハク酸塩、硫酸塩、スルホサリチル酸塩、スラメート、タンニン酸塩、酒石酸塩、テオクル酸塩、トシル酸塩、トリエチオジド、および吉草酸塩から選択されるものである、請求項1〜5のいずれか一項に記載の化合物。
  7. 請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物と、医薬的に許容される担体とを含んでなる医薬組成物。
  8. 経口製剤である、請求項7に記載の医薬組成物。
  9. 医薬として用いられる、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
  10. プラスモディウム属のジヒドロオロット酸デヒドロゲナーゼの阻害に関連する状態または障害を治療または予防するのに用いられる、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物、または請求項7もしくは8に記載の医薬組成物。
  11. ヒトの原虫感染の予防または治療に用いられる、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物、または請求項7もしくは8に記載の医薬組成物。
  12. 前記原虫がマラリア原虫である、請求項11に記載の化合物。
  13. 前記原虫が熱帯熱マラリア原虫である、請求項11に記載の化合物。
  14. 前記化合物が、体重1kgあたり約1mg〜約50mgの1日投薬量で投与されるものである、請求項10〜13のいずれか一項に記載の化合物。
  15. 前記化合物が、体重1kgあたり約5mg〜約25mgの1日投薬量で投与されるものである、請求項14に記載の化合物。
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