JP2013519705A5 - - Google Patents
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Description
アンフェタミンは、デキストロおよびレボ異性体などの立体配置を有してもよい。アンフェタミンはエナンチオマーの形態にて、あるいはラセミ混合物として使用される。アンフェタミンは遊離塩基の形態で利用されてもよく、あるいは塩として利用されてもよい。医薬上許容される塩は、例えば、当該分野にて公知である、非毒性の無機および有機酸付加塩を包含する。一例としての塩は、限定されるものではないが、2−ヒドロキシエタンスルホン酸塩、2−ナフタレンスルホン酸塩、3−ヒドロキシ−2−ナフトエ酸塩、3−フェニルプロピオン酸塩、酢酸塩、アジピン酸塩、アルギン酸塩、アムソナート、アスパラギン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、安息香酸塩、ベシル酸塩、炭酸水素塩、硫酸水素塩、酒石酸水素塩、ホウ酸塩、酪酸塩、エデト酸カルシウム、樟脳酸塩、カンフルスルホン酸塩、カンシレート、炭酸塩、クエン酸塩、クラブラン酸塩、シクロペンタンプロピオン酸塩、ジグルコン酸塩、ドデシル硫酸塩、エデト酸塩、エジシル酸塩、エストレート、エシレート、エタンスルホン酸塩、フマル酸塩、グルセプテート、グルコヘプタン酸塩、グルコン酸塩、グルタミン酸塩、グリセロリン酸塩、グリコリルアルサニレート、ヘミ硫酸塩、ヘプタン酸塩、ヘキサフルオロリン酸塩、ヘキサン酸塩、ヘキシルレゾルシン酸塩、ヒドラバミン、臭化水素酸塩、塩化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、ヒドロキシナフトエ酸塩、ヨーダイド、イソチオン酸塩、乳酸塩、ラクトビオン酸塩、ラウリン酸塩、ラウリルスルホン酸塩、リンゴ酸塩、マレイン酸塩、マンデル酸塩、メシル酸塩、メタンスルホン酸塩、メチルブロミド、メチル硝酸塩、メチル硫酸塩、ムチン酸塩、ナフチル酸塩、ナプシレート、ニコチン酸塩、硝酸塩、N−メチルグルカミンアンモニウム塩、オレイン酸塩、シュウ酸塩、パルミチン酸塩、パーモ酸塩、パントテン酸塩、ペクチネート、ペル硫酸塩、リン酸塩、ホスフェートジホスフェート、ピクリン酸塩、ピバリン酸塩、ポリガラクツロ酸塩、プロピオン酸塩、p−トルエンスルホン酸塩、サッカリン酸塩、サリチル酸塩、ステアリン酸塩、塩基性酢酸塩、コハク酸塩、硫酸塩、スルホサリキュレート、スラメート、タンニン酸塩、酒石酸塩、テオクル酸塩、チオシアン酸塩、トシラート、トリエチオジド、ウンデカン酸塩、吉草酸塩等を包含する。
Claims (21)
- アンフェタミンまたはその塩と、アンフェタミンまたはその塩のプロドラッグとを含む、医薬製剤。
- アンフェタミンがデキサンフェタミンまたはその塩であり、プロドラッグがリスデキサンフェタミンまたはその塩である、請求項1記載の医薬製剤。
- アンフェタミンが硫酸デキサンフェタミンであり、プロドラッグがジメシル酸リスデキサンフェタミンである、請求項1または請求項2記載の医薬製剤。
- 単位剤形である、請求項1〜3のいずれか一項に記載の医薬製剤。
- II型USP溶解装置において、900mlの0.1HCl中、37℃で50rpmにて、インビトロにて約0.5〜1.0時間でアンフェタミンおよびアンフェタミンのプロドラッグの両方を実質的に完全に放出するのに効果的である、請求項1〜4のいずれか一項に記載の医薬製剤。
- II型USP溶解装置において、900mlの0.1HCl中、37℃で50rpmにて測定した場合に、0.5時間以内に約5〜30%の、1.0時間以内に約30ないし70%の、1.5時間以内に少なくとも80%のアンフェタミンの溶解を提供する、請求項1〜5のいずれか一項に記載の医薬製剤。
- II型USP溶解装置において、900mlの0.1HCl中、37℃で50rpmにて測定した場合に、5分以内に約5〜50%の、10分以内に約20〜70%の、20分以内に少なくとも80%のアンフェタミンのプロドラッグの溶解を提供する、請求項1〜6のいずれか一項に記載の医薬製剤。
- 経口投与された約1〜12時間後に、より具体的には投与された1〜4時間後または6〜12時間後にアンフェタミンの最大血漿中濃度に達するまでの平均時間(Tmax)を提供する、請求項1〜7のいずれか一項に記載の医薬製剤。
- ヒト対象に送達される5〜50mgの用量のアンフェタミンおよびアンフェタミンのプロドラッグに基づいて、約130〜1400ng/mlのアンフェタミンの平均血漿中濃度(Cmax)を提供する、請求項1〜8のいずれか一項に記載の医薬製剤。
- アンフェタミンが、2−ヒドロキシエタンスルホン酸塩、2−ナフタレンスルホン酸塩、3−ヒドロキシ−2−ナフトエ酸塩、3−フェニルプロピオン酸塩、酢酸塩、アジピン酸塩、アルギン酸塩、アムソナート、アスパラギン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、安息香酸塩、ベシル酸塩、炭酸水素塩、硫酸水素塩、酒石酸水素塩、ホウ酸塩、酪酸塩、エデト酸カルシウム、樟脳酸塩、カンフルスルホン酸塩、カンシレート、炭酸塩、クエン酸塩、クラブラン酸塩、シクロペンタンプロピオン酸塩、ジグルコン酸塩、ドデシル硫酸塩、エデト酸塩、エジシル酸塩、エストレート、エシレート、エタンスルホン酸塩、フマル酸塩、グルセプテート、グルコヘプタン酸塩、グルコン酸塩、グルタミン酸塩、グリセロリン酸塩、グリコリルアルサニレート、ヘミ硫酸塩、ヘプタン酸塩、ヘキサフルオロリン酸塩、ヘキサン酸塩、ヘキシルレゾルシン酸塩、ヒドラバミン、臭化水素酸塩、塩化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、ヒドロキシナフトエ酸塩、ヨーダイド、イソチオン酸塩、乳酸塩、ラクトビオン酸塩、ラウリン酸塩、ラウリルスルホン酸塩、リンゴ酸塩、マレイン酸塩、マンデル酸塩、メシル酸塩、メタンスルホン酸塩、メチルブロミド、メチル硝酸塩、メチル硫酸塩、ムチン酸塩、ナフチル酸塩、ナプシレート、ニコチン酸塩、硝酸塩、N−メチルグルカミンアンモニウム塩、オレイン酸塩、シュウ酸塩、パルミチン酸塩、パーモ酸塩、パントテン酸塩、ペクチネート、ペル硫酸塩、リン酸塩、ホスフェートジホスフェート、ピクリン酸塩、ピバリン酸塩、ポリガラクツロ酸塩、プロピオン酸塩、p−トルエンスルホン酸塩、サッカリン酸塩、サリチル酸塩、ステアリン酸塩、塩基性酢酸塩、コハク酸塩、硫酸塩、スルホサリキュレート、スラメート、タンニン酸塩、酒石酸塩、テオクル酸塩、チオシアン酸塩、トシラート、トリエチオジド、ウンデカン酸塩、吉草酸塩等からなる群より選択される、請求項1〜9のいずれか一項に記載の医薬製剤。
- アンフェタミンのプロドラッグがジメシル酸リスデキサンフェタミンである、請求項1〜10のいずれか一項に記載の医薬製剤。
- ジメシル酸リスデキサンフェタミンおよび硫酸デキサンフェタミンを含む、請求項1〜11のいずれか一項に記載の医薬製剤。
- アンフェタミンのプロドラッグが18〜180mgの量で配合される、請求項1〜12のいずれか一項に記載の医薬製剤。
- アンフェタミンが1〜50mgの量で配合される、請求項1〜13のいずれか一項に記載の医薬製剤。
- 一日1回の投与に適合する経口用剤形の形態である、請求項1〜14のいずれか一項に記載の医薬製剤。
- 就寝前に服用される、一日1回の投与に適合する、請求項1〜15のいずれか一項に記載の医薬製剤。
- 注意欠陥多動性障害(ADHD)の治療を必要とする患者に請求項1〜16のいずれか一項に記載の医薬製剤を提供する工程を含む、当該患者にてADHDを治療する方法。
- 患者が6ないし12歳の子供である、請求項17記載の方法。
- 患者が青年または成人である、請求項17記載の方法。
- 疲労の処置を必要とする患者に請求項1〜16のいずれか一項に記載の医薬製剤を投与する工程を含む、当該患者にて疲労を処置する方法。
- 疲労が癌疲労である、請求項20記載の方法。
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