JP2010529142A5

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Info

Publication number: JP2010529142A5
Application number: JP2010511351A
Authority: JP
Filing date: 2008-06-06
Publication date: 2011-07-21

Claims

経口製剤であって、
（ａ）前記経口製剤の０，００１重量％〜０．５重量％の量のα_２−アドレナリン受容体アゴニストと、
（ｂ）医薬的に許容される親水性マトリックスと
を含み、前記親水性マトリックスが、
（ｉ）前記経口製剤の２０重量％〜８０重量％の量の少なくとも一種のヒドロキシプロピルメチルセルロースエーテルと、
（ｉｉ）前記経口製剤の２０重量％〜８０重量％の量の少なくとも一種のデンプン、ラクトースまたはデキストロースと、
（ｉｉｉ）アルキル硫酸金属塩と
を含み、前記経口製剤を、前記α_２−アドレナリン受容体アゴニストの血漿中濃度が定常状態にある被験者に、約１２又は２４時間毎に一回だけ投与した後、前記アゴニストの血漿中濃度のピーク対トラフ比が約１．９以下に留まる経口製剤。
前記経口製剤を、前記α_２−アドレナリン受容体アゴニストの血漿中濃度が定常状態にある被験者に、約２４時間毎に一回だけ投与した後、前記アゴニストの血漿中濃度のピーク対トラフ比が約１．９以下に留まる請求項１に記載の経口製剤。
さらに、ステアリン酸金属塩および／またはコロイダルシリカを含む請求項１または２に記載の経口製剤。
前記α_２−アドレナリン受容体アゴニストがクロニジンまたはその医薬的に許容される塩である請求項１〜３のいずれか一項に記載の経口製剤。
前記α_２−アドレナリン受容体アゴニストが塩酸クロニジンである請求項４に記載の経口製剤。
前記クロニジンの量が、前記製剤の約０．０２５重量％〜約０．４０重量％の量である請求項４に記載の経口製剤。
前記アルキル硫酸金属塩の量が、前記製剤の約１重量％〜約７重量％の量である請求項１〜６のいずれか一項に記載の経口製剤。
前記アルキル硫酸金属塩の量が、前記製剤の約２重量％〜約６重量％の量である請求項１〜７のいずれか一項に記載の経口製剤。
前記アルキル硫酸金属塩の量が約２％である請求項１〜８のいずれか一項に記載の経口製剤。
前記アルキル硫酸金属塩がラウリル硫酸ナトリウムである請求項１〜９のいずれか一項に記載の経口製剤。
前記血漿中濃度のピーク対トラフ比が約１．６以下に留まる請求項１〜１０のいずれか一項に記載の経口製剤。
前記α_２−アドレナリン受容体アゴニストの量が、約０．１ｍｇ〜約０．７ｍｇの量である請求項１〜１１のいずれか一項に記載の経口製剤。
請求項１〜１２のいずれか一項に記載の経口製剤であって、
（ａ）前記経口製剤の０．０５重量％〜０．２重量％の量の塩酸クロニジンと、
（ｂ）医薬的に許容される親水性マトリックスと、
（ｃ）ステアリン酸金属塩および／またはコロイダルシリカと
を含み、前記親水性マトリックスが、
（ｉ）前記経口製剤の３０重量％〜５０重量％の量の少なくとも一種のヒドロキシプロピルメチルセルロースエーテルと、
（ｉｉ）前記経口製剤の５０重量％〜７０重量％の量の少なくとも一種のデンプン、ラクトースまたはデキストロ−スと、
（ｉｉｉ）前記経口製剤の約２重量％の量のアルキル硫酸金属塩と
を含むものである経口製剤。
請求項１〜１２のいずれか一項に記載の経口製剤であって、
（ａ）前記経口製剤の０．０２５重量％〜約０．４０重量％の量の塩酸クロニジンと、
（ｂ）医薬的に許容される親水性マトリックスと、
（ｃ）ステアリン酸金属塩および／またはコロイダルシリカと
を含み、前記親水性マトリックスが、
（ｉ）前記経口製剤の３０重量％〜５０重量％の量の少なくとも一種のヒドロキシプロピルメチルセルロースエーテルと、
（ｉｉ）前記経口製剤の５０重量％〜７０重量％の量の少なくとも一種のデンプン、ラクトースまたはデキストロ−スと、
（ｉｉｉ）前記経口製剤の約２重量％〜約６重量％の量のアルキル硫酸金属塩と
を含むものである経口製剤。
アドレナリン調節異常症の治療を必要とする被験者のアドレナリン調節異常症を治療する方法であって
請求項１〜１４のいずれか一項に記載の経口製剤を、前記α_２−アドレナリン受容体アゴニストの血漿中濃度が定常状態である前記被験者に、約１２又は２４時間毎に一回だけ投与し、投与後の前記アゴニストの血漿中濃度のピーク対トラフ比が約１．９に留まるステップを含む
前記アドレナリン調節異常症が治療される方法。
前記アドレナリン調節異常症が、高血圧、心房細動、うっ血性心不全、起立性低血圧、術後疼痛、難治性癌性疼痛、頭痛、陣痛、反射性交感神経性ジストロフィ、アカシジア、末梢神経障害、神経障害性口顔疼痛、糖尿病性胃不全麻痺、本態性振戦、硬膜後悪寒戦慄、麻酔後悪寒振戦、レストレスレッグ症候群、緊張亢進状態、運動亢進障害、トウーレット症候群、薬物離脱、急性神経性食欲不振症、注意欠陥／多動障害（ＡＤＨＤ）、行為障害、双極性障害、攻撃性、発作睡眠、パニック障害、心的外傷後ストレス障害、睡眠障害、社交恐怖、統合失調症、潰瘍性の大腸炎と直腸炎、嘔吐、シクロスポリン誘発性腎毒症、甲状腺機能亢進症、小児の成長遅延、多汗症、閉経後の潮紅と顔面潮紅からなる群から選択される症状で現れる請求項１５に記載の方法。
前記アドレナリン調節異常症が、注意欠陥多動障害、高血圧または閉経後の潮紅もしくは顔面潮紅で現れる請求項１５に記載の方法。
前記経口製剤を約２４時間毎に一回だけ投与する請求項１５〜１７のいずれか一項に記載の方法。