JP2013505934A5

JP2013505934A5 -

Info

Publication number: JP2013505934A5
Application number: JP2012530970A
Authority: JP
Filing date: 2010-09-21
Publication date: 2013-10-10
Anticipated expiration: 2030-09-21

Description

複合化剤は一般的に陽電荷を有する。好ましい複合化剤は、ポリアミノ酸類、ガラクトマンナンポリマー（例えば、カチオン誘導体化ガラクトマンナンポリマー）、第四級アンモニウム化合物、セルロース系ポリマーまたはこれらの混合物から選択できる。このような剤は、好ましくは、硝子体中で、内因性ヒアルロン酸、コラーゲンまたはその両者と複合して高粘性塊を形成できる。
例えば、本発明は以下の項目を提供する。
（項目１）
眼科用注射可能組成物であって、
治療剤、
該組成物をヒトの眼に注射すると、該眼の硝子体液中に高粘性塊を形成するのに十分な量の複合化剤、および
水
を含有し、
該高粘性塊が該硝子体液中で崩壊して該治療剤を放出し、そして／または該治療剤が長期間にわたって該高粘性塊から拡散する、
眼科用組成物。
（項目２）
前記複合化剤が、陽電荷を有し、ガラクトマンナンポリマー、ポリアミノ酸、第四級アンモニウム化合物、セルロース系ポリマーまたはこれらの組み合わせから選択される、項目１に記載の組成物。
（項目３）
前記治療剤がタンパク質またはペプチドである、項目１または２に記載の組成物。
（項目４）
前記治療剤が親水性である、項目１、２または３に記載の組成物。
（項目５）
前記治療剤が疎水性であり、およびナノ粒子、サブミクロン粒子、マイクロ粒子またはこれらの組み合わせとして封入されている、項目１、２または３に記載の組成物。
（項目６）
前記複合化剤の量が、前記組成物の、少なくとも０．０１ｗ／ｖ％であるが１０ｗ／ｖ％以下である、前記項目のいずれか１項に記載の組成物。
（項目７）
前記複合化剤が、前記高粘性塊が、前記長期間のかなりの期間、前記眼に対して実質的に静止したままで存在できる密度で形成されるような複合化剤である、前記項目のいずれか１項に記載の組成物。
（項目８）
前記かなりの期間が、前記長期間の少なくとも５０％である、項目６に記載の組成物。
（項目９）
実質的に静止が、前記塊の中心が前記長期間の前記かなりの期間に５ｍｍ以下移動することを意味する、項目６または７に記載の組成物。
（項目１０）
前記長期間が少なくとも２０日間である、前記項目のいずれか１項に記載の組成物。
（項目１１）
前記複合化剤が、前記塊を形成するために、内因性ヒアルロン酸、コラーゲンまたは両者と複合体を形成する、前記項目のいずれか１項に記載の組成物。
（項目１２）
前記組成物がヒアルロン酸を実質的にまたは全く含有していない、前記項目のいずれか１項に記載の組成物。
（項目１３）
前記組成物がシリンジ内に入れられ、該シリンジが硝子体内に注射するのに適切な針を有する、前記項目のいずれか１項に記載の組成物。
（項目１４）
硝子体注射剤を調製および／または投与する方法であって、
シリンジに項目１〜１３のいずれか１項に記載の組成物を充填すること、および
該組成物を、該シリンジでヒトの眼に注射することを含む、方法。

Claims

眼科用注射可能組成物であって、
治療剤、
該組成物をヒトの眼に注射すると、該眼の硝子体液中に高粘性塊を形成するのに十分な量の複合化剤、および
水
を含有し、
該高粘性塊が該硝子体液中で崩壊して該治療剤を放出し、そして／または該治療剤が長期間にわたって該高粘性塊から拡散する、
眼科用組成物。
前記複合化剤が、陽電荷を有し、ガラクトマンナンポリマー、ポリアミノ酸、第四級アンモニウム化合物、セルロース系ポリマーまたはこれらの組み合わせから選択される、請求項１に記載の組成物。
前記治療剤がタンパク質またはペプチドである、請求項１または２に記載の組成物。
前記治療剤が親水性である、請求項１、２または３に記載の組成物。
前記治療剤が疎水性であり、およびナノ粒子、サブミクロン粒子、マイクロ粒子またはこれらの組み合わせとして封入されている、請求項１、２または３に記載の組成物。
前記複合化剤の量が、前記組成物の、少なくとも０．０１ｗ／ｖ％であるが１０ｗ／ｖ％以下である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の組成物。
前記複合化剤が、前記高粘性塊が、前記長期間のかなりの期間、前記眼に対して実質的に静止したままで存在できる密度で形成されるような複合化剤である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の組成物。
前記かなりの期間が、前記長期間の少なくとも５０％である、請求項７に記載の組成物。
実質的に静止が、前記塊の中心が前記長期間の前記かなりの期間に５ｍｍ以下移動することを意味する、請求項７または８に記載の組成物。
前記長期間が少なくとも２０日間である、請求項１〜９のいずれか１項に記載の組成物。
前記複合化剤が、前記塊を形成するために、内因性ヒアルロン酸、コラーゲンまたは両者と複合体を形成する、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の組成物。
前記組成物がヒアルロン酸を実質的にまたは全く含有していない、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の組成物。
前記組成物がシリンジ内に入れられ、該シリンジが硝子体内に注射するのに適切な針を有する、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の組成物。
硝子体内注射のための、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の組成物であって、該組成物がシリンジでヒトの眼に投与されることを特徴とする、組成物。