JP2012532858A5

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Publication number: JP2012532858A5
Application number: JP2012519066A
Authority: JP
Filing date: 2010-07-08
Publication date: 2013-08-22
Anticipated expiration: 2030-07-08

Claims

下記式（Ｉ）の化合物、またはその塩。

（式I中、Ｒ１は、水素もしくは置換基であり、Ｒ２は、アミノもしくは置換基であり、Ｎ＊は、Ｒ１が水素である場合にアミノであり、または、Ｒ１が置換基である場合に＝ＮＨであり、Ｒ３およびＲ４は、共に、炭素環式基、複素環式基もしくはアルキル基であり、かつ、同じであっても異なっていてもよく、ならびに、Ｒ５は、水素、アルキルもしくは環状アリール基であるが、但し、Ｒ３およびＲ４が共にアルキルである場合には、Ｒ３およびＲ４は連結されてシクロアルキル基を形成し、Ｒ５は、芳香族基もしくは環状脂肪族基であり、また、Ｒ３およびＲ４が共に炭素環式基もしくは複素環式基である場合には、Ｒ５は、水素、アルキル基もしくは芳香族基である。）
Ｒ３およびＲ４が芳香族炭素環または芳香族複素環であり、かつ、Ｒ５が水素である、請求項１に記載の化合物。
Ｒ３およびＲ４が、共にアルキルであり、連結されてシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシル基を形成している、請求項１に記載の化合物。
Ｒ３、Ｒ４またはＲ５についてのアルキル基は、メチル、エチル、プロピルおよびブチルから選択され、所望により、ハロゲンまたはアルコキシ基により置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５のうちの少なくとも１つは、炭素環式環系であり、所望により、１つ以上のハロゲンおよび／またはアルコキシ基により置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５のうちの少なくとも１つは、１つ以上の酸素または硫黄または窒素原子を有する単環式または二環式の複素環式環系である、請求項１に記載の化合物。
Ｒ３＝Ｒ４である、請求項６に記載の化合物。
前記複素環式環系が、
ｉ）ハロゲン、アルキルもしくはアルコキシにより所望により置換されていてもよい、チエニルおよびベンゾチエニル；
ｉｉ）ハロゲン、アルキルもしくはアルコキシにより所望により置換されていてもよい、フリル、フェニルフリルおよびベンゾピラニル；および／または
ｉｉｉ）ハロゲン、アルキルもしくはアルコキシにより、所望により置換されていてもよい、ピリジル、インドリル、キノリル、イソキノリルから選択される、請求項６または請求項７に記載の化合物。
前記複素環式環系が、アルキルによりＮ‐置換されているか、もしくは、フェノキシもしくはフェニルチオにより置換されていてもよく、そのフェニルが、所望により、ハロゲンにより置換されていてもよい、クロロピリジルまたはジクロロピリジルである、請求項６から請求項８のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ１が、カルボキサミド、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ１−３アルキル‐アリール、Ｃ１−３アルキル‐ヘテロシクリル、またはＣ３−１０シクロアルキルであり、所望により、ヒドロキシ、ハロゲン、カルボキサミド、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６アルコキシにより置換されていてもよい、請求項１〜請求項９のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ１が、Ｃ１−６アルキル基であり、所望により、ヒドロキシまたはハロゲンにより置換されていてもよい、請求項１０に記載の化合物。
Ｒ１が、Ｃ１−１０ハロ‐アルキルである、請求項１０に記載の化合物。
Ｒ１が、１つ以上のハロゲンにより置換された、メチル、エチル、ｉ‐プロピル、ｎ‐プロピル、ｉ‐ブチルまたはｎ‐ブチルである、請求項１２に記載の化合物。
Ｒ１が、ジ‐またはトリ‐ハロ‐置換されている、請求項１２または請求項１３に記載の化合物。
Ｒ１が、非置換Ｃ２−６アルケニル基である、請求項１０に記載の化合物。
Ｒ１が、シクロヘキシルであり、所望により、１つ以上のハロゲン、ハロアルキルまたはアルコキシ基により置換されていてもよい、請求項１０に記載の化合物。
Ｒ１が、ベンジルであり、所望により、そのフェニル基が、クロロ、フルオロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、メトキシまたはエトキシからなる群から選択される、１つ以上のハロゲン、ハロアルキルまたはアルコキシ基により置換されていてもよい、請求項１０に記載の化合物。
Ｒ１が、所望によりＮ‐置換されていてもよいピペリジン‐メチルであるか、または、チエニル‐メチルであるか、または、フリル‐メチルである、請求項１０に記載の化合物。
前記化合物が、下記から選択される、請求項１に記載の化合物。
薬剤的に許容できる担体との混和物中に、請求項１〜請求項１９のいずれか一項に記載の化合物またはその薬剤的に許容できる塩または溶媒和物を含む医薬組成物。
てんかん、多発性硬化症、緑内障およびブドウ膜炎、脳外傷および脳虚血、脳卒中発作、頭部損傷、脊髄損傷、外科的外傷、神経変性疾患、運動ニューロン疾患、アルツハイマー病、パーキンソン病、慢性炎症性疼痛、神経因性疼痛、片頭痛、双極性障害、気分、不安および認知障害、統合失調症ならびに三叉神経・自律神経性頭痛を含む、ナトリウムチャネル遮断および葉酸代謝拮抗薬に感受性の哺乳類の障害の治療；哺乳類の癌の治療；または、マラリアの治療、のための、請求項２０に記載の医薬組成物。
ナトリウムチャネル遮断薬および葉酸代謝拮抗薬に感受性である哺乳類におけるてんかん、多発性硬化症、緑内障およびブドウ膜炎、脳外傷および脳虚血、脳卒中発作、頭部損傷、脊髄損傷、外科的外傷、神経変性疾患、運動ニューロン疾患、アルツハイマー病、パーキンソン病、慢性炎症性疼痛、神経因性疼痛、片頭痛、双極性障害、気分、不安および認知障害、統合失調症または三叉神経・自律神経性頭痛、の障害の治療；哺乳類の癌の治療；または、マラリアの治療、のための、または、それらのための医薬の調製のための、請求項１〜請求項１９のいずれか一項に記載の化合物もしくはその薬剤的に許容できる塩もしくは溶媒和物。
ナトリウムチャネル遮断薬および葉酸代謝拮抗薬に感受性である哺乳類におけるてんかん、多発性硬化症、緑内障およびブドウ膜炎、脳外傷および脳虚血、脳卒中発作、頭部損傷、脊髄損傷、外科的外傷、神経変性疾患、運動ニューロン疾患、アルツハイマー病、パーキンソン病、慢性炎症性疼痛、神経因性疼痛、片頭痛、双極性障害、気分、不安および認知障害、統合失調症または三叉神経・自律神経性頭痛、の障害の治療；哺乳類の癌の治療；または、マラリアの治療、のための、または、それらのための医薬の調製のための、請求項１〜請求項１９のいずれか一項に記載の化合物もしくはその薬剤的に許容できる塩もしくは溶媒和物、または、請求項２０もしくは請求項２１に記載の組成物、の使用。