JP2012530759A - アセナピンを含有する注射可能な配合物およびそれを用いた処置方法 - Google Patents
アセナピンを含有する注射可能な配合物およびそれを用いた処置方法 Download PDFInfo
- Publication number
- JP2012530759A JP2012530759A JP2012516732A JP2012516732A JP2012530759A JP 2012530759 A JP2012530759 A JP 2012530759A JP 2012516732 A JP2012516732 A JP 2012516732A JP 2012516732 A JP2012516732 A JP 2012516732A JP 2012530759 A JP2012530759 A JP 2012530759A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- asenapine
- formulation
- hemipamoate
- crystalline form
- microns
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
Images
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/19—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles lyophilised, i.e. freeze-dried, solutions or dispersions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
- A61K31/407—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with other heterocyclic ring systems, e.g. ketorolac, physostigmine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/08—Solutions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/10—Dispersions; Emulsions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
- C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D491/04—Ortho-condensed systems
- C07D491/044—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Dispersion Chemistry (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Description
式Iの化合物は、中枢神経系障害(CNS障害)に苦しむ患者の処置に活性を有することが知られている。’434特許の第1欄45〜50行に記載されるように、式Iの化合物と同様の化合物は、一般に、顕著なCNS抑制剤活性を示し、緊張、刺激および不安状態の処置、ならびに精神病および統合失調症状態の処置に使用でき、同様に優れた抗ヒスタミンおよび抗セロトニン活性を示す。国際出願番号PCT/EP95/00765として1995年3月9日に出願された米国特許第5,763,476号(’476特許)の第1欄43〜46行に記載されるように、アセナピンマレイン酸塩の舌下または頬側投与は、精神障害を含む疾患、例えば緊張、刺激、不安、精神病および統合失調症の処置または管理に使用するのに有用である。上述の出願および特許のそれぞれは、それら全体が本明細書に完全に記載されるように、参考として組み込まれる。双極性障害および関連する症状をアセナピンの投与により処置することが、米国特許出願公開第2006/0084692号の下で2006年4月20日に公開された米国特許出願に記載されており、この出願は、その全体が本明細書に完全に記載されるように参考として組み込まれる。
アゼナピンヘミパモエートの結晶形態IIを調製する際に使用するためのアセナピンマレエートを、公開された国際公開第2008/003460号(この文献の実施例1および6を参照のこと)に記載されるプロセスに従って調製した。
リン酸塩緩衝剤は、機械的撹拌装置を備えた容器に、1000gの滅菌水、30gのマクロゴール3400、1.18gのリン酸水素二ナトリウム、0.47gのリン酸二水素ナトリウム、および7.6gの塩化ナトリウムを入れることによって調製した。容器を、溶解が完了するまで周囲温度(約20℃)にて1時間撹拌した。内容物のすべてが溶解した後、緩衝剤のpHを、1Mの水性リン酸および1Mの水性水酸化ナトリウムのアリコートを必要により、緩衝剤がpH7.0に到達するまで添加することによって調節した(緩衝剤のアリコートが取り出され、各アリコートの添加後に標準の実験室用pHメーターを用いて試験された)。
実施例2で調製された配合物のそれぞれを、デポ注射として一連の実験動物被験体(ニュージーランドホワイトラビット)に投与した。選択された配合物の1mL体積のデポを、被験体の左肢に投与した。注射後の時間間隔において、血液サンプルを0.03mLの0.2MのEDTA中に被験体の耳動脈から回収した。サンプルを、注射後1、3、および6時間後に、次いで1、2、3および6日後、次いで10、13、17、20、24および25日目に回収した。回収したら、血液サンプルを室温で2分間遠心分離した(125,000N/kg)。こうして得られた血漿サンプルを、内部標準を添加した後LC/MSによって分析した。アセナピンおよび内部標準は、固相抽出によってサンプルから単離した。抽出された構成成分は、公開された方法論に従って液体クロマトグラフィによって分離したが、溶出は、アセナピン含有量を決定するためにマルチ反応モニタリングモードにて電子噴霧イオン化を使用するトリプル四重極質量分析計にて行った。この試験の結果を図4に示すが、これは、実験動物被験体にて観察されるアセナピンの血漿レベルが、試験された各配合物を調製する際に使用された粒子画分のd50値によって指定された試験配合物それぞれについてほぼ同じであることを示す。試験された各配合物を調製する際に使用された粒子画分は、図5に示されるように、異なるd50値および異なる粒径分布を与えた。従って、これらのデータは、本発明の配合物のデポによって提供されるアセナピンの放出割合が、配合物を調製するために使用された中間粒径または粒径分布に独立することを示す。これらの試験は、本発明の組成物が、投与される患者にアセナピンの有害な放出を行わずに、アセナピンの許容可能な治療レベルを提供するために使用できることも示している。
安定した慢性統合失調症と診断されたヒトの患者にて本発明の配合物を試験した。上述の同じ手順を用いて、20重量%のアセナピンヘミパモエートの結晶形態IIを含む懸濁液を調製した。懸濁液を調製するために使用された形態IIの粒子画分は、3ミクロンのd10値、27ミクロンのd90値、および10ミクロンのd50値を生じた。1.0mL体積の懸濁液の注射を、皮膚に対して90°の角度にて三角筋の最も厚い部分に針を挿入し、続いて5〜10秒吸引し、続いて10秒間隔にわたってデポの注射を行うことによって上腕の三角筋に投与した。デポによって与えられたアセナピンの血漿濃度は、上述の手順を用いて観察された。この試験の結果は、組成物が約4週間にわたってアセナピンの制御された放出を与えることができることを示す図11に示される。
上記表IIにて報告された場合のそれぞれに匹敵する粒子画分の溶解挙動のインビトロ試験は、USPパドル撹拌溶解装置(図6を参照のこと)にて行った。これらの試験を行うために、それぞれ3.5ミクロン、7ミクロン、および20ミクロンのd50値を有するアセナピンヘミパモエートの結晶形態IIの粒子画分(図7eを参照のこと)を得て、装置の溶解容器の1つに入れた。粒子のアリコートで溶解容器を充填する前に、容器のそれぞれを、1Lのリン酸塩緩衝化された生理食塩水(10mM、pH7.0に調節)で満たし、固定されたサンプルパスを規定するその先端にて鏡および光学配置を含有したプローブを取り付けた。各プローブは、光学的に中央光源と、調査中に溶解が進行する度に溶液中のアセナピン濃度をリアルタイムで光測定モニタリングを可能にする検出器とに連結させた。このシステムを用いて、調査人は、標準条件下での溶解割合を経時的に観察可能で、選択された変数(温度、パドル速度、pH)を溶解装置にて変更する度に、種々の粒子画分の溶解挙動を比較できた。
Claims (20)
- アセナピンヘミパモエートの粒子状結晶形態IIの水性懸濁液を含む医薬配合物であって、前記アセナピンヘミパモエートが、少なくとも約10mg/mL過剰の濃度でこの配合物中に存在する、当該配合物。
- 緩衝剤をさらに含む、請求項1に記載の配合物。
- 前記緩衝剤がリン酸塩緩衝剤である、請求項2に記載の配合物。
- 存在するアセナピンヘミパモエートの形態IIの濃度が、少なくとも約100mg/mL超過である、請求項1〜3のいずれか一項に記載の配合物。
- 存在するアセナピンヘミパモエートの形態IIの濃度が、少なくとも約200mg/mL超過である、請求項4に記載の配合物。
- 前記懸濁したアセナピンヘミパモエートの粒子が、レーザー回折法によって測定される場合に、約3.5ミクロン〜約28ミクロンのd50−値を有する、請求項4に記載の配合物。
- 前記懸濁したアセナピンヘミパモエートの粒子が、レーザー回折法によって測定される場合に、約3.5ミクロン〜約28ミクロンのd50−値を有する、請求項5に記載の配合物。
- 分散剤をさらに含む、請求項4または請求項5に記載の配合物。
- 前記分散剤がポリエチレングリコールである、請求項8に記載の配合物。
- 約7.0のpHを有する、請求項8に記載の配合物。
- 次を含む配合物:
(i)約100mg/mL超過〜約300mg/mLのアセナピンヘミパモエートの結晶形態IIの分類されていない粒子であって、前記粒子が、約3.5ミクロン〜約28ミクロンのレーザー回折法によるd50−値を有する粒子;
(ii)水;
(iii)存在する水mLあたり約30mgまでのポリエチレングリコール;および
(iv)緩衝剤。 - アセナピンヘミパモエートの結晶形態IIの粒子の水性懸濁液を含む医薬配合物であって:
(i)前記粒子が、約3.5ミクロン〜約28ミクロンのレーザー回折法によるd50−値を有し;および
(ii)前記配合物中に存在するアセナピンヘミパモエートの濃度が、前記配合物のデポが治療的に有効な血漿濃度を与えるのに十分な量でIM注射によって患者に投与される場合に、観察される前記血漿濃度が粒径に依存しない程度に少なくとも十分である、配合物。 - アセナピンヘミパモエートの濃度が、少なくとも100mg/mLより大きい、請求項11に記載の配合物。
- 前記緩衝剤が存在する水mLあたり約1.0mg〜約1.2mgの量でリン酸水素二ナトリウム;存在する水mLあたり約0.5mgの量でリン酸二水素ナトリウム;存在する水mLあたり約7.6mgの量で塩化ナトリウムを合わせ;前記混合物を水酸化ナトリウムおよびリン酸のアリコートで、前記混合物が約7.0のpHに到達するまで滴定することによって調製された、請求項11に記載の配合物。
- 請求項1から14のいずれか一項に記載の前記配合物のIM注射を与えることによって調製されるデポ。
- 2週間、3週間または4週間のいずれかの期間にわたってアセナピンの治療的に有効な血漿濃度を与える体積を含む、請求項15に記載のデポ。
- 請求項15または16に記載のデポを患者に投与することを含む、CNS疾患を処置する方法。
- 前記処置される疾患が、統合失調症または双極性障害である、請求項17に記載の方法。
- 図3bのパターンに一致するXRPDパターンを有するアセナピンヘミパモエート塩。
- 図3bのパターンに一致するXRPDパターンを有するアセナピンヘミパモエート塩を含むデポ投与に適合する配合物。
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US22002709P | 2009-06-24 | 2009-06-24 | |
US61/220,027 | 2009-06-24 | ||
PCT/EP2010/058960 WO2010149727A2 (en) | 2009-06-24 | 2010-06-24 | Injectable formulations containing asenapine and method of treatment using same |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2012530759A true JP2012530759A (ja) | 2012-12-06 |
JP5801295B2 JP5801295B2 (ja) | 2015-10-28 |
Family
ID=43386952
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2012516732A Active JP5801295B2 (ja) | 2009-06-24 | 2010-06-24 | アセナピンを含有する注射可能な配合物およびそれを用いた処置方法 |
Country Status (13)
Country | Link |
---|---|
US (2) | US8658687B2 (ja) |
EP (1) | EP2453870A2 (ja) |
JP (1) | JP5801295B2 (ja) |
KR (1) | KR101435296B1 (ja) |
CN (1) | CN102596172A (ja) |
AR (1) | AR077225A1 (ja) |
AU (1) | AU2010264670A1 (ja) |
BR (1) | BRPI1011453A2 (ja) |
CA (1) | CA2766291C (ja) |
MX (1) | MX2012000061A (ja) |
RU (1) | RU2012102247A (ja) |
TW (1) | TW201113018A (ja) |
WO (1) | WO2010149727A2 (ja) |
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2017514848A (ja) * | 2014-05-06 | 2017-06-08 | レ ラボラトワール セルヴィエ | 新規なイバブラジン塩及びその調製方法 |
JP2021501758A (ja) * | 2017-11-07 | 2021-01-21 | インターベット インターナショナル ベー. フェー. | 注射可能なイソオキサゾリン医薬組成物および寄生生物の寄生に対するそれらの使用 |
Families Citing this family (14)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EP2524920A1 (en) * | 2011-05-17 | 2012-11-21 | Sandoz AG | Novel Crystalline Asenapine Hydrochloride Salt Forms |
EP2524921A1 (en) * | 2011-05-17 | 2012-11-21 | Sandoz AG | Novel Crystalline Salts of Asenapine |
TWI552751B (zh) * | 2011-06-20 | 2016-10-11 | H 朗德貝克公司 | 投予4-((1r,3s)-6-氯-3-苯基-二氫茚-1-基)-1,2,2-三甲基-哌及其鹽用於治療精神分裂症的方法 |
WO2014017593A1 (ja) * | 2012-07-26 | 2014-01-30 | 久光製薬株式会社 | 貼付剤及びその製造方法 |
JP6360488B2 (ja) * | 2012-11-01 | 2018-07-18 | トレント・ファーマシューティカルズ・リミテッドTorrent Pharmaceuticals Limited | 非経口投与のためのタペンタドールの薬学的組成物 |
CA2987081C (en) | 2015-06-11 | 2022-08-30 | Alrise Biosystems Gmbh | Process for the preparation of drug loaded microparticles |
CA3047354A1 (en) | 2016-12-20 | 2018-06-28 | Lts Lohmann Therapie-Systeme Ag | Transdermal therapeutic system containing asenapine and polysiloxane or polyisobutylene |
EP3558275A1 (en) | 2016-12-20 | 2019-10-30 | LTS Lohmann Therapie-Systeme AG | Transdermal therapeutic system containing asenapine |
JP7278949B2 (ja) * | 2017-01-09 | 2023-05-22 | アサリナ ファーマ アーベー | 注射可能な懸濁液 |
EP3644973B1 (en) | 2017-06-26 | 2021-03-24 | LTS LOHMANN Therapie-Systeme AG | Transdermal therapeutic system containing asenapine and silicone acrylic hybrid polymer |
CN111295375A (zh) * | 2017-11-07 | 2020-06-16 | 英特维特国际股份有限公司 | 制备大尺寸异噁唑啉粒子的方法 |
CN112704672A (zh) | 2018-06-20 | 2021-04-27 | 罗曼治疗系统股份公司 | 含有阿塞那平的透皮治疗系统 |
EP4206191A1 (en) * | 2020-08-26 | 2023-07-05 | Shanghai Bocimed Pharmaceutical Co., Ltd. | Pharmaceutically acceptable salt of cariprazine and crystal form thereof, and preparation method therefor and use thereof |
WO2023160583A1 (zh) * | 2022-02-22 | 2023-08-31 | 上海云晟研新生物科技有限公司 | 卡利拉嗪药用盐及其晶型、药物组合物、制备方法和用途 |
Citations (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS532465A (en) * | 1976-05-24 | 1978-01-11 | Akzo Nv | Novel tetracyclic derivative* its preparation and formulations containing same |
JPH0656840A (ja) * | 1992-05-08 | 1994-03-01 | Akzo Nv | デポー製剤 |
JP2001526702A (ja) * | 1997-05-26 | 2001-12-18 | アクゾ・ノベル・エヌ・ベー | 芳香族スルホン酸の塩類 |
JP2008534657A (ja) * | 2005-04-07 | 2008-08-28 | ナームローゼ・フエンノートチヤツプ・オルガノン | トランス−5−クロロ−2−メチル−2,3,3a,12b−テトラヒドロ−1H−ジベンズ[2,3:6,7]−オキセピノ[4,5−c]ピロールの調製のための中間体化合物 |
JP2008534656A (ja) * | 2005-04-07 | 2008-08-28 | ナームローゼ・フエンノートチヤツプ・オルガノン | アセナピン・マレイン酸塩の結晶形 |
JP2010503611A (ja) * | 2006-07-05 | 2010-02-04 | ナームローゼ・フエンノートチヤツプ・オルガノン | アセナピンを調製するための方法、および前記方法で使用される中間生成物 |
Family Cites Families (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EP0569096A1 (en) * | 1992-05-08 | 1993-11-10 | Akzo Nobel N.V. | Depot preparation |
ATE167057T1 (de) | 1994-03-02 | 1998-06-15 | Akzo Nobel Nv | Sublinguales oder bukkales arzneimittel |
US6617321B2 (en) | 1997-09-30 | 2003-09-09 | Eli Lilly And Company | 2-methyl-thieno-benzodiazepine formulation |
AU752552C (en) | 1997-09-30 | 2003-09-11 | Eli Lilly And Company | 2-methyl-thieno-benzodiazepine formulation |
EP1802301A1 (en) | 2004-10-15 | 2007-07-04 | Pfizer Inc. | Treatment of bipolar disorders and associated symptoms |
JP2011508751A (ja) | 2008-01-04 | 2011-03-17 | ナームローゼ・フエンノートチヤツプ・オルガノン | アセナピンの調製方法および前記方法において使用される中間生成物 |
-
2010
- 2010-06-24 MX MX2012000061A patent/MX2012000061A/es not_active Application Discontinuation
- 2010-06-24 CA CA2766291A patent/CA2766291C/en not_active Expired - Fee Related
- 2010-06-24 US US13/378,118 patent/US8658687B2/en active Active
- 2010-06-24 AU AU2010264670A patent/AU2010264670A1/en not_active Abandoned
- 2010-06-24 KR KR1020127001815A patent/KR101435296B1/ko active IP Right Grant
- 2010-06-24 WO PCT/EP2010/058960 patent/WO2010149727A2/en active Application Filing
- 2010-06-24 TW TW099120654A patent/TW201113018A/zh unknown
- 2010-06-24 EP EP10725792A patent/EP2453870A2/en not_active Withdrawn
- 2010-06-24 RU RU2012102247/15A patent/RU2012102247A/ru unknown
- 2010-06-24 BR BRPI1011453A patent/BRPI1011453A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2010-06-24 JP JP2012516732A patent/JP5801295B2/ja active Active
- 2010-06-24 AR ARP100102242A patent/AR077225A1/es not_active Application Discontinuation
- 2010-06-24 CN CN2010800378161A patent/CN102596172A/zh active Pending
-
2013
- 2013-12-17 US US14/109,633 patent/US20140154322A1/en not_active Abandoned
Patent Citations (7)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS532465A (en) * | 1976-05-24 | 1978-01-11 | Akzo Nv | Novel tetracyclic derivative* its preparation and formulations containing same |
JPS61178965A (ja) * | 1976-05-24 | 1986-08-11 | アクゾ・エヌ・ヴエー | 新規な四環式誘導体 |
JPH0656840A (ja) * | 1992-05-08 | 1994-03-01 | Akzo Nv | デポー製剤 |
JP2001526702A (ja) * | 1997-05-26 | 2001-12-18 | アクゾ・ノベル・エヌ・ベー | 芳香族スルホン酸の塩類 |
JP2008534657A (ja) * | 2005-04-07 | 2008-08-28 | ナームローゼ・フエンノートチヤツプ・オルガノン | トランス−5−クロロ−2−メチル−2,3,3a,12b−テトラヒドロ−1H−ジベンズ[2,3:6,7]−オキセピノ[4,5−c]ピロールの調製のための中間体化合物 |
JP2008534656A (ja) * | 2005-04-07 | 2008-08-28 | ナームローゼ・フエンノートチヤツプ・オルガノン | アセナピン・マレイン酸塩の結晶形 |
JP2010503611A (ja) * | 2006-07-05 | 2010-02-04 | ナームローゼ・フエンノートチヤツプ・オルガノン | アセナピンを調製するための方法、および前記方法で使用される中間生成物 |
Cited By (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2017514848A (ja) * | 2014-05-06 | 2017-06-08 | レ ラボラトワール セルヴィエ | 新規なイバブラジン塩及びその調製方法 |
JP2021501758A (ja) * | 2017-11-07 | 2021-01-21 | インターベット インターナショナル ベー. フェー. | 注射可能なイソオキサゾリン医薬組成物および寄生生物の寄生に対するそれらの使用 |
JP7269927B2 (ja) | 2017-11-07 | 2023-05-09 | インターベット インターナショナル ベー. フェー. | 注射可能なイソオキサゾリン医薬組成物および寄生生物の寄生に対するそれらの使用 |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
CA2766291A1 (en) | 2010-12-29 |
WO2010149727A2 (en) | 2010-12-29 |
RU2012102247A (ru) | 2013-07-27 |
US8658687B2 (en) | 2014-02-25 |
US20120237561A1 (en) | 2012-09-20 |
EP2453870A2 (en) | 2012-05-23 |
TW201113018A (en) | 2011-04-16 |
BRPI1011453A2 (pt) | 2016-03-15 |
KR101435296B1 (ko) | 2014-08-27 |
US20140154322A1 (en) | 2014-06-05 |
AU2010264670A1 (en) | 2012-01-19 |
CA2766291C (en) | 2016-06-21 |
MX2012000061A (es) | 2012-06-01 |
JP5801295B2 (ja) | 2015-10-28 |
CN102596172A (zh) | 2012-07-18 |
AR077225A1 (es) | 2011-08-10 |
KR20120030561A (ko) | 2012-03-28 |
WO2010149727A3 (en) | 2011-04-21 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP5801295B2 (ja) | アセナピンを含有する注射可能な配合物およびそれを用いた処置方法 | |
AU2020202577B2 (en) | Aripiprazole formulations having increased injection speeds | |
JP6946194B2 (ja) | キナーゼを調節する化合物の固体形態 | |
JP3441676B2 (ja) | ジプラシドン組成物 | |
BR112013023847B1 (pt) | composições farmacêuticas compreendendo ésteres de sorbitano e uso das mesmas | |
EA026619B1 (ru) | Препарат для инъекций | |
CN110234320A (zh) | 包含至少一种溶于水性介质且具有改善肠道吸收的药物可接受的依拉贝特盐的组合物 | |
CN109843868A (zh) | Olig2活性的抑制 | |
RU2819637C2 (ru) | Препараты арипипразола, имеющие повышенные скорости впрыска | |
AU2018351520A1 (en) | RET9 and VEGFR2 inhibitors | |
NZ723869B2 (en) | Aripiprazole formulations having increased injection speeds | |
NZ762767B2 (en) | Aripiprazole formulations having increased injection speeds |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20130515 |
|
A711 | Notification of change in applicant |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A712 Effective date: 20131129 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20140701 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20140929 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20150127 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20150420 |
|
TRDD | Decision of grant or rejection written | ||
A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date: 20150818 |
|
A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20150826 |
|
R150 | Certificate of patent or registration of utility model |
Ref document number: 5801295 Country of ref document: JP Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
S111 | Request for change of ownership or part of ownership |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R313113 |
|
R350 | Written notification of registration of transfer |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R350 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |