JP6360488B2 - 非経口投与のためのタペンタドールの薬学的組成物 - Google Patents
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Description
本発明の注射用組成物は、インビボで投与された場合、体液との接触の際にインサイチュインプラントまたはインサイチュの微小粒子を形成する、液体組成物として処方されてもよい。本発明によるインサイチュインプラントのための液体組成物は、1つ以上の生分解性ポリマーおよび溶媒を含む。必要に応じてこの処方物は、処方物を安定化して標的放出プロファイルを獲得するための他の薬学的に許容される賦形剤を含んでもよい。必要に応じて、本発明によるインサイチュインプラントのための液体組成物を凍結乾燥して、投与前に再構成してもよい。
本発明の注射用組成物は、持続放出を提供する、非経口投与のためのタペンタドールの液体組成物として処方されてもよい。タペンタドールは、水性ビヒクル中、または非水性ビヒクル中に懸濁されても、および/または分散されてもよい。この組成物はさらに、1つ以上の薬学的に許容される賦形剤を含む。
本発明の注射用組成物は、二重エマルジョン溶媒蒸発法(W1/O/W2)によって調製された微小粒子組成物として処方されてもよい。カプセル化の原理は、大容積の外側水相(W2)中の溶媒の部分的抽出に起因する有機溶媒(O相)中に溶解されたポリマーの相分離の誘導、および揮発性溶媒のエバポレーションに基づく。次いで、このポリマーは、活性化合物を含んでいる内側水相(W1)を包含しているコアセルベートを形成し、微小粒子は残留溶媒の除去のもとで硬化される。このような組成物はさらに、1つ以上の薬学的に許容される賦形剤を含んでもよい。
本発明の注射用組成物は、リポソームまたはニオソームを含む、持続放出を提供する、脂質/非イオン性サーファクタントベースの小胞として処方されてもよい。好ましい脂質/非イオン性サーファクタントベースの小胞はリポソームである。リポソーム組成物はさらに、1つ以上の薬学的に許容される賦形剤を含んでもよい。
a) 脂質/非イオン性サーファクタントを適切な有機溶媒またはその組み合わせ中に溶解することと;
b) タペンタドールまたはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを、適切な水性緩衝液中に別々に溶解するか、または工程a)に加えることと;
c) 脂質/非イオン性サーファクタントベースの小胞を当該分野で公知の任意の適切な方法で調製することと;
を包含する。
本発明の注射用組成物は、固体インプラントとして処方されてもよい。要するに、この薬物および1つ以上の薬学的に許容される賦形剤を組み合わせて、溶融押出機に供給して、バルクロッドを生成し、これを次に切断して単位用量を生成する。この賦形剤は、以下に限定するものではないが、生分解性ポリマー、固体脂質および可塑剤から選択される。
<実施例1:非水性のビヒクル中のタペンタドールの操作された粒子の分散>
操作された粒子サイズの5〜70%のタペンタドールを、60〜95%の綿実油に分散する。
4%のマンニトール、5%のカルボキシメチルセルロースナトリウム、0.1%のTween80および注射用水(q.s)を混合して、水性ビヒクルを形成する。
1. 5〜50%のPLGAを、10〜50%のN−メチルピロリドン中に溶解する。
2. 5〜70%のタペンタドールを、工程1で用いた同じ溶媒に溶解する。
3. 工程2の溶液を、Span 80(ソルビタンラウラート)含有のMiglyol 812(カプリル酸トリグリセリド、油性ビヒクル)中にホモジナイズする。
2. 工程1の溶液中にタペンタドールを溶解する。
1. 5〜70%タペンタドールと10〜95%のPLGAとを混合する。
2. 工程1の混合物を70〜80℃で押し出す。
3. 押出物を適切なサイズにカットする。
1. 酢酸エチル(q.s.)中に10〜90%のPLGAを溶解する。
2. 工程1で調製した溶液に5〜70%のタペンタドールを分散する。
3. 工程2の分散物を噴霧乾燥する。
1. アセトン(q.s).中に10〜90%のPLGAを溶解する。
2. メタノール(q.s.)中に5〜70%のタペンタドールを溶解する。
3. 工程2の溶液を工程1の溶液に添加する。
4. 工程3の溶液を、液体ノズルを通じて噴霧乾燥する。
1. 酢酸エチル(q.s.)中に10〜90%のPLGAを溶解する。
2. WFI(q.s.)中に5〜70%のタペンタドールを溶解する。
3. 工程1および工程2の内容物を、ホモジナイザーを用いて混合し、一次エマルジョンを形成する。
4. ホモジナイザーまたはオーバーヘッドスターラーを用いて、一次エマルジョンをPVA溶液(q.s.)に添加して、二次エマルジョンを形成する。
5. 減圧下で、または洗浄によって酢酸エチルを取り除いて、微小粒子を固化する。
6. この微小粒子を凍結乾燥する。
1. 10〜90%のDSPCおよび5〜50%のコレステロールを、クロロホルム(q.s.)およびメタノール(q.s.)の混合物中に溶解する。
2. ロータリーエバポレーターを用いて工程1の溶液の乾燥薄膜を調製する。
3. 5〜70%のタペンタドール溶液を用いて工程2の脂質フィルムを水和して、リポソームを得る。
4. リポソーム懸濁液を凍結乾燥する。
CMCナトリウムを、撹拌しながらWFIに添加し、溶解させた。撹拌しながらTween80およびマンニトールを添加して、溶解した。次いで、ヘミパモ酸タペンタドールを撹拌混合物中に分散し、次にこれを、高速ホモジナイザーを用いてホモジナイズして、所望の粒子サイズ分布を達成し、最終的に滅菌容器に充填した。
ポビドンK12を、撹拌しながらWFIに添加して、溶解させた。リン酸二水素ナトリウム二水和物を撹拌しながら、Tween80およびマンニトールを添加して、溶解した。次いで、ヘミパモ酸タペンタドールを、撹拌混合物中に分散して、次にこれを、高速ホモジナイザーを用いてホモジナイズして、均一な分散を得て、分散液を、高圧ホモジナイザーを通過させて所望の粒子サイズ分散を達成し、最終的に滅菌容器に充填した。
ヘミパモ酸タペンタドールを希釈液中に分散し、次いで高速ホモジナイザー(15000rpmで15分)を用いてホモジナイズして、均一な分散を達成して、分散液を、粒子サイズ減少のために高圧ホモジナイザー(10000PSIで2分、続いて15000PSIで5分、続いて20000PSIで10分)を通過させた。3.2mlの懸濁液を5mlのバイアル中で凍結乾燥して、水の初期容積で再構成した。抗凍結剤としてスクロースを含有する処方物は、抗凍結剤としてマンニトールを含有する処方物と比較して再構成することが容易であることが観察された。
ヘミパモ酸タペンタドールを、希釈液中に分散し、次いで、高速ホモジナイザー(15000rpmで15分)を用いてホモジナイズして、均一な分散を達成して、分散液を、粒子サイズ減少のために高圧ホモジナイザー(5000PSIで15分、続いて10000PSIで15分、続いて15000PSIで10分)を通過させた。3mlの懸濁液を5mlのバイアル中で凍結乾燥して、水の初期容積で再構成した。得られたケーキはインタクトであって、水の初期容積を用いて再構成した。
A) 実施例17、18、19、20および21の組成物
実施例17〜21の処方物を、雄性wistarラットに投与した。各々の群(N=5)に、6mgの等価なタペンタドール塩基を含有している単一用量の処方物を筋肉内に投与した。タペンタドールの測定のために所定の時間間隔で血液サンプルを採取した。結果を図1に図示する。
ビーグル犬におけるインビボの特徴付け:
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- ヘミパモ酸タペンタドールの粒子を含む、筋肉内または皮下注射用液体組成物であって、筋肉内経路または皮下経路を介した投与の際に、前記ヘミパモ酸タペンタドールの持続放出を提供し、
前記ヘミパモ酸タペンタドールの粒子サイズ(D90)が10ミクロン未満である、注射用液体組成物。 - 組成物は、非イオン性サーファクタントまたは安定化剤をさらに含む、請求項1に記載の注射用液体組成物。
- 組成物は、凍結乾燥粉末を再構成することにより形成されている、請求項1または2に記載の注射用液体組成物。
- 前記ヘミパモ酸タペンタドールの放出が、最大5日までである、請求項1〜3のいずれかに記載の注射用液体組成物。
- 前記ヘミパモ酸タペンタドールの放出が少なくとも24時間である、請求項1〜4のいずれかに記載の注射用液体組成物。
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