RU2012102247A - Инъекционные композиции, содержащие асенапин и способ лечения с их применением - Google Patents

Инъекционные композиции, содержащие асенапин и способ лечения с их применением Download PDF

Info

Publication number
RU2012102247A
RU2012102247A RU2012102247/15A RU2012102247A RU2012102247A RU 2012102247 A RU2012102247 A RU 2012102247A RU 2012102247/15 A RU2012102247/15 A RU 2012102247/15A RU 2012102247 A RU2012102247 A RU 2012102247A RU 2012102247 A RU2012102247 A RU 2012102247A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
composition
asenapine
particles
concentration
hemipamoate
Prior art date
Application number
RU2012102247/15A
Other languages
English (en)
Inventor
Веренфридус Андрианус ФАССЕН
Герардус Йоханнес КЕМПЕРМАН
ЛАРХОВЕН Йоханнес Антониус Хендрикус ВАН
Original Assignee
Мсд Осс Б.В.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Мсд Осс Б.В. filed Critical Мсд Осс Б.В.
Publication of RU2012102247A publication Critical patent/RU2012102247A/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/19Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles lyophilised, i.e. freeze-dried, solutions or dispersions
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/407Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with other heterocyclic ring systems, e.g. ketorolac, physostigmine
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/10Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0019Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/08Solutions
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/10Dispersions; Emulsions
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/04Ortho-condensed systems
    • C07D491/044Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Dispersion Chemistry (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

1. Фармацевтическая композиция, содержащая водную суспензию частиц кристаллической формы II гемипамоата асенапина, где гемипамоат асенапина находится в композиции в концентрации, превышающей, по меньшей мере, приблизительно 10 мг/мл.2. Композиция по п. 1, где композиция включает фосфатный буфер и асенапин находится в концентрации, превышающей, по меньшей мере, приблизительно 100 мг/мл.3. Композиция по п. 2, где частицы суспендированного гемипамоата асенапина имеют значение dприблизительно от 3,5 мкм до приблизительно 28 мкм при измерении посредством лазерной дифрактометрии.4. Композиция по п. 3, дополнительно содержащая полиэтиленгликоль в качестве диспергирующего средства и где указанная композиция имеет pH, равный приблизительно 7,0.5. Композиция, содержащая(i) от более чем приблизительно 100 мг/мл до приблизительно 300 мг/мл несортированных частиц кристаллической формы II гемипамоата асенапина, где частицы имеют значение dприблизительно от 3,5 мкм до приблизительно 28 мкм согласно лазерной дифрактометрии;(ii) воду;(iii) до приблизительно 30 мг полиэтиленгликоля/мл присутствующей воды; и(iv) буфер.6. Фармацевтическая композиция, содержащая водную суспензию частиц кристаллической формы II гемипамоата асенапина, где(i) указанные частицы имеют значение dприблизительно от 3,5 мкм до приблизительно 28 мкм согласно лазерной дифрактометрии; и(ii) концентрация находящегося в композиции гемипамоата асенапина является, по меньшей мере, достаточной для того, чтобы в случае введения депо композиции в достаточном количестве пациенту посредством ВМ инъекции, она обеспечивала терапевтически эффективную концентрацию в плазме; определяемая в пла�

Claims (12)

1. Фармацевтическая композиция, содержащая водную суспензию частиц кристаллической формы II гемипамоата асенапина, где гемипамоат асенапина находится в композиции в концентрации, превышающей, по меньшей мере, приблизительно 10 мг/мл.
2. Композиция по п. 1, где композиция включает фосфатный буфер и асенапин находится в концентрации, превышающей, по меньшей мере, приблизительно 100 мг/мл.
3. Композиция по п. 2, где частицы суспендированного гемипамоата асенапина имеют значение d50 приблизительно от 3,5 мкм до приблизительно 28 мкм при измерении посредством лазерной дифрактометрии.
4. Композиция по п. 3, дополнительно содержащая полиэтиленгликоль в качестве диспергирующего средства и где указанная композиция имеет pH, равный приблизительно 7,0.
5. Композиция, содержащая
(i) от более чем приблизительно 100 мг/мл до приблизительно 300 мг/мл несортированных частиц кристаллической формы II гемипамоата асенапина, где частицы имеют значение d50 приблизительно от 3,5 мкм до приблизительно 28 мкм согласно лазерной дифрактометрии;
(ii) воду;
(iii) до приблизительно 30 мг полиэтиленгликоля/мл присутствующей воды; и
(iv) буфер.
6. Фармацевтическая композиция, содержащая водную суспензию частиц кристаллической формы II гемипамоата асенапина, где
(i) указанные частицы имеют значение d50 приблизительно от 3,5 мкм до приблизительно 28 мкм согласно лазерной дифрактометрии; и
(ii) концентрация находящегося в композиции гемипамоата асенапина является, по меньшей мере, достаточной для того, чтобы в случае введения депо композиции в достаточном количестве пациенту посредством ВМ инъекции, она обеспечивала терапевтически эффективную концентрацию в плазме; определяемая в плазме концентрация не зависит от размера частиц.
7. Композиция по п. 5, где концентрация гемипамоата асенапина свыше, по меньшей мере, приблизительно 100 мг/мл.
8. Композиция по п. 5, где указанный буфер получают посредством объединения гидрофосфата натрия в количестве приблизительно от 1,0 мг/мл до приблизительно 1,2 мг/мл присутствующей воды, дигидрофосфата натрия в количестве приблизительно 0,5 мг/мл присутствующей воды, хлорида натрия в количестве приблизительно 7,6 мг/мл присутствующей воды и титрования смеси аликвотами гидроксида натрия и фосфорной кислоты до достижения смесью pH приблизительно равного 7,0.
9. Обеспечение лекарственного средства в болюсной дозируемой форме для лечения шизофрении или биполярного расстройства, обеспечиваемой посредством ВМ инъекции композиции по любому из пп. 1-8.
10. Депо дозируемая форма по п. 9, которая содержит объем, обеспечивающий терапевтически эффективную концентрацию асенапина в плазме на период 2 недели, 3 недели или 4 недели.
11. Соль гемипамоата асенапина, имеющая порошковую рентгенограмму, предложенную на Фигуре 3b.
12. Композиция, подходящая для депо введения, содержащая соль гемипамоата асенапина, имеющая порошковую рентгенограмму, предложенную на Фигуре 3b.
RU2012102247/15A 2009-06-24 2010-06-24 Инъекционные композиции, содержащие асенапин и способ лечения с их применением RU2012102247A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US22002709P 2009-06-24 2009-06-24
US61/220,027 2009-06-24
PCT/EP2010/058960 WO2010149727A2 (en) 2009-06-24 2010-06-24 Injectable formulations containing asenapine and method of treatment using same

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2012102247A true RU2012102247A (ru) 2013-07-27

Family

ID=43386952

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012102247/15A RU2012102247A (ru) 2009-06-24 2010-06-24 Инъекционные композиции, содержащие асенапин и способ лечения с их применением

Country Status (13)

Country Link
US (2) US8658687B2 (ru)
EP (1) EP2453870A2 (ru)
JP (1) JP5801295B2 (ru)
KR (1) KR101435296B1 (ru)
CN (1) CN102596172A (ru)
AR (1) AR077225A1 (ru)
AU (1) AU2010264670A1 (ru)
BR (1) BRPI1011453A2 (ru)
CA (1) CA2766291C (ru)
MX (1) MX2012000061A (ru)
RU (1) RU2012102247A (ru)
TW (1) TW201113018A (ru)
WO (1) WO2010149727A2 (ru)

Families Citing this family (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP2524920A1 (en) * 2011-05-17 2012-11-21 Sandoz AG Novel Crystalline Asenapine Hydrochloride Salt Forms
EP2524921A1 (en) * 2011-05-17 2012-11-21 Sandoz AG Novel Crystalline Salts of Asenapine
JO3421B1 (ar) * 2011-06-20 2019-10-20 H Lundbeck As طريقة لإعطاء 1-((1ار.3س)-6-كلورو-3-فينيل-اندان-1-ايل)-1.2.2-ترايميثيل- بيبيرازين واملاجها لمعالجة انفصام الشخصية
JP6005741B2 (ja) * 2012-07-26 2016-10-12 久光製薬株式会社 貼付剤及びその製造方法
EP2914243A1 (en) * 2012-11-01 2015-09-09 Torrent Pharmaceuticals Limited Pharmaceutical composition of tapentadol for parenteral administration
FR3020810B1 (fr) * 2014-05-06 2016-05-06 Servier Lab Nouveau sel de l'ivabradine et son procede de preparation.
EP3307245A1 (en) 2015-06-11 2018-04-18 Alrise Biosystems GmbH Process for the preparation of drug loaded microparticles
RU2762896C2 (ru) 2016-12-20 2021-12-23 Лтс Ломанн Терапи-Систем Аг Трансдермальная терапевтическая система, содержащая азенапин
RU2764443C2 (ru) 2016-12-20 2022-01-17 Лтс Ломанн Терапи-Систем Аг Трансдермальная терапевтическая система, содержащая азенапин и полисилоксан или полиизобутилен
CN110167532B (zh) * 2017-01-09 2023-02-21 阿沙里那制药公司 可注射的悬浮液
WO2019002204A1 (en) 2017-06-26 2019-01-03 Lts Lohmann Therapie-Systeme Ag TRANSDERMAL THERAPEUTIC SYSTEM CONTAINING ASENAPINE AND SILICONE-TYPE ACRYLIC HYBRID POLYMER
JP7269927B2 (ja) * 2017-11-07 2023-05-09 インターベット インターナショナル ベー. フェー. 注射可能なイソオキサゾリン医薬組成物および寄生生物の寄生に対するそれらの使用
AU2018363686B2 (en) * 2017-11-07 2023-11-23 Intervet International B.V. Process for preparing large size isoxazoline particles
CN112704672A (zh) 2018-06-20 2021-04-27 罗曼治疗系统股份公司 含有阿塞那平的透皮治疗系统
EP4205745A1 (en) * 2020-08-26 2023-07-05 Shanghai Bocimed Pharmaceutical Co., Ltd. Cariprazine pharmaceutical composition, preparation method and application thereof
TW202342434A (zh) * 2022-02-22 2023-11-01 大陸商上海博志研新藥物技術有限公司 卡利拉嗪藥用鹽及其晶型、藥物組合物、製備方法和用途

Family Cites Families (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
NL7605526A (nl) * 1976-05-24 1977-11-28 Akzo Nv Nieuwe tetracyclische derivaten.
CA2095499A1 (en) * 1992-05-08 1993-11-09 Petrus J. M. Van Den Oetelaar Depot preparation
EP0569096A1 (en) * 1992-05-08 1993-11-10 Akzo Nobel N.V. Depot preparation
CA2182981C (en) 1994-03-02 2006-10-17 Leonardus Petrus Carla Delbressine Sublingual or buccal pharmaceutical composition
JP2001526702A (ja) * 1997-05-26 2001-12-18 アクゾ・ノベル・エヌ・ベー 芳香族スルホン酸の塩類
CZ300725B6 (cs) 1997-09-30 2009-07-29 Eli Lilly And Company 2-Methylthienbenzodiazepinová formulace
US6617321B2 (en) 1997-09-30 2003-09-09 Eli Lilly And Company 2-methyl-thieno-benzodiazepine formulation
CA2581188A1 (en) * 2004-10-15 2006-04-20 Pfizer Inc. Treatment of bipolar disorders and associated symptoms
RU2397164C2 (ru) * 2005-04-07 2010-08-20 Н.В. Органон ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ТРАНС-5-ХЛОР-2-МЕТИЛ-2,3,3f,12b-ТЕТРАГИДРО-1Н-ДИБЕНЗ[2,3:6,7]-ОКСЕПИНО[4,5-c]ПИРРОЛА
CA2603509C (en) * 2005-04-07 2013-12-03 N.V. Organon Crystal form of asenapine maleate
TW200817414A (en) * 2006-07-05 2008-04-16 Organon Nv Process for the preparation of asenapine and intermediate products used in said process
US7964739B2 (en) 2008-01-04 2011-06-21 N.V. Organon Process for the preparation of asenapine and intermediate products used in said process

Also Published As

Publication number Publication date
US20120237561A1 (en) 2012-09-20
AR077225A1 (es) 2011-08-10
MX2012000061A (es) 2012-06-01
JP5801295B2 (ja) 2015-10-28
JP2012530759A (ja) 2012-12-06
US8658687B2 (en) 2014-02-25
CA2766291C (en) 2016-06-21
TW201113018A (en) 2011-04-16
EP2453870A2 (en) 2012-05-23
AU2010264670A1 (en) 2012-01-19
CA2766291A1 (en) 2010-12-29
CN102596172A (zh) 2012-07-18
KR20120030561A (ko) 2012-03-28
BRPI1011453A2 (pt) 2016-03-15
WO2010149727A3 (en) 2011-04-21
US20140154322A1 (en) 2014-06-05
WO2010149727A2 (en) 2010-12-29
KR101435296B1 (ko) 2014-08-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2012102247A (ru) Инъекционные композиции, содержащие асенапин и способ лечения с их применением
IL283152B1 (en) Preparations containing a high dose of a tetracyclic compound, methods for their preparation and their uses
CY1124546T1 (el) Υγρο σκευασμα για εισπνοη που περιεχει rpl554
JP2014530601A5 (ru)
EA201200490A1 (ru) Стабильный совместный состав, содержащий хиалуронидазу и иммуноглобулин, и способы его применения
JP6101827B2 (ja) がん幹細胞の増殖抑制剤および細胞内活性酸素蓄積誘導剤
EA201400972A1 (ru) Лекарственные формы немедленного высвобождения с защитой от несанкционированного применения
RU2016147575A (ru) Непрерывное введение l-допа, ингибиторов допа-декарбоксилазы, ингибиторов катехол-о-метилтрансферазы и предназначенные для этого композиции
EA201390409A1 (ru) Составы с низкой дозой панкрелипазы и кишечно-растворимым покрытием
MX2014000130A (es) Procedimientos y composiciones para la inhibicion de resorcion osea.
ECSP066477A (es) Composición farmacéutica que comprende ácido (2r)-2-propiloctanoico como un ingrediente activo
RU2016141449A (ru) Твердые фармацевтические композиции, содержащие производные биоптерина, и способы применения таких композиций
RU2015119603A (ru) Стабильная фармацевтическая композиция на основе слитого белка tnfr:fc
EA201490175A1 (ru) Составы дезоксихолевой кислоты и ее солей
BR112012003907A2 (pt) composições farmacêuticas para prevenção ou tratamento da osteoporose, a ser adminstrada uma vez por mês
Kang et al. Calcium-based nanotechnology for cancer therapy
CN107428753B (zh) 用于治疗原发性癌症和癌症转移的小分子
Wang et al. Multifunctional nano-realgar hydrogel for enhanced glioblastoma synergistic chemotherapy and radiotherapy: a new paradigm of an old drug
RU2017129375A (ru) Интестинальный гель на основе леводопы и карбидопы и способы его применения
JP2017514831A5 (ru)
CN104706636A (zh) 一种阿苯达唑制剂及制备方法
EA201070626A1 (ru) Система доставки лекарственного средства для введения водорастворимого катионного и амфифильного фармацевтически активного вещества
Koltai et al. PH Deregulation as the Eleventh Hallmark of Cancer
JP2013227300A (ja) 2−アミノ−3−(4−ブロモベンゾイル)フェニル酢酸含有水性組成物
RU2014141615A (ru) Новое противоопухолевое средство, включающее комбинацию трех агентов