JP2012523458A5

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Publication number: JP2012523458A5
Application number: JP2012506102A
Authority: JP
Filing date: 2010-04-13
Publication date: 2013-03-28

Description

本発明の別の様相は、活性成分としての式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩と、該活性成分と組み合わされた薬学的に許容される液体または固体の単数または複数のキャリアとを含む医薬品組成物を提供する。本発明のさらに別の様相は、被験体におけるアンドロゲン受容体依存性癌を治療する、または被験体におけるアンドロゲン受容体依存性癌の発生を予防する方法を提供し、この方法は、治療的に有効な量の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩を含む組成物を投与することを含む。本発明のこの様相の実施態様は、ホルモン抵抗性前立腺癌などの前立腺癌を治療するために用いることができる。本発明のまた別の様相は、有効な量の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩を投与することによって、タンパク質ホスファターゼ２Ａ（ＰＰ２Ａ）活性を増加させる方法を提供する。
例えば、本発明は以下の項目を提供する。
（項目１）
式Ｉによる化合物あるいはその薬学的に許容される塩であって、

式中Ｒ ^１は、独立に、水素およびメチルから選ばれ、Ｒ ^２は、４，８−ジメチル−ノナ−１−エニル基、４，８−ジメチル−ノニル基、ノナ−１−エニル基、およびノナニル基からなる群から選ばれ、Ｘは、カルボキシル部分、ホスホン酸部分、またはスルホン酸部分であり、ｎは、１から６の整数である、
化合物。
（項目２）
Ｒ ^２が、４，８−ジメチル−ノナ−１−エニル基である、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ ^２が、４，８−ジメチル−ノニル基である、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ ^２が、ノナ−１−エニル基である、項目１に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ ^２が、ノナニル基である、項目１に記載の化合物。
（項目６）
Ｘが、カルボキシル部分である、項目１から５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７）
Ｘが、ホスホン酸部分である、項目１から５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８）
Ｘが、スルホン酸部分である、項目１から５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９）
式Ｉの化合物あるいはその薬学的に許容される塩を含む組成物の治療的に有効な量を投与することを含む、被験体におけるアンドロゲン受容体依存性癌を治療するまたは被験体におけるアンドロゲン受容体依存性癌の発生を予防する方法であって、

式中Ｒ ^１は、独立に、水素およびメチルから選ばれ、Ｒ ^２は、４，８−ジメチル−ノナ−１−エニル基、４，８−ジメチル−ノニル基、ノナ−１−エニル基およびノナニル基からなる群から選ばれ、Ｘは、カルボキシル部分、ホスホン酸部分、またはスルホン酸部分であり、ｎは、１から６の整数である、
方法。
（項目１０）
前記アンドロゲン受容体依存性癌は、前立腺癌である、項目９に記載の方法。
（項目１１）
Ｒ ^２が、４，８−ジメチル−ノナ−１−エニル基である、項目９に記載の方法。
（項目１２）
Ｒ ^２が、４，８−ジメチル−ノニル基である、項目９に記載の方法。
（項目１３）
Ｒ ^２が、ノナ−１−エニル基である、項目９に記載の方法。
（項目１４）
Ｒ ^２が、ノナニル基である、項目９に記載の方法。
（項目１５）
Ｘが、カルボキシル部分である、項目９から１４のいずれか１項に記載の方法。
（項目１６）
Ｘが、ホスホン酸部分である、項目９から１４のいずれか１項に記載の方法。
（項目１７）
Ｘが、スルホン酸部分である、項目９から１４のいずれか１項に記載の方法。
（項目１８）
式Ｉの化合物あるいはその薬学的に許容される塩を含む組成物の有効な量を投与することを含む、タンパク質ホスファターゼ２Ａ（ＰＰ２Ａ）活性を増加させる方法であって、

式中、Ｒ ^１は、独立に、水素およびメチルから選ばれ、Ｒ ^２は、４，８−ジメチル−ノナ−１−エニル基、４，８−ジメチル−ノニル基、ノナ−１−エニル基およびノナニル基からなる群から選ばれ、Ｘは、カルボキシル部分、ホスホン酸部分、またはスルホン酸部分であり、ｎは、１から６の整数である、
方法。
（項目１９）
Ｒ ^２が、４，８−ジメチル−ノナ−１−エニル基である、項目１８に記載の方法。
（項目２０）
Ｒ ^２が、４，８−ジメチル−ノニル基である、項目１８に記載の方法。
（項目２１）
Ｒ ^２が、ノナ−１−エニル基である、項目１８に記載の方法。
（項目２２）
Ｒ ^２が、ノナニル基である、項目１８に記載の方法。
（項目２３）
Ｘが、カルボキシル部分である、項目１８から２２のいずれか１項に記載の方法。
（項目２４）
Ｘが、ホスホン酸部分である、項目１８から２２のいずれか１項に記載の方法。
（項目２５）
Ｘが、スルホン酸部分である、項目１８から２２のいずれか１項に記載の方法。

Claims

式Ｉによる化合物あるいはその薬学的に許容される塩であって、

式中Ｒ^１は、独立に、水素およびメチルから選ばれ、Ｒ^２は、４，８−ジメチル−ノナ−１−エニル基、４，８−ジメチル−ノニル基、ノナ−１−エニル基、およびノナニル基からなる群から選ばれ、Ｘは、カルボキシル部分、ホスホン酸部分、またはスルホン酸部分であり、ｎは、１から６の整数である、
化合物。
Ｒ^２が、４，８−ジメチル−ノナ−１−エニル基である、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^２が、４，８−ジメチル−ノニル基である、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^２が、ノナ−１−エニル基である、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^２が、ノナニル基である、請求項１に記載の化合物。
Ｘが、カルボキシル部分である、請求項１から５のいずれか１項に記載の化合物。
Ｘが、ホスホン酸部分である、請求項１から５のいずれか１項に記載の化合物。
Ｘが、スルホン酸部分である、請求項１から５のいずれか１項に記載の化合物。
式Ｉの化合物あるいはその薬学的に許容される塩の治療的に有効な量を含む、被験体におけるアンドロゲン受容体依存性癌を治療するまたは被験体におけるアンドロゲン受容体依存性癌の発生を予防するための組成物であって、

式中Ｒ^１は、独立に、水素およびメチルから選ばれ、Ｒ^２は、４，８−ジメチル−ノナ−１−エニル基、４，８−ジメチル−ノニル基、ノナ−１−エニル基およびノナニル基からなる群から選ばれ、Ｘは、カルボキシル部分、ホスホン酸部分、またはスルホン酸部分であり、ｎは、１から６の整数である、
組成物。
前記アンドロゲン受容体依存性癌は、前立腺癌である、請求項９に記載の組成物。
Ｒ^２が、４，８−ジメチル−ノナ−１−エニル基である、請求項９に記載の組成物。
Ｒ^２が、４，８−ジメチル−ノニル基である、請求項９に記載の組成物。
Ｒ^２が、ノナ−１−エニル基である、請求項９に記載の組成物。
Ｒ^２が、ノナニル基である、請求項９に記載の組成物。
Ｘが、カルボキシル部分である、請求項９から１４のいずれか１項に記載の組成物。
Ｘが、ホスホン酸部分である、請求項９から１４のいずれか１項に記載の組成物。
Ｘが、スルホン酸部分である、請求項９から１４のいずれか１項に記載の組成物。
式Ｉの化合物あるいはその薬学的に許容される塩の有効な量を含む、タンパク質ホスファターゼ２Ａ（ＰＰ２Ａ）活性を増加させるための組成物であって、

式中、Ｒ^１は、独立に、水素およびメチルから選ばれ、Ｒ^２は、４，８−ジメチル−ノナ−１−エニル基、４，８−ジメチル−ノニル基、ノナ−１−エニル基およびノナニル基からなる群から選ばれ、Ｘは、カルボキシル部分、ホスホン酸部分、またはスルホン酸部分であり、ｎは、１から６の整数である、
組成物。
Ｒ^２が、４，８−ジメチル−ノナ−１−エニル基である、請求項１８に記載の組成物。
Ｒ^２が、４，８−ジメチル−ノニル基である、請求項１８に記載の組成物。
Ｒ^２が、ノナ−１−エニル基である、請求項１８に記載の組成物。
Ｒ^２が、ノナニル基である、請求項１８に記載の組成物。
Ｘが、カルボキシル部分である、請求項１８から２２のいずれか１項に記載の組成物。
Ｘが、ホスホン酸部分である、請求項１８から２２のいずれか１項に記載の組成物。
Ｘが、スルホン酸部分である、請求項１８から２２のいずれか１項に記載の組成物。