JP2012515170A5

JP2012515170A5 -

Info

Publication number: JP2012515170A5
Application number: JP2011545542A
Authority: JP
Filing date: 2010-01-13
Publication date: 2012-09-13

Claims

膣境界潤滑低下又はそれに関連する疾患の治療を必要とする被験者の膣表面に、治療上有効量、局所投与される医薬組成物であり、膣境界潤滑低下又はそれに関連する疾患の治療に用いるための医薬組成物であって、
当該医薬組成物は、単離又は組み換えＰＲＧ４又はそれらのフラグメント及び製薬上許容される担体を含み、前記単離又は組み換えＰＲＧ４は、膣境界潤滑を改善するのに十分であり、場合によっては、前記組成物は、ゲル、浸透圧平衡塩類水溶液、多相エマルション、または徐放性もしくは持続放出性製剤に製剤されている、医薬組成物。
アンドロゲンもしくはアンドロゲン類似体、選択的アンドロゲン受容体調節剤、選択的エストロゲン受容体調節剤、エストロゲンアンタゴニスト、アロマターゼ阻害剤、アンチプロテアーゼ、炎症性サイトカインアンタゴニスト、サイトカイン放出阻害剤、抗炎症性サイトカイン、抗炎症薬、ＮＦ−κＢ阻害剤、プロテアソーム阻害剤、ヒアルロン酸、中性もしくは極性脂質、脂肪酸、エストロゲンもしくはエストロゲン類似体、エストラジオール、プロゲステロン、卵胞刺激ホルモン、黄体形成ホルモン、ヒアルロン酸ナトリウム、ヒアルロン酸、酸化窒素、及びアミノ酸からなる群より選択される治療薬をさらに含有する、請求項１に記載の医薬組成物。
前記アンドロゲン、又はアンドロゲン類似体が、１７α−メチル−１７β−ヒドロキシ−２−オキサ−５α−アンドロスタン−３−オン誘導体、テストステロン誘導体、４，５α−ジヒドロテストステロン誘導体、環Ａ不飽和を含む１７β−ヒドロキシ−５α−アンドロスタン誘導体、１９−ノルテストステロン誘導体、窒素置換アンドロゲン、異常な構造特徴を有するアンドロゲン化合物を含むアンドロゲンの構造サブクラス、またはそれらの組合せである、請求項２に記載の医薬組成物。
前記選択的アンドロゲン受容体調節剤がアリール−プロピオンアミド化合物、二環式ヒダントイン類似体、キノリン類似体、またはテトラヒドロキノリン類似である、請求項２に記載の医薬組成物。
前記炎症性サイトカインアンタゴニストが、抗ＴＮＦα抗体、可溶性ＴＮＦα受容体、およびＩＬ−１受容体アンタゴニストから成る群より選択される、請求項２に記載の医薬組成物。
前記抗炎症薬が、シクロスポリンＡ、ならびにω３脂肪酸およびω６脂肪酸から成る群より選択される、請求項２に記載の医薬組成物。
組成物が１０〜１００，０００μｇ／ｍＬ又は５００〜５，０００μｇ／ｍＬの濃度のヒアルロン酸ナトリウムまたはヒアルロン酸を含有する、請求項２に記載の医薬組成物。
組成物が１０〜１０，０００μｇ／ｍＬの濃度のＰＲＧ４を含有する、請求項１に記載の医薬組成物。
ＰＲＧ４が５０ｋＤａ〜４００ｋＤａの平均モル質量を有する、請求項１に記載の医薬組成物。
ＰＲＧ４が、その潤滑性フラグメント、多量体またはホモログを含む、請求項１に記載の医薬組成物。
ＰＲＧ４が、組換えＰＲＧ４タンパク質、単離ＰＲＧ４タンパク質またはその機能的フラグメントである、請求項１に記載の医薬組成物。
ＰＲＧ４又はそれらのフラグメントが、配列番号：１と少なくとも７５％一致しているアミノ酸配列を含む、請求項１に記載の医薬組成物。
前記アミノ酸が、Ｌ−アルギニン、シトルリン又はアスパラギン酸である、請求項２に記載の医薬組成物。
膣境界潤滑の低下に関連する疾患が、膣萎縮症、性交疼痛症、シェーグレン症候群、更年期障害、アンドロゲン欠損症、エストロゲン欠損症、エストロゲン補充療法、アレルギー、慢性炎症、閉経、早発閉経、化学療法、授乳、閉経前の卵巣の外科的切除、生殖器硬化性萎縮性苔癬、外陰部痛、細菌性膣炎、疱疹、カンジダ症、乾癬、接触皮膚炎、コンジローム、又は薬剤の副作用および加齢である、請求項１に記載の医薬組成物。
有効量の単離または精製ＰＲＧ４又は請求項１〜１４のいずれか一項に記載の医薬組成物を、膣表面、陰茎表面またはその組合せに局所投与することを含む、性交の間の潤滑又は受胎促進を提供する方法。