JP2012512885A5

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Publication number: JP2012512885A5
Application number: JP2011542413A
Authority: JP
Filing date: 2009-12-17
Publication date: 2012-11-22

Claims

１−（４−｛１−［（Ｅ）−４−シクロヘキシル−３−トリフルオロメチル−ベンジルオキシイミノ］−エチル｝−２−エチル−ベンジル）−アゼチジン−３−カルボン酸の塩酸塩。
実質的に結晶性である、請求項１に記載の１−（４−｛１−［（Ｅ）−４−シクロヘキシル−３−トリフルオロメチル−ベンジルオキシイミノ］−エチル｝−２−エチル−ベンジル）−アゼチジン−３−カルボン酸の塩酸塩。
１−（４−｛１−［（Ｅ）−４−シクロヘキシル−３−トリフルオロメチル−ベンジルオキシイミノ］−エチル｝−２−エチル−ベンジル）−アゼチジン−３−カルボン酸の塩酸塩の結晶形態Ａ。
結晶形態が、概ね２θ＝８．１°、１２．２°、１５．８°、１８．９°または１９．７°に少なくとも１つの特異ピークを示す粉末Ｘ線回折パターンを有することを特徴とする、請求項３に記載の１−（４−｛１−［（Ｅ）−４−シクロヘキシル−３−トリフルオロメチル−ベンジルオキシイミノ］−エチル｝−２−エチル−ベンジル）−アゼチジン−３−カルボン酸の塩酸塩の結晶形態Ａ。
結晶形態が、図１に示される粉末Ｘ線回折パターンと実質的に同じ粉末Ｘ線回折パターンを有することを特徴とする、請求項３または４に記載の１−（４−｛１−［（Ｅ）−４−シクロヘキシル−３−トリフルオロメチル−ベンジルオキシイミノ］−エチル｝−２−エチル−ベンジル）−アゼチジン−３−カルボン酸の塩酸塩の結晶形態Ａ。
１−（４−｛１−［（Ｅ）−４−シクロヘキシル−３−トリフルオロメチル−ベンジルオキシイミノ］−エチル｝−２−エチル−ベンジル）−アゼチジン−３−カルボン酸のリンゴ酸塩。
結晶形態が、概ね２θ＝６．８°、１３．７°、１５．８°、１７．２°または２０．５°に少なくとも１つの特異ピークを示す粉末Ｘ線回折パターンを有することを特徴とする、請求項６に記載の１−（４−｛１−［（Ｅ）−４−シクロヘキシル−３−トリフルオロメチル−ベンジルオキシイミノ］−エチル｝−２−エチル−ベンジル）−アゼチジン−３−カルボン酸のリンゴ酸塩の結晶形態Ａ。
結晶形態が、図２に示される粉末Ｘ線回折パターンと実質的に同じ粉末Ｘ線回折パターンを有することを特徴とする、請求項７に記載の１−（４−｛１−［（Ｅ）−４−シクロヘキシル−３−トリフルオロメチル−ベンジルオキシイミノ］−エチル｝−２−エチル−ベンジル）−アゼチジン−３−カルボン酸のリンゴ酸塩の結晶形態Ａ。
１−（４−｛１−［（Ｅ）−４−シクロヘキシル−３−トリフルオロメチル−ベンジルオキシイミノ］−エチル｝−２−エチル−ベンジル）−アゼチジン−３−カルボン酸のシュウ酸塩。
結晶形態が、概ね２θ＝７．３°に少なくとも１つの特異ピークを示す粉末Ｘ線回折パターンを有することを特徴とする、請求項９に記載の１−（４−｛１−［（Ｅ）−４−シクロヘキシル−３−トリフルオロメチル−ベンジルオキシイミノ］−エチル｝−２−エチル−ベンジル）−アゼチジン−３−カルボン酸のシュウ酸塩の結晶形態Ａ。
結晶形態が、図３に示される粉末Ｘ線回折パターンと実質的に同じ粉末Ｘ線回折パターンを有することを特徴とする、請求項１０に記載の１−（４−｛１−［（Ｅ）−４−シクロヘキシル−３−トリフルオロメチル−ベンジルオキシイミノ］−エチル｝−２−エチル−ベンジル）−アゼチジン−３−カルボン酸のシュウ酸塩の結晶形態Ａ。
１−（４−｛１−［（Ｅ）−４−シクロヘキシル−３−トリフルオロメチル−ベンジルオキシイミノ］−エチル｝−２−エチル−ベンジル）−アゼチジン−３−カルボン酸の酒石酸塩。
結晶形態が、概ね２θ＝６．８°、１３．６°または１７．９°に少なくとも１つの特異ピークを示す粉末Ｘ線回折パターンを有することを特徴とする、請求項１２に記載の１−（４−｛１−［（Ｅ）−４−シクロヘキシル−３−トリフルオロメチル−ベンジルオキシイミノ］−エチル｝−２−エチル−ベンジル）−アゼチジン−３−カルボン酸の酒石酸塩の結晶形態Ａ。
結晶形態が、図４に示される粉末Ｘ線回折パターンと実質的に同じ粉末Ｘ線回折パターンを有することを特徴とする、請求項１３に記載の１−（４−｛１−［（Ｅ）−４−シクロヘキシル−３−トリフルオロメチル−ベンジルオキシイミノ］−エチル｝−２−エチル−ベンジル）−アゼチジン−３−カルボン酸の酒石酸塩の結晶形態Ａ。
薬学的に許容されるアジュバント、希釈剤または担体と混合された、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の１−（４−｛１−［（Ｅ）−４−シクロヘキシル−３−トリフルオロメチル−ベンジルオキシイミノ］−エチル｝−２−エチル−ベンジル）−アゼチジン−３−カルボン酸の塩を含む、医薬組成物。
医薬として使用するための請求項１〜１４のいずれか１項に記載の１−（４−｛１−［（Ｅ）−４−シクロヘキシル−３−トリフルオロメチル−ベンジルオキシイミノ］−エチル｝−２−エチル−ベンジル）−アゼチジン−３−カルボン酸の塩。