JP2012504568A - 難溶性化合物の改良されたナノ粒子組成物 - Google Patents
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Abstract
Description
a)洗浄剤の存在なしに、難溶性有効成分を水中に懸濁する工程、
b)前記の懸濁液を機械的に処理して、有効平均サイズが約5000 nm未満である有効成分を含む粒子を得る工程、
c)機械的に処理する間および/または機械的に処理する前に、前記の有効成分または懸濁液を、第一の高分子電解質または高分子電解質複合体と接触させる工程、
d)任意に、機械的に処理する間、機械的に処理する前および/または機械的に処理した後に、前記の懸濁液を1以上の第二のまたはさらなる高分子電解質と接触させる工程、および
e)任意に、前記の懸濁液を乾燥する工程。
a)洗浄剤の存在なしに、難溶性有効成分を液体分散媒中に懸濁する工程、
b)前記の懸濁液を機械的に処理して、有効平均サイズが約5000 nm未満、好ましくは約4000 nm未満、より好ましくは約3000 nm未満、さらにより好ましくは約1000 nm未満および最も好ましくは約800 nm未満である有効成分を含む粒子を得る工程、
c)機械的に処理する間および/または機械的に処理する前に、前記の有効成分または懸濁液を、第一の高分子電解質または高分子電解質複合体と接触させる工程、
d)任意に、機械的に処理する間、機械的に処理する前および/または機械的に処理した後に、前記の懸濁液を1以上の第二のまたはさらなる高分子電解質と接触させる工程、および
e)任意に、前記の懸濁液を乾燥する工程。
a)洗浄剤の存在なしに、難溶性有効成分を液体分散媒中に懸濁する工程、
b)前記の懸濁液を機械的に処理して、有効平均サイズが約5000 nm未満、好ましくは約4000 nm未満、より好ましくは約3000 nm未満、さらにより好ましくは約1000 nm未満および最も好ましくは約800 nm未満である有効成分を含む粒子を得る工程、
c)機械的に処理する間および/または機械的に処理する前に、前記の有効成分または懸濁液を、第一の高分子電解質と接触させる工程、
d)任意に、機械的に処理する間、機械的に処理する前および/または機械的に処理した後に、前記の懸濁液を1以上の第二のまたはさらなる高分子電解質と接触させる工程、および
e)任意に、前記の懸濁液を乾燥する工程。
a)洗浄剤の存在なしに、難溶性有効成分を液体分散媒中に懸濁する工程、
b)前記の懸濁液を機械的に処理して、有効平均サイズが約5000 nm未満である有効成分を含む粒子を得る工程、
c)機械的に処理する間および/または機械的に処理する前に、前記の有効成分または懸濁液を、第一の高分子電解質または電解質複合体と接触させる工程、および
d)機械的に処理する間、機械的に処理する前および/または機械的に処理した後に、前記の懸濁液を1以上の第二のまたはさらなる高分子電解質と接触させる工程。
− アトルバスタチン、アミオダロン、カンデサルタン・シレキセチル、カルベジロール、クロピドグレル二硫酸塩、ジピリダモール、メシル酸エプロサルタン、エピエレノン(epierenone)、エゼチミブ、フェロジピン、フロセミド、イスラジピン、ロバスタチン、メトラゾン、ニカルジピン、ニソルジピン、オルメサルタン・メドキソミル、塩酸プロパフェノン、キナプリル、ラミプリル、シンバスタチン、テルミサルタン、トランドラプリル、バルサルタンおよび他の心血管系薬物;
− アシクロビル、アデホビル、ジピボキシル、アムホテリシン、アンプレナビル、セフィキシム、セフタジジム、クラリスロマイシン、クロトリマゾール、エファビレンツ、ガンシクロビル、イトラコナゾール、ノルフロキサシン、ナイスタチン、リトナビル、サキナビルおよび、抗菌剤、抗ウイルス剤、抗真菌剤および駆虫薬を含む他の抗感染症薬;
− シスプラチン、カルボプラチン、ドセタキセル、エトポシド、エキセメスタン、イダルビシン、イリノテカン、メルファラン、メルカプトプリン、ミトタン、パクリタキセル、バルルビシン、ビンクリスチンおよび腫瘍学において使用される他の薬剤;
− アザチオプリン、タクロリムス、シクロスポリン、ピメクロリムス、シロリムスおよび他の免疫抑制剤;
− クロザピン、エンタカポン、フルフェナジン、イミプラミン、ネファゾドン、オランザピン、パロキセチン、ピモジド、セルトラリン、トリアゾラム、ザレプロン、ジプラシドンおよび、リスペリドン、カルバマゼピンおよび他のCNS適応症用薬剤;
− ダナゾール、デュタステリド、メドロキシプロゲステロン、エストラジオール、ラロキシフェン、シルデナフィル、タダラフィル、テストステロン、バルデナフィルおよび、リプロダクティブ・ヘルスに使用される他の薬剤;
− セレコキシブ、メシル酸ジヒドロエルゴタミン、エレトリプタン、メシル酸エルゴロイド、酒石酸エルゴタミン、ナブメトン、イブプロフェン、ケトプロフェン、トリアムシノロン、トリアムシノロンアセトニドおよび他の消炎鎮痛剤;
− ボセンタン、ブデソニド、デスロラタジン、フェキソフェナジン、フルチカゾン、ロラタジン、モメタゾン、キシナホ酸サルメテロール、トリアムシノロン・アセトニド、ザフィルルカストおよび、他の呼吸器系適応症用薬剤;および
− ドロナビノール、ファモチジン、グリブリド、ヒヨスチアミン、イソトレチノイン、メゲストロール、メサラミン、モダフィニル、モサプリド、ニモジピン、ペルフェナジン、プロポフォール、スクラルフェート、サリドマイド、塩酸トリザニジン(Trizaidine)、および、特に胃腸障害、糖尿病および皮膚科学適応症を含む、種々の適応症用の他の薬剤。
a.難溶性有効成分、
b.第一の高分子電解質、および
c.1以上の第二のまたはさらなる高分子電解質
を含み、この医薬組成物は洗浄剤を含まず、かつ、この医薬組成物は、有効平均粒子サイズが約5000 nm未満、好ましくは約4000 nm未満、より好ましくは約3000 nm未満、さらにより好ましくは約1000 nm未満および最も好ましくは約800 nm未満のナノ粒子形態であり、有効成分は粒子のコアを形成し、かつ、第一のおよび任意にさらなる高分子電解質は、有効成分の周りに反対の荷電を有する高分子電解質の交互の層に配置され、高分子電解質複合体の構造は前記の医薬組成物の表面上に形成される。
− アトルバスタチン、アミオダロン、カンデサルタン・シレキセチル、カルベジロール、クロピドグレル二硫酸塩、ジピリダモール、メシル酸エプロサルタン、エピエレノン(epierenone)、エゼチミブ、フェロジピン、フロセミド、イスラジピン、ロバスタチン、メトラゾン、ニカルジピン、ニソルジピン、オルメサルタン・メドキソミル、塩酸プロパフェノン、キナプリル、ラミプリル、シンバスタチン、テルミサルタン、トランドラプリル、バルサルタンおよび他の心血管系薬物;
− アシクロビル、アデホビル、ジピボキシル、アムホテリシン、アンプレナビル、セフィキシム、セフタジジム、クラリスロマイシン、クロトリマゾール、エファビレンツ、ガンシクロビル、イトラコナゾール、ノルフロキサシン、ナイスタチン、リトナビル、サキナビルおよび、抗菌剤、抗ウイルス剤、抗真菌剤および駆虫薬を含む他の抗感染症薬;
− シスプラチン、カルボプラチン、ドセタキセル、エトポシド、エキセメスタン、イダルビシン、イリノテカン、メルファラン、メルカプトプリン、ミトタン、パクリタキセル、バルルビシン、ビンクリスチンおよび腫瘍学において使用される他の薬剤;
− アザチオプリン、タクロリムス、シクロスポリン、ピメクロリムス、シロリムスおよび他の免疫抑制剤;
− クロザピン、エンタカポン、フルフェナジン、イミプラミン、ネファゾドン、オランザピン、パロキセチン、ピモジド、セルトラリン、トリアゾラム、ザレプロン、ジプラシドンおよび、リスペリドン、カルバマゼピンおよび他のCNS適応症用薬剤;
− ダナゾール、デュタステリド、メドロキシプロゲステロン、エストラジオール、ラロキシフェン、シルデナフィル、タダラフィル、テストステロン、バルデナフィルおよび、リプロダクティブ・ヘルスに使用される他の薬剤;
− セレコキシブ、メシル酸ジヒドロエルゴタミン、エレトリプタン、メシル酸エルゴロイド、酒石酸エルゴタミン、ナブメトン、イブプロフェン、ケトプロフェン、トリアムシノロン、トリアムシノロンアセトニドおよび他の消炎鎮痛剤;
− ボセンタン、ブデソニド、デスロラタジン、フェキソフェナジン、フルテカゾン、ロラタジン、モメタゾン、キシナホ酸サルメテロール、トリアムシノロン・アセトニド、ザフィルルカストおよび、他の呼吸器系適応症用薬剤;および
− ドロナビノール、ファモチジン、グリブリド、ヒヨスチアミン、イソトレチノイン、メゲストロール、メサラミン、モダフィニル、モサプリド、ニモジピン、ペルフェナジン、プロポフォール、スクラルフェート、サリドマイド、塩酸トリザニジン(Trizaidine)、および、特に胃腸障害、糖尿病および皮膚科学適応症を含む、種々の適応症用の他の薬剤。
この実施例の目的は、反対に荷電したメタクリレート高分子電解質によってのみ安定化されたカンデサルタン・シレキセチルのナノ粒子懸濁液を調製することであった。具体的には、官能基としてメタクリル酸ジメチルアミノエチルを有するカチオン性ポリマーであるオイドラギットE、および官能基としてメタクリル酸を有するアニオン性ポリマーであるオイドラギットSを、サイズ縮小のための機械的処理の間、薬物懸濁液に取り込ませた。カンデサルタン・シレキセチルは、高血圧の治療に適応される、選択的AT1サブタイプのアンジオテンシンII受容体アンタゴニストであり、実質的に非水溶性である。
高分子電解質溶液を加える順序を逆にした以外は、実施例1を繰り返した。即ち、オイドラギットS溶液を粉砕過程の初期段階で添加し、オイドラギットE溶液を粉砕ビーズを交換した後に添加した。得られた分散液は、0.1N HClまたはpH 7.4のリン酸緩衝液に加えた場合、および室温で保存した場合に安定であった。光子相関分光法で測定した平均粒子サイズは334.8 nmであり、粒子は+1.2 mVの正のゼータ電位を示した。
系内全体の固体含量を増やした以外は、実施例1を繰り返した。3750 mgのカンデサルタン・シレキセチルを、遊星ミル(Pulverisette-7、フリッチュ社(Fritsch GmbH)製)の45 mlのチャンバー中、7.5 mlのpH 4の5%オイドラギットE溶液と混合し、1.5 mmの酸化ジルコニウムビーズと共に、800 rpmで20分間粉砕した。その後、7.5 mlのpH 8の5%オイドラギットS溶液を系内に取り込ませ、粉砕を800 rpmで40分間継続した。得られた分散液は、0.1N HClまたはpH 7.4のリン酸緩衝液に加えた場合、および室温で保存した場合に安定であった。光子相関分光法で測定した平均粒子サイズは597 nmであった。
この実施例の目的は、反対の電荷を有する自然発生高分子電解質によってのみ安定化された、カンデサルタン・シレキセチルのナノ粒子懸濁液を調製することであった。具体的には、カチオン性富アルギニンペプチドであるプロタミンおよびアニオン性高分子電解質であるカルボキシメチルセルロースを、サイズ縮小のための機械的処理の間、薬物懸濁液に取り込ませた。
使用したポリアニオン性物質が硫酸コンドロイチンであったこと以外は、実施例4を繰り返した。1670 mgのカンデサルタン・シレキセチルを、遊星ミル(Pulverisette-7、フリッチュ社(Fritsch GmbH)製)の20 mlのチャンバー中で、2 mlの0.67%硫酸プロタミン水溶液と混合し、2.5 mmの酸化ジルコニウムビーズと共に、800 rpmで20分間粉砕した。その後、2 mlの3.3%硫酸コンドロイチン水溶液を系中に取り込ませ、さらに40分、800 rpmで粉砕を継続した。分散液の平均粒子サイズは、第二の高分子電解質を添加した後、粉砕性能を向上させた安定化した高分子電解質複合体の形成により向上した。分散液の平均粒子サイズは、903 nmであり、ゼータ電位は-44.5 mVであった。
前記の実施例で述べたものと同様に、カンデサルタン・シレキセチルの種々のナノ粒子懸濁液を、オイドラギットEおよびオイドラギットS、またはプロタミンおよびカルボキシメチルセルロース、またはプロタミンおよび硫酸コンドロイチンを用いて調合する。これらの調合製剤を、ウィスター系雄ラットに経口投与し、対照のカンデサルタン・シレキセチル製剤の成績と比較する。固体および液体形態での経口投与について、薬物動態学的評価を実施する。
前記の実施例で述べたものと同様に、カンデサルタン・シレキセチルの種々のナノ粒子懸濁液を、プロタミンおよびカルボキシメチルセルロース、またはプロタミンおよび硫酸コンドロイチンを用いて調合する。ナノ懸濁液製剤を、ウィスター系雄ラットに静脈内投与する。カンデサルタン・シレキセチルの高分子電解質複合体安定化ナノ懸濁液の静脈内投与の際の薬物動態学的および生物内分布評価を実施し、カンデサルタン・シレキセチルの対照溶液の成績を、最新の賦形剤と比較する。
Claims (19)
- 以下の工程を含む、有効成分を含むナノ粒子医薬組成物の製造方法である:
a)洗浄剤の存在なしに、難溶性有効成分を液体分散媒中に懸濁する工程、
b)前記の懸濁液を機械的に処理して、有効平均サイズが約5000 nm未満である有効成分を含む粒子を得る工程、
c)機械的に処理する間および/または機械的に処理する前に、前記の懸濁液を、第一の高分子電解質または高分子電解質複合体と接触させる工程、
d)任意に、機械的に処理する間、機械的に処理する前および/または機械的に処理した後に、前記の懸濁液を1以上の第二のまたはさらなる高分子電解質と接触させる工程。 - 前記懸濁液が、機械的に処理する間、機械的に処理する前および/または機械的に処理した後に、1以上の第二のまたはさらなる高分子電解質と接触させられ、第二の高分子電解質が、第一の高分子電解質と逆に荷電している請求項1に記載の方法。
- 機械的に処理する間、機械的に処理する前および/または機械的に処理した後に、前記の懸濁液を1以上の第二のまたはさらなる高分子電解質と接触させる工程が、必須である請求項1または2に記載の方法。
- 液体分散媒が水、水性塩溶液、および、エタノール、ベンジルアルコール、ジメチルスルホキシド、クロロブタノール、グリセリン、チオグリセロールおよびポリエチレングリコール等の溶媒の水性混合物を含む群から選択される請求項1〜3に記載の方法。
- 前記の懸濁液を乾燥する工程をさらに含む請求項1〜4に記載の方法。
- 前記の難溶性の有効成分の水中の溶解度が10 g/L未満である請求項1〜5に記載の方法。
- 方法が、石ケン、脂肪酸塩、ドデシル硫酸ナトリウム(SDS)、ラウリル硫酸アンモニウム、および他のアルキル硫酸塩、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウレス硫酸ナトリウム(別称ラウリルエーテル硫酸ナトリウム(SLES))、アルキルベンゼンスルホン酸塩、臭化セチルトリメチルアンモニウム(CTAB)別称臭化ヘキサデシルトリメチルアンモニウム、および他のアルキルトリメチルアンモニウム塩、塩化セチルピリジニウム(CPC)、ポリエトキシル化獣脂アミン(POEA)、塩化ベンゼトニウム(BZT)、ドデシルベタイン、ドデシルジメチルアミンオキシド、コカミドプロピルベタイン、ココアンホグリシネート;オクチルグルコシド、デシルマルトシドおよびコカミドMEA、コカミドDEA等のアルキルポリグリコシドを含む群から選択される洗浄剤の存在なしに実施される請求項1〜6に記載の方法。
- 機械的処理が、湿式粉砕、高せん断混合および高圧ホモジネーションを含む群から選択される請求項1〜7に記載の方法。
- 第一の高分子電解質が、水溶性カチオンまたはアニオン多糖類、ペプチド、タンパク質、核酸およびそれらの対応する塩、ポリ硫酸キシラン、硫酸デキストラン、ポリアスパラギン酸、ポリアルギニン、ポリリシンまたはポリグルタミン酸等のポリアミノ酸、でんぷん加水分解物の硫酸エステル等の多糖類ポリ硫酸エステル、イヌリン、ヒドロキシエチルスターチ、多糖類ポリスルホン酸エステル、多糖類ポリリン酸エステル、ポリリン酸エステル、オイドラギット、プロタミン、アルブミン、カゼイン、ゼラチン、コラーゲン、オリゴヌクレオチド、ポリメタクリル酸、ポリアクリル酸、キトサン、ペクチン、カルボキシメチルセルロース、アルギン酸塩、カラギーナン、ヒアルロン酸、硫酸コンドロイチン、硫酸デキストラン、ヘパリン、ポリ-α,β-(2-ジメチルアミノエチル)-D,L-アスパルトアミド、キトサン、リシンオクタデシルエステル、アミノ化デキストラン、アミノ化シクロデキストリン、アミノ化セルロースエーテル、アミノ化ペクチン、ポリスチレンスルホネートおよびその対応する塩、および、各場合において部分的に疎水化された、ポリ硫酸キシランの誘導体、例えばでんぷん加水分解物、イヌリン、ヒドロキシエチルスターチ、デキストラン等の他の多糖類のポリ硫酸エステルの誘導体;ポリアスパラギン酸またはポリグルタミン酸等のポリアミノ酸のポリ硫酸エステルの誘導体、および多糖類ポリスルホン酸エステル、多糖類ポリリン酸エステル、ポリリン酸エステルの誘導体を含む群から選択される請求項1〜8に記載の方法。
- 第二のまたはさらなる高分子電解質が、水溶性カチオンまたはアニオン多糖類、ペプチド、タンパク質、核酸およびそれらの対応する塩、ポリ硫酸キシラン、硫酸デキストラン、ポリアスパラギン酸、ポリアルギニン、ポリリシンまたはポリグルタミン酸等のポリアミノ酸、でんぷん加水分解物の硫酸エステル等の多糖類ポリ硫酸エステル、イヌリン、ヒドロキシエチルスターチ、多糖類ポリスルホン酸エステル、多糖類ポリリン酸エステル、ポリリン酸エステル、オイドラギット、プロタミン、アルブミン、カゼイン、ゼラチン、コラーゲン、オリゴヌクレオチド、ポリメタクリル酸、ポリアクリル酸、キトサン、ペクチン、カルボキシメチルセルロース、アルギン酸塩、カラギーナン、ヒアルロン酸、硫酸コンドロイチン、硫酸デキストラン、ヘパリン、ポリ-α,β-(2-ジメチルアミノエチル)-D,L-アスパルトアミド、キトサン、リシンオクタデシルエステル、アミノ化デキストラン、アミノ化シクロデキストリン、アミノ化セルロースエーテル、アミノ化ペクチン、ポリスチレンスルホネートおよびその対応する塩、および、各場合において部分的に疎水化された、ポリ硫酸キシランの誘導体、例えばでんぷん加水分解物、イヌリン、ヒドロキシエチルスターチ、デキストラン等の他の多糖類のポリ硫酸エステルの誘導体;ポリアスパラギン酸またはポリグルタミン酸等のポリアミノ酸のポリ硫酸エステルの誘導体、および多糖類ポリスルホン酸エステル、多糖類ポリリン酸エステル、ポリリン酸エステルの誘導体を含む群から選択される請求項1〜9に記載の方法。
- 前記の懸濁液中にポリビニルピロリドン、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、ポリエチレングリコール660ヒドロキシステアレート、ポリソルベート、ベンジルアルコール、エタノール、ポリビニルアルコール、リポイド、オレイン酸エチル、トランスクトール、グリコフロール、ミグリオールを含む群から選択される可溶化剤が存在する請求項1〜10に記載の方法。
- 難溶性有効成分が
− アトルバスタチン、アミオダロン、カンデサルタン・シレキセチル、カルベジロール、クロピドグレル二硫酸塩、ジピリダモール、メシル酸エプロサルタン、エピエレノン(epierenone)、エゼチミブ、フェロジピン、フロセミド、イスラジピン、ロバスタチン、メトラゾン、ニカルジピン、ニソルジピン、オルメサルタン・メドキソミル、塩酸プロパフェノン、キナプリル、ラミプリル、シンバスタチン、テルミサルタン、トランドラプリル、バルサルタンおよび他の心血管系薬物;
− シスプラチン、カルボプラチン、パクリタキセル、ドセタキセル、ビンクリスチン、エトポシド、および癌の治療に用いられる他の抗腫瘍性化合物;
− アシクロビル、アデホビル、ジピボキシル、アムホテリシン、アンプレナビル、セフィキシム、セフタジジム、クラリスロマイシン、クロトリマゾール、エファビレンツ、ガンシクロビル、イトラコナゾール、ノルフロキサシン、ナイスタチン リトナビル、サキナビルおよび、抗菌剤、抗真菌剤および駆虫薬を含む他の抗感染症薬;
− シスプラチン、ドセタキセル、エトポシド、エキセメスタン、イダルビシン、イリノテカン、メルファラン、メルカプトプリン、ミトタン、パクリタキセル、バルルビシン、および腫瘍学において使用される他の薬剤;
− アザチオプリン、タクロリムス、シクロスポリン、ピメクロリムス、シロリムスおよび他の免疫抑制剤;
− クロザピン、エンタカポン、フルフェナジン、イミプラミン、ネファゾドン、オランザピン、パロキセチン、ピモジド、セルトラリン、トリアゾラム、ザレプロン、ジプラシドンおよび、リスペリドン、カルバマゼピンおよび他のCNS適応症用薬剤;
− ダナゾール、デュタステリド、メドロキシプロゲステロン、エストラジオール、ラロキシフェン、シルデナフィル、タダラフィル、テストステロン、バルデナフィルおよび、リプロダクティブ・ヘルスに使用される他の薬剤;
− セレコキシブ、メシル酸ジヒドロエルゴタミン、エレトリプタン、メシル酸エルゴロイド、酒石酸エルゴタミン、ナブメトン、イブプロフェン、ケトプロフェン、トリアムシノロン、トリアムシノロンアセトニドおよび他の消炎鎮痛剤;
− ボセンタン、ブデソニド、デスロラタジン、フェキソフェナジン、フルチカゾン、ロラタジン、モメタゾン、キシナホ酸サルメテロール、トリアムシノロン・アセトニド、ザフィルルカストおよび、他の呼吸器系適応症用薬剤;および
− ドロナビノール、ファモチジン、グリブリド、ヒヨスチアミン、イソトレチノイン、メゲストロール、メサラミン、モダフィニル、モサプリド、ニモジピン、ペルフェナジン、プロポフォール、スクラルフェート、サリドマイド、塩酸トリザニジン(Trizaidine)、および、特に胃腸障害、糖尿病および皮膚科学適応症を含む、種々の適応症用の他の薬剤
を含む群から選択される請求項1〜11に記載の方法。 - 液体媒質中の難溶性有効成分の濃度が、約0.1%(w/w)より高い請求項1〜12に記載の方法。
- a.難溶性有効成分、
b.第一の高分子電解質、および
c.1以上の第二のまたはさらなる高分子電解質
を含む請求項1〜13のいずれか一項に記載の方法によって得られる医薬組成物であって、
該医薬組成物は洗浄剤を含まず、かつ、該医薬組成物は、有効平均粒子サイズが約5000 nm未満のナノ粒子形態であり、有効成分は粒子のコアを形成し、かつ、第一のおよび任意にさらなる高分子電解質は、有効成分の周りに反対の荷電を有する高分子電解質の交互の層に配置され、高分子電解質複合体の構造は前記の医薬組成物の表面上に形成される医薬組成物。 - 第一の高分子電解質が、水溶性カチオンまたはアニオン多糖類、ペプチド、タンパク質、核酸およびそれらの対応する塩、ポリ硫酸キシラン、硫酸デキストラン、ポリアスパラギン酸、ポリアルギニン、ポリリシンまたはポリグルタミン酸等のポリアミノ酸、でんぷん加水分解物の硫酸エステル等の多糖類ポリ硫酸エステル、イヌリン、ヒドロキシエチルスターチ、多糖類ポリスルホン酸エステル、多糖類ポリリン酸エステル、ポリリン酸エステル、オイドラギット、プロタミン、アルブミン、カゼイン、ゼラチン、コラーゲン、オリゴヌクレオチド、ポリメタクリル酸、ポリアクリル酸、キトサン、ペクチン、カルボキシメチルセルロース、アルギン酸塩、カラギーナン、ヒアルロン酸、硫酸コンドロイチン、硫酸デキストラン、ヘパリン、ポリ-α,β-(2-ジメチルアミノエチル)-D,L-アスパルトアミド、キトサン、リシンオクタデシルエステル、アミノ化デキストラン、アミノ化シクロデキストリン、アミノ化セルロースエーテル、アミノ化ペクチン、ポリスチレンスルホネートおよびその対応する塩、および、各場合において部分的に疎水化された、ポリ硫酸キシランの誘導体、例えばでんぷん加水分解物、イヌリン、ヒドロキシエチルスターチ、デキストラン等の他の多糖類のポリ硫酸エステルの誘導体;ポリアスパラギン酸またはポリグルタミン酸等のポリアミノ酸のポリ硫酸エステルの誘導体、および多糖類ポリスルホン酸エステル、多糖類ポリリン酸エステル、ポリリン酸エステルの誘導体を含む群から選択される請求項14に記載の医薬組成物。
- 第二のまたはさらなる高分子電解質が、水溶性カチオンまたはアニオン多糖類、ペプチド、タンパク質、核酸およびそれらの対応する塩、ポリ硫酸キシラン、硫酸デキストラン、ポリアスパラギン酸、ポリアルギニン、ポリリシンまたはポリグルタミン酸等のポリアミノ酸、でんぷん加水分解物の硫酸エステル等の多糖類ポリ硫酸エステル、イヌリン、ヒドロキシエチルスターチ、多糖類ポリスルホン酸エステル、多糖類ポリリン酸エステル、ポリリン酸エステル、オイドラギット、プロタミン、アルブミン、カゼイン、ゼラチン、コラーゲン、オリゴヌクレオチド、ポリメタクリル酸、ポリアクリル酸、キトサン、ペクチン、カルボキシメチルセルロース、アルギン酸塩、カラギーナン、ヒアルロン酸、硫酸コンドロイチン、硫酸デキストラン、ヘパリン、ポリ-α,β-(2-ジメチルアミノエチル)-D,L-アスパルトアミド、キトサン、リシンオクタデシルエステル、アミノ化デキストラン、アミノ化シクロデキストリン、アミノ化セルロースエーテル、アミノ化ペクチン、ポリスチレンスルホネートおよびその対応する塩、および、各場合において部分的に疎水化された、ポリ硫酸キシランの誘導体、例えばでんぷん加水分解物、イヌリン、ヒドロキシエチルスターチ、デキストラン等の他の多糖類のポリ硫酸エステルの誘導体;ポリアスパラギン酸またはポリグルタミン酸等のポリアミノ酸のポリ硫酸エステルの誘導体、および多糖類ポリスルホン酸エステル、多糖類ポリリン酸エステル、ポリリン酸エステルの誘導体を含む群から選択される請求項14または15に記載の医薬組成物。
- 難溶性有効成分が
− アトルバスタチン、アミオダロン、カンデサルタン・シレキセチル、カルベジロール、クロピドグレル二硫酸塩、ジピリダモール、メシル酸エプロサルタン、エピエレノン(epierenone)、エゼチミブ、フェロジピン、フロセミド、イスラジピン、ロバスタチン、メトラゾン、ニカルジピン、ニソルジピン、オルメサルタン・メドキソミル、塩酸プロパフェノン、キナプリル、ラミプリル、シンバスタチン、テルミサルタン、トランドラプリル、バルサルタンおよび他の心血管系薬物;
− シスプラチン、カルボプラチン、パクリタキセル、ドセタキセル、ビンクリスチン、エトポシド、および癌の治療に用いられる他の抗腫瘍性化合物;
− アシクロビル、アデホビル、ジピボキシル、アムホテリシン、アンプレナビル、セフィキシム、セフタジジム、クラリスロマイシン、クロトリマゾール、エファビレンツ、ガンシクロビル、イトラコナゾール、ノルフロキサシン、ナイスタチン リトナビル、サキナビルおよび、抗菌剤、抗真菌剤および駆虫薬を含む他の抗感染症薬;
− シスプラチン、ドセタキセル、エトポシド、エキセメスタン、イダルビシン、イリノテカン、メルファラン、メルカプトプリン、ミトタン、パクリタキセル、バルルビシン、および腫瘍学において使用される他の薬剤;
− アザチオプリン、タクロリムス、シクロスポリン、ピメクロリムス、シロリムスおよび他の免疫抑制剤;
− クロザピン、エンタカポン、フルフェナジン、イミプラミン、ネファゾドン、オランザピン、パロキセチン、ピモジド、セルトラリン、トリアゾラム、ザレプロン、ジプラシドンおよび、リスペリドン、カルバマゼピンおよび他のCNS適応症用薬剤;
− ダナゾール、デュタステリド、メドロキシプロゲステロン、エストラジオール、ラロキシフェン、シルデナフィル、タダラフィル、テストステロン、バルデナフィルおよび、リプロダクティブ・ヘルスに使用される他の薬剤;
− セレコキシブ、メシル酸ジヒドロエルゴタミン、エレトリプタン、メシル酸エルゴロイド、酒石酸エルゴタミン、ナブメトン、イブプロフェン、ケトプロフェン、トリアムシノロン、トリアムシノロンアセトニドおよび他の消炎鎮痛剤;
− ボセンタン、ブデソニド、デスロラタジン、フェキソフェナジン、フルチカゾン、ロラタジン、モメタゾン、キシナホ酸サルメテロール、トリアムシノロン・アセトニド、ザフィルルカストおよび、他の呼吸器系適応症用薬剤;および
− ドロナビノール、ファモチジン、グリブリド、ヒヨスチアミン、イソトレチノイン、メゲストロール、メサラミン、モダフィニル、モサプリド、ニモジピン、ペルフェナジン、プロポフォール、スクラルフェート、サリドマイド、塩酸トリザニジン(Trizaidine)、および、特に胃腸障害、糖尿病および皮膚科学適応症を含む、種々の適応症用の他の薬剤
を含む群から選択される請求項14〜16に記載の医薬組成物。 - 難溶性有効成分の濃度が、約0.1%(w/w)より高い請求項14〜17に記載の医薬組成物。
- 組成物が、イオン導入法で適用または送達される医薬品としての使用のための、請求項14〜18のいずれか一項に記載の医薬組成物。
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