JP2012502975A5 - - Google Patents
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Claims (25)
- 式(I)の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物
R1およびR2は、それぞれ独立に、H、ハロゲン、CF3、C1〜3アルキル、またはC1〜3アルコキシを表し、
R3は、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、フェニル(Raからそれぞれ独立に選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよい)、またはHet(OH、オキソ、またはC1〜4アルキルからそれぞれ独立に選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよい)を表し、
Raは、ハロゲン、CF3、またはCNを表し、
Hetは、(a)1〜4個の窒素原子、または(b)1もしくは2個の窒素原子と1個の酸素原子もしくは1個の硫黄原子、または(c)1個の酸素原子もしくは1個の硫黄原子を含む、5員もしくは6員の飽和、部分的飽和、または芳香族のヘテロ環を表し、
R4は、HまたはC1〜3アルキルを表し、
R5は、C1〜6アルキル(Rbからそれぞれ独立に選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよい)、C3〜6シクロアルキル(オキソまたはOHからそれぞれ独立に選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよい)、またはHet2(Rdからそれぞれ独立に選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよい)を表し、
Rbは、OH、ハロゲン、C3〜6シクロアルキル、OC1〜4アルキル、CORc、NRd 2、またはHet1を表し、
Rcは、独立に、−NH2、−NHC1〜4アルキル、−N(C1〜4アルキル)2、−OC1〜4アルキル、または−C1〜4アルキルを表し、
Rdは、独立に、HまたはC1〜4アルキルを表し、
Het1は、独立に、(a)1〜4個の窒素原子、または(b)1もしくは2個の窒素原子と1個の酸素原子もしくは1個の硫黄原子、または(c)1個の酸素原子もしくは1個の硫黄原子を含む5員もしくは6員の飽和、部分的飽和、または芳香族のヘテロ環(OH、オキソ、またはC1〜4アルキルからそれぞれ独立に選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよい)を表し、
Het2は、(a)1〜4個の窒素原子、または(b)1もしくは2個の窒素原子と1個の酸素原子もしくは1個の硫黄原子、または(c)1個の酸素原子もしくは1個の硫黄原子を含む、4〜6員の飽和、部分的飽和、もしくは芳香族の単環式ヘテロ環、または7〜12員の飽和、部分的飽和、もしくは芳香族の二環式ヘテロ環を表し、
Rdは、C1〜4アルキル、オキソ、OH、COC1〜4アルキル、COOC1〜4アルキル、SO2C1〜4アルキル、NH2、CONHC1〜4アルキル、またはCON(C1〜4アルキル)2を表し、
R6は、C1〜3アルキル(Rfからそれぞれ独立に選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよい)、C3〜5シクロアルキル(1個または複数のハロゲンで置換されていてもよい)、CN、またはハロゲンを表し、
Rfは、ハロゲンまたはフェニルを表す]。 - R1がHまたはC1〜3アルキルを表す、請求項1に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
- R1がHまたはメチルを表す、請求項1または2に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
- R2がHを表す、請求項1から3のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
- R3がC1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、またはHetを表す、請求項1から4のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
- R3がイソプロピル、ブタン−2−イル、シクロプロピル、シクロブチル、または3−テトラヒドロフラニルである、請求項1から5のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
- R3がイソプロピル、シクロブチル、またはブタン−2−イルである、請求項1から6のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
- R4がHまたはメチルである、請求項1から7のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
- R4がHである、請求項1から8のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
- R5が、ヒドロキシ、フルオロ、メトキシ、C1〜4アルカノイル、C1〜4アルキルアミノカルボニル、アミノ、C1〜4アルコキシカルボニル、C3〜6シクロアルキル、もしくはHet1で置換されていてもよいC1〜6アルキル;Het2;またはヒドロキシで置換されていてもよいC3〜6シクロアルキルであり、好ましくは、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜6アルキルである、請求項1から9のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
- R5がメチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、t−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルプロプ−1−イル、2−メチル−2−ヒドロキシプロプ−1−イル、2−ヒドロキシプロプ−1−イル、3−ヒドロキシ−2−メチルプロプ−2−イル、2,2,2−トリフルオロエチル、3−メトキシプロプ−1−イル、2−メトキシエチル、3,3,3−トリフルオロプロプ−1−イル、アセチルメチル、メチルアミノカルボニルメチル、エチルアミノカルボニルメチル、2−アミノエチル、2−アミノ−2−メチルプロプ−1−イル、2−メトキシカルボニルプロプ−2−イル、シクロプロピルメチル、2−シクロプロピルエチル、テトラヒドロフラン−2−イルメチル、1−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)エチル、ピリミジン−4−イルメチル、1−(1H−ピラゾール−1−イル)プロプ−2−イル、3−(2−オキソピロリジン−1−イル)プロプ−1−イル、(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)メチル、1−t−ブトキシカルボニルピロリジン−3−イル、1−t−ブトキシカルボニルアゼチジン3−イル、ピロリジン−3−イル、アゼチジン−3−イル、1−イソプロピルカルボニルピロリジン−3−イル、1−エチルカルボニルピロリジン−3−イル、1−メタンスルホニルピロリジン−3−イル、1−イソプロピルカルボニルアゼチジン−3−イル、1−エチルカルボニルアゼチジン−3−イル、1−メタンスルホニルアゼチジン−3−イル、1−アセチルアゼチジン−3−イル、2−オキソテトラヒドロフラン−3−イル、6,7−ジヒドロ−5H−ピロロ[1,2−a]イミダゾール−6−イル、テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イル、テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル、1−メチル−6−オキソピペリジン−3−イル、5−オキソピロリジン−3−イル、テトラヒドロフラン−3−イル、1,1−ジオキシドテトラヒドロ−3−チエニル、シクロペンチル、シクロブチル、3−ヒドロキシシクロブチルまたは3−ヒドロキシシクロペンチルである、請求項1から10のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
- R5が2−メチル−2−ヒドロキシプロプ−1−イル、2−ヒドロキシプロプ−1−イル、またはメチルアミノカルボニルメチルである、請求項1から11のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
- R6がC1〜3アルキル(1個または複数のフェニル置換基で置換されていてもよい)、C3〜5シクロアルキル(1個または複数のハロゲンで置換されていてもよい)、CN、またはハロゲンを表す、請求項1から12のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
- R6がメチル、エチル、シクロプロピル、3,3−ジフルオロシクロブチル、ベンジル、シアノ、またはクロロである、請求項1から13のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
- R6がメチル、シクロプロピル、シアノ、またはクロロである、請求項1から14のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
- R1およびR2が両方ともHである、請求項16に記載の式(Ia)の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
- 以下のもの:
3−(4−シアノフェニル)−4−シクロプロピル−N−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)−1−イソプロピル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−4−シクロプロピル−N−[(2S)−2−ヒドロキシプロピル]−1−イソプロピル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−4−シクロプロピル−N−[(2R)−2−ヒドロキシプロピル]−1−イソプロピル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−4−シクロプロピル−N,1−ジイソプロピル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
tert−ブチル(3R)−3−({[3−(4−シアノフェニル)−4−シクロプロピル−1−イソプロピル−1H−ピラゾール−5−イル]カルボニル}アミノ)ピロリジン−1−カルボキシレート;
tert−ブチル(3S)−3−({[3−(4−シアノフェニル)−4−シクロプロピル−1−イソプロピル−1H−ピラゾール−5−イル]カルボニル}アミノ)ピロリジン−1−カルボキシレート;
tert−ブチル 3−({[3−(4−シアノフェニル)−4−シクロプロピル−1−イソプロピル−1H−ピラゾール−5−イル]カルボニル}アミノ)アゼチジン−1−カルボキシレート;
3−(4−シアノフェニル)−4−シクロプロピル−1−イソプロピル−N−[(3R)−ピロリジン−3−イル]−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−4−シクロプロピル−1−イソプロピル−N−[(3S)−ピロリジン−3−イル]−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
N−アゼチジン−3−イル−3−(4−シアノフェニル)−4−シクロプロピル−1−イソプロピル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−4−シクロプロピル−N−[(3R)−1−イソブチリルピロリジン−3−イル]−1−イソプロピル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−4−シクロプロピル−1−イソプロピル−N−[(3S)−1−プロピオニルピロリジン−3−イル]−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−4−シクロプロピル−1−イソプロピル−N−[(3R)−1−(メチルスルホニル)ピロリジン−3−イル]−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−4−シクロプロピル−N−[(3S)−1−イソブチリルピロリジン−3−イル]−1−イソプロピル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−4−シクロプロピル−1−イソプロピル−N−[(3S)−1−プロピオニルピロリジン−3−イル]−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−4−シクロプロピル−N−(1−イソブチリルアゼチジン−3−イル)−1−イソプロピル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−4−シクロプロピル−1−イソプロピル−N−(1−プロピオニルアゼチジン−3−イル)−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−4−シクロプロピル−1−イソプロピル−N−[1−(メチルスルホニル)アゼチジン−3−イル]−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
N−(1−アセチルアゼチジン−3−イル)−3−(4−シアノフェニル)−4−シクロプロピル−1−イソプロピル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−4−シクロプロピル−1−イソプロピル−N−プロピル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−4−シクロプロピル−1−イソプロピル−N−(3−メトキシプロピル)−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−4−シクロプロピル−1−イソプロピル−N−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−4−シクロプロピル−1−イソプロピル−N−(ピリミジン−4−イルメチル)−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−4−シクロプロピル−1−イソプロピル−N−[(3S)−2−オキソテトラヒドロフラン−3−イル]−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−4−シクロプロピル−1−イソプロピル−N−[2−(メチルアミノ)−2−オキソエチル]−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−4−シクロプロピル−1−イソプロピル−N−[3−(2−オキソピロリジン−1−イル)プロピル]−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
メチル N−{[3−(4−シアノフェニル)−4−シクロプロピル−1−イソプロピル−1H−ピラゾール−5−イル]カルボニル}−2−メチルアラニネート;
N−(2−アミノエチル)−3−(4−シアノフェニル)−4−シクロプロピル−1−イソプロピル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
N−(2−アミノ−2−メチルプロピル)−3−(4−シアノフェニル)−4−シクロプロピル−1−イソプロピル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−4−シクロプロピル−1−イソプロピル−N−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)メチル]−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−4−シクロプロピル−N−[(1R,3S)−3−ヒドロキシシクロペンチル]−1−イソプロピル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−4−シクロプロピル−N−(cis−3−ヒドロキシシクロブチル)−1−イソプロピル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−4−シクロプロピル−1−イソプロピル−N−[(1S)−1−メチルプロピル]−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−4−シクロプロピル−N−(2,2−ジメチルプロピル)−1−イソプロピル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−4−シクロプロピル−1−イソプロピル−N−[(1R)−1−メチルプロピル]−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−4−シクロプロピル−1−イソプロピル−N−(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−4−シクロプロピル−N−[(6S)−6,7−ジヒドロ−5H−ピロロ[1,2−a]イミダゾール−6−イル]−1−イソプロピル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−4−シクロプロピル−N−[(6R)−6,7−ジヒドロ−5H−ピロロ[1,2−a]イミダゾール−6−イル]−1−イソプロピル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−4−シクロプロピル−1−イソプロピル−N−[1−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)エチル]−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−4−シクロプロピル−1−イソプロピル−N−(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イル)−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−4−シクロプロピル−1−イソプロピル−N−(1−メチル−6−オキソピペリジン−3−イル)−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−4−シクロプロピル−N−[2−(エチルアミノ)−2−オキソエチル]−1−イソプロピル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−4−シクロプロピル−1−イソプロピル−N−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−4−シクロプロピル−1−イソプロピル−N−[1−メチル−2−(1H−ピラゾール−1−イル)エチル]−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−4−シクロプロピル−1−イソプロピル−N−[(3R)−5−オキソピロリジン−3−イル]−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−4−シクロプロピル−1−イソプロピル−N−メチル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−4−シクロプロピル−N−エチル−1−イソプロピル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−4−シクロプロピル−1−イソプロピル−N−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−4−シクロプロピル−N−(シクロプロピルメチル)−1−イソプロピル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−N−シクロブチル−4−シクロプロピル−1−イソプロピル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−4−シクロプロピル−N−(シクロプロピルメチル)−1−イソプロピル−N−メチル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−4−シクロプロピル−1−イソプロピル−N−(テトラヒドロフラン−3−イル)−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−4−シクロプロピル−1−イソプロピル−N−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−4−シクロプロピル−N−(2−シクロプロピルエチル)−1−イソプロピル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−4−シクロプロピル−1−イソプロピル−N−[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−4−シクロプロピル−N−(2−ヒドロキシ−1,1−ジメチルエチル)−1−イソプロピル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−4−シクロプロピル−N−(1,1−ジオキシドテトラヒドロ−3−チエニル)−1−イソプロピル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−N,4−ジシクロプロピル−1−イソプロピル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−4−シクロプロピル−1−イソプロピル−N−(2−メトキシエチル)−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
N−tert−ブチル−3−(4−シアノフェニル)−4−シクロプロピル−1−イソプロピル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−4−シクロプロピル−1−イソプロピル−N−(2−オキソプロピル)−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノ−3−メチルフェニル)−N−(シクロプロピルメチル)−1−イソプロピル−4−メチル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノ−3−メチルフェニル)−N−[(2S)−2−ヒドロキシプロピル]−1−イソプロピル−4−メチル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノ−3−メチルフェニル)−N−[(2R)−2−ヒドロキシプロピル]−1−イソプロピル−4−メチル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノ−3−メチルフェニル)−N−エチル−1−イソプロピル−4−メチル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノ−3−メチルフェニル)−N,1−ジイソプロピル−4−メチル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノ−3−メチルフェニル)−N−シクロプロピル−1−イソプロピル−4−メチル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノ−3−メチルフェニル)−N−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)−1−イソプロピル−4−メチル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−1−シクロブチル−N−(シクロプロピルメチル)−4−メチル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−1−シクロブチル−N,4−ジメチル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−1−シクロブチル−N−シクロプロピル−4−メチル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−1−シクロブチル−N−[(2S)−2−ヒドロキシプロピル]−4−メチル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−1−シクロブチル−N−[(2R)−2−ヒドロキシプロピル]−4−メチル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−1−シクロブチル−N−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)−4−メチル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−1−シクロブチル−4−メチル−N−[2−(メチルアミノ)−2−オキソエチル]−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−N−エチル−4−メチル−1−(テトラヒドロフラン−3−イル)−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−N−イソプロピル−4−メチル−1−(テトラヒドロフラン−3−イル)−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−N−[(2S)−2−ヒドロキシプロピル]−4−メチル−1−(テトラヒドロフラン−3−イル)−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−N−[(2R)−2−ヒドロキシプロピル]−4−メチル−1−(テトラヒドロフラン−3−イル)−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−N−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)−4−メチル−1−(テトラヒドロフラン−3−イル)−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−1−シクロプロピル−N,4−ジメチル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−1−シクロプロピル−N−(シクロプロピルメチル)−4−メチル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−1−シクロプロピル−N−エチル−4−メチル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−N,1−ジシクロプロピル−4−メチル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−1−シクロプロピル−N−イソプロピル−4−メチル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−1−シクロプロピル−N−[(2S)−2−ヒドロキシプロピル]−4−メチル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−1−シクロプロピル−N−[(2R)−2−ヒドロキシプロピル]−4−メチル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−1−シクロプロピル−N−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)−4−メチル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
4−シアノ−3−(4−シアノフェニル)−N−エチル−1−イソプロピル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノ−3−メチルフェニル)−1−イソプロピル−N,4−ジメチル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
4−シアノ−3−(4−シアノフェニル)−N,1−ジイソプロピル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
4−シアノ−3−(4−シアノフェニル)−1−イソプロピル−N−メチル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
4−シアノ−3−(4−シアノフェニル)−N−(シクロプロピルメチル)−1−イソプロピル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
4−シアノ−3−(4−シアノフェニル)−N−シクロプロピル−1−イソプロピル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
4−ベンジル−3−(4−シアノフェニル)−N,1−ジイソプロピル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
4−ベンジル−3−(4−シアノフェニル)−N−シクロプロピル−1−イソプロピル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
4−ベンジル−3−(4−シアノフェニル)−N−エチル−1−イソプロピル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−N−シクロプロピル−4−(3,3−ジフルオロシクロブチル)−1−イソプロピル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−4−(3,3−ジフルオロシクロブチル)−1−イソプロピル−N−メチル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−4−(3,3−ジフルオロシクロブチル)−N−エチル−1−イソプロピル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
1−sec−ブチル−3−(4−シアノフェニル)−N−(シクロプロピルメチル)−4−エチル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
1−sec−ブチル−3−(4−シアノフェニル)−4−エチル−N−イソプロピル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
1−sec−ブチル−3−(4−シアノフェニル)−N,4−ジエチル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
1−sec−ブチル−3−(4−シアノフェニル)−N−シクロプロピル−4−エチル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
1−sec−ブチル−3−(4−シアノフェニル)−4−エチル−N−メチル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
1−sec−ブチル−3−(4−シアノフェニル)−4−エチル−N−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
1−sec−ブチル−3−(4−シアノフェニル)−4−エチル−N−[(2R)−2−ヒドロキシプロピル]−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
1−sec−ブチル−3−(4−シアノフェニル)−4−エチル−N−[(2S)−2−ヒドロキシプロピル]−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
1−sec−ブチル−3−(4−シアノフェニル)−4−エチル−N−[2−(メチルアミノ)−2−オキソエチル]−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−N−(シクロプロピルメチル)−4−エチル−1−イソプロピル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−N−シクロプロピル−4−エチル−1−イソプロピル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−4−エチル−1−イソプロピル−N−メチル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノ−3−メチルフェニル)−1−イソプロピル−4−メチル−N−[2−(メチルアミノ)−2−オキソエチル]−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−4−エチル−N−[(2S)−2−ヒドロキシプロピル]−1−イソプロピル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−4−エチル−N−[(2R)−2−ヒドロキシプロピル]−1−イソプロピル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−N,4−ジエチル−1−イソプロピル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−4−エチル−N,1−ジイソプロピル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−4−エチル−N−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)−1−イソプロピル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノフェニル)−4−エチル−1−イソプロピル−N−[2−(メチルアミノ)−2−オキソエチル]−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノ−3−メチルフェニル)−4−シクロプロピル−1−イソプロピル−N−[2−(メチルアミノ)−2−オキソエチル]−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
から選択される化合物。 - 以下のもの:
3−(4−シアノフェニル)−4−シクロプロピル−N−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)−1−イソプロピル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノ−3−メチルフェニル)−N−[(2S)−2−ヒドロキシプロピル]−1−イソプロピル−4−メチル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノ−3−メチルフェニル)−N−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)−1−イソプロピル−4−メチル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
4−シアノ−3−(4−シアノフェニル)−N−エチル−1−イソプロピル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
4−シアノ−3−(4−シアノフェニル)−N,1−ジイソプロピル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
3−(4−シアノ−3−メチルフェニル)−4−シクロプロピル−1−イソプロピル−N−[2−(メチルアミノ)−2−オキソエチル]−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
から選択される化合物。 - 請求項1から19のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物と、薬学的に許容できる賦形剤、希釈剤、担体、または佐剤とを含む医薬組成物。
- プロゲステロン受容体のモジュレーションの恩恵を受けることになる障害の治療に使用するための、請求項20に記載の組成物。
- 子宮内膜症、子宮筋腫、月経過多、腺筋症、原発性および続発性の月経困難症、および慢性骨盤痛症候群の治療、ならびに乳癌、卵巣癌、または子宮内膜癌の治療に使用するための、請求項1から19のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物、または請求項20に記載の組成物。
- 請求項1から19のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物と、治療活性のある別の実体との組合せ。
- REが、C1〜10アルキル;C1〜6アルキル、ハロおよびニトロからそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよいフェニル;またはC1〜6アルキル、ハロ、およびニトロからそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基でフェニル環が置換されていてもよいフェニルメチルである、請求項24に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
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