JP2012131774A - 点鼻剤 - Google Patents
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Abstract
本発明は、塩基性薬物を配合する点鼻剤において、点鼻した際の刺激を緩和することを課題とする。
【解決手段】
特定のポリエチレングリコールとグリセリンを配合することにより、塩基性薬物(特にクロルフェニラミンマレイン酸塩)を配合する点鼻剤において、点鼻時の刺激を緩和する。すなわち、塩基性薬物、平均分子量が1300以上のポリエチレングリコール及びグリセリンを配合し、pHが7〜9であることを特徴とする点鼻剤である。
【選択図】 なし
Description
代表的な塩基性薬物であるクロルフェニラミンマレイン酸塩は抗ヒスタミン薬の一つである。じん麻疹、血管運動性浮腫、枯草熱、皮膚疾患に伴うそう痒( 湿疹、皮膚炎、皮膚そう、薬疹)、アレルギー性鼻炎、血管運動性鼻炎、感冒等上気道炎に伴うくしゃみ・鼻水・咳嗽に対して効果を示し、アレルギーや風邪の治療薬として一般的に使用されている。
クロルフェニラミンマレイン酸塩を配合した点鼻剤は、アレルギー性鼻炎や花粉症などの治療に使用されている。花粉症による鼻炎症状を抑えるためには、花粉粒子からの抗原の溶出がアルカリ性側で高いため、点鼻剤のpHを弱酸性に調整しており(特許文献1)、このような弱酸性の点鼻剤では刺激を生じない。
そこで、この問題を解決するために鋭意検討した結果、特定のポリエチレングリコールとグリセリンを配合することにより、塩基性薬物を配合する点鼻剤において生じる刺激を緩和できることを見出し、本発明を完成した。
すなわち本発明は、
(1)塩基性薬物、平均分子量が1300以上のポリエチレングリコール及びグリセリンを配合し、pHが7〜9であることを特徴とする点鼻剤、
(2)塩基性薬物が抗ヒスタミン薬である(1)に記載の点鼻剤、
(3)抗ヒスタミン薬がクロルフェニラミンマレイン酸塩である(2)に記載の点鼻剤、
(4)クロルフェニラミンマレイン酸塩の濃度が0.15w/v%以上である(3)に記載の点鼻剤、である。
処方
クロルフェニラミンマレイン酸塩 200mg
ポリエチレングリコール4000 5000mg
グリセリン 2000mg
水酸化ナトリウム 適量
生理食塩水 全100mL
生理食塩水(約80mL)に各成分を溶解後、水酸化ナトリウムを適量添加し、pHを9.0に調整後、生理食塩水で全量を正確に100mLとした。これを点鼻剤用噴霧器に充填して点鼻剤とした。
処方
クロルフェニラミンマレイン酸塩 500mg
ポリエチレングリコール1540 5000mg
グリセリン 2000mg
水酸化ナトリウム 適量
生理食塩水 全100mL
生理食塩水(約80mL)に各成分を溶解後、水酸化ナトリウムを適量添加し、pHを7.0に調整後、生理食塩水で全量を正確に100mLとした。これを点鼻剤用噴霧器に充填して点鼻剤とした。
処方
クロルフェニラミンマレイン酸塩 500mg
ポリエチレングリコール4000 5000mg
グリセリン 2000mg
水酸化ナトリウム 適量
生理食塩水 全100mL
生理食塩水(約80mL)に各成分を溶解後、水酸化ナトリウムを適量添加し、pHを7.0に調整後、生理食塩水で全量を正確に100mLとした。これを点鼻剤用噴霧器に充填して点鼻剤とした。
処方
クロルフェニラミンマレイン酸塩 500mg
ポリエチレングリコール6000 5000mg
グリセリン 2000mg
水酸化ナトリウム 適量
生理食塩水 全100mL
生理食塩水(約80mL)に各成分を溶解後、水酸化ナトリウムを適量添加し、pHを7.0に調整後、生理食塩水で全量を正確に100mLとした。これを点鼻剤用噴霧器に充填して点鼻剤とした。
処方
クロルフェニラミンマレイン酸塩 2000mg
ポリエチレングリコール4000 5000mg
グリセリン 2000mg
水酸化ナトリウム 適量
生理食塩水 全100mL
生理食塩水(約80mL)に各成分を溶解後、水酸化ナトリウムを適量添加し、pHを8.0に調整後、生理食塩水で全量を正確に100mLとした。これを点鼻剤用噴霧器に充填して点鼻剤とした。
処方
クロルフェニラミンマレイン酸塩 150mg
ポリエチレングリコール4000 5000mg
グリセリン 2000mg
水酸化ナトリウム 適量
生理食塩水 全100mL
生理食塩水(約80mL)に各成分を溶解後、水酸化ナトリウムを適量添加し、pHを9.0に調整後、生理食塩水で全量を正確に100mLとした。これを点鼻剤用噴霧器に充填して点鼻剤とした。
処方
クロルフェニラミンマレイン酸塩 200mg
ポリエチレングリコール4000 250mg
グリセリン 2000mg
水酸化ナトリウム 適量
生理食塩水 全100mL
生理食塩水(約80mL)に各成分を溶解後、水酸化ナトリウムを適量添加し、pHを9.0に調整後、生理食塩水で全量を正確に100mLとした。これを点鼻剤用噴霧器に充填して点鼻剤とした。
処方
クロルフェニラミンマレイン酸塩 200mg
ポリエチレングリコール4000 500mg
グリセリン 2000mg
水酸化ナトリウム 適量
生理食塩水 全100mL
生理食塩水(約80mL)に各成分を溶解後、水酸化ナトリウムを適量添加し、pHを9.0に調整後、生理食塩水で全量を正確に100mLとした。これを点鼻剤用噴霧器に充填して点鼻剤とした。
処方
クロルフェニラミンマレイン酸塩 200mg
水酸化ナトリウム 適量
生理食塩水 全100mL
生理食塩水(約80mL)に各成分を溶解後、水酸化ナトリウムを適量添加し、pHを6.0に調整後、生理食塩水で全量を正確に100mLとした。これを点鼻剤用噴霧器に充填して点鼻剤とした。
処方
クロルフェニラミンマレイン酸塩 200mg
水酸化ナトリウム 適量
生理食塩水 全100mL
生理食塩水(約80mL)に各成分を溶解後、水酸化ナトリウムを適量添加し、pHを9.0に調整後、生理食塩水で全量を正確に100mLとした。これを点鼻剤用噴霧器に充填して点鼻剤とした。
処方
クロルフェニラミンマレイン酸塩 100mg
水酸化ナトリウム 適量
生理食塩水 全100mL
生理食塩水(約80mL)に各成分を溶解後、水酸化ナトリウムを適量添加し、pHを9.0に調整後、生理食塩水で全量を正確に100mLとした。これを点鼻剤用噴霧器に充填して点鼻剤とした。
処方
クロルフェニラミンマレイン酸塩 150mg
水酸化ナトリウム 適量
生理食塩水 全100mL
生理食塩水(約80mL)に各成分を溶解後、水酸化ナトリウムを適量添加し、pHを9.0に調整後、生理食塩水で全量を正確に100mLとした。これを点鼻剤用噴霧器に充填して点鼻剤とした。
処方
クロルフェニラミンマレイン酸塩 200mg
ポリエチレングリコール4000 5000mg
水酸化ナトリウム 適量
生理食塩水 全100mL
生理食塩水(約80mL)に各成分を溶解後、水酸化ナトリウムを適量添加し、pHを9.0に調整後、生理食塩水で全量を正確に100mLとした。これを点鼻剤用噴霧器に充填して点鼻剤とした。
処方
クロルフェニラミンマレイン酸塩 200mg
グリセリン 2000mg
水酸化ナトリウム 適量
生理食塩水 全100mL
生理食塩水(約80mL)に各成分を溶解後、水酸化ナトリウムを適量添加し、pHを9.0に調整後、生理食塩水で全量を正確に100mLとした。これを点鼻剤用噴霧器に充填して点鼻剤とした。
処方
クロルフェニラミンマレイン酸塩 200mg
プロピレングリコール 5000mg
グリセリン 2000mg
水酸化ナトリウム 適量
生理食塩水 全100mL
生理食塩水(約80mL)に各成分を溶解後、水酸化ナトリウムを適量添加し、pHを9.0に調整後、生理食塩水で全量を正確に100mLとした。これを点鼻剤用噴霧器に充填して点鼻剤とした。
処方
クロルフェニラミンマレイン酸塩 500mg
水酸化ナトリウム 適量
生理食塩水 全100mL
生理食塩水(約80mL)に各成分を溶解後、水酸化ナトリウムを適量添加し、pHを7.0に調整後、生理食塩水で全量を正確に100mLとした。これを点鼻剤用噴霧器に充填して点鼻剤とした。
処方
クロルフェニラミンマレイン酸塩 500mg
ポリエチレングリコール400 5000mg
グリセリン 2000mg
水酸化ナトリウム 適量
生理食塩水 全100mL
生理食塩水(約80mL)に各成分を溶解後、水酸化ナトリウムを適量添加し、pHを7.0に調整後、生理食塩水で全量を正確に100mLとした。これを点鼻剤用噴霧器に充填して点鼻剤とした。
下表1〜5記載の実施例及び比較例で得た点鼻剤を点鼻剤用噴霧器に充填した。健常人2〜3名に対し、点鼻剤を鼻腔に噴霧し、刺激感の程度を0〜4(0は刺激感なし、1はほぼ刺激感なし、2は刺激を感じる、3はやや刺激が強い、4は刺激が強い)にスコア化して評価した。刺激緩和目標値を1以下と設定した。結果を同表下欄に記載する。処方の数値は「mg/100mL」で示した。
Claims (4)
- 塩基性薬物、平均分子量が1300以上のポリエチレングリコール及びグリセリンを含有し、pHが7〜9であることを特徴とする点鼻剤。
- 塩基性薬物が抗ヒスタミン薬である請求項1に記載の点鼻剤。
- 抗ヒスタミン薬がクロルフェニラミンマレイン酸塩である請求項2に記載の点鼻剤。
- クロルフェニラミンマレイン酸塩の濃度が0.15w/v%以上である請求項3に記載の点鼻剤。
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