JP2012082199A5

JP2012082199A5 -

Info

Publication number: JP2012082199A5
Application number: JP2011244615A
Authority: JP
Filing date: 2011-11-08
Publication date: 2013-02-14

Claims

ヒト医学または獣医学における非経口投与に適合する高分子量鉄サッカリド複合体であって、前記複合体が、
（１）所定のｐＨを有する反応混合物を形成するために、実質的に水性の媒体中において、
（ｉ）糖、糖誘導体およびそれらの混合物からなる群より選択される少なくとも１つの化合物を；
（ｉｉ）インサイチューで第二鉄塩および塩基性反応物から製造された（ＯＨ） ^- イオンの存在下でＦｅ（ＩＩＩ）イオンを含む水性の溶液、水性コロイド、ヒドロゲルまたはそれらの混合物と
接触させるステップであって；
（ａ）（ｉ）：（ｉｉ）のモル比が約３０：１〜約１：３０であり；
（ｂ）前記混合物の温度が約２０℃〜約７５℃である、ステップと；
（２）前記混合物のｐＨを複合体集合点へ上昇させるために塩基を添加するステップと；
（３）その後約２５，０００ダルトン以上の絶対重量平均分子量を有する前記鉄サッカリド複合体を形成するために十分な時間にわたり還流して前記混合物を加熱するステップと
を含み、
前記糖誘導体が、（ａ）モノサッカリドの誘導体、または、グリコシド結合によって結合された２〜１０のモノサッカリド単位を有するオリゴサッカリドの誘導体であり、酸、塩、メチルエステル、酢酸エステル、アミン、アルコールおよびそれらの混合物からなる群から選択され、および（ｂ）実質的にポリサッカリドを含有していない、方法によって作製された複合体。
合成時に、約２５，０００ダルトン〜約７００、０００ダルトンの絶対重量平均分子量を有し、低濃度の非造血性賦形剤を有し、グルコン酸またはイソアスコルビン酸の塩に由来する、鉄サッカリド複合体。
（Ａ）約２５，０００〜約５，０００，０００；約３０，０００〜約４，０００，０００；約５０，０００〜約３，５００，０００；約７５，０００〜約３，０００，０００；約１００，０００〜約４，０００，０００；約１２０，０００〜約３，７５０，０００；約２００，０００〜約２，５００，０００；約２５０，０００〜約１，０００，０００；約２７５，０００〜約８５０，０００；約３００，０００〜約７５０，０００；約３５０，０００〜約７５０，０００；および約５００，０００〜約７００，０００からなる群より選択される絶対重量平均分子量（Ｍｗ）（ダルトン）と；（Ｂ）約１．０５〜約５．０；約１．０８〜約４．０；約１．１１〜約３．５；約１．１４〜約３．０；約１．１７〜約２．５；約１．２０〜約２．０；約１．２０〜約１．７５；約１．１５〜約１．６０；および約１．２５〜約１．６５からなる群より選択される、絶対数平均分子量（Ｍｎ）に対する絶対重量平均分子量（Ｍｗ）の比（Ｍｗ／Ｍｎ）として測定された分子量分布とを有する鉄サッカリド複合体。
前記複合体が、グルコン酸第二鉄ナトリウム複合体および水酸化第二鉄スクロース複合体である、請求項３に記載の鉄サッカリド複合体。
再構成および非経口使用に適合し、
（１）所定のｐＨを有する反応混合物を形成するために、実質的に水性の媒体中において、
（ｉ）糖、糖誘導体およびそれらの混合物からなる群より選択される少なくとも１つの化合物を；
（ｉｉ）インサイチューで第二鉄塩および塩基性反応物から製造された（ＯＨ） ^- イオンの存在下でＦｅ（ＩＩＩ）イオンを含む水性の溶液、水性コロイド、ヒドロゲルまたはそれらの混合物と
接触させるステップであって；
（ａ）（ｉ）：（ｉｉ）のモル比が約３０：１〜約１：３０であり；
（ｂ）前記混合物の温度が約２０℃〜約７５℃である、ステップと；
（２）前記混合物のｐＨを複合体集合点へ上昇させるために塩基を添加するステップと；
（３）その後約２５，０００ダルトン以上の絶対重量平均分子量を有する前記鉄サッカリド複合体を形成するために十分な時間にわたり還流して前記混合物を加熱するステップと
を含み、
前記糖誘導体が、（ａ）モノサッカリドの誘導体、または、グリコシド結合によって結合された２〜１０のモノサッカリド単位を有するオリゴサッカリドの誘導体であり、酸、塩、メチルエステル、酢酸エステル、アミン、アルコールおよびそれらの混合物からなる群から選択され、および（ｂ）実質的にポリサッカリドを含有していない、方法により得られた実質的に乾燥した高分子量鉄サッカリド複合体を収容している密閉容器を含む製品であって、前記複合体がヒト医学または獣医学における非経口投与に適合する、製品。