JP2011514339A5 - - Google Patents
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Description
Claims (17)
- 式(I)
Yは、式−(CR9R10)n−の基であり、
Xは、−C(=O)−、−OC(=O)−、−NHC(=O)−、−(CR11R12)s、及び−S(=O)2−からなる群から選択され、
Zは、式−(CR13R14)q−の基であり、
R1は、H、置換されていてもよいC1〜C12アルキル、置換されていてもよいC2〜C12アルケニル、置換されていてもよいC2〜C12アルキニル、置換されていてもよいC1〜C12ヘテロアルキル、置換されていてもよいC3〜C12シクロアルキル、置換されていてもよいC2〜C12ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいC6〜C18アリール、及び置換されていてもよいC1〜C18ヘテロアリールからなる群から選択され、
R2およびR3は各々独立に、H、置換されていてもよいC1〜C12アルキル、置換されていてもよいC2〜C12アルケニル、置換されていてもよいC2〜C12アルキニル、置換されていてもよいC1〜C12ヘテロアルキル、置換されていてもよいC3〜C12シクロアルキル、置換されていてもよいC2〜C12ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいC6〜C18アリール、及び置換されていてもよいC1〜C18ヘテロアリールからなる群から選択され、
R4は、H、C1〜C12アルキル、置換されていてもよいC2〜C12アルケニル、置換されていてもよいC2〜C12アルキニル、C3〜C12シクロアルキル、置換されていてもよいC6〜C18アリール、置換されていてもよいC−結合C1〜C18ヘテロアリール、C(=O)R15、C(=O)NR16R17、−C(=NR16)NR17R18、SR20、SC(=O)R20、SO2R20、OR20、ONR16R17、OCR17R18R20、OC(=O)R20、OC(=O)OR20、OC(=O)NR16R17、及びONR16C(=NR17)NR18R19からなる群から選択され、
R5aおよびR5bはそれぞれ独立に、H、ハロゲン、C1〜C12アルキル、C1〜C12ヒドロキシアルキル、及びC1〜C12ハロアルキルからなる群から選択されるか、あるいは
R5aおよびR5bのうちの1つ以上が、R6、R7、R8のうちの1つ以上ならびにそれらが結合する原子と一緒になって、置換されていてもよいC3〜C12シクロアルキル、置換されていてもよいC2〜C12ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいC6〜C18アリール、及び置換されていてもよいC1〜C18ヘテロアリールからなる群から選択される部分を形成し、
R6、R7、R8は各々独立に、H、ハロゲン、ヒドロキシ、置換されていてもよいC1〜C12アルキル、置換されていてもよいC2〜C12アルケニル、置換されていてもよいC2〜C12アルキニル、置換されていてもよいC1〜C12ヘテロアルキル、置換されていてもよいC1〜C10ヘテロアルケニル、置換されていてもよいC3〜C12シクロアルキル、置換されていてもよいC2〜C12ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいC6〜C18アリール、置換されていてもよいC1〜C18ヘテロアリール、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいカルボキシ、C1〜C12アルキルオキシ、及び置換されていてもよいチオからなる群から選択されるか、あるいは
(a)それらが結合する炭素原子と一緒になって、R6、R7、R8のうちの2つ以上が、置換されていてもよいC2〜C12アルケニル、置換されていてもよいC3〜C12シクロアルキル、置換されていてもよいC2〜C12ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいC6〜C18アリール、及び置換されていてもよいC1〜C18ヘテロアリールからなる群から選択される部分を形成するか、あるいは
(b)R6、R7、R8のうちの1つ以上が、R5aおよびR5bのうちの1つ以上ならびにそれらが結合する原子と一緒になって、置換されていてもよいC3〜C12シクロアルキル、置換されていてもよいC2〜C12ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいC6〜C18アリール、及び置換されていてもよいC1〜C18ヘテロアリールからなる群から選択される部分を形成し、
R9およびR10はそれぞれ独立に、Hおよび置換されていてもよいC1〜C12アルキルからなる群から選択され、
R11およびR12はそれぞれ独立に、H、及び置換されていてもよいC1〜C12アルキルからなる群から選択され、
R13およびR14は各々独立に、H、ハロゲン、OH、C1〜C12アルキル、C3〜C12シクロアルキル、C6〜C18アリール、C1〜C12ハロアルキル、C1〜C12ヒドロキシアルキル、C1〜C12アルキルオキシル、及びC1〜C12ハロアルキルオキシルからなる群から選択されるか、あるいは
それらが結合する炭素と一緒になって、R13およびR14がC3〜C12シクロアルキル基を形成するか、あるいは
R13またはR14のうちの一方が、R15またはR20ならびにそれらが結合する原子と一緒になって、環状部分を形成し、
R15は、H、置換されていてもよいC1〜C12アルキル、置換されていてもよいC3〜C12シクロアルキル、置換されていてもよいC6〜C18アリール、及び置換されていてもよいC1〜C18ヘテロアリールからなる群から選択され、あるいは
R16、R17、R18、R19、R20はそれぞれ独立に、H、置換されていてもよいC1〜C12アルキル、置換されていてもよいC1〜C12ヘテロアルキル、置換されていてもよいC3〜C12シクロアルキル、置換されていてもよいC6〜C18アリール、及び置換されていてもよいC1〜C18ヘテロアリールからなる群から選択されるか、あるいは
R16、R17、R18、R19、R20のうちのいずれか2つが、それらが結合する原子と一緒になって、置換されていてもよい環状基を形成するか、あるいは
R15またはR20が、R13またはR14のうちの一方ならびにそれが結合する原子と一緒になって、環状基を形成し、
nは、1、2、3、及び4からなる群から選択される整数であり、
qは、0、1、2、3、4、及び5からなる群から選択される整数であり、
rは、1、2、3、及び4からなる群から選択される整数であり、
sは、1、2、3、及び4からなる群から選択される整数である)
で表される化合物またはその薬学的に許容される塩。 - R1が、
(a)C 6 〜C 18 アリールがフェニル、ビフェニル、またはナフチルである、置換されていてもよいC 6 〜C 18 アリール、
(b)C 1 〜C 18 ヘテロアリールがインドール−2−イル、インドール−3−イル、キノリン−2−イル、キノリン−3−イル、イソキノリン−3−イル、キノキサリン−2−イル、ベンゾ[b]フラン−2−イル、ベンゾ[b]チオフェン−2−イル、ベンゾ[b]チオフェン−5−イル、チアゾール−4−イル、ベンゾイミダゾール−5−イル、ベンゾトリアゾール−5−イル、フラン−2−イル、ベンゾ[d]チアゾール−6−イル、ピラゾール−1−イル、ピラゾール−4−イル、またはチオフェン−2−イルである、置換されていてもよいC 1 〜C 18 ヘテロアリール、及び
(c)式
R 1a は、H、ハロゲン、及び置換されていてもよいC 1 〜C 12 アルキルからなる群から選択され、
R 1b およびR 1c は各々独立に、H、ハロゲン、置換されていてもよいC 1 〜C 12 アルキル、置換されていてもよいC 2 〜C 12 アルケニル、置換されていてもよいC 2 〜C 12 アルキニル、置換されていてもよいC 1 〜C 12 ヘテロアルキル、置換されていてもよいC 3 〜C 12 シクロアルキル、置換されていてもよいC 2 〜C 12 ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいC 6 〜C 18 アリール、及び置換されていてもよいC 1 〜C 18 ヘテロアリールからなる群から選択される)
で表される置換されていてもよいC 2 〜C 12 アルケニル
からなる群から選択され、
R 2 およびR 3 が各々、HまたはC 1 〜C 6 アルキルである、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。 - R 5a およびR 5b が各々独立に、HまたはC 1 〜C 6 アルキルであり、
R 7 がHであり、
R 6 およびR 8 が各々独立に、H、メチル、トリフルオロメチル、エチル、2,2,2−トリフルオロエチル、イソプロピル、イソプロペニル、プロピル、2−エチル−プロピル、3,3−ジメチル−プロピル、ブチル、2−メチルブチル、イソブチル、3,3−ジメチル−ブチル、2−エチル−ブチル、ペンチル、2−メチル−ペンチル、置換されていてもよいフェニル、または置換されていてもよいC 1 〜C 5 ヘテロアリールであり、
R 13 およびR 14 が各々独立に、HまたはC 1 〜C 6 アルキルである、請求項1または2に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。 - 任意の置換基がそれぞれ独立に、F、Cl、Br、I、CH 3 、CH 2 CH 3 、OH、OCH 3 、CF 3 、OCF 3 、NO 2 、NH 2 、及びCNからなる群から選択される、請求項1〜3のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
- XがC(=O)であり、
YがCH 2 であり、
Zが−(CH 2 ) q −であり、
R 5a がHであり、
R 5b がHであり、
rが1であり、
qが1、2、3、または4である請求項1〜4のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。 - R 4 が、H、C 3 〜C 12 シクロアルキル、C 1 〜C 12 アルキル、置換されていてもよいC 6 〜C 18 アリール、置換されていてもよいC−結合C 1 〜C 18 ヘテロアリール、C(=O)NR 16 R 17 、OR 16 、およびONR 16 C(=NR 17 )NR 18 R 19 からなる群から選択される、請求項1〜5のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
- R 4 がC(=O)NR 16 R 17 である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
- R 16 およびR 17 が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、ピペリジン−1−イル、ピペリジン−4−イル、ピロリジン−1−イル、ピロリジン−2−イル、アゼチジン−1−イル、モルホリン−4−イル、ピペラジン−1−イル、4−メチル−ピペラジン−1−イル、及びアゼパン−1−イルからなる群から選択される置換されていてもよいヘテロシクロアルキル基を形成する、請求項7に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
- R 16 およびR 17 が各々独立に、H、CH 3 、CH 2 CH 3 、CH 2 CH 2 CH 3 、CH(CH 3 ) 2 、CH 2 CH 2 CH 2 CH 3 、CH(CH 3 )CH 2 CH 3 、CH 2 CH(CH 3 ) 2 、C(CH 3 ) 3 、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ベンジル、フェニルまたはそれらのハロゲン化誘導体からなる群から選択される、請求項7に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
- R 1 が、置換されていてもよいフェニルおよび置換されていてもよいナフチルからなる群から選択される置換されていてもよいC 6 〜C 18 アリールである、請求項1〜9のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
- R 1 が、式
R 1a は、H、ハロゲン、及び置換されていてもよいC 1 〜C 12 アルキルからなる群から選択され、
R 1b およびR 1c は各々独立に、H、ハロゲン、置換されていてもよいC 1 〜C 12 アルキル、置換されていてもよいC 2 〜C 12 アルケニル、置換されていてもよいC 2 〜C 12 アルキニル、置換されていてもよいC 1 〜C 12 ヘテロアルキル、置換されていてもよいC 3 〜C 12 シクロアルキル、置換されていてもよいC 2 〜C 12 ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいC 6 〜C 18 アリール、及び置換されていてもよいC 1 〜C 18 ヘテロアリールからなる群から選択される、請求項1〜10のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。 - R 1a がHであり、
R 1b がHであり、
R 1c が置換されていてもよいC 6 〜C 18 アリールである、請求項11に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。 - R 1c が置換されていてもよいフェニルである、請求項12に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
- qが1または2である、請求項1〜13のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
- N−(((3S,5S)−1−(2,2−ジフェニルエチル)−3−(2−(グアニジノオキシ)エチル)−2−オキソ−1,4−ジアゼパン−5−イル)メチル)−2−ナフトアミド、
N−(((3S,5S)−1−(2,2−ジフェニルエチル)−2−オキソ−3−(ピリジン−3−イルメチル)−1,4−ジアゼパン−5−イル)メチル)−2−ナフトアミド、
N−(((3S,5S)−1−(2,2−ジフェニルエチル)−2−オキソ−3−(ピリジン−4−イルメチル)−1,4−ジアゼパン−5−イル)メチル)−2−ナフトアミド、
N−(((3S,5S)−3−ブチル−1−(2,2−ジフェニルエチル)−2−オキソ−1,4−ジアゼパン−5−イル)メチル)−2−ナフトアミド、
(E)−N−(((3S,5S)−3−ブチル−1−(2,2−ジフェニルエチル)−2−オキソ−1,4−ジアゼパン−5−イル)メチル)−3−(4−クロロフェニル)アクリルアミド、
(E)−N−(((3S,5S)−3−(3−アミノ−3−オキソプロピル)−1−(2,2−ジフェニルエチル)−2−オキソ−1,4−ジアゼパン−5−イル)メチル)−3−(4−クロロフェニル)アクリルアミド、
N−(((3S,5S)−3−(3−アミノ−3−オキソプロピル)−1−(2,2−ジフェニルエチル)−2−オキソ−1,4−ジアゼパン−5−イル)メチル)−2−ナフトアミド、
(N−(((3S,5S)−3−(シクロヘキシルメチル)−1−(2,2−ジフェニルエチル)−2−オキソ−1,4−ジアゼパン−5−イル)メチル)−2−ナフトアミド、
(N−(((3S,5S)−3−(2−アミノエチル)−1−(3,5−ジクロロベンジル)−2−オキソ−1,4−ジアゼパン−5−イル)メチル)−2−ナフトアミド、
N−(((3S,5S)−1−(2,2−ジフェニルエチル)−2−オキソ−3−(3−オキソ−3−(ピペリジン−1−イル)プロピル)−1,4−ジアゼパン−5−イル)メチル)−2−ナフトアミド、
(E)−3−(4−クロロフェニル)−N−(((3S,5S)−1−(2,2−ジフェニルエチル)−2−オキソ−3−(3−オキソ−3−(ピペリジン−1−イル)プロピル)−1,4−ジアゼパン−5−イル)メチル)アクリルアミド、
N−(((3S,5S)−1−(2,2−ジフェニルエチル)−2−オキソ−3−フェネチル−1,4−ジアゼパン−5−イル)メチル)−2−ナフトアミド、
(E)−3−(4−クロロフェニル)−N−(((3S,5S)−1−(2,2−ジフェニルエチル)−2−オキソ−3−フェネチル−1,4−ジアゼパン−5−イル)メチル)アクリルアミド、
N−(((3S,5S)−3−(2−シクロヘキシルエチル)−1−(2,2−ジフェニルエチル)−2−オキソ−1,4−ジアゼパン−5−イル)メチル)−2−ナフトアミド、
(E)−3−(4−クロロフェニル)−N−(((3S,5S)−3−(2−シクロヘキシルエチル)−1−(2,2−ジフェニルエチル)−2−オキソ−1,4−ジアゼパン−5−イル)メチル)アクリルアミド、
(N−(((3S,5S)−3−ベンジル−1−(2,2−ジフェニルエチル)−2−オキソ−1,4−ジアゼパン−5−イル)メチル)−2−ナフトアミド、
(E)−N−(((3S,5S)−3−ベンジル−1−(2,2−ジフェニルエチル)−2−オキソ−1,4−ジアゼパン−5−イル)メチル)−3−(4−クロロフェニル)アクリルアミド、
(E)−N−(((3S,5S)−3−((1H−イミダゾール−4−イル)メチル)−1−(2,2−ジフェニルエチル)−2−オキソ−1,4−ジアゼパン−5−イル)メチル)−3−(4−クロロフェニル)アクリルアミド、
(E)−3−(4−クロロフェニル)−N−(((3S,5S)−1−(2,2−ジフェニルエチル)−2−オキソ−3−(ピリジン−2−イルメチル)−1,4−ジアゼパン−5−イル)メチル)アクリルアミド、
(E)−3−(4−クロロフェニル)−N−(((3S,5S)−1−(2,2−ジフェニルエチル)−2−オキソ−3−(2−オキソ−2−(ピリジン−2−イルアミノ)エチル)−1,4−ジアゼパン−5−イル)メチル)アクリルアミド、
(E)−3−(4−クロロフェニル)−N−(((3S,5S)−1−(2,2−ジフェニルエチル)−2−オキソ−3−(2−オキソ−2−(ピペリジン−1−イル)エチル)−1,4−ジアゼパン−5−イル)メチル)アクリルアミド、
6−クロロ−N−(((3S,5S)−2−オキソ−3−(3−オキソ−3−(ピペリジン−1−イル)プロピル)−1−((S)−2−フェニルブチル)−1,4−ジアゼパン−5−イル)メチル)−2−ナフトアミド、
3,4−ジクロロ−N−(((3S,5S)−2−オキソ−3−(3−オキソ−3−(ピペリジン−1−イル)プロピル)−1−((S)−2−フェニルブチル)−1,4−ジアゼパン−5−イル)メチル)ベンズアミド、
(5S,9aS)−5−(2−アミノベンジル)−2−((E)−3−(4−クロロフェニル)アクリロイル)−7−(2,2−ジフェニルエチル)ヘキサヒドロ−1H−イミダゾ[1,5−d][1,4]ジアゼピン−6(5H)−オン、
N−(((3S,5S)−3−(2−アミノベンジル)−1−(2,2−ジフェニルエチル)−2−オキソ−1,4−ジアゼパン−5−イル)メチル)−2−ナフトアミド、
N−(((3S,5S)−3−ブチル−2−オキソ−1−((S)−2−フェニルブチル)−1,4−ジアゼパン−5−イル)メチル)−6−クロロ−2−ナフトアミド、
6−クロロ−N−(((3S,5S)−3−イソペンチル−2−オキソ−1−((S)−2−フェニルブチル)−1,4−ジアゼパン−5−イル)メチル)−2−ナフトアミド、
N−(((3S,5S)−1−(2,2−ジフェニルエチル)−2−オキソ−3−(2−(ピペリジン−1−イル)ベンジル)−1,4−ジアゼパン−5−イル)メチル)−2−ナフトアミド、
(N−(((3S,5S)−3−(3−(ブチル(メチル)アミノ)−3−オキソプロピル)−2−オキソ−1−((S)−2−フェニルブチル)−1,4−ジアゼパン−5−イル)メチル)−2−ナフトアミド、
(N−(((3S,5S)−3−(3−(シクロヘキシルアミノ)−3−オキソプロピル)−2−オキソ−1−((S)−2−フェニルブチル)−1,4−ジアゼパン−5−イル)メチル)−2−ナフトアミド、
6−クロロ−N−(((3S,5S)−3−(2−シクロヘキシルエチル)−2−オキソ−1−((S)−2−フェニルブチル)−1,4−ジアゼパン−5−イル)メチル)−2−ナフトアミド、
(6−クロロ−N−(((3S,5S)−3−ヘキシル−2−オキソ−1−((S)−2−フェニルブチル)−1,4−ジアゼパン−5−イル)メチル)−2−ナフトアミド、
6−クロロ−N−(((3S,5S)−3−(4−ヒドロキシブチル)−2−オキソ−1−((S)−2−フェニルブチル)−1,4−ジアゼパン−5−イル)メチル)−2−ナフトアミド、
6−クロロ−N−(((3S,5S)−3−(2−メトキシエチル)−2−オキソ−1−((S)−2−フェニルブチル)−1,4−ジアゼパン−5−イル)メチル)−2−ナフトアミド、
N−(((3S,5S)−3−(2−(ベンジルオキシ)エチル)−2−オキソ−1−((S)−2−フェニルブチル)−1,4−ジアゼパン−5−イル)メチル)−6−クロロ−2−ナフトアミド、および
6−クロロ−N−(((3S,5S)−3−イソブチル−2−オキソ−1−((S)−2−フェニルブチル)−1,4−ジアゼパン−5−イル)メチル)−2−ナフトアミドからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。 - 前記化合物が、3,4−ジクロロ−N−(((3S,5S)−3−(2−ヒドロキシエチル)−2−オキソ−1−((S)−2−フェニルブチル)−1,4−ジアゼパン−5−イル)メチル)ベンズアミドである、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
- 請求項1〜16のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容されるキャリア、希釈剤または賦形剤とを含む、医薬組成物。
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