JP2010540675A - キラルシス−イミダゾリン - Google Patents
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Abstract
Description
の化合物またはその薬学的に許容される塩から選択された少なくとも1つの化合物に関する。これらの化合物は、MDM2タンパク質とp−53様ペプチドの相互反応を阻害し、抗増殖性活性を有すると考えられている。
X、YおよびZは、そのうちの少なくとも1つが窒素であることを条件として、炭素または窒素であり;
V1およびV2は、ハロゲン、アセチレン、シアノ、トリフルオロメチルおよびニトロからなる群から選択され;
R1およびR2は、その両方が−Hとはならないことを条件として、−Hまたは−CH3であり
R3が−Hまたは−C(=O)−R6であり;
R4が−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2CH2F、−OCH2CH2OCH3または−OCH(CH3)2であり;
R5が、
i)−H、
ii)−ハロゲン、
iii)−CH3、
iv)−CF3、
v)−OCH3または−COCH2CH3、
vi)−C(CH3)2、
vii)−シアノ、
viii)−C(CH3)3、
ix)−C(CH3)2−OR(ここでRは−H、−CH3または−CH2CH3である)、
x)−C(CH3)2CH−OR(ここでRは−H、−CH3、−CH2CH2OHまたはCH2CH2OCH3である)、
xi)−C(CH3)2CN、
xii)−C(CH3)2COR(ここでRは−CH3である)、
xiii)−C(CH3)2COOR(ここでRは−H、−CH3または−CH2CH3である)、
xiv)−C(CH3)2CONRaRb(ここでRaは−Hまたは−CH3であり、Rbは−Hまたは−CH3である)、
xv)−SCH3または−SO2CH3、
xvi)−NRaRb(ここでRaは−Hまたは−CH3でありRbは−Hまたは−CH3である)、および
xvii)4−モルホリニル、
からなる群から選択され;
R6が、
i)−低級アルキル、
ii)−シクロプロピルまたはシクロブチル、
iii)−フェニルまたはクロロ、−OCH3またはシアノにより置換されたフェニル、
iv)4−モルホリニル、1−(3−オキソピペラジニル)、1−ピペリジニル、4−チオモルホリニル、4−チオモルホリニル1,1−ジオキシドまたは1−(1,4−ジアゼピニル−5−オキソ)、
v)−NRc 2(Rcは水素、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2OH、−CH2CH2OCH3または−CH2CH(OH)CH2OH)である)、
vi)
[式中
Rは、
a)水素
b)低級アルキル、
c)−CH2CH(OH)CH2OH、−CH2CH2CH(OH)CH2OHまたは4−テトラヒドロ−2H−チオピラニル−1,1−ジオキシド、
d)−CH2CH2Rd(Rdは−OH、−OCH3、−OCH2CH2OH、−OCH2CH2OCH3、−CN、−CF3、−SO2CH3、−SO2NH2、−SO2N(CH3)2、−CONH2、−CON(CH3)2、−NH2、−NHCOCH3、−NHSO2CH3、−N(CH3)2、1−ピロリジニル、1−ピペリジニルまたは4−モルホリニル)である)。
e)−CH2CH2CH2Re(Reは−OH、−OCH3、−SO2CH3、−SO2CH2CH3、−SO2N(CH3)2、−CN、−N(CH3)2、1−ピロリジニル、1−ピペリジニル、4−モルホリニル、−COOCH3、−COOCH2CH3、−COOC(CH3)3、−CON(CH3)2、−CO−Rf(Rfは−CH3、−CH2CH3、シクロプロピル、フェニル、2−チエニル、3−チエニル、2−フラニルまたは3−フラニル)、−COCH2−Rg(Rgは−H、−NHCH2CH2OH、−NHCH2CH2OCH3、−NHCH2CH2N(CH3)2、1−ピペリジニル、1−(ピペリジニル−4−メタノール)、4−モルホリニルまたは−N(CH3)−(3−(1−メチルピロリジニル))である)、
f)−CH2−CO−Rh[Rhは置換または未置換低級アルキル、−OH、−OCH3、−OCH2CH3、−NH2、−(CH2)n置換または未置換ヘテロアリール(ここでnは0または1である)、−NHシクロアルキル、−N(低級アルキル)n(ここでnは1または2である)、−NHCH2C(OH)CH2OH、−NHCH2CF3、−NHCH2CH2CH2OH、−N(CH2CH2OH)2、−N(CH2CH2OCH3)2、−N(CH3)CH2CH2OH、−NH(CH2OH)(CH3)CH2CH2OH、−NH(CH2OH)(CH3)CH3、−CH2CH2CH2SO2NH2、−N(CH2CH3)ヘテロアリール、−N(CH3)CH2CH2OCH3、−NHCH2CH2OCH3、−NH(CH2)n1置換または2置換ヘテロアリール(ここでnは0または1である)、−NHCH2CH2置換または未置換ヘテロアリール、−NH1置換または2置換アリール、−NH(CH2)n複素環(ここでnは0または1である)、−NH(CH2)n−OH(ここでnは2または3である)、−(CH2)n置換または未置換複素環(ここでnは1または2である)または−N(CH2CH3)1置換または2置換ヘテロアリールである)である]、
g)−SO2Ri(Riは−CH3、−CH2CH3、−CH(CH3)2、フェニル、4−メチルフェニル、4−プロピルフェニル、−CF3、2−チエニル、3−チエニル、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−NHCH2CH2OCH3、−N(CH2CH2OCH3)2、1−ピロリジニル、1−ピペリジニル、4−モルホリニル、1−ピペラジル−4−エタノール、1−(4−アセチルピペラジニル)または1−(3−オキソピペラジニル)である)、
h)−CORj(Rjは置換または未置換の低級アルキル、シクロアルキル、2−テトラヒドロフラニル、2−チエニル、3−チエニル、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、1−ピロリジニル、1−ピペリジニル、4−モルホリニル、1−ピペラジニル−4−エタノール、1−(4−アセチルピペラジニル)または1−(3−オキソピペラジニル)である)、および
i)置換または未置換ヘテロアリールまたは複素環、
からなる群から選択される]、
vii)
[式中、
Rは、水素、低級アルキル、−CH2CH(OH)CH2OH、−CH2CH2CH(OH)CH2OHまたは4−テトラヒドロ−2H−チオピラニル−1,1−ジオキシド、
−CH2CH2Rd(Rdは−OH、−OCH3、−OCH2CH2OH、−OCH2CH2OCH3、−CN、−CF3、−SO2CH3、−SO2NH2、−SO2N(CH3)2、−CONH2、−CON(CH3)2、−NH2、−NHCOCH3、−NHSO2CH3、−N(CH3)2、1−ピロリジニル、1−ピペリジニルまたは4−モルホリニル)である)、
−CH2CH2CH2Re(Reは−OH、−OCH3、−SO2CH3、−SO2CH2CH3、−SO2N(CH3)2、−CN、−N(CH3)2、1−ピロリジニル、1−ピペリジニル、4−モルホリニル、−COOCH3、−COOCH2CH3、−COOC(CH3)3、−CON(CH3)2、−CO−Rf(Rfは−CH3、−CH2CH3、シクロプロピル、フェニル、2−チエニル、3−チエニル、2−フラニルまたは3−フラニル)、−COCH2−Rg(RgはH、−NHCH2CH2OH、−NHCH2CH2OCH3、−NHCH2CH2N(CH3)2、1−ピペリジニル、1−(ピペリジニル−4−メタノール)、4−モルホリニルまたは−N(CH3)−(3−(1−メチルピロリジニル))である)、
−CH2−CO−Rh(Rhは置換または未置換低級アルキル、−OH、−OCH3、−OCH2CH3、−NH2、−(CH2)nヘテロアリール(ここでnは0または1である)、−NH低級アルキル、−NHシクロアルキル、−N(低級アルキル)n(ここでnは1または2である)、−NHCH2C(OH)CH2OH、−NHCH2CF3、−NHCH2CH2CH2CH2OH、−N(CH2CH2OH)2、−N(CH2CH2OCH3)2、−N(CH3)CH2CH2OH、−NH(CH2OH)(CH3)CH2CH2OH、−NH(CH2OH)(CH3)CH3、−CH2CH2CH2SO2NH2、−N(CH2CH3)ヘテロアリール、−N(CH3)CH2CH2OCH3、−NHCH2CH2OCH3、−NH(CH2)n1置換または2置換ヘテロアリール(ここでnは0または1である)、−NHCH2CH2置換または未置換ヘテロアリール、−NH1置換または2置換アリール、−NH(CH2)n複素環(ここでnは0または1である)、−NH(CH2)n−OH(ここでnは2または3である)、置換または未置換複素環または−N(CH2CH3)1置換または2置換ヘテロアリールである)、
−SO2Ri(Riは、−CH3、−CH2CH3、−CH(CH3)2、フェニル、4−メチルフェニル、4−プロピルフェニル、−CF3、2−チエニル、3−チエニル、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−NHCH2CH2OCH3、−N(CH2CH2OCH3)2、1−ピロリジニル、1−ピペリジニル、4−モルホリニル、1−ピペラジル−4−エタノール、1−(4−アセチルピペラジニル)または1−(3−オキソピペラジニル)である)、
−CORj(Rjは、低級アルキル、シクロアルキル、2−テトラヒドロフラニル、2−チエニル、3−チエニル、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、1−ピロリジニル、1−ピペリジニル、4−モルホリニル、1−ピペラジニル−4−エタノール、1−(4−アセチルピペラジニル)または1−(3−オキソピペラジニル))である))、
置換または未置換ヘテロアリールまたは複素環、
−NH2、−NHCOCH3、−NHCOCH2NH2、−NHCOCH2NHCH3、−NHCOCH2N(CH3)2、−NHCOCH2N(CH2CH2OH)2、−NHCOCH2N(CH2CH2OCH3)2、−NHCOCH2NHCH2CH2OH、−NHCOCH2−(1−(4−アセチルピペラジニル))、−NHCOCH2−(1−(3−オキソピペラジニル))、−NHCOCH2−NHCONHCH3、−NHCOO低級アルキル、−NHCHCH3、−NHCO低級アルキル、−NH(CH2)n−SO2−CH3(nは0〜2)、−NH(CH3)SO2CH3、(1−ピペリジンカルボキサミド)、−NHCOCH2−(N,N−ジエチル−1−ピペリジニルカルボキサミド)、−NHCOCH2−(1−(3−ヒドロキシピペリジニル))、−NHCOCH2−(1−(ピペリジニル−4−メタノール))、−NHCON(CH3)2、−NHCSNHCH3、−NHCSNHPh、−NHCH2CONH2または−NHCH2CH2SO2CH3、
である]、
viii)
からなる群から選択される、
少なくとも1つの化合物、およびその薬学的に許容される塩およびエステルを提供する。
X、YおよびZは、そのうちの少なくとも1つが窒素であることを条件として、炭素または窒素であり;
V1およびV2は、ハロゲン、アセチレン、シアノ、トリフルオロメチルおよびニトロからなる群から選択され;
R1およびR2は、その両方が−Hとはならないことを条件として、−Hまたは−CH3であり;
R3が−Hまたは−C(=O)〜R6であり;
R4が−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2CH2F、−OCH2CH2OCH3または−OCH(CH3)2であり;
R5が、
−H、
−ハロゲン、
−CH3、
−CF3、
−OCH3または−COCH2CH3、
−C(CH3)2、
−CN、
−C(CH3)3、
−C(CH3)2OR(ここでRは−H、−CH3または−CH2CH3である)、
−C(CH3)2CH−OR(ここでRは−H、−CH3、−CH2CH2OHまたはCH2CH2OCH3である)、
−C(CH3)2CN、
−C(CH3)2COR(ここでRは−CH3である)、
−C(CH3)2COOR(ここでRは−H、−CH3または−CH2CH3である)、
−C(CH3)2CONRaRb(ここでRaは−Hまたは−CH3であり、Rbは−Hまたは−CH3である)、
−SCH3または−SO2CH3、
−NRaRb(ここでRaは−Hまたは−CH3でありRbは−Hまたは−CH3である)、および
4−モルホリニル、
からなる群から選択され;かつ
R6が、
i)−低級アルキル、
ii)−シクロプロピルまたはシクロブチル、
iii)−フェニルまたはクロロ、OCH3またはシアノにより置換されたフェニル、
iv)−4−モルホリニル、1−(3−オキソピペラジニル)、1−ピペリジニル、4−チオモルホリニル、4−チオモルホリニル1,1−ジオキシドまたは1−(1,4−ジアゼピニル−5−オキソ)、
v)−NRc 2(Rcは水素、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2OH、−CH2CH2OCH3または−CH2CH(OH)CH2OH)である)、
vi)
[式中Rは、
a)水素、
b)低級アルキル、
c) −CH2CH(OH)CH2OH、−CH2CH2CH(OH)CH2OHまたは4−テトラヒドロ−2H−チオピラニル−1,1−ジオキシド、
d)−CH2CH2Rd(Rdは−OH、−OCH3、−OCH2CH2OH、−OCH2CH2OCH3、−CN、−CF3、−SO2CH3、−SO2NH2、−SO2N(CH3)2、−CONH2、−CON(CH3)2、−NH2、−NHCOCH3、−NHSO2CH3、−N(CH3)2、1−ピロリジニル、1−ピペリジニルまたは4−モルホリニル)である)。
e)−CH2CH2CH2Re(Reは−OH、−OCH3、−SO2CH3、−SO2CH2CH3、−SO2N(CH3)2、−CN、−N(CH3)2、1−ピロリジニル、1−ピペリジニル、4−モルホリニル、−COOCH3、−COOCH2CH3、−COOC(CH3)3、−CON(CH3)2、−CO−Rf(Rfは−CH3、−CH2CH3、シクロプロピル、フェニル、2−チエニル、3−チエニル、2−フラニルまたは3−フラニル)、−COCH2−Rg(Rgは−H、−NHCH2CH2OH、−NHCH2CH2OCH3、−NHCH2CH2N(CH3)2、1−ピペリジニル、1−(ピペリジニル−4−メタノール)、4−モルホリニルまたは−N(CH3)−(3−(1−メチルピロリジニル))である)、
f)−CH2−CO−Rh(なお式Rhは−OCH3、−OCH2CH3、−NH2、−NHCH2CH(CH3)2、−NHCH2CF3、−NH−シクロプロピル、−NH−tert−ブチル、−NHCH2CH2CH2OH、−N(CH3)2、−N(CH2CH2CH3)2、−N(CH2CH2OH)2、−N(CH2CH2OCH3)2、−N(CH3)CH2CH2OH、−N(CH3)CH2CH2OCH3、−NHCH2CH2OCH3、1−ピロリジニル、1−ピペリジニル、1−(ピペリジニル−4−メタノール)、1−(ピペリジニル−3−カルボキサミド)、4−モルホリニル、4−チオモルホリニル、4−チオモルホリニル1,1−ジオキシド、1−ピペラジニル、1−(4−アセチルピペラジニル)または1−(3−オキソピペラジニル)である)、
g)−SO2Ri(Riは−CH3、−CH2CH3、−CH(CH3)2、フェニル、4−メチルフェニル、4−プロピルフェニル、−CF3、2−チエニル、3−チエニル、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−NHCH2CH2OCH3、−N(CH2CH2OCHs)2、1−ピロリジニル、1−ピペリジニル、4−モルホリニル、1−ピペラジル−4−エタノール、1−(4−アセチルピペラジニル)または1−(3−オキソピペラジニル)である)、
h)−CORj(Rjは、−CH3、−CH2CH3、−CH(CH3)2、2−テトラヒドロフラニル、2−チエニル、3−チエニル、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、1−ピロリジニル、1−ピペリジニル、4−モルホリニル、1−ピペラジニル−4−エタノール、1−(4−アセチルピペラジニル)または1−(3−オキソピペラジニル)である)、および
i)−4−テトラヒドロ−2H−チオピラニル−1,1−ジオキシド、4−ピペリジニル−1−アセチル、4−ピペリジニル−1−ジメチルカルボキサミドまたは3−テトラヒドロ−チオフェニル−1,1−ジオキシド、
からなる群から選択される]、
vii)
[式中、
Rは、−H、−COOCH3、−COOCH2CH3、−CONH2、−OH、−CH2OH、−CH2CH2OH、−CH2−N(CH2CH3)2、−CH2−(1−ピペラジニル)、CH2−(1−(3−オキソピペラジニル))、−NH2、−NHCOCH3、−NHCOCH2NH2、−NHCOCH2NHCH3、−NHCOCH2N(CH3)2、−NHCOCH2N(CH2CH2OH)2、−NHCOCH2N(CH2CH2OCH3)2、−NHCOCH2NHCH2CH2OH、−NHCOCH2−(1−(4−アセチルピペラジニル))、−NHCOCH2−(1−(3−オキソピペラジニル))、−NHCOCH2−(1−ピペリジンカルボキサミド)、−NHCOCH2−(N,N−ジエチル−1−ピペリジニルカルボキサミド)、−NHCOCH2−(1−(3−ヒドロキシピペリジニル))、−NHCOCH2−(1−(ピペリジニル−4−メタノール))、−NHCON(CH3)2、−NHCSNHCH3、−NHCSNHPh、−NHCH2CONH2、1−ピロリジニル、1−ピペリジニル、1−(4−メチルピペラジニル)、4−モルホリニル、1−(1,4−ジアゼピニル−5−オキソ)または4−ヒドロキシピペリジンである]、
viii)
[式中、Rは、−OH、−CH2OH、−CH2CH2OH、または−C(O)NH2である]、
からなる群から選択される、
以上で記述された通りの構造式(I)の化合物、およびその薬学的に許容される塩およびエステルが提供されている。
R4が−OCH3、−OCH2CH3または−OCH(CH3)2であり、かつ
R5が−C(CH3)3、−C(CH3)2または(RがHまたはCH3である場合)、−C(CH3)2CH−OR(RがHまたはCH3である場合)、−C(CH3)2CNまたは−C(CH3)2COR(RがCH3である場合)である化合物である。
R6が
2−{4−[(4S,5R)−2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−アセトアミド、
[(4S,5R)−2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(1,1−ジオキソ−ヘキサヒドロ−チオピラン−4−イル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン、
[(4S,5R)−2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(3−メタンスルホニル−プロピル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(3−メタンスルホニル−プロピル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン、
rac−[(4S*,5R*)−2−(6−tert−ブチル−2−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(3−メタンスルホニル−プロピル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン、
rac−[(4S*,5R*)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−2−(2,4−ジメトキシピリミジン−5−イル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(3−メタンスルホニル−プロピル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン、
rac−[(4S*,5R*)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−2−(2−ジメチルアミノ−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(3−メタンスルホニル−プロピル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン、
rac−[(4S*,5R*)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−2−(4−エトキシ−2−ピリジン−3−イル−ピジミジン−5−イル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(3−メタンスルホニル−プロピル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン、
rac−[(4S*,5R*)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−2−(2,6−ジメトキシピリジン−3−イル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(3−メタンスルホニルプロピル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン、
4−[(4S,5R)−2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−2−オン、
rac−[(4S*,5R*)−2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(2−ヒドロキシ−エチル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン、
2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−ピペラジン−1−イル−メタノン、
[2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−((R)−3,4−ジヒドロキシ−ブチル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン、
4−[2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−カルボン酸ジメチルアミド、
N−(2−{4−[2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−エチル)−アセトアミド、
1−{4−[2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−エタノン、
[(4S,5R)−2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−{4−[2−(2−ヒドロキシ−エトキシ)−エチル]−ピペラジン−1−イル}−メタノン、
[2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(3−ヒドロキシ−プロピル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン、
2−{4−[2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N,N−ジメチル−アセトアミド、
[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−[2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−メタノン、
[2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(4−ヒドロキシ−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル)−メタノン、
[2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(3−ヒドロキシ−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル)−メタノン、
[2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(3−ヒドロキシメチル−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル)−メタノン、
[2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(4−ピロリジン−1−イル−ピペリジン−1−イル)−メタノン、
[2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(3−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−メタノン、
[2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(3−ヒドロキシメチル−ピペリジン−1−イル)−メタノン、
1−{1−[2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−[1,4]ジアゼパン−5−オン、
[2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−メタノン、
1−[2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−カルボン酸アミド、
1−[2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−3−カルボン酸アミド、
[(4S,5R)−2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン、
rac−[(4S*,5R*)−2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(2−メタンスルホニル−エチル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン、
rac−[(4S*,5R*)−2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(2−メトキシ−エチル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン、
rac−N−tert−ブチル−2−{4−[(4S*,5R*)−2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−アセトアミド、
rac−2−{4−[(4S*,5R*)−2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−1−モルホリン−4−イル−エタノン、
rac−4−{4−[(4S*,5R*)−2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−ブチロニトリル、
rac−[(4S*,5R*)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−2−(4−エトキシ−2−メチルスルファニル−ピリミジン−5−イル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(3−メタンスルホニル−プロピル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン、
rac−4−[(4S*,5R*)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−2−(4−エトキシ−2−メチルスルファニル−ピリミジン−5−イル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−2−オン、
rac−4−[(4S*,5R*)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−2−(4−エトキシ−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−5−イル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−2−オン、
rac−[(4S*,5R*)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−2−(2,4−ジエトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(3−メタンスルホニル−プロピル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン、
rac−[(4S*,5R*)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−2−(4−メトキシ−2−メチルスルファニル−ピリミジン−5−イル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(3−メタンスルホニル−プロピル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン、
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−アセトアミド、
rac−[(4S*,5R*)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン、
1−[(4S,5R)−2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−[1,4]ジアゼパン−5−オン、
1−{1−[(4S,5R)−2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−[1,4]ジアゼパン−5−オン
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(4−メタンスルホニルメチル−ピペリジン−1−イル)−メタノン、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(2−メタンスルホニル−エチル)−ピペリジン−1−イル]−メタノン、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(1,1−ジオキソ−ヘキサヒドロ−1λ6−チオピラン−4−イル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン,
3−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−プロパン−1−スルホン酸アミド、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(2−メタンスルホニル−エチル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン、
4−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−ブチロニトリル、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(3−エタンスルホニル−プロピル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン、
−(2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−エチル)−アセトアミド、
1−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−2−(チアゾール−2−イルアミノ)−エタノン、
1−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−2−メチル−プロパン−1−オン、
1−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−2,2−ジメチルプロパン−1−オン、
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−(2−メトキシ−エチル)−アセトアミド、
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−シクロプロピル−アセトアミド、
(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボン酸ジメチルアミド、
1−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−2−テトラゾール−1−イル−エタノン、
3−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−プロピオンアミド、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(1−メチル−1H−ピロール−2−カルボニル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン、
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−シクロプロピル−プロピオンアミド、
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−(テトラヒドロ−フラン−2−イルメチル)−アセトアミド、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(3−メタンスルホニル−プロピル)−ピペリジン−1−イル]−メタノン、
1−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−2−(4−メチル−チアゾール−2−イル)−エタノン、
9−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−3,9−ジアザ−スピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボン酸tert−ブチルエステル、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(3,9−ジアザ−スピロ[5.5]ウンデス−3−イル)−メタノン、
2−{9−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−3,9−ジアザ−スピロ[5.5]ウンデス−3−イル}−アセトアミド,
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(1,1−ジオキソ−テトラヒドロ−1λ6−チオフェン−3−イル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン、
3−{4−[(4S,5R)−2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−プロパン−1−スルホン酸アミド、
rac−[(4S*,5R*)−2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−ピペリジン−1−イル−メタノン、
2−{1−[(4S,5R)−2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−アセトアミド、
[(4S,5R)−2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(2−メタンスルホニル−エチル)−ピペリジン−1−イル]−メタノン、
rac−[(4S*,5R*)−2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(1,2−ジヒドロキシ−エチル)−ピペリジン−1−イル]−メタノン、
[(4S,5R)−2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(4−メタンスルホニルメチル−ピペリジン−1−イル)−メタノン、
[(4S,5R)−2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(3−メタンスルホニル−プロピル)−ピペリジン−1−イル]−メタノン、
rac−[(4S*,5R*)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−2−(3,6−ジメトキシ−ピリダジン−4−イル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(3−メタンスルホニル−プロピル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(4−エタンスルホニル−ピペラジン−1−イル)−メタノン、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(2−ヒドロキシ−エチル)−ピペリジン−1−イル]−メタノン、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(2−メトキシ−エチル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(4−ピロリジン−1−イル−ピペリジン−1−イル)−メタノン、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(4−イソプロピル−ピペラジン−1−イル)−メタノン、
[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−メタノン、
1−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−エタノン、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−メタノン、
{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−酢酸ヒドロクロリド、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(テトラヒドロ−フラン−2−カルボニル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン、
4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−カルボン酸ジメチルアミド、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(3−メトキシプロピル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン、
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−1−(1,1−ジオキソ−1λ6−チオモルホリン4−イル)−エタノン、
4−(2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−アセチル)−ピペラジン−2−オン、
1−(2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−アセチル)−[1,4]ジアゼパン−5−オン、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−メタノン、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(3−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−メタノン、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(4−ヒドロキシメチル−ピペリジン−1−イル)−メタノン、
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−1−ピロリジン−1−イル− エタノン、
1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−[1,4]ジアゼパン−5−オン、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−((R)−3−メチル−ピペラジン−1−イル)−メタノン、
−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−(2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−アセトアミド、
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−イソプロピル−N−メチル−アセトアミド、
N−tert−ブチル−2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−アセトアミド、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(4−メタンスルホニル−ピペラジン−1−イル)−メタノン、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−{4−[2−(2−ヒドロキシ−エトキシ)−エチル]−ピペラジン−1−イル}−メタノン、
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−1−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−エタノン、
4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(4−シクロプロパンカルボニル−ピペラジン−1−イル)−メタノン、
4−[4−(2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−アセチル)−ピペラジン−1−イル]−ベンゾニトリル、
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−(2−ヒドロキシ−1,1−ジメチル−エチル)−アセトアミド、
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−(2−ヒドロキシ−1−ヒドロキシメチル−1−メチル−エチル)−アセトアミド、
4−{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−ピペラジン−2−オン、
4−{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−1−メチル−ピペラジン−2−オン、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(3,4−ジヒドロキシ−ブチル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(1,1−ジオキソ−1λ6−チオモルホリン−4−イル)−メタノン、
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−1−ピペリジン−1−イル−エタノン、
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−(2−ヒドロキシ−エチル)−アセトアミド、
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−[1,4]ジオキサン−2−イルメチル−アセトアミド、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル)−メタノン、
{(S)−1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピロリジン−3−イル}−カルバミン酸tert−ブチルエステル、
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−チアゾール−5−イル−アセトアミド、
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−ピリジン−3−イル−アセトアミド、
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−フェニル−アセトアミド、
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−ピリジン−4−イル−アセトアミド、
(3−アミノ−ピロリジン−1−イル)−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−メタノン、
N−{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピロリジン−3−イル}−オキサルアミド、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(2,3,4,5−テトラヒドロ−ベンゾ[b][1,4]ジアゼピン−1−イル)−メタノン、
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−1−(3−ヒドロキシ−アゼチジン−1−イル)−エタノン、
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−(テトラヒドロ−ピラン−4−イル)−アセトアミド、
(1S,5R)−3−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]へキサン−6−カルボン酸エチルエステル、
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N,N−ビス−(2−メトキシ−エチル)−アセトアミド、
1−アゼチジン−1−イル−2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−エタノン、
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N,N−bis−(2−ヒドロキシ−エチル)−アセトアミド、
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アセトアミド、
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−[2−(2−メトキシ−フェニル)−エチル]−アセトアミド、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(7,8−ジメトキシ−1,2,3,5−テトラヒドロ−ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン−4−イル)−メタノン、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(7,8−ジメトキシ−2,3,4,5−テトラヒドロ−ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン−1−イル)−メタノン、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[(1S,5R)−6−(3−ヒドロキシ−アゼチジン−1−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]へクス−3−イル]−メタノン、
(1S,5R)−3−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]へキサン−6−カルボン酸(2−ヒドロキシ−エチル)−アミド、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[(1S,5R)−6−(3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]へクス−3−イル]−メタノン、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(4−メチル−[1,4]ジアゼパン−1−イル)−メタノン、
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−[1,4]ジアゼパン−1−イル}−アセトアミド、
4−(2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−[1,4]ジアゼパン−1−イル}−アセチル)−ピペラジン−2−オン、
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−(6−メトキシ−2−メチル−ピリジン−3−イル)−アセトアミド、
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−(2−メチル−ピリジン−3−イル)−アセトアミド、
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−(2−メトキシピリジン−3−イル)−アセトアミド、
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−エチル−N−ピリジン−3−イル−アセトアミド、
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−(2,6−ジメチル−ピリジン−3−イル)−アセトアミド、
(S)−4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−2−カルボン酸tert−ブチルアミド、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピペリジン−1−イル]−メタノン、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(4−モルホリン−4−イル−ピペリジン−1−イル)−メタノン、
N−{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−アセトアミド、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(4−メチル−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル)−メタノン、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(4−エチル−ピペラジン−1−イル)−ピペリジン−1−イル]−メタノン、
N−{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−N−メチル−メタンスルホンアミド、
N−{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−メタンスルホンアミド、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(2−メタンスルホニル−エチルアミノ)−ピペリジン−1−イル]−メタノン、
{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−酢酸メチルエステル、
2−{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−1−ピロリジン−1−イル−エタノン、
2−{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−N,N−ジメチル−アセトアミド、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(4−ジエチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−メタノン、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−{4−[(2−メタンスルホニル−エチル)−メチル−アミノ]−ピペリジン−1−イル}−メタノン、
2−{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−N−(2−ヒドロキシ−エチル)−アセトアミド、
1−{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−3−メチル−尿素、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(ピロリジン−1−カルボニル)−ピペリジン−1−イル]−メタノン、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(ピペラジン−1−カルボニル)−ピペリジン−1−イル]−メタノン、
1−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−3−メチルスルファニル−プロパン−1−オン、
1−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−3−メタンスルホニル−プロパン−1−オン、
1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−カルボン酸(2−メタンスルホニル−エチル)−アミド、
1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−カルボン酸(2−メタンスルホニル−エチル)−メチル−アミド、
1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−カルボン酸(2−ヒドロキシ−エチル)−アミド、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(1,1−ジオキソ−1λ6−チオモルホリン−4−カルボニル)−ピペリジン−1−イル]−メタノン、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(2−メタンスルホニル−エトキシ)−ピペリジン−1−イル]−メタノン、
rac−4−[(4S*,5R*)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−2−オン、
rac−[(4S*,5R*)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン、
4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−2−オン、
2−{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−アセトアミド、
rac−1−{1−[(4S*,5R*)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−[1,4]ジアゼパン−5−オン、
1−{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−[1,4]ジアゼパン−5−オン、
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−ピリジン−2−イル−アセトアミド、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−ピペラジン−1−イル−メタノン、
(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボン酸((S)−3,4−ジヒドロキシ−ブチル)−アミド、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(3,6−ジヒドロ−2H−ピリジン−1−イル)−メタノン、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(3,4−ジヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−メタノン、
(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボン酸メチル−((2S,3R,4R,5R)−2,3,4,5,6−ペンタヒドロキシ−ヘキシル)−アミド、
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−ピリジン−2−イルメチル−アセトアミド、
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−ピリジン−3−イルメチル−アセトアミド、
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−ピリジン−4−イルメチル−アセトアミド、
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−フラン−2−イルメチルアセトアミド、
{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニルl]−ピペリジン−4−イル}−酢酸、
2−{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−N−ピリジン−2−イルメチル−アセトアミド、
2−{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−N−ピリジン−3−イル−アセトアミド、
2−{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−1−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−エタノン、
2−{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−N,N−ビス−(2−メトキシ−エチル)−アセトアミド、
4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−スルホン酸ジメチルアミド、
(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボン酸(2−ヒドロキシ−エチル)−アミド、
(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボン酸(2−ヒドロキシ−エチル)−メチル−アミド、
(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボン酸ビス−(2−メトキシ−エチル)−アミド、
{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−カルバミン酸tert−ブチルエステル、
(4−アミノ−ピペリジン−1−イル)−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−メタノン、
4−{[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−アミノ}−ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチルエステル、
(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボン酸(1−メタンスルホニル−ピペリジン−4−イル)−アミド、
4−{[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−アミノ}−ピペリジン−1−カルボン酸エチルアミド、
(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボン酸(1−カルバモイルメチル−ピペリジン−4−イル)−アミド、
1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−オン、
1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−カルボン酸メチルエステル、
1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−カルボン酸,
3−{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イルオキシ}−プロピオンアミド、
3−{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イルオキシ}−プロピオニトリル、
1−{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−3−イソプロピル−尿素、
1−{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−3−ピリジン−3−イル−尿素、
2−{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イルアミノ}−アセトアミド。
rac−5−[(4S*,5R*)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イル]−2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン
(4S,5R)−2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニルクロリド
2−{4−[(4S,5R)−2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−アセトアミド
[(4S,5R)−2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(1,1−ジオキソ−ヘキサヒドロ−チオピラン−4−イル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン
[(4S,5R)−2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(3−メタンスルホニル−プロピル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン
rac−5−[(4S*,5R*)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イル]−2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン
rac−(4S*,5R*)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニルクロリド
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(3−メタンスルホニル−プロピル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン
rac−[(4S*,5R*)−2−(6−tert−ブチル−2−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(3−メタンスルホニル−プロピル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン
rac−5−[(4S*,5R*)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イル]−2,4−ジメトキシピリミジン
rac−[(4S*,5R*)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−2−(2,4−ジメトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(3−メタンスルホニル−プロピル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン
rac−[(4S*,5R*)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−2−(2−ジメチルアミノ−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(3−メタンスルホニル−プロピル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン
rac−[(4S*,5R*)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−2−(4−エトキシ−2−ピリジン−3−イル−ピリミジン−5−イル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(3−メタンスルホニル−プロピル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン
rac−[(4S*,5R*)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−2−(2,6−ジメトキシピリジン−3−イル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(3−メタンスルホニル−プロピル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン
4−[(4S,5R)−2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−2−オン
rac−[(4S*,5R*)−2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(2−ヒドロキシ−エチル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン
[2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−ピペラジン−1−イル−メタノン
[2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−((R)−3,4−ジヒドロキシ−ブチル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン
4−[2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−カルボン酸ジメチルアミド
N−(2−{4−[2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−エチル)−アセトアミド
1−{4−[2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−エタノン
[(4S,5R)−2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−{4−[2−(2−ヒドロキシ−エトキシ)−エチル]−ピペラジン−1−イル}−メタノン
[2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(3−ヒドロキシ−プロピル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン
2−{4−[2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N,N−ジメチル−アセトアミド
[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−[2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−メタノン
[2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(4−ヒドロキシ−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル)−メタノン
[2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(3−ヒドロキシ−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル)−メタノン
[2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(3−ヒドロキシメチル−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル)−メタノン
[2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(4−ピロリジン−1−イル−ピペリジン−1−イル)−メタノン
[2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(3−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−メタノン
[2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(3−ヒドロキシメチル−ピペリジン−1−イル)−メタノン
1−{1−[2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−[1,4]ジアゼパン−5−オン
[2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−メタノン
1−[2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−カルボン酸アミド
1−[2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−3−カルボン酸アミド
[(4S,5R)−2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン
rac−[(4S*,5R*)−2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(2−メタンスルホニル−エチル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン
rac−[(4S*,5R*)−2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(2−メトキシ−エチル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン
rac−N−tert−ブチル−2−{4−[(4S*,5R*)−2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−アセトアミド
rac−2−{4−[(4S*,5R*)−2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−1−モルホリン−4−イル−エタノン
rac−4−{4−[(4S*,5R*)−2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−ブチロニトリル
rac−[(4S*,5R*)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−2−(4−エトキシ−2−メチルスルファニル−ピリミジン−5−イル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(3−メタンスルホニル−プロピル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン
rac−4−[(4S*,5R*)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−2−(4−エトキシ−2−メチルスルファニル−ピジミジン−5−イル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−2−オン
rac−4−[(4S*,5R*)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−2−(4−エトキシ−2−モルホリン−4−イル−ピジミジン−5−イル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−2−オン
rac−[(4S*,5R*)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−2−(2,4−ジエトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(3−メタンスルホニル−プロピル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン
rac−[(4S*,5R*)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−2−(4−メトキシ−2−メチルスルファニル−ピジミジン−5−イル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(3−メタンスルホニル−プロピル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−アセトアミド
rac−[(4S*,5R*)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン
1−[(4S,5R)−2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−[1,4]ジアゼパン−5−オン
1−{1−[(4S,5R)−2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−[1,4]ジアゼパン−5−オン
(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニルクロリド
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(4−メタンスルホニルメチル−ピペリジン−1−イル)−メタノン
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(2−メタンスルホニル−エチル)−ピペリジン−1−イル]−メタノン
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(1,1−ジオキソ−ヘキサヒドロ−1λ6−チオピラン−4−イル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン
3−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−プロパン−1−スルホン酸アミド
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(2−メタンスルホニル−エチル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン
4−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−ブチロニトリル
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(3,3,3−フルオロ−プロピル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(3−エタンスルホニル−プロピル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン
N−(2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−エチル)−アセトアミド
1−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−2−(チアゾール−2−イルアミノ)−エタノン
1−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−2−メチル−プロパン−1−オン
1−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−2,2−ジメチルプロパン−1−オン
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−(2−メトキシエチル)−アセトアミド
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−シクロプロピル−アセトアミド
(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボン酸ジメチルアミド
1−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−2−テトラゾール−1−イル−エタノン
3−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−プロピオンアミド
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(1−メチル−1H−ピロール−2−カルボニル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−シクロプロピル−プロピオンアミド
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−(テトラヒドロ−フラン−2−イルメチル)−アセトアミド
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(3−メタンスルホニル−プロピル)−ピペリジン−1−イル]−メタノン
1−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−2−(4−メチル−チアゾール−2−イル)−エタノン
9−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−3,9−ジアザ−スピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボン酸tert−ブチルエステル
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(3,9−ジアザ−スピロ[5.5]ウンデス−3−イル)−メタノン
2−{9−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−3,9−ジアザ−スピロ[5.5]ウンデス−3−イル}−アセトアミド
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(1,1−ジオキソ−テトラヒドロ−1λ6−チオフェン−3−イル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン
3−{4−[(4S,5R)−2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−プロパン−1−スルホン酸アミド
rac−[(4S*,5R*)−2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−ピペリジン−1−イル−メタノン
2−{1−[(4S,5R)−2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−アセトアミド
[(4S,5R)−2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(2−メタンスルホニル−エチル)−ピペリジン−1−イル]−メタノン
rac−[(4S*,5R*)−2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(1,2−ジヒドロキシ−エチル)−ピペリジン−1−イル]−メタノン
[(4S,5R)−2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(4−メタンスルホニルメチル−ピペリジン−1−イル)−メタノン
[(4S,5R)−2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(3−メタンスルホニル−プロピル)−ピペリジン−1−イル]−メタノン
rac−[(4S*,5R*)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−2−(3,6−ジメトキシピリダジン−4−イル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(3−メタンスルホニル−プロピル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(4−エタンスルホニル−ピペラジン−1−イル)−メタノン
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(2−ヒドロキシ−エチル)−ピペリジン−1−イル]−メタノン
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(2−メトキシ−エチル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(4−ピロリジン−1−イル−ピペリジン−1−イル)−メタノン
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(4−イソプロピル−ピペラジン−1−イル)−メタノン
[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−メタノン
1−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−エタノン
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−メタノン
{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−酢酸ヒドロクロリド
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(テトラヒドロ−フラン−2−カルボニル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン
4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−カルボン酸ジメチルアミド
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(3−メトキシプロピル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−1−(1,1−ジオキソ−1λ6−チオモルホリン−4−イル)−エタノン
4−(2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−アセチル)−ピペラジン−2−オン
1−(2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−アセチル)−[1,4]ジアゼパン−5−オン
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−メタノン
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(3−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−メタノン
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(4−ヒドロキシメチル−ピペリジン−1−イル)−メタノン
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−1−ピロリジン−1−イル−エタノン
1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−[1,4]ジアゼパン−5−オン
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−((R)−3−メチル−ピペラジン−1−イル)−メタノン
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−(2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−アセトアミド
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−イソプロピル−N−メチル−アセトアミド
N−tert−ブチル−2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−アセトアミド
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(4−メタンスルホニル−ピペラジン−1−イル)−メタノン
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−{4−[2−(2−ヒドロキシ−エトキシ)−エチル]−ピペラジン−1−イル}−メタノン
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−1−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−エタノン
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(4−シクロプロパンカルボニル−ピペラジン−1−イル)−メタノン
4−[4−(2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−アセチル)−ピペラジン−1−イル]−ベンゾニトリル
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−(2−ヒドロキシ−1,1−ジメチル−エチル)−アセトアミド
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−(2−ヒドロキシ−1−ヒドロキシメチル−1−メチル−エチル)−アセトアミド
4−{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−ピペラジン−2−オン
4−{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−1−メチル−ピペラジン−2−オン
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(3,4−ジヒドロキシ−ブチル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(1,1−ジオキソ−1λ6−チオモルホリン−4−イル)−メタノン
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−1−ピペリジン−1−イル−エタノン
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−(2−ヒドロキシ−エチル)−アセトアミド
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−[1,4]ジオキサン−2−イルメチル−アセトアミド
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル)−メタノン
{(S)−1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピロリジン−3−イル}−カルバミン酸tert−ブチルエステル
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−チアゾール−5−イル−アセトアミド
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−ピリジン−3−イル−アセトアミド
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−フェニル−アセトアミド
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−ピリジン−4−イル−アセトアミド
(3−アミノ−ピロリジン−1−イル)−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−メタノン
N−{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピロリジン−3−イル}−オキサルアミド
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(2,3,4,5−テトラヒドロ−ベンゾ[b][1,4]ジアゼピン−1−イル)−メタノン
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−1−(3−ヒドロキシ−アゼチジン−1−イル)−エタノン
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−(テトラヒドロ−ピラン−4−イル)−アセトアミド
(1S,5R)−3−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]へキサン−6−カルボン酸エチルエステル
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N.N−ビス−(2−メトキシ−エチル)−アセトアミド
1−アゼチジン−1−イル−2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−エタノン
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N,N−ビス−(2−ヒドロキシ−エチル)−アセトアミド
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アセトアミド
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−[2−(2−メトキシフェニル)−エチル]−アセトアミド
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(7,8−ジメトキシ−1,2,3,5−テトラヒドロ−ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン−4−イル)−メタノンおよび[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(7,8−ジメトキシ−2,3,4,5−テトラヒドロ−ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン−1−イル)−メタノン
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[(1S,5R)−6−(3−ヒドロキシ−アゼチジン−1−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]へクス−3−イル]−メタノン
(1S,5R)−3−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]へキサン−6−カルボン酸(2−ヒドロキシ−エチル)−アミド
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[(1S,5R)−6−(3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]へクス−3−イル]−メタノン
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(4−メチル−[1,4]ジアゼパン−1−イル)−メタノン
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−[1,4]ジアゼパン−1−イル}−アセトアミド
4−(2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−[1,4]ジアゼパン−1−イル}−アセチル)−ピペラジン−2−オン
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−(6−メトキシ−2−メチル−ピリジン−3−イル)−アセトアミド
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−(2−メチル−ピリジン−3−イル)−アセトアミド
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−(2−メトキシ−ピリジン−3−イル)−アセトアミド
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−エチル−N−ピリジン−3−イル−アセトアミド
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−(2,6−ジメチル−ピリジン−3−イル)−アセトアミド
(S)−4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−2−カルボン酸tert−ブチルアミド
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピペリジン−1−イル]−メタノン
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(4−モルホリン−4−イル−ピペリジン−1−イル)−メタノン
N−{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−アセトアミド
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(4−メチル−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル)−メタノン
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(4−エチル−ピペラジン−1−イル)−ピペリジン−1−イル]−メタノン
N−{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−N−メチル−メタンスルホンアミド
N−{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−メタンスルホンアミド
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(2−メタンスルホニル−エチルアミノ)−ピペリジン−1−イル]−メタノン
{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−酢酸メチルエステル
2−{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−1−ピロリジン−1−イル−エタノン
2−{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−N,N−ジメチル−アセトアミド
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(4−ジエチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−メタノン
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−{4−[(2−メタンスルホニル−エチル)−メチル−アミノ]−ピペリジン−1−イル}−メタノン
2−{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−N−(2−ヒドロキシ−エチル)−アセトアミド
1−{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−3−メチル−尿素
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(ピロリジン−1−カルボニル)−ピペリジン−1−イル]−メタノン
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(ピペラジン−1−カルボニル)−ピペリジン−1−イル]−メタノン
1−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−3−メチルスルファニル−プロパン−1−オン
1−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−3−メタンスルホニル−プロパン−1−オン
1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−カルボン酸(2−メタンスルホニル−エチル)−アミド
1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−カルボン酸(2−メタンスルホニル−エチル)−メチル−アミド
1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−カルボン酸(2−ヒドロキシ−エチル)−アミド
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(1,1−ジオキソ−1λ6−チオモルホリン−4−カルボニル)−ピペリジン−1−イル]−メタノン
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(2−メタンスルホニル−エトキシ)−ピペリジン−1−イル]−メタノン
rac−4−[(4S*,5R*)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−2−オン
rac−[(4S*,5R*)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン
4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−2−オン
2−{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−アセトアミド
rac−1−{1−[(4S*,5R*)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−[1,4]ジアゼパン−5−オン
1−{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−[1,4]ジアゼパン−5−オン
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−ピリジン−2−イル−アセトアミド
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−ピペラジン−1−イル−メタノン
(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボン酸((S)−3,4−ジヒドロキシ−ブチル)−アミド
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(3,6−ジヒドロ−2H−ピリジン−1−イル)−メタノン
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(3,4−ジヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−メタノン
(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボン酸メチル−((2S,3R,4R,5R)−2,3,4,5,6−ペンタヒドロキシ−ヘキシル)−アミド
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−ピリジン−2−イルメチル−アセトアミド
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−ピリジン−3−イルメチル−アセトアミド
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−ピリジン−4−イルメチル−アセトアミド
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−フラン−2−イルメチルアセトアミド
{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−酢酸
2−{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−N−ピリジン−2−イルメチル−アセトアミド
2−{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−N−ピリジン−3−イル−アセトアミド
2−{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−1−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−エタノン
2−{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−N,N−ビス−(2−メトキシエチル)−アセトアミド
4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−スルホン酸ジメチルアミド
(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボン酸(2−ヒドロキシ−エチル)−アミド
(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボン酸(2−ヒドロキシ−エチル)−メチル−アミド
(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボン酸ビス−(2−メトキシ−エチル)−アミド
{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−カルバミン酸tert−ブチルエステル
(4−アミノ−ピペリジン−1−イル)−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−メタノン
4−{[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−アミノ}−ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチルエステル
(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボン酸(1−メタンスルホニル−ピペリジン−4−イル)−アミド
4−{[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−アミノ}−ピペリジン−1−カルボン酸エチルアミド
(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボン酸(1−カルバモイルメチル−ピペリジン−4−イル)−アミド
1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−オン
1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニルl−ピペリジン−4−カルボン酸メチルエステル
1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−カルボン酸
3−{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イルオキシ}−プロピオンアミド
3−{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イルオキシ}−プロピオニトリル
1−{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−3−イソプロピル−尿素
1−{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−3−ピリジン−3−イル−尿素
2−{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イルアミノ}−アセトアミド
試験管内活性検定
p53とMDM2タンパク質の間の相互作用を阻害する化合物の能力は、p53のMDM2相互作用領域に似たペプチドに対して組換え型GST−標識MDM2が結合するHTRF(均一時間分解蛍光)検定により測定された(Laneら)。GST−MDM2タンパク質とp53−ペプチド(そのN末端でビオチニル化されているもの)との結合が、2−ロピウム(Eu)−標識抗−GST抗体とストレプトアビジン標識アロフィコシアニン(APC)の間のFRET(蛍光共鳴エネルギー転移)によって記録される。
4 0.046
9 0.178
22 0.031
29 0.252
40 0.077
Claims (37)
- 式:
X、YおよびZは、そのうちの少なくとも1つが窒素であることを条件として、炭素または窒素であり;
V1およびV2は、ハロゲン、アセチレン、シアノ、トリフルオロメチルおよびニトロからなる群から選択され;
R1およびR2は、その両方が−Hとはならないことを条件として、−Hまたは−CH3であり;
R3が−Hまたは−C(=O)−R6であり;
R4が−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2CH2F、−OCH2CH2OCH3または−OCH(CH3)2であり;
R5が、
i)−H、
ii)−ハロゲン、
iii)−CH3、
iv)−CF3、
v)−OCH3または−COCH2CH3、
vi)−C(CH3)2、
vii)−シアノ、
viii)−C(CH3)3、
ix)−C(CH3)2−OR(Rは、−H、−CH3または−CH2CH3である)、
x)−C(CH3)2CH−OR(Rは、−H、−CH3、−CH2CH2OHまたはCH2CH2OCH3である)、
xi)−C(CH3)2CN、
xii)−C(CH3)2COR(Rは−CH3である)、
xiii)−C(CH3)2COOR(ここでRは−H、−CH3または−CH2CH3である)、
xiv)−C(CH3)2CONRaRb(Raは、−Hまたは−CH3であり、Rbは−Hまたは−CH3である)、
xv)−SCH3または−SO2CH3、
xvi)−NRaRb(Raは、−Hまたは−CH3でありRbは−Hまたは−CH3である)、および
xvii)4−モルホリニル、
からなる群から選択され;
R6が、
i)−低級アルキル、
ii)−シクロプロピルまたはシクロブチル、
iii)−フェニルまたはクロロ、−OCH3またはシアノにより置換されたフェニル、
iv)4−モルホリニル、1−(3−オキソピペラジニル)、1−ピペリジニル、4−チオモルホリニル、4−チオモルホリニル1,1−ジオキシドまたは1−(1,4−ジアゼピニル−5−オキソ)、
v)−NRc 2(Rcは、水素、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2OH、−CH2CH2OCH3または−CH2CH(OH)CH2OH)である)、
vi)式
a)水素
b)低級アルキル、
c)−CH2CH(OH)CH2OH、−CH2CH2CH(OH)CH2OHまたは4−テトラヒドロ−2H−チオピラニル−1,1−ジオキシド、
d)−CH2CH2Rd(Rdは、−OH、−OCH3、−OCH2CH2OH、−OCH2CH2OCH3、−CN、−CF3、−SO2CH3、−SO2NH2、−SO2N(CH3)2、−CONH2、−CON(CH3)2、−NH2、−NHCOCH3、−NHSO2CH3、−N(CH3)2、1−ピロリジニル、1−ピペリジニルまたは4−モルホリニル)である)、
e)−CH2CH2CH2Re(Reは、−OH、−OCH3、−SO2CH3、−SO2CH2CH3、−SO2N(CH3)2、−CN、−N(CH3)2、1−ピロリジニル、1−ピペリジニル、4−モルホリニル、−COOCH3、−COOCH2CH3、−COOC(CH3)3、−CON(CH3)2、−CO−Rf(Rfは、−CH3、−CH2CH3、シクロプロピル、フェニル、2−チエニル、3−チエニル、2−フラニルまたは3−フラニル)、−COCH2−Rg(Rgは、−H、−NHCH2CH2OH、−NHCH2CH2OCH3、−NHCH2CH2N(CH3)2、1−ピペリジニル、1−(ピペリジニル−4−メタノール)、4−モルホリニルまたは−N(CH3)−(3−(1−メチルピロリジニル))である)、
f)−CH2−CO−Rh(Rhは、置換または未置換低級アルキル、−OH、−OCH3、−OCH2CH3、−NH2、−(CH2)n置換または未置換ヘテロアリール(nは0または1である)、−NHシクロアルキル、−N(低級アルキル)n(nは1または2である)、−NHCH2C(OH)CH2OH、−NHCH2CF3、−NHCH2CH2CH2OH、−N(CH2CH2OH)2、−N(CH2CH2OCH3)2、−N(CH3)CH2CH2OH、−NH(CH2OH)(CH3)CH2CH2OH、−NH(CH2OH)(CH3)CH3、−CH2CH2CH2SO2NH2、−N(CH2CH3)ヘテロアリール、−N(CH3)CH2CH2OCH3、−NHCH2CH2OCH3、−NH(CH2)n1置換または2置換ヘテロアリール(nは0または1である)、−NHCH2CH2置換または未置換ヘテロアリール、−NH1置換または2置換アリール、−NH(CH2)n複素環(ここでnは0または1である)、−NH(CH2)n−OH(nは2または3である)、−(CH2)n置換または未置換複素環(nは1または2である)または−N(CH2CH3)1置換または2置換ヘテロアリールである)、
g)−SO2Ri(Riは−CH3、−CH2CH3、−CH(CH3)2、フェニル、4−メチルフェニル、4−プロピルフェニル、−CF3、2−チエニル、3−チエニル、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−NHCH2CH2OCH3、−N(CH2CH2OCH3)2、1−ピロリジニル、1−ピペリジニル、4−モルホリニル、1−ピペラジル−4−エタノール、1−(4−アセチルピペラジニル)または1−(3−オキソピペラジニル)である)、
h)−CORj(Rjは、置換または未置換の低級アルキル、シクロアルキル、2−テトラヒドロフラニル、2−チエニル、3−チエニル、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、1−ピロリジニル、1−ピペリジニル、4−モルホリニル、1−ピペラジニル−4−エタノール、1−(4−アセチルピペラジニル)または1−(3−オキソピペラジニル)である)、および
i)置換または未置換ヘテロアリールまたは複素環、
からなる群から選択される]
の置換ピペラジン、
vii)式
水素、低級アルキル、−CH2CH(OH)CH2OH、−CH2CH2CH(OH)CH2OHまたは4−テトラヒドロ−2H−チオピラニル−1,1−ジオキシド、
−CH2CH2Rd(Rdは−OH、−OCH3、−OCH2CH2OH、−OCH2CH2OCH3、−CN、−CF3、−SO2CH3、−SO2NH2、−SO2N(CH3)2、−CONH2、−CON(CH3)2、−NH2、−NHCOCH3、−NHSO2CH3、−N(CH3)2、1−ピロリジニル、1−ピペリジニルまたは4−モルホリニル)である)、
−CH2CH2CH2Re(Reは、−OH、−OCH3、−SO2CH3、−SO2CH2CH3、−SO2N(CH3)2、−CN、−N(CH3)2、1−ピロリジニル、1−ピペリジニル、4−モルホリニル、−COOCH3、−COOCH2CH3、−COOC(CH3)3、−CON(CH3)2、−CO−Rf(Rfは、−CH3、−CH2CH3、シクロプロピル、フェニル、2−チエニル、3−チエニル、2−フラニルまたは3−フラニル)、−COCH2−Rg(RgはH、−NHCH2CH2OH、−NHCH2CH2OCH3、−NHCH2CH2N(CH3)2、1−ピペリジニル、1−(ピペリジニル−4−メタノール)、4−モルホリニルまたは−N(CH3)−(3−(1−メチルピロリジニル)である)、
−CH2−CO−Rh(Rhは、置換または未置換低級アルキル、−OH、−OCH3、−OCH2CH3、−NH2、−(CH2)nヘテロアリール(nは0または1である)、−NH低級アルキル、−NHシクロアルキル、−N(低級アルキル)n(nは1または2である)、−NHCH2C(OH)CH2OH、−NHCH2CF3、−NHCH2CH2CH2OH、−N(CH2CH2OH)2、−N(CH2CH2OCH3)2、−N(CH3)CH2CH2OH、−NH(CH2OH)(CH3)CH2CH2OH、−NH(CH2OH)(CH3)CH3、−CH2CH2CH2SO2NH2、−N(CH2CH3)ヘテロアリール、−N(CH3)CH2CH2OCH3、−NHCH2CH2OCH3、−NH(CH2)n1置換または2置換ヘテロアリール(nは0または1である)、−NHCH2CH2置換または未置換ヘテロアリール、−NH1置換または2置換アリール、−NH(CH2)n複素環(nは0または1である)、−NH(CH2)n−OH(nは2または3である)、置換または未置換複素環または−N(CH2CH3)1置換または2置換ヘテロアリールである)、
−SO2Ri(Riは、−CH3、−CH2CH3、−CH(CH3)2、フェニル、4−メチルフェニル、4−プロピルフェニル、−CF3、2−チエニル、3−チエニル、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−NHCH2CH2OCH3、−N(CH2CH2OCH3)2、1−ピロリジニル、1−ピペリジニル、4−モルホリニル、1−ピペラジル−4−エタノール、1−(4−アセチルピペラジニル)または1−(3−オキソピペラジニル))である)、
−CORj(Rjは、低級アルキル、シクロアルキル、2−テトラヒドロフラニル、2−チエニル、3−チエニル、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、1−ピロリジニル、1−ピペリジニル、4−モルホリニル、1−ピペラジニル−4−エタノール、1−(4−アセチルピペラジニル)または1−(3−オキソピペラジニル)である)、
置換または未置換ヘテロアリールまたは複素環、
−NH2、−NHCOCH3、−NHCOCH2NH2、−NHCOCH2NHCH3、−NHCOCH2N(CH3)2、−NHCOCH2N(CH2CH2OH)2、−NHCOCH2N(CH2CH2OCH3)2、−NHCOCH2NHCH2CH2OH、−NHCOCH2−(1−(4−アセチルピペラジニル))、−NHCOCH2−(1−(3−オキソピペラジニル))、−NHCOCH2−NHCONHCH3、−NHCOO低級アルキル、−NHCHCH3、−NHCO低級アルキル、−NH(CH2)n−SO2−CH3(nは0〜2)、−NH(CH3)SO2CH3、(1−ピペリジンカルボキサミド)、−NHCOCH2−(N,N−ジエチル−1−ピペリジニルカルボキサミド)、−NHCOCH2−(1−(3−ヒドロキシピペリジニル))、−NHCOCH2−(1−(ピペリジニル−4−メタノール))、−NHCON(CH3)2、−NHCSNHCH3、−NHCSNHPh、−NHCH2CONH2または−NHCH2CH2SO2CH3である)
で置換ピペリジン;及び
viii)式
からなる群から選択される。}
で表される化合物、およびその薬学的に許容される塩およびエステル。 - X、YおよびZは、そのうちの少なくとも1つが窒素であることを条件として、炭素または窒素であり;
V1およびV2は、ハロゲン、アセチレン、シアノ、トリフルオロメチルおよびニトロからなる群から選択され;
R1およびR2は、その両方がHとはならないことを条件として、HまたはCH3であり;
R3が−Hまたは−C(=O)〜R6であり;
R4が−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2CH2F、−OCH2CH2OCH3または−OCH(CH3)2であり;
R5が、
−H、
−ハロゲン、
−CH3
−CF3、
−OCH3または−COCH2CH3、
−C(CH3)2、
−CN、
−C(CH3)3、
−C(CH3)2OR(Rは−H、−CH3または−CH2CH3である)、
−C(CH3)2CH−OR(Rは、−H、−CH3、−CH2CH2OHまたはCH2CH2OCH3である)、
−C(CH3)2CN、
−C(CH3)2COR(Rは−CH3である)、
−C(CH3)2COOR(Rは−H、−CH3または−CH2CH3である)、
−C(CH3)2CONRaRb(Raは、−Hまたは−CH3であり、Rbは−Hまたは−CH3である)、
−SCH3または−SO2CH3、
−NRaRb(Raは、−Hまたは−CH3でありRbは−Hまたは−CH3である)、および
4−モルホリニル、
からなる群から選択され;
R6が、
i)−低級アルキル、
ii)−シクロプロピルまたはシクロブチル、
iii)−フェニルまたはクロロ、OCH3またはシアノにより置換されたフェニル、
iv)−4−モルホリニル、1−(3−オキソピペラジニル)、1−ピペリジニル、4−チオモルホリニル、4−チオモルホリニル1,1−ジオキシドまたは1−(1,4−ジアゼピニル−5−オキソ)、
v)−NRc 2(Rcは、水素、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2OH、−CH2CH2OCH3または−CH2CH(OH)CH2OH)である)、
vi)式
Rは、
a)水素
b)低級アルキル、
c)−CH2CH(OH)CH2OH、−CH2CH2CH(OH)CH2OHまたは4−テトラヒドロ−2H−チオピラニル−1,1−ジオキシド、
d)−CH2CH2Rd(Rdは−OH、−OCH3、−OCH2CH2OH、−OCH2CH2OCH3、−CN、−CF3、−SO2CH3、−SO2NH2、−SO2N(CH3)2、−CONH2、−CON(CH3)2、−NH2、−NHCOCH3、−NHSO2CH3、−N(CH3)2、1−ピロリジニル、1−ピペリジニルまたは4−モルホリニル)である)、
e)−CH2CH2CH2Re(Reは−OH、−OCH3、−SO2CH3、−SO2CH2CH3、−SO2N(CH3)2、−CN、−N(CH3)2、1−ピロリジニル、1−ピペリジニル、4−モルホリニル、−COOCH3、−COOCH2CH3、−COOC(CH3)3、−CON(CH3)2、−CO−Rf(Rfは−CH3、−CH2CH3、シクロプロピル、フェニル、2−チエニル、3−チエニル、2−フラニルまたは3−フラニル)、−COCH2−Rg(Rgは−H、−NHCH2CH2OH、−NHCH2CH2OCH3、−NHCH2CH2N(CH3)2、1−ピペリジニル、1−(ピペリジニル−4−メタノール)、4−モルホリニルまたは−N(CH3)−(3−(1−メチルピロリジニル))である)、
f)−CH2−CO−Rh(なお式Rhは−OCH3、−OCH2CH3、−NH2、−NHCH2CH(CH3)2、−NHCH2CF3、−NH−シクロプロピル、−NH−tert−ブチル、−NHCH2CH2CH2OH、−N(CH3)2、−N(CH2CH2CH3)2、−N(CH2CH2OH)2、−N(CH2CH2OCH3)2、−N(CH3)CH2CH2OH、−N(CH3)CH2CH2OCH3、−NHCH2CH2OCH3、1−ピロリジニル、1−ピペリジニル、1−(ピペリジニル−4−メタノール)、1−(ピペリジニル−3−カルボキサミド)、4−モルホリニル、4−チオモルホリニル、4−チオモルホリニル1,1−ジオキシド、1−ピペラジニル、1−(4−アセチルピペラジニル)または1−(3−オキソピペラジニル)である)、
g)−SO2Ri(Riは−CH3、−CH2CH3、−CH(CH3)2、フェニル、4−メチルフェニル、4−プロピルフェニル、−CF3、2−チエニル、3−チエニル、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−NHCH2CH2OCH3、−N(CH2CH2OCH3)2、1−ピロリジニル、1−ピペリジニル、4−モルホリニル、1−ピペラジル−4−エタノール、1−(4−アセチルピペラジニル)または1−(3−オキソピペラジニル)である)、
h)−CORj(Rjは、−CH3、−CH2CH3、−CH(CH3)2、2−テトラヒドロフラニル、2−チエニル、3−チエニル、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、1−ピロリジニル、1−ピペリジニル、4−モルホリニル、1−ピペラジニル−4−エタノール、1−(4−アセチルピペラジニル)または1−(3−オキソピペラジニル)である)、および
i)−4−テトラヒドロ−2H−チオピラニル−1,1−ジオキシド、4−ピペリジニル−1−アセチル、4−ピペリジニル−1−ジメチルカルボキサミドまたは3−テトラヒドロ−チオフェニル−1,1−ジオキシドである、からなる群から選択される]
の置換ピペラジン、
vii)式
−H、−COOCH3、−COOCH2CH3、−CONH2、−OH、−CH2OH、−CH2CH2OH、−CH2−N(CH2CH3)2、−CH2−(1−ピペラジニル)、CH2−(1−(3−オキソピペラジニル))、−NH2、−NHCOCH3、−NHCOCH2NH2、−NHCOCH2NHCH3、−NHCOCH2N(CH3)2、−NHCOCH2N(CH2CH2OH)2、−NHCOCH2N(CH2CH2OCH3)2、−NHCOCH2NHCH2CH2OH、−NHCOCH2−(1−(4−アセチルピペラジニル))、−NHCOCH2−(1−(3−オキソピペラジニル))、−NHCOCH2−(1−ピペリジンカルボキサミド)、−NHCOCH2−(N,N−ジエチル−1−ピペリジニルカルボキサミド)、−NHCOCH2−(1−(3−ヒドロキシピペリジニル))、−NHCOCH2−(1−(ピペリジニル−4−メタノール))、−NHCON(CH3)2、−NHCSNHCH3、−NHCSNHPh、−NHCH2CONH2、1−ピロリジニル、1−ピペリジニル、1−(4−メチルピペラジニル)、4−モルホリニル、1−(1,4−ジアゼピニル−5−オキソ)または4−ヒドロキシピペリジンである)
の置換ピペリジン、及び
viii)式
からなる群から選択される]、請求項1に記載の化合物、およびその薬学的に許容される塩およびエステル。 - V1およびV2がクロロである、請求項1または2に記載の化合物。
- R3が−C(=O)−R6であり、R6が、
i)−低級アルキル、
ii)−シクロプロピルまたはシクロブチル、
iii)−フェニルまたはクロロ、−OCH3またはシアノにより置換されたフェニル、
iv)−4−モルホリニル、1−(3−オキソピペラジニル)、1−ピペリジニル、4−チオモルホリニル、または4−チオモルホリニル1,1−ジオキシド、1−(1,4−ジアゼピニル−5−オキソ)
v)−NRc 2(Rcは、水素、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2OH、−CH2CH2OCH3または−CH2CH(OH)CH2OH)である)。
vi)式
a)水素
b)低級アルキル、
c)−CH2CH(OH)CH2OH、−CH2CH2CH(OH)CH2OHまたは4−テトラヒドロ−2H−チオピラニル−1,1−ジオキシド
d)−CH2CH2Rd(Rdは、−OH、−OCH3、−OCH2CH2OH、−OCH2CH2OCH3、−CN、−CF3、−SO2CH3、−SO2NH2、−SO2N(CH3)2、−CONH2、−CON(CH3)2、−NH2、−NHCOCH3、−NHSO2CH3、−N(CH3)2、1−ピロリジニル、1−ピペリジニルまたは4−モルホリニル)である)、
e)−CH2CH2CH2Re(Reは、−OH、−OCH3、−SO2CH3、−SO2CH2CH3、−SO2N(CH3)2、−CN、−N(CH3)2、1−ピロリジニル、1−ピペリジニル、4−モルホリニル、−COOCH3、−COOCH2CH3、−COOC(CH3)3、−CON(CH3)2、−CO−Rf(Rfは、CH3、CH2CH3、シクロプロピル、フェニル、2−チエニル、3−チエニル、2−フラニルまたは3−フラニル)、−COCH2−Rg(Rgは、−H、−NHCH2CH2OH、−NHCH2CH2OCH3、−NHCH2CH2N(CH3)2、1−ピペリジニル、1−(ピペリジニル−4−メタノール)、4−モルホリニルまたは−N(CH3)−(3−(1−メチルピロリジニル))である)、
f)−CH2−CO−Rh(Rhは、−OCH3、−OCH2CH3、−NH2、−NHCH2CH(CH3)2、−NHCH2CF3、−NH−シクロプロピル、−NH−tert−ブチル、−NHCH2CH2CH2OH、−N(CH3)2、−N(CH2CH2CH3)2、−N(CH2CH2OH)2、−N(CH2CH2OCH3)2、−N(CH3)CH2CH2OH、−N(CH3)CH2CH2OCH3、−NHCH2CH2OCH3、1−ピロリジニル、1−ピペリジニル、1−(ピペリジニル−4−メタノール)、1−(ピペリジニル−3−カルボキサミド)、4−モルホリニル、4−チオモルホリニル、4−チオモルホリニル1,1−ジオキシド、1−ピペラジニル、1−(4−アセチルピペラジニル)または1−(3−オキソピペラジニル)である)、
g)−SO2Ri(Riは−CH3、−CH2CH3、−CH(CH3)2、フェニル、4−メチルフェニル、4−プロピルフェニル、CF3、2−チエニル、3−チエニル、NH2、NHCH3、N(CH3)2、NHCH2CH2OCH3、N(CH2CH2OCHs)2、1−ピロリジニル、1−ピペリジニル、4−モルホリニル、1−ピペラジル−4−エタノール、1−(4−アセチルピペラジニル)または1−(3−オキソピペラジニル)である)、
h)−CORj(Rjは−CH3、−CH2CH3、−CH(CH3)2、2−テトラヒドロフラニル、2−チエニル、3−チエニル、NH2、NHCH3、N(CH3)2、1−ピロリジニル、1−ピペリジニル、4−モルホリニル、1−ピペラジニル−4−エタノール、1−(4−アセチルピペラジニル)または1−(3−オキソピペラジニル)である)、および
i)4−テトラヒドロ−2H−チオピラニル−1,1−ジオキシド、4−ピペリジニル−1−アセチル、4−ピペリジニル−1−ジメチルカルボキサミドまたは3−テトラヒドロ−チオフェニル−1,1−ジオキシド
からなる群から選択される)
の置換ピペラジン;
vii)式
Rは、H、COOCH3、COOCH2CH3、CONH2、−OH、CH2OH、CH2CH2OH、CH2−N(CH2CH3)2、−CH2−(1−ピペラジニル)、CH2−(1−(3−オキソピペラジニル))、NH2、NHCOCH3、NHCOCH2NH2、NHCOCH2NHCH3、NHCOCH2N(CH3)2、NHCOCH2N(CH2CH2OH)2、NHCOCH2N(CH2CH2OCH3)2、NHCOCH2NHCH2CH2OH、NHCOCH2−(1−(4−アセチルピペラジニル))、NHCOCH2−(1−(3−オキソピペラジニル))、NHCOCH2−(1−ピペリジンカルボキサミド)、NHCOCH2−(N,N−ジエチル−1−ピペリジニルカルボキサミド)、NHCOCH2−(1−(3−ヒドロキシピペリジニル))、NHCOCH2−(1−(ピペリジニル−4−メタノール))、NHCON(CH3)2、NHCSNHCH3、NHCSNHPh、NHCH2CONH2、1−ピロリジニル、1−ピペリジニル、1−(4−メチルピペラジニル)、4−モルホリニル、1−(1,4−ジアゼピニル−5−オキソ)または4−ヒドロキシピペリジンである)
の置換ピペリジン;
viii)式
の置換ピペリジン
からなる群から選択される、請求項3に記載の化合物。 - R4が−OCH3、−OCH2CH3または−OCH(CH3)2であり、R5が−C(CH3)3、−C(CH3)2または(RがHまたはCH3である場合)、−C(CH3)2CH−OR(RがHまたはCH3である場合)、−C(CH3)2CNまたは−C(CH3)2COCH3である、請求項4に記載の化合物。
- Rhが、4−モルホリニル、1−ピロリジニル、1−ピペリジニル、NH2またはN(CH3)2である、請求項6に記載の化合物。
- Rdが、−SO2CH3、−NHSO2CH3、−NHCOCH3またはCF3である、請求項8に記載の化合物。
- Reが−SO2CH3または−SO2CH2CH3である、請求項9に記載の化合物。
- 以下:
2−{4−[(4S,5R)−2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−アセトアミド、
[(4S,5R)−2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(1,1−ジオキソ−ヘキサヒドロ−チオピラン−4−イル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン、
[(4S,5R)−2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(3−メタンスルホニル−プロピル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(3−メタンスルホニル−プロピル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン、
rac−[(4S*,5R*)−2−(6−tert−ブチル−2−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(3−メタンスルホニル−プロピル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン、
rac−[(4S*,5R*)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−2−(2,4−ジメトキシピリミジン−5−イル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(3−メタンスルホニル−プロピル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン、
rac−[(4S*,5R*)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−2−(2−ジメチルアミノ−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(3−メタンスルホニル−プロピル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン、
rac−[(4S*,5R*)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−2−(4−エトキシ−2−ピリジン−3−イル−ピジミジン−5−イル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(3−メタンスルホニル−プロピル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン、
rac−[(4S*,5R*)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−2−(2,6−ジメトキシピリジン−3−イル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(3−メタンスルホニルプロピル)−ピペラジン−1−イル]−メタノンおよび
4−[(4S,5R)−2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−2−オン、
からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。 - 以下:
rac−[(4S*,5R*)−2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(2−ヒドロキシ−エチル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン、
2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−ピペラジン−1−イル−メタノン、
[2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−((R)−3,4−ジヒドロキシ−ブチル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン、
4−[2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−カルボン酸ジメチルアミド、
N−(2−{4−[2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−エチル)−アセトアミド、
1−{4−[2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−エタノン、
[(4S,5R)−2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−{4−[2−(2−ヒドロキシ−エトキシ)−エチル]−ピペラジン−1−イル}−メタノン、
[2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(3−ヒドロキシ−プロピル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン、
2−{4−[2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N,N−ジメチル−アセトアミドおよび、
[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−[2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−メタノン、
からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。 - 以下:
[2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(4−ヒドロキシ−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル)−メタノン、
[2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(3−ヒドロキシ−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル)−メタノン、
[2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(3−ヒドロキシメチル−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル)−メタノン、
[2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(4−ピロリジン−1−イル−ピペリジン−1−イル)−メタノン、
[2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(3−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−メタノン、
[2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(3−ヒドロキシメチル−ピペリジン−1−イル)−メタノン、
1−{1−[2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−[1,4]ジアゼパン−5−オン、
[2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−メタノン、
1−[2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−カルボン酸アミドおよび、
1−[2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−3−カルボン酸アミド、
からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。 - 以下:
[(4S,5R)−2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン、
rac−[(4S*,5R*)−2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(2−メタンスルホニル−エチル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン、
rac−[(4S*,5R*)−2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(2−メトキシ−エチル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン、
rac−N−tert−ブチル−2−{4−[(4S*,5R*)−2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−アセトアミド、
rac−2−{4−[(4S*,5R*)−2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−1−モルホリン−4−イル−エタノン、
rac−4−{4−[(4S*,5R*)−2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−ブチロニトリル、
rac−[(4S*,5R*)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−2−(4−エトキシ−2−メチルスルファニル−ピリミジン−5−イル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(3−メタンスルホニル−プロピル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン、
rac−4−[(4S*,5R*)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−2−(4−エトキシ−2−メチルスルファニル−ピリミジン−5−イル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−2−オン、
rac−4−[(4S*,5R*)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−2−(4−エトキシ−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−5−イル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−2−オン、
rac−[(4S*,5R*)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−2−(2,4−ジエトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(3−メタンスルホニル−プロピル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン、
rac−[(4S*,5R*)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−2−(4−メトキシ−2−メチルスルファニル−ピリミジン−5−イル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(3−メタンスルホニル−プロピル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン、
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−アセトアミド、
rac−[(4S*,5R*)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン、
1−[(4S,5R)−2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−[1,4]ジアゼパン−5−オンおよび、
1−{1−[(4S,5R)−2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−[1,4]ジアゼパン−5−オン、
からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。 - 以下:
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(4−メタンスルホニルメチル−ピペリジン−1−イル)−メタノン、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(2−メタンスルホニル−エチル)−ピペリジン−1−イル]−メタノン、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(1,1−ジオキソ−ヘキサヒドロ−1λ6−チオピラン−4−イル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン,
3−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−プロパン−1−スルホン酸アミド、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(2−メタンスルホニル−エチル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン、
4−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−ブチロニトリル、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(3−エタンスルホニル−プロピル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン、
−(2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−エチル)−アセトアミドおよび、
1−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−2−(チアゾール−2−イルアミノ)−エタノン、
からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。 - 以下:
1−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−2−メチル−プロパン−1−オン、
1−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−2,2−ジメチルプロパン−1−オン、
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−(2−メトキシ−エチル)−アセトアミド、
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−シクロプロピル−アセトアミド、
(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボン酸ジメチルアミド、
1−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−2−テトラゾール−1−イル−エタノン、
3−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−プロピオンアミド、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(1−メチル−1H−ピロール−2−カルボニル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン、
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−シクロプロピル−プロピオンアミドおよび、
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−(テトラヒドロ−フラン−2−イルメチル)−アセトアミド、
からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。 - 以下:
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(3−メタンスルホニル−プロピル)−ピペリジン−1−イル]−メタノン、
1−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−2−(4−メチル−チアゾール−2−イル)−エタノン、
9−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−3,9−ジアザ−スピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボン酸tert−ブチルエステル、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(3,9−ジアザ−スピロ[5.5]ウンデス−3−イル)−メタノン、
2−{9−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−3,9−ジアザ−スピロ[5.5]ウンデス−3−イル}−アセトアミド,
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(1,1−ジオキソ−テトラヒドロ−1λ6−チオフェン−3−イル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン、
3−{4−[(4S,5R)−2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−プロパン−1−スルホン酸アミド、
rac−[(4S*,5R*)−2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−ピペリジン−1−イル−メタノン、
2−{1−[(4S,5R)−2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−アセトアミド、および
[(4S,5R)−2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(2−メタンスルホニル−エチル)−ピペリジン−1−イル]−メタノン、
からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。 - 以下:
rac−[(4S*,5R*)−2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(1,2−ジヒドロキシ−エチル)−ピペリジン−1−イル]−メタノン、
[(4S,5R)−2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(4−メタンスルホニルメチル−ピペリジン−1−イル)−メタノン、
[(4S,5R)−2−(2−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(3−メタンスルホニル−プロピル)−ピペリジン−1−イル]−メタノン、
rac−[(4S*,5R*)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−2−(3,6−ジメトキシ−ピリダジン−4−イル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(3−メタンスルホニル−プロピル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(4−エタンスルホニル−ピペラジン−1−イル)−メタノン、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(2−ヒドロキシ−エチル)−ピペリジン−1−イル]−メタノン、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(2−メトキシ−エチル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(4−ピロリジン−1−イル−ピペリジン−1−イル)−メタノン、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(4−イソプロピル−ピペラジン−1−イル)−メタノンおよび、
[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−メタノン、
からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。 - 以下:
1−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−エタノン、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−メタノン、
{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−酢酸ヒドロクロリド、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(テトラヒドロ−フラン−2−カルボニル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン、
4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−カルボン酸ジメチルアミド、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(3−メトキシプロピル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン、
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−1−(1,1−ジオキソ−1λ6−チオモルホリン−4−イル)−エタノン、
4−(2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−アセチル)−ピペラジン−2−オン、
1−(2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−アセチル)−[1,4]ジアゼパン−5−オン、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−メタノンおよび、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(3−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−メタノン、
からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。 - 以下:
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(4−ヒドロキシメチル−ピペリジン−1−イル)−メタノン、
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−1−ピロリジン−1−イル− エタノン、
1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−[1,4]ジアゼパン−5−オン、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−((R)−3−メチル−ピペラジン−1−イル)−メタノン、
−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−(2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−アセトアミド、
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−イソプロピル−N−メチル−アセトアミド、
N−tert−ブチル−2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−アセトアミド、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(4−メタンスルホニル−ピペラジン−1−イル)−メタノン、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−{4−[2−(2−ヒドロキシ−エトキシ)−エチル]−ピペラジン−1−イル}−メタノン、
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−1−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−エタノン、および
4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(4−シクロプロパンカルボニル−ピペラジン−1−イル)−メタノン、
からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。 - 以下:
4−[4−(2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−アセチル)−ピペラジン−1−イル]−ベンゾニトリル、
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−(2−ヒドロキシ−1,1−ジメチル−エチル)−アセトアミド、
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−(2−ヒドロキシ−1−ヒドロキシメチル−1−メチル−エチル)−アセトアミド、
4−{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−ピペラジン−2−オン、
4−{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−1−メチル−ピペラジン−2−オン、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(3,4−ジヒドロキシ−ブチル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(1,1−ジオキソ−1λ6−チオモルホリン−4−イル)−メタノン、
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−1−ピペリジン−1−イル−エタノン、
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−(2−ヒドロキシ−エチル)−アセトアミドおよび
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−[1,4]ジオキサン−2−イルメチル−アセトアミド、
からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。 - 以下:
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル)−メタノン、
{(S)−1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピロリジン−3−イル}−カルバミン酸tert−ブチルエステル、
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−チアゾール−5−イル−アセトアミド、
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−ピリジン−3−イル−アセトアミド、
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−フェニル−アセトアミド、
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−ピリジン−4−イル−アセトアミド、
(3−アミノ−ピロリジン−1−イル)−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−メタノン、
N−{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピロリジン−3−イル}−オキサルアミド、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(2,3,4,5−テトラヒドロ−ベンゾ[b][1,4]ジアゼピン−1−イル)−メタノン、
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−1−(3−ヒドロキシ−アゼチジン−1−イル)−エタノンおよび、
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−(テトラヒドロ−ピラン−4−イル)−アセトアミド、
からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。 - 以下:
(1S,5R)−3−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]へキサン−6−カルボン酸エチルエステル、
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N,N−ビス−(2−メトキシ−エチル)−アセトアミド、
1−アゼチジン−1−イル−2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−エタノン、
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N,N−bis−(2−ヒドロキシ−エチル)−アセトアミド、
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アセトアミド、
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−[2−(2−メトキシ−フェニル)−エチル]−アセトアミド、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(7,8−ジメトキシ−1,2,3,5−テトラヒドロ−ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン−4−イル)−メタノン、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(7,8−ジメトキシ−2,3,4,5−テトラヒドロ−ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン−1−イル)−メタノン、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[(1S,5R)−6−(3−ヒドロキシ−アゼチジン−1−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]へクス−3−イル]−メタノン、
(1S,5R)−3−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]へキサン−6−カルボン酸(2−ヒドロキシ−エチル)−アミドおよび、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[(1S,5R)−6−(3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−カルボニル)−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]へクス−3−イル]−メタノン、
からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。 - 以下:
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(4−メチル−[1,4]ジアゼパン−1−イル)−メタノン、
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−[1,4]ジアゼパン−1−イル}−アセトアミド、
4−(2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−[1,4]ジアゼパン−1−イル}−アセチル)−ピペラジン−2−オン、
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−(6−メトキシ−2−メチル−ピリジン−3−イル)−アセトアミド、
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−(2−メチル−ピリジン−3−イル)−アセトアミド、
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−(2−メトキシピリジン−3−イル)−アセトアミド、
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−エチル−N−ピリジン−3−イル−アセトアミド、
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−(2,6−ジメチル−ピリジン−3−イル)−アセトアミド、
(S)−4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−2−カルボン酸tert−ブチルアミド、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピペリジン−1−イル]−メタノン、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(4−モルホリン−4−イル−ピペリジン−1−イル)−メタノンおよび
N−{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−アセトアミド、
からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。 - 以下:
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(4−メチル−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル)−メタノン、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(4−エチル−ピペラジン−1−イル)−ピペリジン−1−イル]−メタノン、
N−{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−N−メチル−メタンスルホンアミド、
N−{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−メタンスルホンアミド、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(2−メタンスルホニル−エチルアミノ)−ピペリジン−1−イル]−メタノン、
{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−酢酸メチルエステル、
2−{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−1−ピロリジン−1−イル−エタノン、
2−{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−N,N−ジメチル−アセトアミド、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(4−ジエチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−メタノン、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−{4−[(2−メタンスルホニル−エチル)−メチル−アミノ]−ピペリジン−1−イル}−メタノンおよび
2−{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−N−(2−ヒドロキシ−エチル)−アセトアミド、
からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。 - 以下:
1−{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−3−メチル−尿素、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(ピロリジン−1−カルボニル)−ピペリジン−1−イル]−メタノン、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(ピペラジン−1−カルボニル)−ピペリジン−1−イル]−メタノン、
1−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−3−メチルスルファニル−プロパン−1−オン、
1−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−3−メタンスルホニル−プロパン−1−オン、
1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−カルボン酸(2−メタンスルホニル−エチル)−アミド、
1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−カルボン酸(2−メタンスルホニル−エチル)−メチル−アミド、
1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−カルボン酸(2−ヒドロキシ−エチル)−アミド、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(1,1−ジオキソ−1λ6−チオモルホリン−4−カルボニル)−ピペリジン−1−イル]−メタノン、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(2−メタンスルホニル−エトキシ)−ピペリジン−1−イル]−メタノンおよび
rac−4−[(4S*,5R*)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−2−オン、
からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。 - 以下:
rac−[(4S*,5R*)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン、
4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−2−オン、
2−{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−アセトアミド、
rac−1−{1−[(4S*,5R*)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−[1,4]ジアゼパン−5−オン、
1−{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−[1,4]ジアゼパン−5−オン、
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−ピリジン−2−イル−アセトアミド、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−ピペラジン−1−イル−メタノン、
(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボン酸((S)−3,4−ジヒドロキシ−ブチル)−アミド、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(3,6−ジヒドロ−2H−ピリジン−1−イル)−メタノン、
[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−(3,4−ジヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−メタノン、
(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボン酸メチル−((2S,3R,4R,5R)−2,3,4,5,6−ペンタヒドロキシ−ヘキシル)−アミドおよび、
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−ピリジン−2−イルメチル−アセトアミド、
からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。 - 以下:
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−ピリジン−3−イルメチル−アセトアミド、
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−ピリジン−4−イルメチル−アセトアミド、
2−{4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−イル}−N−フラン−2−イルメチルアセトアミド、
{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニルl]−ピペリジン−4−イル}−酢酸、
2−{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−N−ピリジン−2−イルメチル−アセトアミド、
2−{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−N−ピリジン−3−イル−アセトアミド、
2−{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−1−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−エタノン、
2−{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−N,N−ビス−(2−メトキシ−エチル)−アセトアミド、
4−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペラジン−1−スルホン酸ジメチルアミド、
(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボン酸(2−ヒドロキシ−エチル)−アミドおよび、
(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボン酸(2−ヒドロキシ−エチル)−メチル−アミド、
からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。 - 以下:
(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボン酸ビス−(2−メトキシ−エチル)−アミド、
{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−カルバミン酸tert−ブチルエステル、
(4−アミノ−ピペリジン−1−イル)−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル]−メタノン、
4−{[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−アミノ}−ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチルエステル、
(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボン酸(1−メタンスルホニル−ピペリジン−4−イル)−アミド、
4−{[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−アミノ}−ピペリジン−1−カルボン酸エチルアミド、
(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボン酸(1−カルバモイルメチル−ピペリジン−4−イル)−アミド、
1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−オン、
1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−カルボン酸メチルエステル、
1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−カルボン酸,
3−{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イルオキシ}−プロピオンアミド、
3−{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イルオキシ}−プロピオニトリル、
1−{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−3−イソプロピル−尿素、
1−{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−3−ピリジン−3−イル−尿素および、
2−{1−[(4S,5R)−2−(6−tert−ブチル−4−エトキシ−ピリジン−3−イル)−4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−4,5−ジメチル−4,5−ジヒドロ−イミダゾール−1−カルボニル]−ピペリジン−4−イルアミノ}−アセトアミド、
からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。 - 請求項1〜31のいずれか1項に記載の化合物を、薬学的に許容される賦形剤と共に含む医薬組成物。
- 医薬として使用するための請求項1〜31に記載の化合物。
- 癌、特に充実性腫瘍、より具体的には乳房、結腸、肺および前立腺の腫瘍の治療における医薬として使用するための請求項1〜31に記載の化合物。
- 癌、特に充実性腫瘍、より具体的には乳房、結腸、肺および前立腺の腫瘍の治療のための医薬の製造のための請求項1〜31に記載の化合物の使用。
- 実質的に本明細書に記載された新規化合物、方法、製剤および使用。
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