JP2010533720A - 不安を処置するための方法 - Google Patents
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Abstract
Description
「不安」とは、人を苦しめ、または不快にする、心配または他の困惑という感情状態を指す。これは、例えば全般性不安障害、強迫性障害、パニック障害、恐怖症性障害、およびストレス障害を含むさまざまな不安障害の中心的特徴である。不安は、他の精神障害、例えば混合性不安-抑うつ障害と共に、共存症として発生することもあり、例えば月経前不快気分症候群などにおいて、それらの精神障害の一症状である場合もある。不安は、精神障害以外の状態、例えばアルツハイマー病または線維筋痛症などと共に、共存症として発生することもある。
本発明の方法は、次式の化合物を患者に投与することを含む:
Aはアリール、またはN、SおよびOからなる群より選択される0、1、2もしくは3個の原子を持つヘテロアリールであって、
Aは、0〜8個の炭素原子、0〜3個の酸素原子、0〜3個のハロゲン原子、0〜2個の窒素原子、0〜2個の硫黄原子、および0〜24個の水素原子からなる群より独立して選択される0、1、2または3個の置換基を持つ]。
a.アルキル、つまり二重結合も三重結合も持たないヒドロカルビル、例えば
i)直鎖アルキル、例えばメチル、エチル、n-プロピル、n-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシルなど、
ii)分岐アルキル、例えばイソプロピル、t-ブチルおよび他の分岐ブチル異性体、分岐ペンチル異性体など、
iii)シクロアルキル、例えばシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルなどであって、場合によっては、別のシクロアルキルまたはフェニル置換基に縮合していてもよい、
iv)直鎖、分岐、および/またはシクロアルキルの組合せ
を包含するが、これらに限るわけではない;
b.アルケニル、例えば1個以上の二重結合を持つヒドロカルビルであって、直鎖、分岐、またはシクロアルケニルを含む;
c.アルキニル、例えば1個以上の三重結合を持つヒドロカルビルであって、直鎖または分岐(アルキニル)を含む;
d.アルキル、アルケニル、および/またはアルキニルの組合せ;
を包含するが、これらに限るわけではない;
ヒドロキシアルキル、すなわちアルキル-OH、例えばヒドロキシメチル、ヒドロキシエチルなど;
エーテル置換基、例えば-O-アルキル、アルキル-O-アルキルなどを含む;
ヒドロキシアルキルエーテル、例えば-COOH;
チオアルキルおよびチオエーテル置換基、例えば-S-アルキル、アルキル-S-アルキルなどを含む;
アミノアルキル、つまり例えばアミノメチル(-CH2-アミン)、アミノエチルなどのアルキル-アミン;
他のカルボニル置換基、例えばアルデヒド;アシル(すなわち
フルオロカーボンおよびヒドロフルオロカーボン、例えば-CF3、-CH2CF3など;
-CN;ならびに
-F、-Cl、-Br、または-I。
定義した制約を条件として、上記の置換基の組合せも考えられる。
別の実施形態では、Aが無置換であるか、イソプロピル置換基を持つ。
別の実施形態では、Bの各置換基が-F、-Cl、-CH3、または-CF3である。
本明細書に記載する化合物は、不安に苦しむ患者を処置するために使用することができる。
本化合物は、哺乳動物、特にヒトにおける不安の処置に有用である。
高架式十字迷路試験
高架式十字迷路(EPM)は、開放的な環境における齧歯類の本能的不安応答と、それに続いて起こる、そのような環境を避けようとする性癖とを利用する。マウスの試験は、十字記号のような形状をした乳白色プラスチック迷路で行われる。迷路は、床から約40インチ離れたテーブル上に設置され、それ自体が約40cmの高さである。迷路の4本のアームは全て同じ長さを持ち、それぞれ30.5cmである。迷路の中心部分は5cm角である。迷路の2本(北/南)のアームは、その「十字」の中心部分を除くアーム全体にわたって、高さ15.25cmの壁を持つ。他の2本(東/西)のアームは開放されており、端部を囲む0.3cmの縁だけがあって、開放された3辺は全て視覚的断崖になっている。各アームの幅は5cmである。
Claims (13)
- Aがピリジニル、チエニル、フリル、キノリニル、メチルフェニル、およびビフェニルからなる群より選択される、請求項1に記載の使用。
- Aが無置換である、請求項2に記載の使用。
- 不安が全般性不安障害、強迫性障害、パニック障害、恐怖症性障害、急性ストレス障害、心的外傷後ストレス障害、または混合性不安-抑うつ障害に関連する、請求項1〜3のいずれかに記載の使用。
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