JP2010526813A5

JP2010526813A5 -

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Publication number: JP2010526813A5
Application number: JP2010507482A
Authority: JP
Filing date: 2008-05-09
Publication date: 2011-06-23
Anticipated expiration: 2028-05-09

Claims

式Ｉの構造を有する化合物、

ここで、ｎ＝０〜２であり、ｎ＝１の場合、Ｘは、ＣＨ_２、Ｏ、ＮＲ_Ａ、ＣＯ、及びＣ＝ＮＯＲ_Ａから選択され、ｎ＝２の場合、Ｘ＝ＣＨ_２であり、
Ｙは、Ｏ、Ｓ、ＮＯＲ_Ａ、又はＮＲ_Ａであり、
ここで、Ｒ_Ａは、Ｈ、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ_Ｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ_Ｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ_ＢＲ_Ｃ、−Ｃ（＝ＮＲ_Ｂ）Ｒ_Ｃ、−ＮＲ_ＢＲ_Ｃ、ヘテロシクロアルキル、アリール、多環芳香族、ヘテロアリール、アリールアルキル、及びアルキルアリールから選択され、
Ｒ_Ｂ及びＲ_Ｃは、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、又はヘテロアルキルであり、
Ｕ及びＶは、それぞれ独立して、Ｃ＝Ｏ及びＯ＝Ｓ＝Ｏから選択され、ここで、ＵがＣ＝Ｏの場合、ＶはＣ＝Ｏではなく、
Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、及びＲ_４は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、アリールシクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクロアルキルから選択され、ＮＲ_１Ｒ_２及びＮＲ_３Ｒ_４の各々は、独立して、結合してヘテロシクロアルキルを形成することができ、
Ｒ_５及びＲ_６は、それぞれ独立して、Ｈ、ＯＨ、ＳＨ、アルコキシ、チオアルコキシ、アルキル、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ_３、ＮＯ_２、ＣＯＯＲ_Ｄ、ＣＯＮＲ_ＤＲ_Ｅ、ＮＲ_ＤＲ_Ｅ、ＮＲ_ＤＣＯＲ_Ｅ、ＮＲ_ＤＳＯ_２Ｒ_Ｅ、及びＮＲ_ＦＣＯＮＲ_ＤＲ_Ｅから選択され、
ここで、Ｒ_Ｄ、Ｒ_Ｅ、及びＲ_Ｆは、独立して、Ｈ、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルであり、
ＸがＯの場合、ＹはＯであり、Ｕ及びＶは、双方ともＯ＝Ｓ＝Ｏであり、そしてＮＲ_１Ｒ_２及びＮＲ_３Ｒ_４は同一ではなく、ここで、Ｒ_１及びＲ_３は、それぞれ独立して、Ｈ及び低級アルキルから選択され、Ｒ_２及びＲ_４は、それぞれ独立して、低級アルコキシ（低級アルキル）、ジ（低級）アルキルアミノ（低級）アルキル、ハロベンジル、モルホリノ（低級）アルキルから選択され、又は、ＮＲ_１Ｒ_２及びＮＲ_３Ｒ_４は、独立して、ピペリジノ、モルホリノ、ピペラジノ、Ｎ−フェニルピペラジノ、エチルアミノ、又は置換グリシンであり、
ここで、Ｘが（ＣＨ_２）_２の場合、ＹはＯ又はＮＯＨであり、Ｕ及びＶは、それぞれＯ＝Ｓ＝Ｏであり、そしてＲ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、及びＲ_４は、いずれもメチルではなく、
ここで、ｎ＝０の場合、ＹはＯ又はＮＯＨであり、Ｕ及びＶは、それぞれＯ＝Ｓ＝Ｏであり、そしてＮＲ_１Ｒ_２及びＮＲ_３Ｒ_４は同一ではなく、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、及びＲ_４は、それぞれ独立して、Ｃ_１〜Ｃ_５アルキル、Ｃ_１０アルキル、Ｃ_１６アルキル、Ｃ_１７アルキル、フェニル、ベンジル、ナフタレニル、ピペリジノ、ピリジニル、ピラゾリル、ベンズイミダゾリル、トリアゾリルから選択され、又は、ＮＲ_１Ｒ_２及びＮＲ_３Ｒ_４は、独立して、ピペリジノ、モルホリノ、又はピペラジノであり、
ここで、ＸがＣＯの場合、ＹはＯであり、Ｕ及びＶは、それぞれＯ＝Ｓ＝Ｏであり、そしてＮＲ_１Ｒ_２及びＮＲ_３Ｒ_４は同一ではなく、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、及びＲ_４は、それぞれ独立して、メチル、エチル、ヒドロキシ−Ｃ_１〜Ｃ_３−アルキル、ＳＨ、ＲＯ、ＣＯＯＨ、ＳＯ、ＮＨ_２、及びフェニルから選択され、又は、非同一のＮＲ_１Ｒ_２及びＮＲ_３Ｒ_４の一方又は双方は、非置換ピペリジノ、Ｎ−メチルピペラジノ、又はＮ−メチルホモピペラジノであり、
ここで、Ｘが、Ｃ＝Ｏ又はＣ＝ＮＯＨの場合、ＹはＯ又はＮＯＨであり、Ｕ及びＶは、それぞれＯ＝Ｓ＝Ｏであり、Ｒ_１又はＲ_２の一方及びＲ_３又はＲ_４の一方はフェニルであり、そしてＲ_１又はＲ_２の他方及びＲ_３又はＲ_４の他方は、Ｈ又はアルキルではなく、
並びに、これらの全ての薬学的に許容される塩、エステル、アミド、立体異性体、幾何異性体、溶媒和物、又はプロドラッグを含む、化合物。
Ｕ及びＶがそれぞれＯ＝Ｓ＝Ｏである請求項１に記載の化合物。
式ＩＩＩの構造を有し、

ここで、Ｒ_７及びＲ_８は、Ｈ及びＳＯ_２ＮＲ_３Ｒ_４から独立して選択され、Ｒ_７及びＲ_８の一方は水素であり、他の置換基は請求項１に規定する意味を有する、請求項１に記載の化合物。
Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、及びＲ_４が、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、又はアルキニルから選択される請求項３に記載の化合物。
Ｒ_Ａが水素であり、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、及びＲ_４が、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、又はアルキニルから選択される請求項３に記載の化合物。
ＮＲ_１Ｒ_２及びＮＲ_３Ｒ_４が、独立して、環中に１つの窒素を含む６員〜１５員のヘテロシクロアルキルである請求項３に記載の化合物。