JP2010513360A - 肝疾患を予防および/または制御するための、キサントフモールまたはイソキサントフモールの活性物質としての使用 - Google Patents
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Abstract
Description
直接圧粉する粉末剤混合物
キサントフモール(純物質) 5g
微結晶性セルロース 10重量%
カルボキシメチルデンプンナトリウム 3重量%
高分散シリカ 1重量%
ステアリン酸マグネシウム 1重量%
タブレトース(ラクトース一水和物) 100重量%となる値
牛乳製品(クリーム状、例えばヨーグルト)
クリーム状の食物への混合が容易であるため、食物の上記組成物により必要量のキサントフモールを最適に投与することが可能となる。
Claims (28)
- 肝疾患を予防および/または制御するための、特に、肝疾患を予防および/または制御するための製剤を製造するための活性物質としての、キサントフモールの代謝産物の使用。
- 前記キサントフモールの代謝産物として、P450酵素により肝臓内で生成される代謝産物を用いることを特徴とする請求項3に記載の使用。
- 前記代謝産物が、グルクロニド(glucoronide)、硫酸塩、メチルまたはナリンゲニン、特に8−プレニルナリンゲニンであることを特徴とする請求項3または4に記載の使用。
- 肝疾患を予防および/または制御するための、特に、肝疾患を予防および/または制御するための製剤を製造するための活性物質としての、化学的および/または生理学的条件において再生してキサントフモールを生成する前駆物質の使用。
- 前記肝疾患が、肝硬変症または肝線維症であることを特徴とする請求項1〜6に記載の使用。
- 前記肝疾患が、ウィルス性肝炎、特に肝炎、特にB型肝炎まはたC型肝炎であることを特徴とする請求項1〜6に記載の使用。
- 前記肝疾患が、非アルコール性脂肪肝炎(NASH)であることを特徴とする請求項1〜6に記載の使用。
- 前記肝疾患が、肝臓癌であることを特徴とする請求項1〜6に記載の使用。
- 前記キサントフモールもしくはイソキサントフモールまたはその代謝産物もしくはその前駆物質を、薬学的に許容される担体と共に、医薬組成物の活性成分として供給することを特徴とする請求項1〜6に記載の使用。
- 前記キサントフモールもしくはイソキサントフモールまたはその代謝産物もしくはその前駆物質を、活性物質として食物に添加することを特徴とする請求項1〜6に記載の使用。
- 前記キサントフモールもしくはイソキサントフモールまたはその代謝産物もしくはその前駆物質を、活性物質として飲料に添加することを特徴とする請求項1〜6に記載の使用。
- 前記キサントフモールもしくはイソキサントフモールまたはその代謝産物もしくはその前駆物質を、遊離酸素ラジカルの活性を低減または抑制するために使用することを特徴とする先行する請求項の少なくとも一項に記載の使用。
- 前記キサントフモールもしくはイソキサントフモールまたはその代謝産物もしくはその前駆物質を、NF−カッパB因子に影響を及ぼす、特に、その活性を低減または抑制するために使用することを特徴とする先行する請求項の少なくとも一項に記載の使用。
- 特定の前記活性物質を、肝臓内の活性物質濃度が≧5μM、特に≧10μM、特に≧20μM、特に≧30μM、特に≧40μM、特に≧50μMとなる投与形態で使用することを特徴とする請求項1に記載の使用。
- 前記活性物質を、肝臓内の活性物質濃度が最大で100μMとなる投与形態で使用することを特徴とする請求項1〜16に記載の使用。
- 前記キサントフモールおよび/またはイソキサントフモールを、肝臓内の活性物質濃度が以下の範囲:1〜100μM、好ましくは1〜25μM、好ましくは1〜10μMまたは5〜100μM、好ましくは10〜50μM、好ましくは10〜25μMとなるような投与形態で使用することを特徴とする請求項1に記載の使用。
- 活性物質の画分に対する投与量は、0.01mg/kg体重/日より大きく、好ましくは0.1mg/kg体重/日より大きく、好ましくは1mg/kg体重/日より大きく、好ましくは10mg/kg体重/日より大きく、好ましくは50mg/kg体重/日より大きく、好ましくは100mg/kg体重/日より大きく、体重は人の体重を意味することを特徴とする請求項1に記載の使用。
- 活性物質の画分に対する投与量は、161mg/kg体重/日、好ましくは50mg/kg体重/日未満、好ましくは10mg/kg体重/日未満、好ましくは1mg/kg体重/日未満、好ましくは0.1mg/kg体重/日未満であり、体重は人の体重を意味することを特徴とする請求項1に記載の使用。
- 活性物質の画分に対する投与量は、0.01〜161mg/kg体重/日、好ましくは0.05〜120mg/kg体重/日、好ましくは0.1〜100mg/kg体重/日、好ましくは0.5〜80mg/kg体重/日、好ましくは1〜80mg/kg体重/日、好ましくは5〜80mg/kg体重/日、好ましくは10〜80mg/kg体重/日の範囲であり、体重は人の体重を意味することを特徴とする請求項1に記載の使用。
- キサントフモールまたはイソキサントフモールの割合が、0.1重量%〜99重量%、好ましくは5重量%〜99重量%、好ましくは10重量%〜99重量%、好ましくは20重量%〜99重量%、好ましくは30重量%〜99重量%、好ましくは40重量%〜99重量%、好ましくは50重量%〜99重量%、好ましくは60重量%〜99重量%、好ましくは70重量%〜99重量%の範囲である組成物を活性物質として使用することを特徴とする先行する請求項の少なくとも一項に記載の使用。
- 純粋な形の前記キサントフモールまたはイソキサントフモールを使用することを特徴とする請求項1に記載の使用。
- 合成した形の前記キサントフモールまたはイソキサントフモールを使用することを特徴とする請求項1に記載の使用。
- 前記キサントフモールおよび/もしくはイソキサントフモールならびに/またはその代謝産物および/もしくはその前駆物質を、少なくとも一つの追加的活性物質と組み合わせて使用することを特徴とする請求項1に記載の使用。
- 前記キサントフモールもしくはイソキサントフモールまたはその代謝産物もしくはその前駆物質を、塩、特にアルカリ塩またはアルカリ土類塩と組み合わせたり、それを基礎として使用することを特徴とする請求項1に記載の使用。
- 前記キサントフモールもしくはイソキサントフモールまたはその代謝産物もしくはその前駆物質を、液剤、懸濁剤もしくは乳剤の形態、ナノ粒子の形態、または粉末剤もしくはゲル剤として使用することを特徴とする請求項1に記載の使用。
- キサントフモールおよび/もしくはイソキサントフモールならびに/またはその代謝産物もしくはその前駆物質を、肝炎に対する活性機構、肝硬変症や肝線維症に対する活性機構、ならびに肝臓癌の発症に対する活性機構および肝臓癌の進行に対する活性機構を適切に制御するために添加することを特徴とする請求項1に記載の使用。
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