JP2010511709A5

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Publication number: JP2010511709A5
Application number: JP2009540267A
Authority: JP
Filing date: 2007-12-05
Publication date: 2010-10-28
Anticipated expiration: 2027-12-05

Description

または、所望によりＲ_４、Ｒ_５およびＲ_６のうち１個は、Ｇ−Ｈｅｔ基であり、他のＲ_４、Ｒ_５およびＲ_６は、独立して、上記のＲ_４、Ｒ_５およびＲ_６置換基から選択されてよく；
Ｚは、Ｃ_１−Ｃ_４アルキレンであり、
Ｇは、直接結合、Ｚ、Ｏ、−ＳＯ_２ＮＨ−、ＳＯ_２または−Ｚ−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）ＳＯ_２−であり、
Ｈｅｔは、１、２、３または４個の窒素ヘテロ原子；または、１もしくは２個の窒素ヘテロ原子および１個の硫黄ヘテロ原子もしくは１個の酸素ヘテロ原子、を含む５員または６員のヘテロ環式基であるか；または、該ヘテロ環式基は、フラニルもしくはチオフェニルであり；ここで、該Ｈｅｔ基は、飽和または部分的もしくは完全不飽和であり、所望により３個までの置換基により置換されていてよく、各置換基は、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、オキソ、ヒドロキシ、ハロおよびハロ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルから独立して選択される。｝

７，８−ジヒドロ−２，５−ジメチル−７（Ｓ）−（１−メチルエチル）−３Ｈ−イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（５Ｈ）−オン；
６ａ（Ｒ），７，８，９，１０，１０ａ（Ｓ）−ヘキサヒドロ−２，５−ジメチル−３Ｈ−ベンズイミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（５Ｈ）−オン；
５’，７’−ジヒドロ−２’，５’−ジメチルスピロ｛シクロヘキサン−１，７−（８’Ｈ）−イミダゾ［２，１−ｂ］プリン｝−４’（３’Ｈ）−オン；
シス−５，６ａ，７，８，９，９ａ−ヘキサヒドロ−５−メチル−３−（フェニルメチル）シクロペンタ［４，５］−イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（３Ｈ）−チオン；
５，６ａ（Ｒ），７，８，９，９ａ（Ｓ）−ヘキサヒドロ−２，５−ジメチル−３−（フェニルメチル）シクロペント−［４，５］イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（３Ｈ）−チオン；
シス−５，６ａ，７，８，９，９ａ−ヘキサヒドロ−５−メチル−３−（４−クロロフェニルメチル）シクロペンタ［４，５］−イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（３Ｈ）−オン；
シス−５，６ａ，７，８，９，９ａ−ヘキサヒドロ−５−メチル−３−（シクロヘキシルメチル）シクロペント［４，５］−イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（３Ｈ）−オン；
シス−５，６ａ，７，８，９，９ａ−ヘキサヒドロ−５−メチル−３−（２−ナフチルメチル）シクロペント［４，５］−イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（３Ｈ）−オン；
５，６ａ（Ｒ），７，８，９，９ａ（Ｓ）−ヘキサヒドロ−２，５−ジメチル−３−（４−ブロモフェニルメチル）−シクロペント［４，５］イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（３Ｈ）−オン；
５，６ａ（Ｒ）−７，８，９，９ａ（Ｓ）−ヘキサヒドロ−２，５−ジメチル−３−（４−メトキシフェニルメチル）−シクロペント［４，５］イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（３Ｈ）−オン；
シス−５，６ａ，７，８，９，９ａ−ヘキサヒドロ−２，３，５−トリメチルシクロペント［４，５］イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（３Ｈ）−オン；
シス−５，６ａ，７，８，９，９ａ−ヘキサヒドロ−２−（ヒドロキシメチル）−５−メチル−３−（フェニルメチル）−シクロペント［４，５］イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（３Ｈ）−オン；
シス−５，６ａ，７，８，９，９ａ−ヘキサヒドロ−２−メチルチオ−５−メチル−３−（フェニルメチル）シクロペント−［４，５］イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（３Ｈ）−オン；
シス−３，４，５，６ａ，７，８，９，９ａ−オクタヒドロ−５−メチル−４−オキソ−３−（フェニルメチル）シクロペント−［４，５］イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−２−カルボン酸；
シス−３，４，５，６ａ，７，８，９，９ａ−オクタヒドロ−５−メチル−４−オキソ−３−（フェニルメチル）シクロペント−［４，５］イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−２−カルボン酸、メチルエステル；
シス−５，６ａ，７，８，９，９ａ−ヘキサヒドロ−２−ブロモ−５−メチル−３−（フェニルメチル）シクロペント［４，５］イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（３Ｈ）オン；
シス−５，６ａ，７，８，９，９ａ−ヘキサヒドロ−２−（メチルアミノスルホニル）−５−メチル−３−（フェニルメチル）シクロペント［４，５］イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（３Ｈ）オン；
シス−１−シクロペンチル−５，６ａ，７，８，９，９ａ−ヘキサヒドロ−５−メチルシクロペント［４，５］イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４−（１Ｈ）オン；
シス−５，６ａ，７，８，９，９ａ−ヘキサヒドロ−３，５−ビス−（フェニルメチル）シクロペント（４，５）イミダゾ（２，１−ｂ）プリン−４（３Ｈ）オン；
シス−６ａ，７，８，９，１０，１０ａ−ヘキサヒドロ−３，５−ビス−（フェニルメチル）−３Ｈ−ベンズイミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（５Ｈ）オン；
シス−３−シクロペンチル−５，６ａ，７，８，９，９ａ−ヘキサヒドロ−５−メチルシクロペント［４，５］イミダゾ（２，１−ｂ）プリン−４（３Ｈ）オン；
５’−メチル−３’−（フェニルメチル）スピロ［シクロペンタン−１，７−（８’Ｈ）−（３’Ｈ）イミダゾ［２，１−ｂ］プリン］−４−（５Ｈ）オン；
２’，５’−ジメチル−３’−（フェニルメチル）−スピロ［シクロペンタン−１，７−（８’Ｈ）−（３Ｈ）イミダゾ［２，１−ｂ］プリン］−４−（５’Ｈ）オン；

シス−５，６ａ，（Ｒ）７，８，９，９ａ（Ｓ）−ヘキサヒドロ−５−メチル−３−（フェニルメチル）シクロペント［４，５］−イミダゾ（２，１−ｂ）プリン−４（３Ｈ）オン；
シス−３−シクロペンチル−５，６ａ，７，８，９，９ａ−ヘキサヒドロ−２，５−ジメチルシクロペント［４，５］イミダゾ−［２，１−ｂ］プリン−４（３Ｈ）オン；
５’−メチル−２’−トリフルオロメチル−３’−（フェニルメチル）スピロ｛シクロ−ペンタン−１，７’（８’Ｈ）−（３’Ｈ）イミダゾ［２，１−ｂ］プリン｝−４−（５’Ｈ）−オン；
７，８−ジヒドロ−５，７，７−トリメチル−２−トリフルオロメチル−３−（フェニルメチル）−３Ｈ−イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（５Ｈ）−オン；
（＋／−）−シス−５，６ａ，７，８，９，９ａ−ヘキサヒドロ−５−メチル−２−トリフルオロメチル−３−（フェニルメチル）−シクロペント［４，５］イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（３Ｈ）−オン；
（＋／−）−６ａ，７，８，９，９ａ，１０，１１，１１ａ−オクタヒドロ−２，５−ジメチル−３−（フェニルメチル）−３Ｈ−ペンタレノ［６ａ’，１’：４，５］イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（５Ｈ）−オン；
（＋）−６ａ，７，８，９，９ａ，１０，１１，１１ａ−オクタヒドロ−２，５−ジメチル−３−フェニルメチル−３Ｈ−ペンタレノ［６ａ’，１’：４，５］イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（５Ｈ）−オン；
（−）−６ａ，７，８，９，９ａ，１０，１１，１１ａ−オクタヒドロ−２，５−ジメチル−３−フェニルメチル−３Ｈ−ペンタレノ［６ａ’，１’：４，５］イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（５Ｈ）−オン；
（＋／−）６ａ，７，８，９，９ａ，１０，１１，１１ａ−オクタヒドロ−２，５−ジメチル−３Ｈ−ペンタレノ［６ａ’，１’：４，５］−イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（５Ｈ）−オン；
（＋）−６ａ，７，８，９，９ａ，１０，１１，１１ａ−オクタヒドロ−２，５−ジメチル−３Ｈ−ペンタレノ［６ａ’，１’：４，５］−イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（５Ｈ）−オン；
（−）−６ａ，７，８，９，９ａ，１０，１１，１１ａ−オクタヒドロ−２，５−ジメチル−３Ｈ−ペンタレノ［６ａ’，１’：４，５］−イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（５Ｈ）−オン；
６ａ，７，８，９，１０，１０ａ，１１，１２，１３，１３ａ−デカヒドロ−２，５−ジメチル−（３−フェニルメチル）−ナフト［１，８ａ−ｄ］イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（５Ｈ）オン；
７（Ｒ）−シクロヘキシル−７，８−ジヒドロ−２，５−ジメチル−３−（フェニルメチル）−３Ｈ−イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（３Ｈ）−オン；
７（Ｒ）−シクロヘキシル−７，８−ジヒドロ−２，５−ジメチル−３Ｈ−イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（５Ｈ）−オン；
７（Ｓ）−シクロヘキシル−７，８−ジヒドロ−２，５−ジメチル−３−（フェニルメチル）−３Ｈ−イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（３Ｈ）−オン；
７（Ｓ）−シクロヘキシル−７，８−ジヒドロ−２，５−ジメチル−３Ｈ−イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（５Ｈ）−オン；
５，６ａ（Ｒ），７，８，９，９ａ（Ｓ）−ヘキサヒドロ−２，５−ジメチル−［３−（トリメチルアセトキシ）メチル］−シクロペント［４，５］イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（３Ｈ）−オン；
５，６ａ（Ｒ），７，８，９，９ａ（Ｓ）−ヘキサヒドロ−２，５−ジメチル−３−（４−ピリジルメチル）シクロペント−［４，５］イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（３Ｈ）−オン；

Claims

プロゲステロンシグナル伝達応答を増強することにより改善され得る状態、疾患または障害の処置または予防のための、遊離形または薬学的に許容される塩形態のＰＤＥ１阻害剤を、薬学的に許容される希釈剤または担体と組み合わせて、または関連して含む、医薬組成物。
該ＰＤＥ１阻害剤が、遊離形または薬学的に許容される塩形態の、式（Ｉ）

［式中、
（ｉ）Ｒ_１は、ＨまたはＣ_１−４アルキルであり；
（ｉｉ）Ｒ_４は、ＨまたはＣ_１−４アルキルであり、Ｒ_２およびＲ_３は、独立して、ＨもしくはＣ_１−４アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルコキシ、アリールアルコキシ、ヘテロアリールアルキル、またはアリールアルキルであるか；
または、Ｒ_２は、Ｈであり、Ｒ_３およびＲ_４は一体となって、ジ−、トリ−、またはテトラ−メチレン架橋を形成し；
（ｉｉｉ）Ｒ_５は、式Ｉのピラゾロ部分上の窒素のうち１個に結合し、置換ヘテロアリールアルキルであるか、または式Ｑ

｛式中、Ｘ、ＹおよびＺは、独立して、ＮまたはＣであり；Ｒ_８、Ｒ_９、Ｒ_１１およびＲ_１２は、独立して、Ｈまたはハロゲンであり；そして、Ｒ_１０は、ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはチアジアゾリル、ジアゾリル（diazolyl）、トリアゾリル、テトラゾリル、アリールカルボニル、アルキルスルホニル、ヘテロアリールカルボニル、またはアルコキシカルボニルである。ただし、Ｘ、ＹまたはＺが、窒素であるとき、Ｒ_８、Ｒ_９またはＲ_１０はそれぞれ、存在しない。｝
で示される部分であり、
（ｉｖ）Ｒ_６は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジアリールアミノ、またはＮ−アリール−Ｎ−（アリールアルキル）アミノであり；そして
（ｖ）ｎ＝０または１であり；
（ｖｉ）ｎ＝１のとき、Ａは、−Ｃ（Ｒ_１３Ｒ_１４）−〔式中、Ｒ_１３およびＲ_１４は、独立して、ＨもしくはＣ_１−４アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルコキシ、アリールアルコキシ、ヘテロアリールアルキルまたはアリールアルキルである。〕である。］
で示される化合物である、請求項１記載の医薬組成物。
該ＰＤＥ１阻害剤が、遊離形または薬学的に許容される塩形態の、式ＩＩ

［式中、
Ｒ_ａおよびＲ_ｂは、独立して、ＨまたはＣ_１−４アルキルであり；
Ｒ_６は、フェニルアミノまたはベンジルアミノであり；
Ｒ_１０は、フェニル、ピリジルまたはチアジアゾリルである。］
で示される化合物である、請求項１記載の医薬組成物。
該ＰＤＥ１阻害剤が、遊離形または薬学的に許容される塩形態の、式ＩＩＩ

［式中、
Ｒ_２はＨであり、Ｒ_３およびＲ_４は一体となって、トリ−またはテトラ−メチレン架橋を形成するか；または、Ｒ_２およびＲ_３の少なくとも１個は、メチル、イソプロピルまたはアリールアルコキシであり、Ｒ_４はＨであるか；または、Ｒ_２およびＲ_３はＨであり、Ｒ_４はＣ_１−４アルキルであり；
Ｒ_６は、フェニルアミノまたはベンジルアミノであり；
Ｒ_１０は、ハロアルキル、フェニル、ピリジル、またはチアジアゾリルである。］
で示される化合物である、請求項１記載の医薬組成物。
該ＰＤＥ１阻害剤が、遊離形または薬学的に許容される塩形態の、式ＩＶ

［式中、
Ｒ_２はＨであり、Ｒ_３およびＲ_４は一体となって、トリ−またはテトラ−メチレン架橋を形成するか；または、Ｒ_２およびＲ_３のうち少なくとも１個は、メチル、イソプロピルまたはアリールアルコキシであり、Ｒ_４はＨであるか；または、Ｒ_２およびＲ_３はＨであり、Ｒ_４はＣ_１−４アルキルであり；
Ｒ_６は、フェニルアミノまたはベンジルアミノであり；
Ｒ_１０は、フェニル、ピリジルまたはチアジアゾリルである。］
で示される化合物である、請求項１記載の医薬組成物。
該ＰＤＥ１阻害剤が、遊離形または薬学的に許容される塩形態の、式Ｉａ

［式中、
（ｉ）Ｒ_１は、ＨまたはＣ_１−４アルキルであり；
（ｉｉ）Ｒ_４はＨであり、Ｒ_２およびＲ_３は、独立して、ＨまたはＣ_１−４アルキル、アリール、またはアリールアルキルであるか；
または、Ｒ_２はＨであり、Ｒ_３およびＲ_４は一体となって、ジ−、トリ−またはテトラメチレン架橋を形成し；
（ｉｉｉ）Ｒ_５は、式Ｉａのピラゾロ部分上の窒素のうち１個に結合し、式Ｂ

〔式中、Ｒ_８、Ｒ_９、Ｒ_１１およびＲ_１２は、独立して、Ｈまたはハロゲンであり；Ｒ_１０は、ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールカルボニル、またはヘテロアリールカルボニルである。〕
で示される置換ベンジルであり、そして、
（ｉｖ）Ｒ_６は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリールアルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジアリールアミノ、またはＮ−アリール−Ｎ−（アリールアルキル）アミノである。］
で示される化合物である、請求項１記載の医薬組成物。
該ＰＤＥ１阻害剤が、遊離形または薬学的に許容される塩形態の、式ＶＩ

［式中、
Ｒ_２はＨであり、Ｒ_３およびＲ_４は一体となって、トリ−またはテトラ−メチレン架橋を形成するか；または、Ｒ_２およびＲ_３は、それぞれメチルであり、Ｒ_４はＨであるか；または、Ｒ_２およびＲ_４はＨであり、Ｒ_３はイソプロピルであり；
Ｒ_６は、フェニルアミノまたはベンジルアミノであり；
Ｒ_１０は、フェニル、ピリジルまたはチアジアゾリルである。］
で示される化合物である、請求項１記載の医薬組成物。
該ＰＤＥ１阻害剤が、
ａ）遊離形または薬学的に許容される塩形態の、式（Ｖ）

［式中、
Ｒ_ａは、メチルまたはＣ_２−Ｃ_６アルキルであり；
Ｒ_１は、ＨまたはＣ_１−Ｃ_４アルキルであり；
Ｒ_２およびＲ_３は、それぞれ独立して、ＨおよびＣ_１−Ｃ_４アルキルから選択されるか、またはＲ_２は、ＨまたはＣ_１−Ｃ_４アルキルであり、Ｒ_３は、ＯＨ、Ｃ_２−Ｃ_４アルカノイルオキシまたはフルオロであるか、またはＲ_２およびＲ_３は一体となるとき、Ｃ_２−Ｃ_６アルキレンを示すか、またはＲ_２およびＲ_３は、それらが結合する炭素原子と一体となるとき、カルボニル基を示し；
Ａｒは、（ａ）

〔式中、Ｒ_４、Ｒ_５およびＲ_６は、それぞれ独立して、
Ｈ
Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、
Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ、
Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ−Ｚ−、
ハロ、
ハロ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、
フェノキシ（所望により、ハロ、Ｃ_１−４アルキルおよびＣ_１−Ｃ_４アルコキシからそれぞれ独立して選択される、３個までの置換基により置換されていてよい）、
ニトロ、
ヒドロキシ、
ヒドロキシ−Ｚ−、
Ｃ_２−Ｃ_４アルカノイル、
アミノ、
アミノ−Ｚ−、
（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）ＮＨ、
（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）_２Ｎ−、
（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）ＮＨ−Ｚ−、
（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）_２Ｎ−Ｚ−、
−ＣＯＯＨ、
−Ｚ−ＣＯＯＨ、
−ＣＯＯ（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）、
−Ｚ−ＣＯＯ（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）
Ｃ_１−Ｃ_４アルカンスルホンアミド、
Ｃ_１−Ｃ_４アルカンスルホンアミド−Ｚ−、
ハロ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルカンスルホンアミド、
ハロ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルカンスルホンアミド−Ｚ−、
Ｃ_１−Ｃ_４アルカンアミド、
Ｃ_１−Ｃ_４アルカンアミド−Ｚ−、
ＨＯＯＣ−Ｚ−ＮＨ−、
ＨＯＯＣ−Ｚ−ＮＨ−Ｚ−、
（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）ＯＯＣ−Ｚ−ＮＨ−、
（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）ＯＯＣ−Ｚ−ＮＨ−Ｚ−、
Ｃ_１−Ｃ_４アルキル−ＮＨ−ＳＯ_２−ＮＨ−、
Ｃ_１−Ｃ_４アルキル−ＮＨ−ＳＯ_２−ＮＨ−Ｚ−、
（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）_２−Ｎ−ＳＯ_２−ＮＨ−、
（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）_２−Ｎ−ＳＯ_２−ＮＨ−Ｚ−、
Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシＣＨ＝ＣＨ−Ｚ−ＣＯＮＨ−、
Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシＣＨ＝ＣＨＣＯＮＨ
Ｃ_１−Ｃ_４アルキル−ＳＯ_２−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）−、
Ｃ_１−Ｃ_４アルキル−ＳＯ_２−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）−Ｚ−、
（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）ＮＨ−Ｚ−ＳＯ_２−ＮＨ−、
（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）_２Ｎ−Ｚ−ＳＯ_２−ＮＨ−、
（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）ＮＨ−Ｚ−ＳＯ_２−ＮＨ−Ｚ−、
（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）_２Ｎ−Ｚ−ＳＯ_２−ＮＨ−Ｚ−、
ベンゼンスルホンアミド（所望により、ハロ、Ｃ_１−４アルキルおよびＣ_１−Ｃ_４アルコキシからそれぞれ独立して選択される、３個までの置換基により置換されていてよい）、
Ｃ_１−Ｃ_４アルカノイル−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）−、
Ｃ_１−Ｃ_４アルカノイル−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）−Ｚ−、
Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシカルボニル−ＣＨ（ＣＨ_２ＯＨ）ＮＨＳＯ_２−、
−ＳＯ_３Ｈ、
−ＳＯ_２ＮＨ_２、
Ｈ_２ＮＯＣ−ＣＨ（ＣＨ_２ＯＨ）−ＮＨＳＯ_２−、
ＨＯＯＣ−Ｚ−Ｏ−、および
（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）ＯＯＣ−Ｚ−Ｏ−
から選択されるか、または
所望により、Ｒ_４、Ｒ_５およびＲ_６のうち１個が、Ｇ−Ｈｅｔ基であり、他のＲ_４、Ｒ_５およびＲ_６が、上記のＲ_４、Ｒ_５およびＲ_６置換基から独立して選択され、
Ｚが、Ｃ_１−Ｃ_４アルキレンであり、
Ｇが、直接結合、Ｚ、Ｏ、−ＳＯ_２ＮＨ−、ＳＯ_２または−Ｚ−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）ＳＯ_２−であり、
Ｈｅｔが、１、２、３もしくは４個の窒素ヘテロ原子；または、１もしくは２個の窒素ヘテロ原子および１個の硫黄ヘテロ原子または１個の酸素ヘテロ原子、を含む５員または６員のヘテロ環式基であるか；または、該ヘテロ環式基が、フラニルもしくはチオフェニルであり；ここで、該Ｈｅｔ基は、飽和または部分的もしくは完全不飽和であり、所望により３個までの置換基により置換されていてよく、ここで各置換基は、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、オキソ、ヒドロキシ、ハロおよびハロ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルから独立して選択される。〕であるか、
または、（ｂ）以下の二環式基のいずれか１個：
ベンゾジオキソラニル、
ベンゾジオキサニル、
ベンゾイミダゾリル、
キノリニル、
インドリル、
キナゾリニル、
イソキノリニル、
ベンゾトリアゾリル、
ベンゾフラニル、
ベンゾチオフェニル、
キノキサリニル、または
フタリジニル、
（ここで、該二環式Ａｒ基は、ベンゾ環部分を介して隣接−Ｃ（Ｒ_２Ｒ_３）−基に結合し、該二環式Ａｒ基の該ヘテロ環式部分は、所望により部分的または完全飽和であってよく、該基は、所望によりＣ_１−Ｃ_４アルキル、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、アミノおよびＣ_１−Ｃ_４アルコキシの１個以上により置換されていてよい。）である。］
で示される化合物、
ｂ）遊離形または薬学的に許容される塩形態の、式ＶＩＩａまたはＶＩＩｂ：

［式中、
ｉ）ｑ＝０、１または２であり；
ｉｉ）Ｒ ^１、Ｒ ^ａ、Ｒ ^ｂ、Ｒ ^ｃおよびＲ ^ｄは、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基であり、
ここで、Ｒ ^１、Ｒ ^ａ、Ｒ ^ｂ、Ｒ ^ｃおよびＲ ^ｄのアルキル基は、それぞれ独立して、非置換であるか、または１ないし５個の独立して選択されるＲ ^３部分（それは、同一または異なっていてよく、Ｒ ^３部分は、それぞれ独立して、ヒドロキシ、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリール、ハロアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノおよびヘテロシクロアルキルアミノ基からなる群から選択される。）で置換されており；
ここで、Ｒ ^１、Ｒ ^ａ、Ｒ ^ｂ、Ｒ ^ｃおよびＲ ^ｄのアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル基は、それぞれ独立して、非置換であるか、または１ないし５個の独立して選択されるＲ ^４部分（それは、同一または異なっていてよく、Ｒ ^４部分は、それぞれ独立して、ハロ、所望により置換されていてよいアリール、ヘテロアリール、ニトロ、シアノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＣＦ _３、アシルオキシ、−ＯＲ ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ^９、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^８、−ＮＲ ^１０Ｃ（Ｏ）Ｒ ^９、−ＮＲ ^１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^８、−ＮＲ ^１０Ｓ（Ｏ） _２Ｒ ^９、−Ｓ（Ｏ） _０−２Ｒ ^９基、Ｒ’のシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基の同一炭素原子に結合する２個の水素が置換されるとき、カルボニル、ならびにＲ ^１のシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基の同一炭素原子に結合する２個の水素が置換されるとき、＝ＣＲ ^８Ｒ ^９からなる群から選択される。）で置換されており；
ここで、上記のＲ ^３およびＲ ^４部分のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル基は、それぞれ独立して、非置換であるか、または１ないし５個の独立して選択されるＲ ^１２部分（それは、同一または異なっていてよく、Ｒ ^１２部分は、それぞれ独立して、ハロ、フェニル、ニトロ、シアノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アミノ、アルキルアミノ、−ＯＣＦ _３、アシルオキシ、−ＯＲ ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ^９、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^８、−ＮＲ ^１０Ｃ（Ｏ）Ｒ ^９、−ＮＲ ^１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^８、−ＮＲ ^１０Ｓ（Ｏ） _２Ｒ ^９、−Ｓ（Ｏ） _０−２Ｒ ^９基、Ｒ ^３またはＲ ^４のシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基の同一炭素原子に結合する２個の水素が置換されるとき、カルボニル、ならびにＲ ^３またはＲ ^４のシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基の同一炭素原子に結合する２個の水素が置換されるとき、＝ＣＲ ^８Ｒ ^９からなる群から選択される。）で置換されているか；または
ｉｉｉ）Ｒ ^ａおよびＲ ^ｂは、それらが両方とも結合する炭素と一体となって、４員ないし７員のシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成し、そしてＲ ^ｃおよびＲ ^ｄは、それぞれ独立して、Ｈまたはアルキル基であるか；または
ｉｖ）Ｒ ^ａおよびＲ ^ｃは、それらが結合する個々の炭素と一体となって、４員ないし７員のシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成し、そしてＲ ^ｂおよびＲ ^ｄは、それぞれ独立して、Ｈまたはアルキル基であり；
ｖ）Ｒ ^２は、Ｈ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アミノ、アミノスルホニル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキルアミノ、アミノアルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノカルボニルまたはアルキルアミノカルボニル基であり、
ここで、Ｒ ^２のアルキル基は、それぞれ独立して、非置換であるか、または１ないし５個の独立して選択されるＲ ^１３部分（それは、同一または異なっていてよく、Ｒ ^１３部分は、それぞれ独立して、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、モノアルキルアミノまたはジアルキルアミノ基からなる群から選択される。）で置換されており、
ここで、Ｒ ^１３のアリール基は、それぞれ独立して、非置換であるか、または１ないし５個の独立して選択されるＲ ^４部分（それは、同一または異なっていてよい。）で置換されており；
ｖｉ）Ｙは、Ｈ、または（ｉ）アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、モノルキルアミノもしくはジアルキルアミノ基、もしくは（ｉｉ）ハロ、アルキル、フェニル、ヒドロキシ、アルコキシ、フェノキシ、アミノ、モノアルキルアミノおよびジアルキルアミノ基からなる群から独立して選択される１ないし３個の部分で置換されたアリール基、で置換されたアルキル基であり；
ｖｉｉ）Ｒ ^８は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキルまたはアリールであり；
ｖｉｉｉ）Ｒ ^９は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アリールまたは−ＮＲ ^１０Ｒ ^１１であり；
ｉｘ）Ｒ ^１０は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、Ｒ ^１０のアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルは、それぞれ独立して、非置換であるか、または１ないし５個のＲ ^１４部分（それは、同一または異なっていてよく、Ｒ ^１４部分は、ハロ、アルキル、アリール、シクロアルキル、−ＣＦ _３、−ＯＣＦ _３、−ＣＮ、−ＯＲ ^８、−ＣＨ _２ＯＲ ^８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^８および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^８Ｒ ^８から独立して選択される。）で置換され；そして、
ｘ）Ｒ ^１１は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここでＲ ^１１のアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルは、それぞれ独立して、非置換であるか、または同一または異なっていてよい１ないし５個のＲ ^１４部分で独立して置換される。］
で示される化合物、
ｃ）遊離形または薬学的に許容される塩形態の、式ＶＩＩＩａまたはＶＩＩＩｂ：

［式中、
Ｒ ^１は、水素、アルキル、またはアリールもしくはヒドロキシで置換されたアルキルであり；
Ｒ ^２は、水素、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキル、またはアリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、モノアルキルアミノもしくはジアルキルアミノで置換されたアルキルであるか、または−−（ＣＨ _２） _ｍＴＣＯＲ ^２０〔式中、ｍは、１ないし６の整数であり、Ｔは、酸素または−−ＮＨ−−であり、そしてＲ ^２０は、水素、アリール、ヘテロアリール、アルキル、またはアリールもしくはヘテロアリールで置換されたアルキルである。〕であり；
Ｒ ^３は、水素、ハロ、トリフルオロメチル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキル、シクロアルキル、アリール、アミノスルホニル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキルアミノ、アミノアルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、またはアミノカルボニル、またはアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、モノアルキルアミノもしくはジアルキルアミノで置換されたアルキルであり；
Ｒ ^ａ、Ｒ ^ｂ、Ｒ ^ｃおよびＲ ^ｄは、独立して、水素、アルキル、シクロアルキルまたはアリールであるか；または、（Ｒ ^ａおよびＲ ^ｂ）もしくは（Ｒ ^ｃおよびＲ ^ｄ）もしくは（Ｒ ^ｂおよびＲ ^ｃ）は、５ないし７個の炭素原子の完全飽和環であってよいか、または（Ｒ ^ａおよびＲ ^ｂ）は一体となって、また（Ｒ ^ｂおよびＲ ^ｃ）は一体となって、それぞれ５ないし７個の炭素原子の完全飽和環（ここで、各環は、所望により、１個の硫黄または酸素原子を含んでいてよく、かつ該環の炭素原子は、所望により１個以上の、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、またはヒドロキシ、カルボキシもしくはアルコキシカルボニルで置換されたアルキルで置換されていてよい）であるか；または、かかる飽和環は、隣接アリール環と共有される２個の隣接炭素原子を有していてよく；そして
ｎは、０または１である。］
で示される化合物、
ｄ）遊離形またはその薬学的に許容される塩形態の、式ＩＸａまたはＩＸｂ：

［式中、
ｑ＝０または１であり；
Ｒ ^１は、Ｈ、シクロアルキル、アルキル、Ｒ ^２３ −アルキル−、またはＲ ^２６であり；
Ｒ ^ａ、Ｒ ^ｂおよびＲ ^ｃは、互いに独立して、それぞれＨ、アルキル、シクロアルキル、アリール、Ｒ ^２２ −アリール−またはＲ ^２４ −アルキル−であるか；または
Ｒ ^ａおよびＲ ^ｂは、それらが両方とも結合する炭素と一体となって、４ないし７員環を形成し、そしてＲ ^ｃは、Ｈまたはアルキルであるか；または
Ｒ ^ａおよびＲ ^ｃは、それらが結合する各炭素と一体となって、４ないし７員環を形成し、そしてＲ ^ｂは、Ｈまたはアルキルであり；
（ｉ）Ｘは、結合であり；
Ｙは、アリール−アルキルまたはＲ ^２２ −アリール−アルキル−であり；そして
Ｒ ^２は、モノハロアルキル、ポリハロアルキルであるか（ただし、トリフルオロメチル、アジド、シアノ、オキシイミノ、シクロアルケニル、ヘテロアリール、Ｒ ^２２ −ヘテロアリール−またはＲ ^２７ −アルキル−ではない。）；
（ｉｉ）Ｘは結合であり；
Ｙは、アリール−アルキルまたはＲ ^２２ −アリール−アルキル−であり；そして
Ｒ ^２は、Ｈ、ハロ、−ＣＯＮＨＲ ^６、−ＣＯＮＲ ^６Ｒ ^７、−ＣＯ _２Ｒ ^６、モノハロアルキル、ポリハロアルキル、アジド、シアノ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲ ^６、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、Ｒ ^２６、アミノスルホニル、アルキルまたはＲ ^２３ −アルキル−であるか、
（ｉｉｉ）Ｘは、−Ｏ−または−Ｓ−であり；
Ｙは、アリール−アルキルまたはＲ ^２２ −アリール−アルキル−であり；そして
Ｒ ^２は、Ｒ ^２６、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニルまたはＲ ^２６ −アルキル−であるか；
（ｉｖ）Ｘは、−Ｏ−または−Ｓ−であり；
Ｙは、アリール−アルキルまたはＲ ^２２ −アリール−アルキル−であり；そして
Ｒ ^２は、アルキル、Ｒ ^２６、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニルまたはＲ ^２８ −アルキル−であるか；
（ｖ）Ｘは、−ＳＯ−または−ＳＯ _２ −であり；
Ｙは、アリール−アルキルまたはＲ ^２２ −アリール−アルキル−であり；そして
Ｒ ^２は、アルキル、Ｒ ^２６、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニルまたはＲ ^２８ −アルキル−であるか；
（ｖｉ）Ｘは、−ＮＲ ^８ −であり；
Ｙは、アリール−アルキルまたはＲ ^２２ −アリール−アルキル−であり；そして
Ｒ ^２は、（Ｒ ^２９） _ｐ −アルキル−、シクロアルキル、（Ｒ ^３０） _ｐ −シクロアルキル−、シクロアルケニル、（Ｒ ^３０） _ｐ −シクロアルケニル−、ヘテロシクロアルキルまたは（Ｒ ^３０） _ｐ −ヘテロシクロアルキル−であるか：
（ｖｉｉ）Ｘは、−ＮＲ ^８ −であり；
Ｙは、アリール−アルキルまたはＲ ^２２ −アリール−アルキル−であり；そして
Ｒ ^２は、アルキル、Ｒ ^２６、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニルまたはＲ ^３１ −アルキル−であるか；または
（ｖｉｉｉ）Ｘは、−Ｃ≡Ｃ−であり；
Ｙは、アリール−アルキルまたはＲ ^２２ −アリール−アルキル−であり；そして
Ｒ ^２は、アルキル、Ｒ ^２６、シクロアルキル、シクロアルキルアルキルまたはＲ ^２３ −アルキル−であり；
ここで、
Ｒ ^６は、ＨまたはＲ ^７であり；
Ｒ ^７は、アルキル、シクロアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ ^８は、ヘテロシクロアルキルまたはＲ ^６であり；
Ｒ ^２１は、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、フェノキシ、フェニル、ニトロ、アミノスルホニル、シアノ、モノハロアルキル、ポリハロアルキル、チオール、アルキルチオ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アミノ、アルキルアミノ、アシルアミノ、カルボキシル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^３４、カルボキサミド、−ＯＣＦ _３およびアシルオキシからなる群からそれぞれ独立して選択される１−６個の置換基であり；
Ｒ ^２２は、アルキルおよびＲ ^２１からなる群からそれぞれ独立して選択される１−６個の置換基であり；
Ｒ ^２３は、シクロアルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、シクロアルキルまたはＲ ^２８であり；
Ｒ ^２４は、シクロアルキルまたはＲ ^２６であり；
Ｒ ^２５は、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノまたはＲ ^２６であり；
Ｒ ^２６は、アリール、Ｒ ^２２ −アリール−、ヘテロアリールまたはＲ ^２２ −ヘテロアリール−であり；
Ｒ ^２７は、シクロアルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロアリール、Ｒ ^２２ −ヘテロアリール−、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアミノまたはヘテロシクロアルキルアミノであり；
Ｒ ^２８は、シクロアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキルアミノまたはＲ ^２５であり；
Ｒ ^２９は、アルコキシ、シクロアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキルアミノまたはＲ ^２６であり；
Ｒ ^３０は、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アミノスルホニル、シアノ、モノハロアルキル、ポリハロアルキル、チオール、アルキルチオ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキルまたはアシルオキシであり；
Ｒ ^３１は、シクロアルキルまたはＲ ^２８であり；
Ｒ ^３４は、アルキル、アリール、アラルキルおよびヘテロアリールであり；そして
ｐは、１ないし４である。］
で示される化合物、
ｅ）遊離形またはその薬学的に許容される塩の、式Ｘ：

［式中、
Ｒ _１、Ｒ _２およびＲ _３は、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲノ、ヒドロキシ、（ジ−低級アルキル）アミノ、４−モルホリニル、１−ピロリジニル、１−ピロリル、−−ＣＦ _３、−−ＯＣＦ _３、フェニルおよびメトキシフェニルからなる群から独立して選択されるか；または、Ｒ _１およびＲ _２は一体となって、メチレンジオキシであるか；または、Ｒ _１およびＲ _２は、それらが結合する炭素原子と一体となって、ベンゼン環を形成し；そして
Ｒ ^ａは、水素であり、Ｒ ^ｂおよびＲ ^ｃは、それらが結合する炭素原子と一体となって、５個の炭素の飽和環を形成するか；または、Ｒ ^ａは、低級アルキルであり、Ｒ ^ｂは、水素または低級アルキルであり、そしてＲ ^ｃは、水素であるか；または、Ｒ ^ａ、Ｒ ^ｂおよびそれらが結合する炭素原子と一体となって、５−７個の炭素の飽和環を形成し、そしてＲ ^ｃは水素であるか；または、Ｒ ^ａは、水素であり、そしてＲ ^ｂ、Ｒ ^ｃおよびそれらが結合する炭素原子は、テトラヒドロフラン環を形成するか；または、Ｒ ^ａおよびＲ ^ｂは、それらが結合する炭素原子と一体となって、またＲ ^ｂおよびＲ ^ｃは、それらが結合する炭素原子と一体となって、それぞれ、５−７個の炭素の飽和環を形成する。］
で示される化合物、
から選択される化合物である、請求項１記載の医薬組成物。
該ＰＤＥ１阻害剤が、遊離形または薬学的に許容される塩形態の、以下の化合物：

から選択される、請求項１記載の医薬組成物。
該ＰＤＥ１阻害剤が、ｃＧＭＰまたはｃＡＭＰのホスホジエステラーゼにより仲介される加水分解を阻害する、請求項１−９のいずれか一項記載の医薬組成物。
該ＰＤＥ１阻害剤が、ＰＤＥ１Ｂ阻害剤である、請求項１−１０のいずれか一項記載の医薬組成物。
ホルモン補充治療剤をさらに含む、請求項１−１１のいずれか一項記載の医薬組成物。
該ホルモン補充治療剤が、エストロゲン、エストラジオール、エストリオール、エストラジオールエステル、プロゲステロンおよびプロゲスチンから選択される、請求項１２記載の医薬組成物。
該状態、疾患または障害が、女性性機能障害、運動性無月経、無排卵、閉経、更年期障害、甲状腺機能低下症、月経前緊張症、早産、不妊症、不規則な月経周期、異常子宮出血、骨粗鬆症、自己免疫疾患、多発性硬化症、前立腺肥大、前立腺癌、エストロゲンにより誘導される子宮内膜増殖症、およびエストロゲンにより誘導される子宮内膜癌腫からなる群から選択される、請求項１−１３のいずれか一項記載の医薬組成物。
該状態、疾患または障害が、女性性機能障害である、請求項１−１４のいずれか一項記載の医薬組成物。
該状態、疾患または障害が、非ヒトメス哺乳動物における交尾に対する受容性の欠失である、請求項１−１５のいずれか一項記載の医薬組成物。
該ＰＤＥ１阻害剤が、遊離形または薬学的に許容される塩形態の、以下の化合物：

から選択される、請求項１記載の医薬組成物。
該ＰＤＥ１阻害剤が、遊離形または薬学的に許容される塩形態の、以下の化合物：
シス−５，６ａ，７，８，９，９ａ−ヘキサヒドロ−５−メチル−３−（フェニルメチル）シクロペンタ［４，５］イミダゾ−［２，１−ｂ］プリン−４−オン；
７，８−ジヒドロ−５−メチル−３−（フェニルメチル）−３Ｈ−イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（５Ｈ）−オン；
シス−６ａ，７，８，９，１０，１０ａ−ヘキサヒドロ−５−メチル−３−（フェニルメチル）−３Ｈ−ベンズイミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（５Ｈ）−オン；
５，７，８，９−テトラヒドロ−５−メチル−３−（フェニルメチル）ピリミド［２，１−ｂ］プリン−４（３Ｈ）−オン；
７，８−ジヒドロ−８−フェニル−５−メチル−３−（フェニルメチル）−３Ｈ−イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（５Ｈ）−オン；
５’，７’−ジヒドロ−５’−メチル−３’−（フェニルメチル）スピロ［シクロヘキサン−１，８’−（８Ｈ）イミダゾ−［２，１−ｂ］プリン］４’（３’Ｈ）−オン；
シス−５，６ａ，１１，１１ａ−テトラヒドロ−５−メチル−３−（フェニルメチル）インデノ［１’，２’：４，５］イミダゾ−［２，１−ｂ］プリン−４（３Ｈ）−オン；
５’，７’−ジヒドロ−２’，５’ジメチル−３’−（フェニルメチル）スピロ｛シクロヘキサン−１，７’（８’Ｈ）−イミダゾ［２，１−ｂ］プリン｝−４’−（３’Ｈ）−オン；
７，８−ジヒドロ−２，５，７，７，８（Ｒ，Ｓ）−ペンタメチル−３Ｈ−イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（５Ｈ）−オン；
シス−５，６ａ，７，１１ｂ−テトラヒドロ−５−メチル−３−（フェニルメチル）インデノ［２’，１’，：４，５］イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（３Ｈ）−オン；
シス−５，６ａ，７，８，９，９ａ−ヘキサヒドロ−２，５−ジメチル−３−（フェニルメチル）シクロペント［４，５］−イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４−（３Ｈ）−オン；
５’−メチル−３’−（フェニルメチル）−スピロ［シクロペンタン−１，７’−（８’Ｈ）−（３’Ｈ）イミダゾ［２，１−ｂ］プリン］−４−（５’Ｈ）−オン；
７，８−ジヒドロ−２，５，７，７−テトラメチル−３−（フェニルメチル）−３Ｈ−イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（５’Ｈ）−オン；
７，８−ジヒドロ−７（Ｒ）−フェニル−２，５−ジメチル−３−（フェニルメチル）−３Ｈ−イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（５Ｈ）−オン；
７，８−ジヒドロ−２，５−ジメチル−３，７（Ｒ）−ビス（フェニルメチル）−３Ｈ−イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（５Ｈ）−オン；
（±）−７，８−ジヒドロ−２，５−ジメチル−７−エチル−３−（フェニルメチル）−３Ｈ−イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（５Ｈ）−オン；
６ａ（Ｓ）−７，８，９，１０，１０ａ（Ｒ）−ヘキサヒドロ−２，５−ジメチル−３−（フェニルメチル）−３Ｈ−ベンズイミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（５Ｈ）−オン；
６ａ（Ｒ）−７，８，９，１０，１０ａ（Ｓ）−ヘキサヒドロ−２，５−ジメチル−３−（フェニルメチル）−３Ｈ−ベンズイミダゾ−［２，１−ｂ］プリン−４（５Ｈ）−オン；
７，８−ジヒドロ−２，５−ジメチル−７（Ｒ）−イソプロピル−３−（フェニルメチル）−３Ｈ−イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（５Ｈ）−オン；
７，８−ジヒドロ−２，５，７（Ｒ）−トリメチル−３−（フェニルメチル）−３Ｈ−イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（５Ｈ）−オン；
シス−７，７ａ，８，９，１０，１０ａ−ヘキサヒドロ−２，５−ジメチル−３−（フェニルメチル）−３Ｈ−シクロペンタ−［５，６］ピリミド［２，１−ｂ］プリン−４（５Ｈ）−オン；
７，８−ジヒドロ−２，５−ジメチル−７（Ｓ）−（１−メチルプロピル）−３−（フェニルメチル）−３Ｈ−イミダゾ−［２，１−ｂ］プリン−４（５Ｈ）−オン；
７，８−ジヒドロ−２，５−ジメチル−７（Ｒ）−（２−メチルプロピル）−３−（フェニルメチル）−３Ｈ−イミダゾ−［２，１−ｂ］プリン−４（５Ｈ）−オン；
７，８−ジヒドロ−２，５−ジメチル−７（Ｒ，Ｓ）−（メトキシカルボニル）−３−（フェニルメチル）−３Ｈ−イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（５Ｈ）−オン；
７，８−ジヒドロ−２，５−ジメチル−７（Ｒ，Ｓ）−（１−プロピル）−３−（フェニルメチル）−３Ｈ−イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（５Ｈ）−オン；
７，８−ジヒドロ−２，５−ジメチル−７（Ｓ）−（１−メチルエチル）−３−（フェニルメチル）−３Ｈ−イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（５Ｈ）−オン；
７，８−ジヒドロ−２，５，７，７，８（Ｒ，Ｓ）−ペンタメチル−３Ｈ−イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（５Ｈ）−オン；
５，７，８，９−テトラヒドロ−２，５，７，９（Ｒ，Ｓ）−ペンタメチル−３−（フェニルメチル）−ピリミド［２，１−ｂ］プリン−４（３Ｈ）−オン；
５，６ａ（Ｒ），７，８，９，９ａ（Ｓ）−ヘキサヒドロ−２，５−ジメチル−３−（フェニルメチル）シクロペント−［４，５］イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（３Ｈ）−オン；
５，６ａ（Ｓ），７，８，９，９ａ（Ｒ）−ヘキサヒドロ−２，５−ジメチル−３−（フェニルメチル）シクロペント−［４，５］イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（３Ｈ）−オン；
シス−６ａ，７，８，９，１０，１０ａ−ヘキサヒドロ−２，５−ジメチル−３−（フェニルメチル）−３Ｈ−ベンズイミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（５Ｈ）−オン；
５’，７’−ジヒドロ−２’，５’−ジメチル−３’−（フェニルメチル）スピロ［シクロヘキサン−１，８−（８Ｈ）−イミダゾ［２，１−ｂ］プリン］−４−（３’Ｈ）−オン；
シス−５，６ａ，７，８，９，９ａ−ヘキサヒドロ−２，５−ジメチル−３−（フェニルメチル）シクロヘプト−［６，７］イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（３Ｈ）−オン；
シス−５，６ａ，７，８，９，９ａ−ヘキサヒドロ−５−メチル−２−エチル−３−（フェニルメチル）シクロペント−［４，５］イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（３Ｈ）−オン；
シス−６ａ，７，８，９，１０，１０ａ−ヘキサヒドロ−５−メチル−２−エチル−３−（フェニルメチル）−３Ｈ−ベンズイミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４−（５Ｈ）−オン；
シス−５，６ａ，７，８，９，９ａ−ヘキサヒドロ−５−メチル−２−エチル−３−（フェニルメチル）シクロペント−［４，５］イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（３Ｈ）−オン；
シス−５，６ａ，７，８，９，９ａ−ヘキサヒドロ−５−メチル−２−フェニル−３−（フェニルメチル）シクロペント−［４，５］イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（３Ｈ）−オン；
シス−６ａ，７，８，９，１０，１０ａ−ヘキサヒドロ−５−メチル−２−フェニル−３−（フェニルメチル）−３Ｈ−ベンズイミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（５Ｈ）−オン；
シス−５，６ａ，７，８．９，９ａ−ヘキサヒドロ−５−メチルシクロペンタ［４，５］イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（３Ｈ）−オン；
シス−５，６ａ，７，８，９，９ａ−ヘキサヒドロ−２，５−ジメチルシクロペンタ［４，５］イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（３Ｈ）−オン；
シス−５，６ａ（Ｒ），７，８，９，９ａ（Ｓ）−ヘキサヒドロ−２，５−ジ−メチルシクロペント［４，５］イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（３Ｈ）−オン；
２’，５’−ジメチル−スピロ｛シクロペンタン−１，７’−（８’Ｈ）−（３’Ｈ）−イミダゾ［２，１−ｂ］プリン｝−４’（５’Ｈ）−オン；
７，８−ジヒドロ−２，５−ジメチル−７（Ｒ）−（１−メチルエチル）−３Ｈ−イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（５Ｈ）−オン；
７，８−ジヒドロ−２，５，７，７−テトラメチル−３Ｈ−イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（５Ｈ）−オン；
７，８−ジヒドロ−２，５−ジメチル−７（Ｓ）−（１−メチルエチル）−３Ｈ−イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（５Ｈ）−オン；
６ａ（Ｒ），７，８，９，１０，１０ａ（Ｓ）−ヘキサヒドロ−２，５−ジメチル−３Ｈ−ベンズイミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（５Ｈ）−オン；
５’，７’−ジヒドロ−２’，５’−ジメチルスピロ｛シクロヘキサン−１，７−（８’Ｈ）−イミダゾ［２，１−ｂ］プリン｝−４’（３’Ｈ）−オン；
シス−５，６ａ，７，８，９，９ａ−ヘキサヒドロ−５−メチル−３−（フェニルメチル）シクロペンタ［４，５］−イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（３Ｈ）−チオン；
５，６ａ（Ｒ），７，８，９，９ａ（Ｓ）−ヘキサヒドロ−２，５−ジメチル−３−（フェニルメチル）シクロペント−［４，５］イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（３Ｈ）−チオン；
シス−５，６ａ，７，８，９，９ａ−ヘキサヒドロ−５−メチル−３−（４−クロロフェニルメチル）シクロペンタ［４，５］−イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（３Ｈ）−オン；
シス−５，６ａ，７，８，９，９ａ−ヘキサヒドロ−５−メチル−３−（シクロヘキシルメチル）シクロペント［４，５］−イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（３Ｈ）−オン；
シス−５，６ａ，７，８，９，９ａ−ヘキサヒドロ−５−メチル−３−（２−ナフチルメチル）シクロペント［４，５］−イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（３Ｈ）−オン；
５，６ａ（Ｒ），７，８，９，９ａ（Ｓ）−ヘキサヒドロ−２，５−ジメチル−３−（４−ブロモフェニルメチル）−シクロペント［４，５］イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（３Ｈ）−オン；
５，６ａ（Ｒ）−７，８，９，９ａ（Ｓ）−ヘキサヒドロ−２，５−ジメチル−３−（４−メトキシフェニルメチル）−シクロペント［４，５］イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（３Ｈ）−オン；
シス−５，６ａ，７，８，９，９ａ−ヘキサヒドロ−２，３，５−トリメチルシクロペント［４，５］イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（３Ｈ）−オン；
シス−５，６ａ，７，８，９，９ａ−ヘキサヒドロ−２−（ヒドロキシメチル）−５−メチル−３−（フェニルメチル）−シクロペント［４，５］イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（３Ｈ）−オン；
シス−５，６ａ，７，８，９，９ａ−ヘキサヒドロ−２−メチルチオ−５−メチル−３−（フェニルメチル）シクロペント−［４，５］イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（３Ｈ）−オン；
シス−３，４，５，６ａ，７，８，９，９ａ−オクタヒドロ−５−メチル−４−オキソ−３−（フェニルメチル）シクロペント−［４，５］イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−２−カルボン酸；
シス−３，４，５，６ａ，７，８，９，９ａ−オクタヒドロ−５−メチル−４−オキソ−３−（フェニルメチル）シクロペント−［４，５］イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−２−カルボン酸、メチルエステル；
シス−５，６ａ，７，８，９，９ａ−ヘキサヒドロ−２−ブロモ−５−メチル−３−（フェニルメチル）シクロペント［４，５］イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（３Ｈ）オン；
シス−５，６ａ，７，８，９，９ａ−ヘキサヒドロ−２−（メチルアミノスルホニル）−５−メチル−３−（フェニルメチル）シクロペント［４，５］イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（３Ｈ）オン；
シス−１−シクロペンチル−５，６ａ，７，８，９，９ａ−ヘキサヒドロ−５−メチルシクロペント［４，５］イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４−（１Ｈ）オン；
シス−５，６ａ，７，８，９，９ａ−ヘキサヒドロ−３，５−ビス−（フェニルメチル）シクロペント（４，５）イミダゾ（２，１−ｂ）プリン−４（３Ｈ）オン；
シス−６ａ，７，８，９，１０，１０ａ−ヘキサヒドロ−３，５−ビス−（フェニルメチル）−３Ｈ−ベンズイミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（５Ｈ）オン；
シス−３−シクロペンチル−５，６ａ，７，８，９，９ａ−ヘキサヒドロ−５−メチルシクロペント［４，５］イミダゾ（２，１−ｂ）プリン−４（３Ｈ）オン；
５’−メチル−３’−（フェニルメチル）スピロ［シクロペンタン−１，７−（８’Ｈ）−（３’Ｈ）イミダゾ［２，１−ｂ］プリン］−４−（５Ｈ）オン；
２’，５’−ジメチル−３’−（フェニルメチル）−スピロ［シクロペンタン−１，７−（８’Ｈ）−（３Ｈ）イミダゾ［２，１−ｂ］プリン］−４−（５’Ｈ）オン；
シス−５，６ａ，（Ｒ）７，８，９，９ａ（Ｓ）−ヘキサヒドロ−５−メチル−３−（フェニルメチル）シクロペント［４，５］−イミダゾ（２，１−ｂ）プリン−４（３Ｈ）オン；
シス−３−シクロペンチル−５，６ａ，７，８，９，９ａ−ヘキサヒドロ−２，５−ジメチルシクロペント［４，５］イミダゾ−［２，１−ｂ］プリン−４（３Ｈ）オン；
５’−メチル−２’−トリフルオロメチル−３’−（フェニルメチル）スピロ｛シクロ−ペンタン−１，７’（８’Ｈ）−（３’Ｈ）イミダゾ［２，１−ｂ］プリン｝−４−（５’Ｈ）−オン；
７，８−ジヒドロ−５，７，７−トリメチル−２−トリフルオロメチル−３−（フェニルメチル）−３Ｈ−イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（５Ｈ）−オン；
（＋／−）−シス−５，６ａ，７，８，９，９ａ−ヘキサヒドロ−５−メチル−２−トリフルオロメチル−３−（フェニルメチル）−シクロペント［４，５］イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（３Ｈ）−オン；
（＋／−）−６ａ，７，８，９，９ａ，１０，１１，１１ａ−オクタヒドロ−２，５−ジメチル−３−（フェニルメチル）−３Ｈ−ペンタレノ［６ａ’，１’：４，５］イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（５Ｈ）−オン；
（＋）−６ａ，７，８，９，９ａ，１０，１１，１１ａ−オクタヒドロ−２，５−ジメチル−３−フェニルメチル−３Ｈ−ペンタレノ［６ａ’，１’：４，５］イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（５Ｈ）−オン；
（−）−６ａ，７，８，９，９ａ，１０，１１，１１ａ−オクタヒドロ−２，５−ジメチル−３−フェニルメチル−３Ｈ−ペンタレノ［６ａ’，１’：４，５］イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（５Ｈ）−オン；
（＋／−）６ａ，７，８，９，９ａ，１０，１１，１１ａ−オクタヒドロ−２，５−ジメチル−３Ｈ−ペンタレノ［６ａ’，１’：４，５］−イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（５Ｈ）−オン；
（＋）−６ａ，７，８，９，９ａ，１０，１１，１１ａ−オクタヒドロ−２，５−ジメチル−３Ｈ−ペンタレノ［６ａ’，１’：４，５］−イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（５Ｈ）−オン；
（−）−６ａ，７，８，９，９ａ，１０，１１，１１ａ−オクタヒドロ−２，５−ジメチル−３Ｈ−ペンタレノ［６ａ’，１’：４，５］−イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（５Ｈ）−オン；
６ａ，７，８，９，１０，１０ａ，１１，１２，１３，１３ａ−デカヒドロ−２，５−ジメチル−（３−フェニルメチル）−ナフト［１，８ａ−ｄ］イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（５Ｈ）オン；
７（Ｒ）−シクロヘキシル−７，８−ジヒドロ−２，５−ジメチル−３−（フェニルメチル）−３Ｈ−イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（３Ｈ）−オン；
７（Ｒ）−シクロヘキシル−７，８−ジヒドロ−２，５−ジメチル−３Ｈ−イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（５Ｈ）−オン；
７（Ｓ）−シクロヘキシル−７，８−ジヒドロ−２，５−ジメチル−３−（フェニルメチル）−３Ｈ−イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（３Ｈ）−オン；
７（Ｓ）−シクロヘキシル−７，８−ジヒドロ−２，５−ジメチル−３Ｈ−イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（５Ｈ）−オン；
５，６ａ（Ｒ），７，８，９，９ａ（Ｓ）−ヘキサヒドロ−２，５−ジメチル−［３−（トリメチルアセトキシ）メチル］−シクロペント［４，５］イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（３Ｈ）−オン；
５，６ａ（Ｒ），７，８，９，９ａ（Ｓ）−ヘキサヒドロ−２，５−ジメチル−３−（４−ピリジルメチル）シクロペント−［４，５］イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（３Ｈ）−オン；
５，６ａ（Ｒ），７，８，９，９ａ（Ｓ）−ヘキサヒドロ−２，５−ジメチル−３−［２−（４−モルホリニル）−エチル］シクロペント［４，５］イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（３Ｈ）−オン；
５，６ａ（Ｒ），７，８，９，９ａ（Ｓ）−ヘキサヒドロ−２，５−ジメチル−３−［アセトキシメチル］シクロペント−［４，５］イミダゾ［２．１−ｂ］プリン−４（３Ｈ）−オン；
５，６ａ，７，８，９，９ａ−ヘキサヒドロ−２，５，６ａ−トリメチル−３−（フェニルメチル）シクロペント−［４，５］イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（３Ｈ）−オン；
５，６ａ（Ｒ），７，８，９，９ａ（Ｓ）−ヘキサヒドロ−２，５，６ａ−トリメチル−３−（フェニルメチル）−シクロペント［４，５］イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（３Ｈ）−オン；
５，６ａ（Ｓ），７，８，９，９ａ（Ｒ）−ヘキサヒドロ−２，５，６ａ−トリメチル−３−（フェニルメチル）−シクロペント［４，５］イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（３Ｈ）−オン；
シス−６ａ，７，８，９，１０，１０ａ−ヘキサヒドロ−２，５，７−トリメチル−３−（フェニルメチル）−３Ｈ−ベンズイミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（５Ｈ）−オン；
シス−５，６ａ，７，８，９，９ａ−ヘキサヒドロ−２，５，６ａ−トリメチルシクロペント［４，５］イミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（３Ｈ）−オン；または
シス−［６ａ，７，８，９，１０，１０ａ−ヘキサヒドロ−２，５，７−トリメチル−３Ｈ−ベンズイミダゾ［２，１−ｂ］プリン−４（５Ｈ）−オン］
から選択される、請求項１記載の医薬組成物。
Ｒ _１０がアリールであり、Ｃ _１−４アルキル、ハロゲン、ハロＣ _１−４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ _１−４カルボキシ、またはさらにアリールもしくはヘテロアリールで置換されている、請求項２記載の医薬組成物。
Ｒ _１０がヘテロアリールであり、Ｃ _１−４アルキル、ハロゲン、ハロＣ _１−４アルキル、ヒドロキシまたはＣ _１−４カルボキシで置換されている、請求項２記載の医薬組成物。
Ｒ _６が、アリールアミノであり、該アリールがＣ _１−４アルキル、ハロゲン、ハロＣ _１−４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ _１−４カルボキシ、またはさらにアリールで置換されているか；または、ヘテロアリールアミノであり、該ヘテロアリールが、Ｃ _１−４アルキル、ハロゲン、ハロＣ _１−４アルキル、ヒドロキシまたはＣ _１−４カルボキシで置換されている、請求項２記載の医薬組成物。
Ｒ _１０がピリジルであり、Ｃ _１−４アルキル、ハロゲン、ハロＣ _１−４アルキル、ヒドロキシまたはＣ _１−４カルボキシで置換されている、請求項７記載の医薬組成物。