JP2010509289A - チロシンキナーゼ阻害剤の経口投与用薬学的剤形 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】少なくとも1種のチロシンキナーゼ阻害剤、少なくとも1種の薬学的に許容できるポリマー、および少なくとも1種の薬学的に許容できる可溶化剤の固体分散生成物を含む薬学的剤形。
【選択図】なし
Description
前記少なくとも1種のチロシンキナーゼ阻害剤を、約0.5〜40重量%、好ましくは約1〜25重量%、
前記少なくとも1種の薬学的に許容できるポリマーを、約40〜97.5重量%、好ましくは約50〜94重量%、
前記少なくとも1種の可溶化剤を、約2〜20重量%、好ましくは約5〜20重量%、および
添加物類を、約0〜15重量%、好ましくは約0〜10重量%含む。
適切な充填剤類(“増量剤類”とも呼ばれる)は、ラクトース、リン酸水素カルシウム、微結晶性セルロース(Avicel(登録商標))、酸化マグネシウム、ジャガイモ又はトウモロコシデンプン、イソマルト、ポリビニルアルコールから選択される。
さまざまな組成物類の製剤を、下記の表1に示したように製造した。活性成分(N−[4−(3−アミノ−1H−インダゾール−4−イル)フェニル]−N´−(2−フルオロ−5−メチルフェニル)尿素エタノラート)を、ターブラブレンダー中で、Kollidon VA64(60重量%のN−ビニルピロリドンと40重量%のビニルアセテートのコポリマー)と可溶化剤(類)との顆粒化前混合物(pre−glanulated mixture)に混合させた。さらに、1%のコロイド状二酸化ケイ素を添加し、流動性を改良した。表1に示した押出し温度および回転速度で、粉末混合物を、Leistritzミクロ18GMP押出機中で押出した。
バイオアベイラビリティの経口的研究のためのプロトコール
バイオアベイラビリティ評価のため、実施例1で得られた押出物を、粉砕しカプセルに充填した。各カプセルは、ABT869を25mg含んでいた。
実施例1の操作の後、押出物を、下記の表3に示した固体分散生成物成分類から得た。押出物を冷却させた。固化押出物を粉砕し、この粉末を表3に示した錠剤用賦形剤類と配合した。錠剤プレスを用いて、ABT−869をそれぞれ2.5mgまたは10mg含む錠剤類を調製した。
上記で調製したABT−869エタノラート用量10mgを含む錠剤類を、絶食(投与2時間前において水および併用薬剤以外の飲食なしと定義)させた患者11例に対して水240mLとともに午前中に投与した。投与後、血液サンプル4mLを薬物動態分析のため下記の時点で採取した:0(投与前)、1、3、4、6、8、24および48時間。これらのサンプルは、液体クロマトグラフィ/タンデムマススペクトロメトリ(LCMS/MS)を用いてABT−869血漿濃度について分析した。前記分析のための定量下限(LLOQ)は、1.1ng/mLであった。
Claims (31)
- 少なくとも1種のチロシンキナーゼ阻害剤、少なくとも1種の薬学的に許容できるポリマー、および少なくとも1種の薬学的に許容できる可溶化剤、の固体分散生成物を含む薬学的剤形。
- 水性液体と接触した際に平均粒子径が約1000nm未満の粒子を放出し、前記粒子が可溶化チロシンキナーゼ阻害剤を含む請求項1記載の剤形。
- 前記薬学的に許容できる可溶化剤が、ポリオール脂肪酸エステル類、ポリアルコキシ化ポリオール脂肪酸エステル類、ポリアルコキシル化脂肪アルコールエーテル類、トコフェリル化合物類、またはその2種以上の混合物類から構成される群から選択される請求項1記載の剤形。
- 前記薬学的に許容できる可溶化剤が、3.5〜13の範囲のHLB値を有する請求項1記載の剤形。
- 2種以上の薬学的に許容できる可溶化剤類の組み合わせを含む請求項1記載の剤形。
- 前記薬学的に許容できる可溶化剤類の組み合わせが、4.5〜12の範囲の平均HLB値を有する請求項5記載の剤形。
- 前記薬学的に許容できる可溶化剤類の組み合わせが、(i)8〜15の範囲のHLBを有する少なくとも1種の可溶化剤および(ii)3〜6の範囲のHLBを有する少なくとも1種の可溶化剤を含む請求項5記載の剤形。
- 前記薬学的に許容できる可溶化剤類の組み合わせが、(i)ポリアルキレングリコール部分を有する少なくとも1種のトコフェリル化合物および(ii)少なくとも1種のアルキレングリコール脂肪酸モノエステルまたはアルキレングリコール脂肪酸モノ−およびジエステルの混合物を含む請求項7記載の剤形。
- 前記トコフェリル化合物がアルファトコフェリルポリエチレングリコールサクシネートである請求項8記載の剤形。
- 前記アルキレングリコール脂肪酸モノエステルがプロピレングリコールモノラウレートである請求項8記載の剤形。
- トコフェリル化合物およびアルキレングリコール脂肪酸エステルの重量比が9:1〜1:9の範囲にある請求項8記載の剤形。
- 前記薬学的に許容できるポリマーがN−ビニルピロリドンのホモポリマーまたはコポリマーである請求項1記載の剤形。
- 前記薬学的に許容できるポリマーがN−ビニルピロリドンとビニルアセテートとのコポリマーである請求項1記載の剤形。
- 前記チロシンキナーゼ阻害剤が、ソラフェニブ、ダサチニブ、ラパチニブ、イマチニブ、モテサニブ、バンデタニブ、MP−412、レスタウルチニブ、XL647、XL999、タンズチニブ、PKC412、ニロチニブ、AEE788、OSI−930、OSI−817、スニチニブマレアート、アキシチニブ、N−[4−(3−アミノ−1H−インダゾール−4−イル)フェニル]−N´−(2−フルオロ−5−メチルフェニル)尿素(ABT869);N−(4−(4−アミノチエノ[2,3−d]ピリミジン−5−イル)フェニル)−N´−(2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)尿素;またはその塩類または水和物類または溶媒和物類、またはその組み合わせ類から構成される群から選択される請求項1記載の剤形。
- 前記チロシンキナーゼ阻害剤が、低水溶解性である請求項1記載の剤形。
- 前記チロシンキナーゼ阻害剤が、その分子構造中に少なくとも1種の尿素部分を含む請求項1記載の剤形。
- 流動調整剤類、崩壊剤類、充填剤類および滑剤類から選択された少なくとも1種の添加剤を含む請求項1記載の剤形。
- 前記固体分散生成物が、前記少なくとも1種のチロシンキナーゼ阻害剤を約0.5〜40重量%、前記少なくとも1種の薬学的に許容できるポリマーを40〜97.5重量%、前記少なくとも1種の可溶化剤を2〜20重量%、および添加剤類を0〜15重量%含む、請求項1記載の剤形。
- 前記固体分散生成物が、溶融処理された固化混合物である請求項1記載の剤形。
- 前記固体分散生成物が、前記少なくとも1種のチロシンキナーゼ阻害剤、少なくとも1種の薬学的に許容できるポリマー、前記少なくとも1種の薬学的に許容できる可溶化剤を、共通溶媒または溶媒類の組み合わせに溶解させること、および得られた溶液を蒸発させることによって得られる請求項1記載の剤形。
- 前記チロシンキナーゼ阻害剤がN−[4−(3−アミノ−1H−インダゾール−4−イル)フェニル]−N´−(2−フルオロ−5−メチルフェニル)尿素(ABT869)である請求項1記載の剤形であり、前記剤形は、ヒト患者に投与されると、単回投与後、ABT869に対するCmaxが約0.015μg/mL/mg〜約0.027μg/mL/mgという特徴を有する血漿挙動を示す請求項1記載の剤形。
- 前記チロシンキナーゼ阻害剤がN−[4−(3−アミノ−1H−インダゾール−4−イル)フェニル]−N´−(2−フルオロ−5−メチルフェニル)尿素(ABT869)である請求項1記載の剤形であり、前記剤形は、ヒト患者に投与されると、単回投与後、ABT869に対するTmaxが1〜約3時間という特徴を有する血漿挙動を示す請求項1記載の剤形。
- 前記チロシンキナーゼ阻害剤がN−[4−(3−アミノ−1H−インダゾール−4−イル)フェニル]−N´−(2−フルオロ−5−メチルフェニル)尿素(ABT869)である請求項1記載の剤形であり、前記剤形は、ヒト患者に投与されると、単回投与後、用量1mgにつき、ABT869 1mg当たりAUC0−48が約0.23μg*hr/mL/mg〜約0.56μg*hr/mL/mgという特徴を有する血漿挙動を示す請求項1記載の剤形。
- 前記チロシンキナーゼ阻害剤がN−[4−(3−アミノ−1H−インダゾール−4−イル)フェニル]−N´−(2−フルオロ−5−メチルフェニル)尿素(ABT869)である請求項1記載の剤形であり、前記剤形は、ヒト患者に投与されると、単回投与後、用量1mgにつき、ABT869 1mg当たりAUC0−∞が約0.27μg*hr/mL/mg〜約0.81μg*hr/mL/mgという特徴を有する血漿挙動を示す請求項1記載の剤形。
- 請求項1記載の剤形をその必要がある対象に投与することを含む増殖性疾患の治療方法。
- 前記増殖性疾患が腫瘍または癌から選択される請求項25記載の方法。
- 前記増殖性疾患が、神経線維腫、結節硬化症、血管腫およびリンファギオジェネシス(lymphangiogenesis)、頚部、肛門および口腔癌類、目または眼癌、胃癌、結腸癌、膀胱癌、直腸癌、肝癌、すい臓癌、肺癌、乳癌、子宮頸部癌、子宮体部癌、卵巣癌、前立腺癌、精巣癌、腎癌、脳腫瘍、中枢神経系の癌、頭頚部癌、咽喉癌、皮膚メラノーマ、急性リンパ球性白血病、急性骨髄性白血病、ユーイング肉腫、カポジ肉腫、基底細胞癌および扁平上皮癌、小細胞肺癌、絨毛癌、横紋筋肉腫、血管肉腫、血管内皮芽細胞腫、ウィルムズ腫瘍、神経芽細胞腫、口/咽頭癌、食道癌、喉頭癌、リンパ腫、多発性骨髄腫;心肥大、加齢性黄斑変性症および糖尿病性腎症から構成される群から選択される請求項25記載の方法。
- 請求項1記載の固体剤形を調製する方法で、
a)前記少なくとも1種のチロシンキナーゼ阻害剤、前記少なくとも1種の薬学的に許容できるポリマーおよび前記少なくとも1種の薬学的に許容できる可溶化剤類の均質溶融物を調製すること、および
b)前記溶融物を固化させ固体分散生成物を得ること、
を含む方法。 - 前記固体分散生成物を粉砕することおよび前記固体分散生成物を錠剤に圧縮することをさらに含む請求項28記載の方法。
- 前記固体分散生成物を粉砕することおよび前記固体分散生成物をカプセルシェルに充填することをさらに含む請求項28記載の方法。
- 前記溶融物を、固化させる前にフィルムまたは発泡体に形成する請求項28記載の方法。
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