JP2010508929A5

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Publication number: JP2010508929A5
Application number: JP2009535758A
Authority: JP
Filing date: 2007-11-05
Publication date: 2010-12-16
Anticipated expiration: 2027-11-05

Claims

低圧縮力を粉末に加えて微粒子および顆粒の混合物を含む圧縮塊を製造し、該微粒子をガス気流に同伴させることで該顆粒から微粒子を分離する、粉末から顆粒を製造する方法であって、該圧縮塊が流れており、該ガス気流の流れの方向が、該圧縮塊の流れの方向の成分に対して反対の成分を有する、上記方法。
前記圧縮力が、前記粉末の７５重量％以下が１５０μｍより大きい粒径を有する許容可能な顆粒に圧縮され、残りのものが微粒子および／または小顆粒として留まるのに十分に低いものである、請求項１に記載の方法。
ローラー圧縮機を用いて、破壊されて顆粒を生じる圧縮粉末のリボンを形成するステップを含む方法によって、前記圧縮力を前記粉末に加える、請求項１または２に記載の方法。
前記圧縮力が、ホソカワ ^ＴＭ・ベペックス・ファーマパクターＬ２００／５０Ｐローラー圧縮機において６０ｋＮ以下の圧縮力である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の方法。
前記圧縮力が、ホソカワ ^ＴＭ・ベペックス・ファーマパクターＬ２００／５０Ｐローラー圧縮機において１６ｋＮ以上の圧縮力である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の方法。
前記圧縮塊が、機械的手段によって前記ガス気流中で移動する、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法。
前記微粒子が、分別手段を含む装置によって前記顆粒から分離され、前記圧縮塊が前記ガス気流中を移動する軸に沿って、該分別手段が円柱または円錐などの回転装置を含む、請求項１〜６のいずれか１項に記載の方法。
前記回転装置の軸に沿った前記圧縮塊の運動がらせん構造によって導かれる、請求項７に記載の方法。
前記微粒子および／または小顆粒が通過して同伴される開口を有する分別手段を含む装置により該微粒子が前記顆粒から分離される、請求項１〜８のいずれか１項に記載の方法。
前記開口が最小寸法１．０ｘを有する、平均所望サイズｘの顆粒を製造するための請求項９に記載の方法。
前記微粒子が、分別手段を含む装置によって前記顆粒から分離され、前記圧縮塊の該分別手段内での滞留時間が少なくとも２秒である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の方法。
前記粉末が、医薬製品および／または医薬有効成分で使用可能な賦形剤を含む、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の方法。
前記粉末が、少なくとも６０％の量の医薬有効成分を含む、請求項１２に記載の方法。
前記同伴微粒子および／または小顆粒が圧縮用に再循環される、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の方法。
前記顆粒を回収するステップをさらに含む、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の方法。
請求項１５に記載の方法に従って得ることができる顆粒を含む、乾式造粒粒状塊。
（ａ）ファンデルワールス力によって会合している材料の微粒子を含む圧縮コア；および（ｂ）静電気力によって該圧縮コアと結びついている該材料の微粒子および／または小顆粒を含むコーティング層からなる、平均径が１００μｍ〜３ｍｍである顆粒を含む、乾式造粒粒状塊。
（ａ）ファンデルワールス力によって会合している材料の微粒子を含む圧縮コア；および（ｂ）前記材料の微粒子および／または小顆粒を含む多孔質コーティング層からなる、１００μｍ〜３ｍｍの平均径を有する顆粒を含む、乾式造粒粒状塊。
圧縮される前記材料粒子の平均粒径が１〜１００μｍであり、顆粒の前記圧縮コアの平均径が１００〜３０００μｍであり、顆粒の前記コーティング層の材料の前記微粒子および／または小顆粒の平均粒径と顆粒の前記圧縮コアの平均径との比が少なくとも１：１０である、請求項１７または１８に記載の乾燥粒状塊。
前記粉末または材料が、アセブトロールＨＣｌ、フルオキセチンＨＣｌ、パラセタモール、バルプロ酸ナトリウム、ケトプロフェン、およびメトホルミンＨＣｌから選択される医薬有効成分を含む、請求項１２に記載の方法または請求項１７〜１９のいずれか１項に記載の乾燥粒状塊。
場合により１以上の追加の賦形剤と混合した請求項１６〜１９のいずれか１項に記載の乾式造粒粒状塊を圧縮するステップを含む、錠剤の製造方法。
請求項２１に記載の方法によって得ることができる錠剤。
低圧縮力を生じることができる圧縮手段、およびガス気流に微粒子を同伴させることで圧縮塊から微粒子を分離するよう作られた分別手段を備える乾式造粒装置であって、該圧縮塊が流れており、該ガス気流の流れの方向が、該圧縮塊の流れの方向の成分に対して反対の成分を有する、上記装置。
前記圧縮力が、破壊されて顆粒を生じる圧縮粉末のリボンを生成するローラー圧縮機の使用を含む手段により加えられる、請求項２３に記載の装置。
前記圧縮塊が、機械的手段によって前記ガス気流中で移動する、請求項２３または２４に記載の装置。
前記分別手段が、該分別手段内部で前記圧縮塊を導くための構造を少なくとも１つ含む、請求項２３〜２５のいずれか１項に記載の装置。
前記分別手段が、前記圧縮塊が軸に沿って前記ガス気流中で移動する円柱または円錐などの回転装置を含む、請求項２３〜２６のいずれか１項に記載の装置。
前記分別手段が、前記微粒子および／または微顆粒が通過して同伴される開口を有する、請求項２３〜２７のいずれか１項に記載の装置。
前記開口が最小寸法１．０ｘを有する、平均所望サイズｘの顆粒を製造するための請求項２８に記載の装置。
前記分別手段が、前記圧縮塊が篩を通過することを必要としない、請求項２３〜２９のいずれか１項に記載の装置。
ガス気流中に微粒子および／または小顆粒を同伴させることで圧縮塊から微粒子を分離するよう作られた分別装置であって、該記圧縮塊が軸に沿って該ガス気流中で流れる円柱または円錐などの回転装置を含み、該回転装置が、該微粒子および／または小顆粒が通過して同伴される開口を有し、該ガス気流の流れの方向が、該圧縮塊の流れの方向の成分に対して反対の成分を有する、上記分別装置。
前記ガス気流の流れの方向が、前記圧縮塊の流れの方向と実質的に逆である、請求項２３〜３０のいずれか１項に記載の装置または請求項３１に記載の装置。
前記回転装置の軸に沿った前記圧縮塊の運動が、らせん構造によって導かれる、請求項２７に記載の装置または請求項３１もしくは３２に記載の装置。
打錠可能であり、良好な流動性を有し、下記の医薬成分：
アセブトロールＨＣｌ、
フルオキセチンＨＣｌ、
パラセタモール、
バルプロ酸ナトリウム、
ケトプロフェンおよび
メトホルミンＨＣｌ
のうち少なくとも１つを少なくとも１０％含む、請求項１６〜１９のいずれか１項に記載の乾式造粒粒状塊。
下記の医薬有効成分：
アセブトロールＨＣｌ、
フルオキセチンＨＣｌ、
パラセタモール、
バルプロ酸ナトリウム、
ケトプロフェンおよび
メトホルミンＨＣｌ
のうち少なくとも１つを少なくとも１０％含む、請求項２２に記載の錠剤。
パラセタモール、メトホルミンＨＣｌ、アセブトロールＨＣｌおよびバルプロ酸ナトリウムから選択される６０％以上の医薬有効成分を含む、請求項１６〜１９のいずれか１項に記載の乾式造粒粒状塊の圧縮によって形成される錠剤。