JP2010280687A5 - - Google Patents

Claims (10)

1. 活性剤を化学的に安定化する方法であって、
   (a)該方法は、加水分解、酸化、異性化、エピマー化および光分解からなる群から選ばれる化学反応によって起こされた活性剤の分解を減少させるものであり、ならびに／または、温度、光、放射線、酵素、触媒、活性剤を含む溶液のｐＨおよびイオン強度、活性剤を含む液体媒体に存在する溶媒のタイプ、ならびに活性剤を含む液体媒体に存在する緩衝剤の種類からなる群から選択される一つまたはそれ以上の環境要因によって影響を受けた活性剤の分解速度を減少させるものであり、
   (b) 該方法は、以下の段階を含み；
   (i)(a)の化学反応および／または環境要因によって化学的に不安定であって、水への溶解性に乏しい、少なくとも1種の活性剤を同定および選択する段階；ならびに
   (ii)活性剤の粒子を、少なくとも1種の表面安定剤に接触させて、活性剤の粒径を約２０００ｎｍ未満の有効平均粒径とすることにより、ナノ粒子活性剤組成物を形成する段階であって、前記表面安定剤は、活性剤粒子の表面に吸着し、本質的に分子間架橋を含まない、段階；ならびに、
   (c)生成したナノ粒子活性剤組成物は、２日以上貯蔵された場合に、活性剤の出発濃度（strength）に対する活性剤の最終濃度が９５％以上である、
   方法。
2. 活性剤が、活性剤と表面安定剤との合計重量に基づいて、99.9％〜10％(w/w)の量で存在する、請求項１記載の方法。
3. 少なくとも１種の表面安定剤が、活性剤と表面安定剤との合計重量に基づいて、0.1〜90％(w/w)の量で存在する、請求項１または２記載の方法。
4. 活性剤の粒子が、約1ミクロン未満、約６００ｎｍ未満、約５００ｎｍ未満、約４００ｎｍ未満、約３００ｎｍ未満、約２００ｎｍ未満、約１００ｎｍ未満、および約５０ｎｍ未満からなる群から選ばれる有効平均粒径を有する、請求項１〜３のいずれか１項記載の方法。
5. ナノ粒子活性剤組成物が注射可能な製剤である、請求項１〜４のいずれか１項記載の方法。
6. 活性剤がラパマイシンである、請求項１〜５のいずれか１項記載の方法。
7. 該ラパマイシンが、加水分解条件に曝された後で安定である、請求項６記載の方法。
8. 活性剤がパクリタキセルである、請求項１〜５のいずれか１項記載の方法。
9. 該パクリタキセルが、塩基性pH条件に曝された後で安定である、請求項８記載の方法。
10. 活性剤粒子が結晶相、無定形相、半結晶相又はそれらの組合せである、請求項１記載の方法。