JP2010150231A - 鎮咳組成物およびその作製方法 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】咳を緩和、予防および/または治療する医薬組成物は、活性成分として十分な量のシマグワ(Morus australis Poir)抽出物を含む。この有効なシマグワ(Morus australis Poir)抽出物は、シマグワ(Morus australis Poir)の根皮を水、エタノール、アセトン、酢酸エチルまたはこれらの組み合わせで抽出することによって作製される。その粗抽出物を限外ろ過または逆相カラムでさらに分画してもよい。
【選択図】なし
Description
本発明(2)は、前記シマグワ(Morus australis Poir)抽出物が、
シマグワ(Morus australis Poir)の根皮を水、エタノール、アセトン、酢酸エチル、またはこれらの組み合わせで抽出して粗抽出物を得る工程、ならびに、
該粗抽出物をフィルターおよび孔径5μmの膜で順次ろ過してろ液を得る工程
により作製される、本発明(1)の鎮咳組成物である。
本発明(3)は、前記ろ液がさらに、
前記ろ液を逆相カラムにロードする工程、
該逆相カラムを水および35〜95%エタノール溶液で順次溶出する工程、ならびに、
該エタノール溶出物を収集および乾燥する工程
により処理される、本発明(2)の鎮咳組成物である。
本発明(4)は、前記シマグワ(Morus australis Poir)抽出物が、
シマグワ(Morus australis Poir)の根皮を水、エタノール、アセトン、酢酸エチルまたはこれらの組み合わせで抽出して粗抽出物を得る工程、
該粗抽出物を逆相カラムにロードする工程、
該逆相カラムを水および35〜95%エタノール溶液で順次溶出する工程、ならびに、
該エタノール溶出物を収集および乾燥する工程
により作製される、本発明(1)の鎮咳組成物である。
本発明(5)は、前記逆相カラムにポリスチレン樹脂またはイオン交換樹脂が充填される、本発明(4)の鎮咳組成物である。
本発明(6)は、前記カラムが、乾燥ベースの前記粗抽出物1g/樹脂5g〜100gの比率で充填される、本発明(5)の鎮咳組成物である。
本発明(7)は、十分な量のシマグワ(Morus australis Poir)抽出物と、医薬として許容される担体または賦形剤とを含む、咳を治療するのに用いられる鎮咳組成物であって、該シマグワ(Morus australis Poir)抽出物が、
シマグワ(Morus australis Poir)の根皮を水、エタノールまたはこれらの組み合わせで抽出して粗抽出物を得る工程、
該粗抽出物をフィルターでろ過してろ液を得る工程、
該ろ液を10倍に濃縮してから、等量の水を加えて濃縮液を得る工程、
該濃縮液を逆相カラムにロードする工程、
該逆相カラムをエタノール溶液で溶出する工程、ならびに、
該エタノール溶出物を収集および乾燥する工程
により作製される、鎮咳組成物である。
本発明(8)は、前記逆相カラムにポリスチレン樹脂またはイオン交換樹脂が充填される、本発明(7)の鎮咳組成物である。
本発明(9)は、前記カラムが、乾燥ベースの前記濃縮液1g/樹脂5g〜100gの比率で充填される、本発明(8)の鎮咳組成物である。
本発明(10)は、シマグワ(Morus australis Poir)の根皮を水、エタノール、アセトン、酢酸エチル、またはこれらの組み合わせで抽出して粗抽出物を得る工程を含む、鎮咳組成物の作製方法である。
本発明(11)は、前記粗抽出物をフィルターおよび孔径5μmの膜でろ過してろ液を得る工程をさらに含む、本発明(10)の作製方法である。
本発明(12)は、
前記ろ液を逆相カラムにロードする工程、
該逆相カラムを水および35〜95%エタノール溶液で順次溶出する工程、ならびに、
該エタノール溶出物を収集および乾燥する工程
をさらに含む、本発明(11)の作製方法である。
本発明(13)は、
前記粗抽出物をフィルターでろ過してろ液を得る工程、
該ろ液を10倍に濃縮してから、等量の水を加えて濃縮液を得る工程、
該濃縮液を逆相カラムにロードする工程、
該逆相カラムをエタノール溶液で溶出する工程、ならびに、
該エタノール溶出物を収集および乾燥する工程
をさらに含む、本発明(10)の作製方法である。
本発明(14)は、前記逆相カラムにポリスチレン樹脂またはイオン交換樹脂が充填される、本発明(13)の作製方法である。
本発明(15)は、前記カラムが、乾燥ベースの前記濃縮液1g/樹脂5g〜100gの比率で充填される、本発明(14)の作製方法である。
本発明(16)は、
前記粗抽出物を逆相カラムにロードする工程、
該逆相カラムを水およびエタノール溶液で順次溶出する工程、ならびに、
該エタノール溶出物を収集および乾燥する工程
をさらに含む、本発明(10)の作製方法である。
本発明(17)は、前記逆相カラムにポリスチレン樹脂またはイオン交換樹脂が充填される、本発明(16)の作製方法である。
本発明(18)は、前記カラムが、乾燥ベースの前記粗抽出物1g/樹脂5g〜100gの比率で充填される、本発明(17)の作製方法である。
本発明(19)は、本発明(1)の鎮咳組成物および医薬として許容される担体または賦形剤の投与を含む、咳を緩和、予防および/または治療する方法である。
本発明(20)は、本発明(7)の鎮咳組成物および医薬として許容される担体または賦形剤の投与を含む、咳を緩和、予防および/または治療する方法である。
以下の記載は本発明を実施するための最良の形態である。この記載は本発明の主要な原理を説明するためのものであり、限定の意味で解されるべきではない。本発明の範囲は、添付の特許請求の範囲を参照に判断されなくてはならない。
Winter C.A.ら(J. Pharmacol. Exp. Ther. 112:99, 1954)が提示した方法に変更を加え、シマグワ(Morus australis Poir)の各種抽出物の鎮咳活性を評価する。
抑制率(%)=[(投与前の咳の回数)−(投与後の咳の回数)]/(投与前の咳の回数)×100%
実施例2:水抽出およびカラム分離
シマグワ(Morus australis Poir)の乾燥根皮1キログラムを複数組用意し、それぞれ10Lの水に入れて加熱し沸騰させ、1時間還流して粗抽出物を得た。続いて、それら粗抽出物を350メッシュの篩でろ過し、ろ液をそれぞれ収集した。残留物を10倍の重量の水とそれぞれ混ぜて2回目の抽出工程を行い(1時間)、次いで350メッシュの篩でろ過し、別のろ液を得た。そして2種類のろ液を合わせたものを孔径5μmの膜でろ過して水抽出物をそれぞれ得た。
上述の水抽出物をダイヤイオンHP20カラム(三菱化学社製)でそれぞれ分離した。抽出物(乾燥ベース)と樹脂の比率は約1/30とした。カラムに抽出物をロードした後、それらダイヤイオンHP20カラムを、4倍の体積のRO水と3倍の体積の35〜95%エタノール溶液で順次溶出し、エタノール溶出物をそれぞれ得た(サンプル1−1から1−6)。それらエタノール溶出物を濃縮および凍結乾燥して溶出物中のエタノールを除去し、乾燥粉末を得た。上記溶出物の収率が表1に示されている。また、上記溶出物の鎮咳評価は表2に示すとおりである。
上述の水抽出物をダイヤイオンHP20カラム(三菱化学社製)でそれぞれ分離した。抽出物(乾燥ベース)と樹脂の比率は約1/20から1/30とした。カラムに抽出物をロードした後、それらダイヤイオンHP20カラムを、2から4倍の体積のRO水と2から3倍の体積の50%エタノール溶液で順次溶出し、エタノール溶出物をそれぞれ得た(サンプル1−7から1−14)。それらエタノール溶出物を濃縮および凍結乾燥して溶出物中のエタノールを除去し、乾燥粉末を得た。上記溶出物の収率が表3に示されている。また、上記溶出物の鎮咳評価は表4に示すとおりである。
シマグワ(Morus australis Poir)の乾燥根皮1キログラムを、95%エタノール溶液10Lに入れて加熱し沸騰させ、1時間で二回還流して粗抽出物を得た。続いて、その粗抽出物を350メッシュの篩でろ過し、ろ液を収集した。残留物を10倍の重量の水と混ぜて2回目の抽出工程を行い(1時間)、次いで350メッシュの篩でろ過し、これにより別のろ液を得た。そして2種類のろ液を合わせてエタノール抽出物を得た(サンプル2−1)。そのエタノール抽出物を濃縮および凍結乾燥して乾燥粉末を得た。該抽出物の収率および鎮咳評価は表5に示すとおりである。
シマグワ(Morus australis Poir)の乾燥根皮を用いた。シマグワ(Morus australis Poir)の乾燥根皮1キログラムを、95%エタノール溶液10Lに入れて加熱し沸騰させ、1時間で二回還流して粗抽出物を得た。続いて、それら粗抽出物を350メッシュの篩でろ過し、ろ液をそれぞれ収集した。残留物を10倍の重量の水と混ぜて2回目の抽出工程を行い(1時間)、次いで350メッシュの篩でろ過し、別のろ液を得た。そして2種類のろ液を合わせてエタノール抽出物をそれぞれ得た。
シマグワ(Morus australis Poir)の乾燥根皮を用いた。シマグワ(Morus australis Poir)の根皮1キログラムを酢酸エチル溶液10Lに入れて加熱し沸騰させ、1時間で二回還流して粗抽出物を得た。続いて、その粗抽出物を350メッシュの篩でろ過し、ろ液を収集した。残留物を10倍の重量の水と混ぜて2回目の抽出工程を行い(1時間)、次いで350メッシュの篩でろ過し、別のろ液を得た。そして2種類のろ液を合わせたものを孔径5μmの膜でろ過して酢酸エチル抽出物を得た(サンプル4−1)。その抽出物を減圧下で濃縮し、乾燥させて乾燥粉末を得た。該抽出物の収率および鎮咳評価は表7に示すとおりである。
Claims (20)
- 十分な量のシマグワ(Morus australis Poir)抽出物と、医薬として許容される担体または賦形剤とを含む鎮咳組成物であって、
該シマグワ(Morus australis Poir)抽出物が水、エタノール、アセトン、酢酸エチル、またはこれらの組み合わせで抽出される、鎮咳組成物。 - 前記シマグワ(Morus australis Poir)抽出物が、
シマグワ(Morus australis Poir)の根皮を水、エタノール、アセトン、酢酸エチル、またはこれらの組み合わせで抽出して粗抽出物を得る工程、ならびに、
該粗抽出物をフィルターおよび孔径5μmの膜で順次ろ過してろ液を得る工程
により作製される、請求項1に記載の鎮咳組成物。 - 前記ろ液がさらに、
前記ろ液を逆相カラムにロードする工程、
該逆相カラムを水および35〜95%エタノール溶液で順次溶出する工程、ならびに、
該エタノール溶出物を収集および乾燥する工程
により処理される、請求項2に記載の鎮咳組成物。 - 前記シマグワ(Morus australis Poir)抽出物が、
シマグワ(Morus australis Poir)の根皮を水、エタノール、アセトン、酢酸エチルまたはこれらの組み合わせで抽出して粗抽出物を得る工程、
該粗抽出物を逆相カラムにロードする工程、
該逆相カラムを水および35〜95%エタノール溶液で順次溶出する工程、ならびに、
該エタノール溶出物を収集および乾燥する工程
により作製される、請求項1に記載の鎮咳組成物。 - 前記逆相カラムにポリスチレン樹脂またはイオン交換樹脂が充填される、請求項4に記載の鎮咳組成物。
- 前記カラムが、乾燥ベースの前記粗抽出物1g/樹脂5g〜100gの比率で充填される、請求項5に記載の鎮咳組成物。
- 十分な量のシマグワ(Morus australis Poir)抽出物と、医薬として許容される担体または賦形剤とを含む、咳を治療するのに用いられる鎮咳組成物であって、
該シマグワ(Morus australis Poir)抽出物が、
シマグワ(Morus australis Poir)の根皮を水、エタノールまたはこれらの組み合わせで抽出して粗抽出物を得る工程、
該粗抽出物をフィルターでろ過してろ液を得る工程、
該ろ液を10倍に濃縮してから、等量の水を加えて濃縮液を得る工程、
該濃縮液を逆相カラムにロードする工程、
該逆相カラムをエタノール溶液で溶出する工程、ならびに、
該エタノール溶出物を収集および乾燥する工程
により作製される、鎮咳組成物。 - 前記逆相カラムにポリスチレン樹脂またはイオン交換樹脂が充填される、請求項7に記載の鎮咳組成物。
- 前記カラムが、乾燥ベースの前記濃縮液1g/樹脂5g〜100gの比率で充填される、請求項8に記載の鎮咳組成物。
- シマグワ(Morus australis Poir)の根皮を水、エタノール、アセトン、酢酸エチル、またはこれらの組み合わせで抽出して粗抽出物を得る工程を含む、鎮咳組成物の作製方法。
- 前記粗抽出物をフィルターおよび孔径5μmの膜でろ過してろ液を得る工程をさらに含む、請求項10に記載の作製方法。
- 前記ろ液を逆相カラムにロードする工程、
該逆相カラムを水および35〜95%エタノール溶液で順次溶出する工程、ならびに、
該エタノール溶出物を収集および乾燥する工程
をさらに含む、請求項11に記載の作製方法。 - 前記粗抽出物をフィルターでろ過してろ液を得る工程、
該ろ液を10倍に濃縮してから、等量の水を加えて濃縮液を得る工程、
該濃縮液を逆相カラムにロードする工程、
該逆相カラムをエタノール溶液で溶出する工程、ならびに、
該エタノール溶出物を収集および乾燥する工程
をさらに含む、請求項10に記載の作製方法。 - 前記逆相カラムにポリスチレン樹脂またはイオン交換樹脂が充填される、請求項13に記載の作製方法。
- 前記カラムが、乾燥ベースの前記濃縮液1g/樹脂5g〜100gの比率で充填される、請求項14に記載の作製方法。
- 前記粗抽出物を逆相カラムにロードする工程、
該逆相カラムを水およびエタノール溶液で順次溶出する工程、ならびに、
該エタノール溶出物を収集および乾燥する工程
をさらに含む、請求項10に記載の作製方法。 - 前記逆相カラムにポリスチレン樹脂またはイオン交換樹脂が充填される、請求項16に記載の作製方法。
- 前記カラムが、乾燥ベースの前記粗抽出物1g/樹脂5g〜100gの比率で充填される、請求項17に記載の作製方法。
- 請求項1に記載の鎮咳組成物および医薬として許容される担体または賦形剤の投与を含む、咳を緩和、予防および/または治療する方法。
- 請求項7に記載の鎮咳組成物および医薬として許容される担体または賦形剤の投与を含む、咳を緩和、予防および/または治療する方法。
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