JP2009544734A5 - - Google Patents
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Description
上記で引用された目の障害、特に小柱網への病理学的損傷および細胞外マトリックスの過剰産生に帰因する損傷の重要性を考慮して、その進行の原因に焦点を向ける、これら目の障害を処置する改良された方法を有することが望ましい。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
被験体の目の中のＳｍａｄシグナル伝達を減衰する方法であって：
該被験体に、
有効量の内皮分化遺伝子サブファミリー３レセプターのアンタゴニストまたはその薬学的に受容可能な塩；および
薬学的に受容可能なキャリア
を含む組成物を含む組成物を投与する工程を包含し、それによって、該被験体の目の中のＳｍａｄシグナル伝達が減衰される、方法。
（項目２）
前記被験体が、不適切な結合組織成長因子蓄積をともなうＳｍａｄシグナル伝達に関連する目の障害を有する、項目１に記載の方法。
（項目３）
前記被験体が、結合組織成長因子の不適切な蓄積をともなうＳｍａｄシグナル伝達に関連する目の障害を発症するリスクにある、項目１に記載の方法。
（項目４）
前記Ｓｍａｄシグナル伝達に関連する目の障害が、高眼圧、緑内障、緑内障網膜症、眼神経症、黄斑変性、糖尿病性網膜症、脈絡膜新生血管、増殖性硝子体網膜症または目創傷治癒である、項目２に記載の方法。
（項目５）
前記アンタゴニストが、スフィンゴシン−１−ホスフェートアナログである、項目１に記載の方法。
（項目６）
前記アンタゴニストが、置換チアゾリジンである、項目１に記載の方法。
（項目７）
前記アンタゴニストが、置換チアジナンである、項目１に記載の方法。
（項目８）
前記アンタゴニストが、構造Ｉ：
（式中、Ｒ １ はＣ ６ −Ｃ １３ アルキル、またはアルキル置換アリールであって、該アリール置換はＣ ５ −Ｃ ９ アルキルである）を有する、項目１に記載の方法。
（項目９）
Ｒ １ が、Ｃ １０ またはＣ １１ アルキルである、項目８に記載の方法。
（項目１０）
Ｒ １ が、アルキル置換フェニルであり、そして該置換がｍ−またはｐ−Ｃ ７ −アルキルである、項目８に記載の方法。
（項目１１）
前記アンタゴニストが、構造ＩＩ：
（式中、Ｒ ２ がＣ ９ −Ｃ １３ アルキルである）を有する、項目１に記載の方法。
（項目１２）
前記アンタゴニストが、ポリスルホン化ナフチルウレアである、項目１に記載の方法。
（項目１３）
前記アンタゴニストが、構造ＩＩＩ：
（式中：
Ｒ ３ はｏ−またはｍ−Ｃ ５ −Ｃ ８ アルキルであり；そして
Ｒ ４ はホスフェート、ホスフェートアナログ、ホスホネート、またはスルフェートである）を有する、項目１に記載の方法。
（項目１４）
前記アンタゴニストが、前記レセプターに対する結合親和性および特異性を有する抗体またはその生物学的に活性なフラグメントである、項目１に記載の方法。
（項目１５）
前記アンタゴニストが、前記レセプターに対する結合親和性および特異性を有するペプチドまたは擬似ペプチドである、項目１に記載の方法。
（項目１６）
前記組成物が、局所投与、前房内投与、硝子体内投与、経強膜投与、またはインプラント経路を経由して、投与される、項目１に記載の方法。
（項目１７）
前記組成物中のアンタゴニストの濃度が、０．０１％〜２％である、項目１に記載の方法。
（項目１８）
不適切な結合組織成長因子蓄積にともなうＳｍａｄシグナル伝達に関連する目の障害を処置する必要のある被験体において、該障害を処置する方法であって：
該被験体に、
有効量の内皮分化遺伝子サブファミリー３レセプターのアンタゴニストまたはその薬学的に受容可能な塩；および
薬学的に受容可能なキャリア
を含む組成物を投与する工程を包含し、それによって、該Ｓｍａｄシグナル伝達に関連する目の障害が処置される、方法。
（項目１９）
前記被験体が、高眼圧または緑内障を有する、項目１８に記載の方法。
（項目２０）
前記被験体が、高眼圧または緑内障を発症するリスクにある、項目１８に記載の方法。
（項目２１）
前記アンタゴニストが、スフィンゴシン−１−ホスフェートアナログである、項目１８に記載の方法。
（項目２２）
前記アンタゴニストが、置換チアゾリジンである、項目１８に記載の方法。
（項目２３）
前記アンタゴニストが、置換チアジナンである、項目１８に記載の方法。
（項目２４）
前記アンタゴニストが、構造Ｉ：
（式中：Ｒ １ がＣ ６ −Ｃ １３ アルキル、またはアルキル置換アリールであって、該アリール置換がＣ ５ −Ｃ ９ アルキルである）を有する、項目１８に記載の方法。
（項目２５）
Ｒ １ が、Ｃ １０ またはＣ １１ アルキルである、項目２４に記載の方法。
（項目２６）
Ｒ １ が、アルキル置換フェニルであり、そして該置換がｍ−またはｐ−Ｃ ７ −アルキルである、項目２４に記載の方法。
（項目２７）
前記アンタゴニストが、構造ＩＩ：
ここで、Ｒ ２ がＣ ９ −Ｃ １３ アルキルである、を有する、項目１８に記載の方法。
（項目２８）
前記アンタゴニストが、ポリスルホン化ナフチルウレアである、項目１８に記載の方法。
（項目２９）
前記アンタゴニストが、構造ＩＩＩ：
（式中：
Ｒ ３ はｏ−またはｍ−Ｃ ５ −Ｃ ８ アルキルであり；そして
Ｒ ４ がホスフェート、ホスフェートアナログ、ホスホネート、またはスルフェートである）を有する、項目１８に記載の方法。
（項目３０）
前記アンタゴニストが、前記レセプターに対する結合親和性および特異性を有する抗体またはその生物学的に活性なフラグメントである、項目１８に記載の方法。
（項目３１）
前記アンタゴニストが、前記レセプターに対する結合親和性および特異性を有するペプチドまたは擬似ペプチドである、項目１８に記載の方法。
（項目３２）
前記組成物が、局所投与、前房内投与、硝子体内投与、経強膜投与、またはインプラント経路を経由して、投与される、項目１８に記載の方法。
（項目３３）
前記組成物中のアンタゴニストの濃度が、０．０１％〜２％である、項目１８に記載の方法。
（項目３４）
被験体における緑内障を処置する方法であって：
該被験体に、
有効量の内皮分化遺伝子サブファミリー３レセプターのアンタゴニストまたはその薬学的に受容可能な塩；および
薬学的に受容可能なキャリア
を含む組成物を投与する工程を包含し、それによって、該緑内障が処置される、方法。
（項目３５）
被験体における緑内障網膜症、眼神経症、黄斑変性、糖尿病性網膜症、脈絡膜新生血管、増殖性硝子体網膜症、または目創傷治癒を処置する方法であって：
該被験体に、
有効量の内皮分化遺伝子サブファミリー３レセプターのアンタゴニストまたはその薬学的に受容可能な塩；および
薬学的に受容可能なキャリア
を含む組成物を投与する工程を包含し、それによって、該緑内障網膜症、眼神経症、黄斑変性、糖尿病性網膜症、脈絡膜新生血管、増殖性硝子体網膜症、または目創傷治癒が処置される、方法。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
被験体の目の中のＳｍａｄシグナル伝達を減衰する方法であって：
該被験体に、
有効量の内皮分化遺伝子サブファミリー３レセプターのアンタゴニストまたはその薬学的に受容可能な塩；および
薬学的に受容可能なキャリア
を含む組成物を含む組成物を投与する工程を包含し、それによって、該被験体の目の中のＳｍａｄシグナル伝達が減衰される、方法。
（項目２）
前記被験体が、不適切な結合組織成長因子蓄積をともなうＳｍａｄシグナル伝達に関連する目の障害を有する、項目１に記載の方法。
（項目３）
前記被験体が、結合組織成長因子の不適切な蓄積をともなうＳｍａｄシグナル伝達に関連する目の障害を発症するリスクにある、項目１に記載の方法。
（項目４）
前記Ｓｍａｄシグナル伝達に関連する目の障害が、高眼圧、緑内障、緑内障網膜症、眼神経症、黄斑変性、糖尿病性網膜症、脈絡膜新生血管、増殖性硝子体網膜症または目創傷治癒である、項目２に記載の方法。
（項目５）
前記アンタゴニストが、スフィンゴシン−１−ホスフェートアナログである、項目１に記載の方法。
（項目６）
前記アンタゴニストが、置換チアゾリジンである、項目１に記載の方法。
（項目７）
前記アンタゴニストが、置換チアジナンである、項目１に記載の方法。
（項目８）
前記アンタゴニストが、構造Ｉ：
（式中、Ｒ １ はＣ ６ −Ｃ １３ アルキル、またはアルキル置換アリールであって、該アリール置換はＣ ５ −Ｃ ９ アルキルである）を有する、項目１に記載の方法。
（項目９）
Ｒ １ が、Ｃ １０ またはＣ １１ アルキルである、項目８に記載の方法。
（項目１０）
Ｒ １ が、アルキル置換フェニルであり、そして該置換がｍ−またはｐ−Ｃ ７ −アルキルである、項目８に記載の方法。
（項目１１）
前記アンタゴニストが、構造ＩＩ：
（式中、Ｒ ２ がＣ ９ −Ｃ １３ アルキルである）を有する、項目１に記載の方法。
（項目１２）
前記アンタゴニストが、ポリスルホン化ナフチルウレアである、項目１に記載の方法。
（項目１３）
前記アンタゴニストが、構造ＩＩＩ：
（式中：
Ｒ ３ はｏ−またはｍ−Ｃ ５ −Ｃ ８ アルキルであり；そして
Ｒ ４ はホスフェート、ホスフェートアナログ、ホスホネート、またはスルフェートである）を有する、項目１に記載の方法。
（項目１４）
前記アンタゴニストが、前記レセプターに対する結合親和性および特異性を有する抗体またはその生物学的に活性なフラグメントである、項目１に記載の方法。
（項目１５）
前記アンタゴニストが、前記レセプターに対する結合親和性および特異性を有するペプチドまたは擬似ペプチドである、項目１に記載の方法。
（項目１６）
前記組成物が、局所投与、前房内投与、硝子体内投与、経強膜投与、またはインプラント経路を経由して、投与される、項目１に記載の方法。
（項目１７）
前記組成物中のアンタゴニストの濃度が、０．０１％〜２％である、項目１に記載の方法。
（項目１８）
不適切な結合組織成長因子蓄積にともなうＳｍａｄシグナル伝達に関連する目の障害を処置する必要のある被験体において、該障害を処置する方法であって：
該被験体に、
有効量の内皮分化遺伝子サブファミリー３レセプターのアンタゴニストまたはその薬学的に受容可能な塩；および
薬学的に受容可能なキャリア
を含む組成物を投与する工程を包含し、それによって、該Ｓｍａｄシグナル伝達に関連する目の障害が処置される、方法。
（項目１９）
前記被験体が、高眼圧または緑内障を有する、項目１８に記載の方法。
（項目２０）
前記被験体が、高眼圧または緑内障を発症するリスクにある、項目１８に記載の方法。
（項目２１）
前記アンタゴニストが、スフィンゴシン−１−ホスフェートアナログである、項目１８に記載の方法。
（項目２２）
前記アンタゴニストが、置換チアゾリジンである、項目１８に記載の方法。
（項目２３）
前記アンタゴニストが、置換チアジナンである、項目１８に記載の方法。
（項目２４）
前記アンタゴニストが、構造Ｉ：
（式中：Ｒ １ がＣ ６ −Ｃ １３ アルキル、またはアルキル置換アリールであって、該アリール置換がＣ ５ −Ｃ ９ アルキルである）を有する、項目１８に記載の方法。
（項目２５）
Ｒ １ が、Ｃ １０ またはＣ １１ アルキルである、項目２４に記載の方法。
（項目２６）
Ｒ １ が、アルキル置換フェニルであり、そして該置換がｍ−またはｐ−Ｃ ７ −アルキルである、項目２４に記載の方法。
（項目２７）
前記アンタゴニストが、構造ＩＩ：
ここで、Ｒ ２ がＣ ９ −Ｃ １３ アルキルである、を有する、項目１８に記載の方法。
（項目２８）
前記アンタゴニストが、ポリスルホン化ナフチルウレアである、項目１８に記載の方法。
（項目２９）
前記アンタゴニストが、構造ＩＩＩ：
（式中：
Ｒ ３ はｏ−またはｍ−Ｃ ５ −Ｃ ８ アルキルであり；そして
Ｒ ４ がホスフェート、ホスフェートアナログ、ホスホネート、またはスルフェートである）を有する、項目１８に記載の方法。
（項目３０）
前記アンタゴニストが、前記レセプターに対する結合親和性および特異性を有する抗体またはその生物学的に活性なフラグメントである、項目１８に記載の方法。
（項目３１）
前記アンタゴニストが、前記レセプターに対する結合親和性および特異性を有するペプチドまたは擬似ペプチドである、項目１８に記載の方法。
（項目３２）
前記組成物が、局所投与、前房内投与、硝子体内投与、経強膜投与、またはインプラント経路を経由して、投与される、項目１８に記載の方法。
（項目３３）
前記組成物中のアンタゴニストの濃度が、０．０１％〜２％である、項目１８に記載の方法。
（項目３４）
被験体における緑内障を処置する方法であって：
該被験体に、
有効量の内皮分化遺伝子サブファミリー３レセプターのアンタゴニストまたはその薬学的に受容可能な塩；および
薬学的に受容可能なキャリア
を含む組成物を投与する工程を包含し、それによって、該緑内障が処置される、方法。
（項目３５）
被験体における緑内障網膜症、眼神経症、黄斑変性、糖尿病性網膜症、脈絡膜新生血管、増殖性硝子体網膜症、または目創傷治癒を処置する方法であって：
該被験体に、
有効量の内皮分化遺伝子サブファミリー３レセプターのアンタゴニストまたはその薬学的に受容可能な塩；および
薬学的に受容可能なキャリア
を含む組成物を投与する工程を包含し、それによって、該緑内障網膜症、眼神経症、黄斑変性、糖尿病性網膜症、脈絡膜新生血管、増殖性硝子体網膜症、または目創傷治癒が処置される、方法。
Claims (35)
- 被験体の目の中のＳｍａｄシグナル伝達を減衰するための組成物であって：
有効量の内皮分化遺伝子サブファミリー３レセプターのアンタゴニストまたはその薬学的に受容可能な塩；および
薬学的に受容可能なキャリア
を含む組成物。 - 前記被験体が、不適切な結合組織成長因子蓄積をともなうＳｍａｄシグナル伝達に関連する目の障害を有する、請求項１に記載の組成物。
- 前記被験体が、結合組織成長因子の不適切な蓄積をともなうＳｍａｄシグナル伝達に関連する目の障害を発症するリスクにある、請求項１に記載の組成物。
- 前記Ｓｍａｄシグナル伝達に関連する目の障害が、高眼圧、緑内障、緑内障網膜症、眼神経症、黄斑変性、糖尿病性網膜症、脈絡膜新生血管、増殖性硝子体網膜症または目創傷治癒である、請求項２に記載の組成物。
- 前記アンタゴニストが、スフィンゴシン−１−ホスフェートアナログである、請求項１に記載の組成物。
- 前記アンタゴニストが、置換チアゾリジンである、請求項１に記載の組成物。
- 前記アンタゴニストが、置換チアジナンである、請求項１に記載の組成物。
- 前記アンタゴニストが、構造Ｉ：
- Ｒ１が、Ｃ１０またはＣ１１アルキルである、請求項８に記載の組成物。
- Ｒ１が、アルキル置換フェニルであり、そして該置換がｍ−またはｐ−Ｃ７−アルキルである、請求項８に記載の組成物。
- 前記アンタゴニストが、構造ＩＩ：
- 前記アンタゴニストが、ポリスルホン化ナフチルウレアである、請求項１に記載の組成物。
- 前記アンタゴニストが、構造ＩＩＩ：
Ｒ３はｏ−またはｍ−Ｃ５−Ｃ８アルキルであり；そして
Ｒ４はホスフェート、ホスフェートアナログ、ホスホネート、またはスルフェートである）を有する、請求項１に記載の組成物。 - 前記アンタゴニストが、前記レセプターに対する結合親和性および特異性を有する抗体またはその生物学的に活性なフラグメントである、請求項１に記載の組成物。
- 前記アンタゴニストが、前記レセプターに対する結合親和性および特異性を有するペプチドまたは擬似ペプチドである、請求項１に記載の組成物。
- 前記組成物が、局所投与、前房内投与、硝子体内投与、経強膜投与、またはインプラント経路を経由して投与されることを特徴とする、請求項１に記載の組成物。
- 前記組成物中のアンタゴニストの濃度が、０．０１％〜２％である、請求項１に記載の組成物。
- 不適切な結合組織成長因子蓄積にともなうＳｍａｄシグナル伝達に関連する目の障害を処置する必要のある被験体において、該障害を処置するための組成物であって：
有効量の内皮分化遺伝子サブファミリー３レセプターのアンタゴニストまたはその薬学的に受容可能な塩；および
薬学的に受容可能なキャリア
を含む組成物。 - 前記被験体が、高眼圧または緑内障を有する、請求項１８に記載の組成物。
- 前記被験体が、高眼圧または緑内障を発症するリスクにある、請求項１８に記載の組成物。
- 前記アンタゴニストが、スフィンゴシン−１−ホスフェートアナログである、請求項１８に記載の組成物。
- 前記アンタゴニストが、置換チアゾリジンである、請求項１８に記載の組成物。
- 前記アンタゴニストが、置換チアジナンである、請求項１８に記載の組成物。
- 前記アンタゴニストが、構造Ｉ：
- Ｒ１が、Ｃ１０またはＣ１１アルキルである、請求項２４に記載の組成物。
- Ｒ１が、アルキル置換フェニルであり、そして該置換がｍ−またはｐ−Ｃ７−アルキルである、請求項２４に記載の組成物。
- 前記アンタゴニストが、構造ＩＩ：
- 前記アンタゴニストが、ポリスルホン化ナフチルウレアである、請求項１８に記載の組成物。
- 前記アンタゴニストが、構造ＩＩＩ：
Ｒ３はｏ−またはｍ−Ｃ５−Ｃ８アルキルであり；そして
Ｒ４がホスフェート、ホスフェートアナログ、ホスホネート、またはスルフェートである）を有する、請求項１８に記載の組成物。 - 前記アンタゴニストが、前記レセプターに対する結合親和性および特異性を有する抗体またはその生物学的に活性なフラグメントである、請求項１８に記載の組成物。
- 前記アンタゴニストが、前記レセプターに対する結合親和性および特異性を有するペプチドまたは擬似ペプチドである、請求項１８に記載の組成物。
- 前記組成物が、局所投与、前房内投与、硝子体内投与、経強膜投与、またはインプラント経路を経由して投与されることを特徴とする、請求項１８に記載の組成物。
- 前記組成物中のアンタゴニストの濃度が、０．０１％〜２％である、請求項１８に記載の組成物。
- 被験体における緑内障を処置するための組成物であって：
有効量の内皮分化遺伝子サブファミリー３レセプターのアンタゴニストまたはその薬学的に受容可能な塩；および
薬学的に受容可能なキャリア
を含む組成物。 - 被験体における緑内障網膜症、眼神経症、黄斑変性、糖尿病性網膜症、脈絡膜新生血管、増殖性硝子体網膜症、または目創傷治癒を処置するための組成物であって：
有効量の内皮分化遺伝子サブファミリー３レセプターのアンタゴニストまたはその薬学的に受容可能な塩；および
薬学的に受容可能なキャリア
を含む組成物。
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