JP2009527467A5

JP2009527467A5 -

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Publication number: JP2009527467A5
Application number: JP2008553814A
Authority: JP
Filing date: 2007-01-23
Publication date: 2010-03-11

Claims

式(Ｉ)：

［式中、
R₁は、カルボキシ、カルボキシエステルまたはカルボキサミド基であり；
R₂およびR₃は、独立して水素または基−C(=O)R₆または−C(=O)OR₆(ここで、R₆はC₁−C₆アルキルであるかまたは基−CH₂Q (ここで、Qは３〜６環原子の任意に置換されている単環式の炭素環式または複素環式環である)である）であり；
R₄およびR₅は、独立して
(ａ) 天然アミノ酸の側鎖、または
(ｂ) 任意に置換されているC₁−C₄ アルキル、C₂−C₄ アルケニル、もしくはC₂−C₄ アルキニル、または
(ｃ) −CH₂XCH₃、−CH₂CH₂XCH₃または−CH₂XCH₂CH₃(ここで、Xは、−O−、Sまたは−NR₇(ここで、R₇は水素、メチルもしくはエチルである)である)；または
(ｄ) −CH₂Qまたは−CH₂OQ(ここで、Qは、R₆に関連して定義したとおりである)であるか；または
R₄およびR₅は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、任意に第二の、任意に置換された炭素環式または複素環式環に縮合した３〜８環原子の任意に置換されているシクロアルキルまたは複素環式環を形成する］
の化合物またはその塩、水和物もしくは溶媒和物。
R₁が、式−COOR^C(ここで、R^CはC₁−C₆アルキルまたはC₂−C₆アルケニル基である)のカルボキシエステル基である請求項１に記載の化合物。
R₁が、−CONH₂である請求項１に記載の化合物。
R₂およびR₃が、それぞれ水素である請求項１〜３のいずれか一つに記載の化合物。
R₂およびR₃は、独立して−C(=O)R₆または−C(=O)OR₆(ここで、R₆はメチル、エチル、n−もしくはイソプロピル、tert−ブチルメチルまたはフェニル環が任意に置換されているベンジルである)である、請求項１〜３のいずれか一つに記載の化合物。
R₄およびR₅の少なくとも一つが、天然アミノ酸の側鎖である、請求項１〜５のいずれか一つに記載の化合物。
R₄およびR₅が、独立して任意に置換されているC₁−C₄アルキル、フェニル、ベンジルシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、ピリジル、ピリジルメチル、ピペリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニルである請求項１〜５のいずれか一つに記載の化合物。
R₄およびR₅が、それらが結合している炭素原子と一緒になってC₁−C₆シクロアルキル環を形成し、任意にベンズ−縮合している請求項１〜５のいずれか一つに記載の化合物。
いずれかの任意の置換基が、メチル、トリフロロメチル、メトキシ、トリフロロメトキシ、シクロプロピル、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、メルカプト、オキソ、−NH₂、−NHR^Aまたは−NR^AR^B(ここで、R^AおよびR^Bは、独立してメチルまたはエチルである)から選択される、請求項１〜８のいずれか一つに記載の化合物。
請求項１〜９のいずれか一つに記載の化合物を医薬的に許容な担持体と一緒に含む医薬組成物。