JP2009519946A5 - - Google Patents

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  1. 式１：
    Figure 2009519946
     ［式中、
    Ｙは、−Ｃ（Ｒ10）2−、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｓ）−、または−Ｃ（＝ＮＲ10）−；
    Ｘは、−Ｎ（Ｒ10）−、または結合；
    ｍは、０、１、２、３、４、５、または６；
    Ａは−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−、
    Figure 2009519946
     または−Ｃ（Ａ1）（Ａ2）−であり、ここでＡ1およびＡ2はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロ環、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−Ｃ（Ｏ）Ｒ10、−ＣＯ2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ10）2、−Ｓ（Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10；または式１ａ：
    Figure 2009519946
     （式中、ｎは１、２、３、４、５、または６；
    Ｒ15は、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロ環、ヘテロアリール、−ＯＲ10、−ＳＲ10、−Ｎ（Ｒ10）2、−Ｎ（Ｒ10）ＣＯ2Ｒ10、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−ＣＯ2Ｒ10、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2であるか；または環原子の１、２または３個が独立にＳ、ＯまたはＮである、８〜１４の炭素原子を含む多環である）
    を有するか、またはＡ1およびＡ2は一緒になって＝Ｏまたは＝Ｓを形成する；またはＡ1およびＡ2は、それらが結合している炭素と一緒になって５〜８員の、１または２の環原子がは独立にＳ、ＯまたはＮであるヘテロ環を形成し；
    Ｂは、Ｏ、Ｓ、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｓ）−または
    Figure 2009519946
     または式１ｂ：
    Figure 2009519946
     （式中、
    Ｄは、ＮまたはＣＲ10；
    ｐは、０、１、２、３、４、または５；
    Ｒ7およびＲ8はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロ環、シクロアルケニル、またはヘテロアリールであるか；またはＲ7およびＲ8は一緒になって３〜８員の環を形成するか；またはＲ7およびＲ8は一緒になって４〜８員の環を形成し；
    Ｒ9は、Ｈ、ヘテロ環、ヘテロアリール、−ＯＲ10、−ＳＲ10、−Ｎ（Ｒ10）2、−Ｎ（Ｒ10）ＣＯ2Ｒ10、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−ＣＯ2Ｒ10、−ＯＣＯ2Ｒ10、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、ハライド、ニトリル、ニトロ、またはアシルチオである）
    を有し；
    Ｒ1は、式１ｃ：
    Figure 2009519946
     （式中、
    Ｑは、０、１、２、３、４、または５；
    Ｒは、０、１、２、３、４、または５；
    Ａｒ1は、６〜１４の環原子を有する単環系または二環式アリール；または環原子の１、２または３個が独立にＳ、ＯまたはＮである、５〜１４の環原子を有する単環系または二環式のヘテロアリールであるか；またはＡｒ1は、式１ｄ：
    Figure 2009519946
     （式中、
    Ｓは、０、１、２、３、または４；
    Ｘ2およびＸ3はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロ環、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヒドロキシル、アシルオキシ、ニトリル、ニトロ、ハライド、ＯＲ11、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）（Ｒ11）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ11、−ＣＯ2Ｒ11、−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ10）（Ｒ11）、ＳＲ11、−Ｓ（Ｏ）Ｒ11、−Ｓ（Ｏ）2ＯＲ11、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ11、−Ｃ（＝ＮＲ10）Ｎ（Ｒ10）（Ｒ11）、または−Ｃ（＝ＮＲ10）（Ｒ11）である）
    で示されるか；または式１ａを有し；
    Ａｒ2は６〜１４の環原子を有する単環系または二環式アリール；または環原子の１、２または３個が独立にＳ、ＯまたはＮである、５〜１４の環原子を有する単環系または二環式のヘテロアリール；
    Ｘ1は結合、−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｓ−、−（ＮＲ10）−、または−Ｏ−）
    で示され；
    Ｒ2は、Ｈ、分岐しているまたは分岐していないアルキルまたはアルケニル、シクロアルキル、ヘテロ環、またはビシクロアルキルであるか；または式１ａを有し；
    Ｒ3は、Ｈ、ヘテロ環、ヘテロアリール、−ＯＲ10、−ＳＲ10、−Ｎ（Ｒ10）2、−Ｎ（Ｒ10）ＣＯ2Ｒ10、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−ＣＯ2Ｒ10、−ＯＣＯ2Ｒ10、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、ハライド、ニトリル、ニトロ、またはアシルチオ；
    Ｒ4、Ｒ5およびＲ10はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ヘテロ環、またはヘテロアリールであるか；または式１ａを有し；または２つのＲ10は一緒になって３〜８員の環を形成し；またはＲ4およびＲ5は一緒になって３〜８員の環を形成し；
    Ｒ6は、Ｈまたはアルキル；
    Ｒ11は独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ヘテロ環、ヘテロアリール、または［Ｃ（Ｒ12）（Ｒ13）］t−Ｒ14（ここでｔは、０、１、２、３、４、または５）であり；
    Ｒ12およびＲ13はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、ヘテロ環、ヘテロ環アルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキル；および
    Ｒ14は独立に、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ環アルキル、アルコキシ、アミノ、アミド、またはカルボキシルである］
    で示される化合物またはその不飽和の形態またはその製薬的に許容し得る塩。
  2. 構造式２：
    Figure 2009519946
     ［式中、
    Ｙは、−Ｃ（Ｒ10）2−、−（Ｃ＝Ｏ）−、または−（Ｃ＝Ｓ）−；
    Ｘは、−Ｎ（Ｒ10）−；
    ｍは、０、１、２、または３；
    Ｒは、０、１、２、３、４、または５；
    Ｓは、０、１、２、３、または４；
    Ａは、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−、
    Figure 2009519946
     または−Ｃ（Ａ1）（Ａ2）−；
    Ａ1およびＡ2はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アリール、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロ環、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−Ｃ（Ｏ）Ｒ10、−ＣＯ2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ10）2、−Ｓ（Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＯＲ10、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10；または、式２ａ：
    Figure 2009519946
     （式中、
    Ｎは１、２、３、４、５、または６；
    Ｒ15はアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロ環、ヘテロアリール、−ＯＲ10、−ＳＲ10、−Ｎ（Ｒ10）2、−Ｎ（Ｒ10）ＣＯ2Ｒ10、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−ＣＯ2Ｒ10、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2；または環原子の１、２または３個が独立にＳ、ＯまたはＮである、８〜１４の炭素原子を含む多環である）を有するか；またはＡ1およびＡ2は一緒になって＝Ｏまたは＝Ｓを形成し；
    Ｂは−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｓ）−、Ｏ、またはＳ；または式２ｂ：
    Figure 2009519946
     （式中、
    ＤはＮまたはＣＲ10；
    ｐは０、１、２、または３；
    Ｒ7およびＲ8はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロ環、シクロアルケニル、またはヘテロアリール；またはＲ7およびＲ8は一緒になって３〜８員の環を形成し；またはＲ7およびＲ8は一緒になって４〜８員の環を形成し；
    Ｒ9は、Ｈ、ヘテロ環、ヘテロアリール、−ＯＲ10、−ＳＲ10、−Ｎ（Ｒ10）2、−Ｎ（Ｒ10）ＣＯ2Ｒ10、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−ＣＯ2Ｒ10、−ＯＣＯ2Ｒ10、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、ハライド、ニトリル、ニトロ、またはアシルチオ）
    を有し；
    Ａｒ2は６〜１０の環原子を有する単環系または二環式アリール；または環原子の１、２または３個が独立にＳ、ＯまたはＮである、５〜１４の環原子を有する単環系または二環式のヘテロアリール；
    Ｘ2は、独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロ環、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヒドロキシル、アシルオキシ、ニトリル、ニトロ、ハライド、ＯＲ11、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）（Ｒ11）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ11、−ＣＯ2Ｒ11、−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ10）（Ｒ11）、ＳＲ11、−Ｓ（Ｏ）Ｒ11、−Ｓ（Ｏ）2ＯＲ11、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ11、−Ｃ（＝ＮＲ10）Ｎ（Ｒ10）（Ｒ11）、または−Ｃ（＝ＮＲ10）（Ｒ11）；または式２ａを有し；
    Ｒ4、Ｒ5およびＲ10はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ヘテロ環、またはヘテロアリール；または式２ａを有し；または２つのＲ10は一緒になって３〜８員の環を形成し；またはＲ4およびＲ5は一緒になって３〜８員の環を形成し；
    Ｘ3は独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、−ＯＲ11、またはハライド；または式２ａを有し；
    ＲおよびＲ’はそれぞれ独立に、Ｈまたはアルキル；
    Ｒ6はＨまたはアルキル；
    Ｒ11は独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ヘテロ環、ヘテロアリール、または［Ｃ（Ｒ12）（Ｒ13）］tＲ14（ここにｔは独立に、０、１、２、３、４、または５）；
    Ｒ12およびＲ13はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、ヘテロ環、ヘテロ環アルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキル；および
    Ｒ14は独立に、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ環アルキル、アルコキシ、アミノ、アミド、またはカルボキシルである］
    を有する、請求項１に記載の化合物。
  3. Ａｒ2（Ｘ2）rが、式３：
    Figure 2009519946
     ［式中、
    Ｒ18はアルキル、アルケニル、ハライド、ニトロ、またはアミノ；
    Ｒ20およびＲ21はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、アルコキシ、または［Ｃ（Ｒ22）（Ｒ23）］tＲ24；
    ｔは独立に、０、１、２、３、４、または５；
    Ｒ22およびＲ23はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、ヘテロ環、ヘテロ環アルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキル；および
    Ｒ24は独立に、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ環アルキル、アルコキシ、アミノ、アミド、またはカルボキシル］
    で示される、請求項２に記載の化合物。
  4. 式４
    Figure 2009519946
     ［式中、
    Ｙは−Ｃ（Ｒ10）2−、−（Ｃ＝Ｏ）−、または−（Ｃ＝Ｓ）−；
    Ｘは−Ｎ（Ｒ10）−；
    ｍは０、１、２、３、または４；
    Ｓは０、１、２、３；
    Ａ1およびＡ2はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アリール、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロ環、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−Ｃ（Ｏ）Ｒ10、−ＣＯ2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ10）2、−Ｓ（Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＯＲ10、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10；または、式４ａ：
    Figure 2009519946
     （式中、
    ｎは１、２、３、４、５、または６；および
    Ｒ15はアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロ環、ヘテロアリール、−ＯＲ10、−ＳＲ10、−Ｎ（Ｒ10）2、−Ｎ（Ｒ10）ＣＯ2Ｒ10、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−ＣＯ2Ｒ10、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2；または環原子の１、２または３個が独立にＳ、ＯまたはＮである、８〜１４の炭素原子を含む多環である）
    を有するか；またはＡ1およびＡ2は一緒になって＝Ｏまたは＝Ｓを形成し；
    ＢはＯ、Ｓ、−（Ｃ＝Ｏ）−、または−（Ｃ＝Ｓ）−；または、式４ｂ：
    Figure 2009519946
     （式中、
    ＤはＮまたはＣＲ10；
    ｐは０、１、２、３；
    Ｒ7およびＲ8はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロ環、シクロアルケニル、またはヘテロアリール；またはＲ7およびＲ8は一緒になって３〜８員の環を形成し；またはＲ7およびＲ8は一緒になって４〜８員の環を形成し；
    Ｒ9は、Ｈ、ヘテロ環、ヘテロアリール、−ＯＲ10、−ＳＲ10、−Ｎ（Ｒ10）2、−Ｎ（Ｒ10）ＣＯ2Ｒ10、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−ＣＯ2Ｒ10、−ＯＣＯ2Ｒ10、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、ハライド、ニトリル、ニトロ、またはアシルチオ）
    を有し；
    Ｒ6はＨまたはアルキル；
    Ｒ12およびＲ13はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、ヘテロ環、ヘテロ環アルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキル；
    Ｒ14は独立に、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ環アルキル、アルコキシ、アミノ、アミド、またはカルボキシル；
    Ｒ16は、Ｈ、アルキル、アルケニル、またはＯＲ11；式４ａを有し；
    Ｘ3はそれぞれ独立に、Ｈまたはハライド；
    Ｒ18はアルキル、アルケニル、ハライド、ニトロ、またはアミノ；
    Ｒ20およびＲ21はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、アルコキシ、または［Ｃ（Ｒ22）（Ｒ23）］tＲ24（ここにｔは独立に、１、２、３、４、または５）；
    Ｒ22およびＲ23はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、ヘテロ環、ヘテロ環アルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキル；および
    Ｒ24は独立に、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ環アルキル、アルコキシ、アミノ、アミド、またはカルボキシル］
    を有する、請求項１に記載の化合物。
  5. Ｙが-(C=O)-であり、Ｘが-NHである、請求項４に記載の化合物。
  6. Ｂは式６ａまたは６ｂ：
    Figure 2009519946
     ［式中、
    ｐは０、１、または２；
    Ｒ7およびＲ8はそれぞれ独立に、Ｈまたはアルキル；および
    Ｒ9は、Ｈ、−ＯＲ10、−Ｎ（Ｒ10）2、−Ｎ（Ｒ10）ＣＯ2Ｒ10、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−ＯＣＯ2Ｒ10、または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2］を有する、請求項４に記載の化合物。
  7. ＢがＳである請求項４に記載の化合物。
  8. Ａ1およびＡ2は一緒になって＝Ｏを形成し、
    Ｂは式８：
    Figure 2009519946
     ［式中、
    ｐは０、１または２；
    Ｒ7およびＲ8はそれぞれ独立に、Ｈまたはアルキル；および
    Ｒ9は、Ｈ、−ＯＲ10、−Ｎ（Ｒ10）2、−Ｎ（Ｒ10）ＣＯ2Ｒ10、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−ＯＣＯ2Ｒ10、または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2］
    を有する、請求項４に記載の化合物。
  9. Ａ1およびＡ2はそれぞれHである、請求項８に記載の化合物。
  10. 式１０：
    Figure 2009519946
     ［式中、
    ｍは独立に０、１、２、３、４、５、または６を示し；
    Ａは−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−、
    Figure 2009519946
     または−Ｃ（Ａ1）（Ａ2）−であり、ここでＡ1およびＡ2はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロ環、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−Ｃ（Ｏ）Ｒ10、−ＣＯ2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ10）2、−Ｓ（Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10；または式１０ａ：
    Figure 2009519946
     （式中、ｎは１、２、３、４、５、または６；
    Ｒ15は、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロ環、ヘテロアリール、−ＯＲ10、−ＳＲ10、−Ｎ（Ｒ10）2、−Ｎ（Ｒ10）ＣＯ2Ｒ10、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−ＣＯ2Ｒ10、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2であるか；または環原子の１、２または３個が独立にＳ、ＯまたはＮである、８〜１４の炭素原子を含む多環である）
    を有するか、またはＡ1およびＡ2は一緒になって＝Ｏまたは＝Ｓを形成する；またはＡ1およびＡ2は、それらが結合している炭素と一緒になって５〜８員の、１または２の環原子がは独立にＳ、ＯまたはＮであるヘテロ環を形成し；
    Ｂは、Ｏ、Ｓ、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｓ）−または
    Figure 2009519946
     または式１０ｂ：
    Figure 2009519946
     （式中、
    Ｄは、ＮまたはＣＲ10；
    ｐは、０、１、２、３、４、または５；
    Ｒ7およびＲ8はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロ環、シクロアルケニル、またはヘテロアリールであるか；またはＲ7およびＲ8は一緒になって３〜８員の環を形成するか；またはＲ7およびＲ8は一緒になって４〜８員の環を形成し；
    Ｒ9は、Ｈ、ヘテロ環、ヘテロアリール、−ＯＲ10、−ＳＲ10、−Ｎ（Ｒ10）2、−Ｎ（Ｒ10）ＣＯ2Ｒ10、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−ＣＯ2Ｒ10、−ＯＣＯ2Ｒ10、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、ハライド、ニトリル、ニトロ、またはアシルチオである）
    を有し；
    Ｒ1は、式１０ｃまたは式１０ｄ：
    Figure 2009519946
    Figure 2009519946
     （式中、
    Ｑは、０、１、２、３、４、または５；
    Ｒは、０、１、２、３、４、または５；
    Ｗは、結合；またはアルキルジラジカル、アルケニルジラジカル、またはアルキニルジラジカル；
    Ｚは、Ｈ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ11、−ＮＲ10Ｓ（Ｏ）2Ｒ11、−Ｓ（Ｏ）Ｒ10、−Ｎ（Ｒ10）（Ｒ11）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ11、−ＣＯ2Ｒ11、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）（Ｒ11）、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ10）（Ｒ11）、−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ヘテロ環、−ＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｒ11、−ＮＲ10ＣＯ2Ｒ11、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）（Ｒ11）、−ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｒ10）（Ｒ11）、−Ｃ（＝ＮＲ10）Ｎ（Ｒ10）（Ｒ11）、−Ｃ（＝ＮＲ10）Ｒ11、ヒドロキシアルキル、単環系アリール、二環式アリール、ヘテロアリール、またはヘテロ環；
    Ａｒ1は、６〜１４の環原子を有する単環系または二環式アリール；または環原子の１、２または３個が独立にＳ、ＯまたはＮである、５〜１４の環原子を有する単環系または二環式のヘテロアリールであるか；またはＡｒ1は、式１０ｅ：
    Figure 2009519946
     （式中、
    Ｓは、０、１、２、３、または４；
    Ｘ2およびＸ3はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロ環、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヒドロキシル、アシルオキシ、ニトリル、ニトロ、ハライド、ＯＲ11、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）（Ｒ11）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ11、−ＣＯ2Ｒ11、−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ10）（Ｒ11）、ＳＲ11、−Ｓ（Ｏ）Ｒ11、−Ｓ（Ｏ）2ＯＲ11、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ11、−Ｃ（＝ＮＲ10）Ｎ（Ｒ10）（Ｒ11）、または−Ｃ（＝ＮＲ10）（Ｒ11）である）
    で示されるか；または式１０ａを有し；
    Ａｒ2は独立に６〜１４の環原子を有する単環系または二環式アリール；または環原子の１、２または３個が独立にＳ、ＯまたはＮである、５〜１４の環原子を有する単環系または二環式のヘテロアリール；
    Ｘ1は結合、−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｓ−、−（ＮＲ10）−、または−Ｏ−）
    で示され；
    Ｒ2は、Ｈ、分岐しているまたは分岐していないアルキルまたはアルケニル、シクロアルキル、ヘテロ環、またはビシクロアルキルであるか；または式１０ａを有し；
    Ｒ3は、Ｈ、ヘテロ環、ヘテロアリール、−ＯＲ10、−ＳＲ10、−Ｎ（Ｒ10）2、−Ｎ（Ｒ10）ＣＯ2Ｒ10、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−ＣＯ2Ｒ10、−ＯＣＯ2Ｒ10、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、ハライド、ニトリル、ニトロ、またはアシルチオ；
    Ｒ4、Ｒ5およびＲ10はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ヘテロ環、またはヘテロアリールであるか；または式１０ａを有し；または２つのＲ10は一緒になって３〜８員の環を形成し；またはＲ4およびＲ5は一緒になって３〜８員の環を形成し；
    Ｒ6は、Ｈまたはアルキル；
    Ｒ11は独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ヘテロ環、ヘテロアリール、または［Ｃ（Ｒ12）（Ｒ13）］t−Ｒ14（ここでｔは、０、１、２、３、４、または５）であり；
    Ｒ12およびＲ13はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、ヘテロ環、ヘテロ環アルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキル；および
    Ｒ14は独立に、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ環アルキル、アルコキシ、アミノ、アミド、またはカルボキシルである］
    で示される化合物またはその不飽和の形態またはその製薬的に許容し得る塩。
  11. Ｒ1が、式１１：
    Figure 2009519946
     ［式中、
    Ｓは０、１、２、３、または４；
    Ｘ3はそれぞれ独立に、Ｈまたはハライド；
    Ｒ18およびＲ19はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ヘテロ環、ヘテロアリール、または［Ｃ（Ｒ12）（Ｒ13）］tＲ14（ここにｔは０、１、２、３、４、または５）；
    Ｒ12およびＲ13はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、ヘテロ環、ヘテロ環アルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキル；および
    Ｒ14は独立に、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ環アルキル、アルコキシ、アミノ、アミド、またはカルボキシル］
    を有する、請求項１０に記載の化合物。
  12. Ｂは式１２ａまたは１２ｂ：
    Figure 2009519946
     ［式中、
    ｐは０、１、２、３、または４；
    Ｒ7およびＲ8はそれぞれ独立に、Ｈまたはアルキル；および
    Ｒ9は、Ｈ、−ＯＲ10、−Ｎ（Ｒ10）2、−Ｎ（Ｒ10）ＣＯ2Ｒ10、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−ＯＣＯ2Ｒ10、または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2］を有する、請求項１０に記載の化合物。
  13. Ａは−Ｃ（Ａ1）（Ａ2）−であり；
    Ａ1およびＡ2は一緒になって＝Ｏを形成し；
    Ｂは式１３：
    Figure 2009519946
     ［式中、
    ｐは０、１、２、３、または４であり；
    Ｒ7およびＲ8はそれぞれ独立に、Ｈまたはアルキルであり；
    Ｒ9は、Ｈ、−ＯＲ10、−Ｎ（Ｒ10）2、−Ｎ（Ｒ10）ＣＯ2Ｒ10、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−ＯＣＯ2Ｒ10、または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2である］
    を有する、請求項１０に記載の化合物。
  14. 式１４：
    Figure 2009519946
     ［式中、
    Ｙは、−Ｃ（Ｒ10）2−、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｓ）−、または−Ｃ（＝ＮＲ10）−；
    Ｘは、−Ｎ（Ｒ10）−、または結合；
    ｍは独立に、０、１、２、３、４、５、または６；
    Ａは−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−、
    Figure 2009519946
     または−Ｃ（Ａ1）（Ａ2）−であり、ここでＡ1およびＡ2はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロ環、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−Ｃ（Ｏ）Ｒ10、−ＣＯ2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ10）2、−Ｓ（Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10；または式１４ａ：
    Figure 2009519946
     （式中、ｎは１、２、３、４、５、または６；
    Ｒ15は、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロ環、ヘテロアリール、−ＯＲ10、−ＳＲ10、−Ｎ（Ｒ10）2、−Ｎ（Ｒ10）ＣＯ2Ｒ10、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−ＣＯ2Ｒ10、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2であるか；または環原子の１、２または３個が独立にＳ、ＯまたはＮである、８〜１４の炭素原子を含む多環である）
    を有するか、またはＡ1およびＡ2は一緒になって＝Ｏまたは＝Ｓを形成する；またはＡ1およびＡ2は、それらが結合している炭素と一緒になって５〜８員の、１または２の環原子がは独立にＳ、ＯまたはＮであるヘテロ環を形成し；
    Ｂは−（Ｃ（Ｒ）2Ｘ）−、−（ＸＣ（Ｒ）2）−、または−（Ｃ（Ｒ）2）2−；
    Ｘは独立に、Ｓ、−（ＮＲ10）−、または−Ｏ−；
    Ｒは独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロ環、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキル；または、式１４ａを有し；
    Ｒ1は、式１４ｂ：
    Figure 2009519946
     （式中、
    Ｑは、０、１、２、３、４、または５；
    Ｒは、０、１、２、３、４、または５；
    Ａｒ1は、６〜１４の環原子を有する単環系または二環式アリール；または環原子の１、２または３個が独立にＳ、ＯまたはＮである、５〜１４の環原子を有する単環系または二環式のヘテロアリールであるか；またはＡｒ1は、式１４ｃ：
    Figure 2009519946
     （式中、
    Ｓは、０、１、２、３、または４；
    Ｘ2およびＸ3はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロ環、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヒドロキシル、アシルオキシ、ニトリル、ニトロ、ハライド、ＯＲ11、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）（Ｒ11）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ11、−ＣＯ2Ｒ11、−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ10）（Ｒ11）、ＳＲ11、−Ｓ（Ｏ）Ｒ11、−Ｓ（Ｏ）2ＯＲ11、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ11、−Ｃ（＝ＮＲ10）Ｎ（Ｒ10）（Ｒ11）、または−Ｃ（＝ＮＲ10）（Ｒ11）である）
    で示されるか；または式１４ａを有し；
    Ａｒ2は６〜１４の環原子を有する単環系または二環式アリール；または環原子の１、２または３個が独立にＳ、ＯまたはＮである、５〜１４の環原子を有する単環系または二環式のヘテロアリール；
    Ｘ1は結合、−（Ｃ（Ｒ10）2）−、−Ｓ−、−（ＮＲ10）−、または−Ｏ−）
    で示され；
    Ｒ2は、Ｈ、分岐しているまたは分岐していないアルキルまたはアルケニル、シクロアルキル、ヘテロ環、またはビシクロアルキルであるか；または式１４ａを有し；
    Ｒ3は、Ｈ、ヘテロ環、ヘテロアリール、−ＯＲ10、−ＳＲ10、−Ｎ（Ｒ10）2、−Ｎ（Ｒ10）ＣＯ2Ｒ10、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−ＣＯ2Ｒ10、−ＯＣＯ2Ｒ10、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、ハライド、ニトリル、ニトロ、またはアシルチオ；
    Ｒ4、Ｒ5およびＲ10はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ヘテロ環、またはヘテロアリールであるか；または式１４ａを有し；または２つのＲ10は一緒になって３〜８員の環を形成し；またはＲ4およびＲ5は一緒になって３〜８員の環を形成し；
    Ｒ6は、Ｈまたはアルキル；
    Ｒ11は独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ヘテロ環、ヘテロアリール、または［Ｃ（Ｒ12）（Ｒ13）］t−Ｒ14（ここでｔは、０、１、２、３、４、または５）であり；
    Ｒ12およびＲ13はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、ヘテロ環、ヘテロ環アルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキル；および
    Ｒ14は独立に、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ環アルキル、アルコキシ、アミノ、アミド、またはカルボキシルである］
    で示される化合物またはその不飽和の形態またはその製薬的に許容し得る塩。
  15. 式１５
    Figure 2009519946
     を有する、請求項１４に記載の化合物。
  16. 式１６
    Figure 2009519946
     を有する、請求項１４に記載の化合物。
  17. 以下からなる群から選択される化合物。
    Figure 2009519946
    Figure 2009519946
  18. 請求項１、１０、１４、または１７記載の化合物および少なくとも１つの製薬的に許容し得る賦形剤を含有する医薬組成物。
  19. 治療上有効量の請求項１、１０、１４、または１７記載の化合物および少なくとも１つの製薬的に許容し得る賦形剤を含有する、癌を処置するための医薬組成物。
  20. 治療上有効量の１またはそれ以上の化学療法剤と組み合わせて必要とする患者に投与される、請求項１９に記載の医薬組成物。
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