JP2009511599A5

JP2009511599A5 -

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Publication number: JP2009511599A5
Application number: JP2008535728A
Authority: JP
Filing date: 2006-10-12
Publication date: 2009-11-05

Claims

以下の化学式Ｉの化合物であって：

式中、
環Ｚが、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＨから選択される少なくとも１つの環ヘテロ原子を有する５〜７員の不飽和環又は芳香族環であって、Ｚが、最高ｚ個のＲ^Ｚの出現で場合により置換され、
ｚが０〜４であり、
各Ｒ^Ｚが、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５から独立して選択され、
前記ＳＯ_２基が、第１炭素又は第２炭素の何れかに結合し、
前記ＮＲ^Ｍ−Ｃ（Ｏ）−Ｑ−Ｒ^Ｑが、第３’炭素又は第４’炭素の何れかに結合し、
第３’炭素を含む前記フェニル環が、ハロ、ＣＮ、ＮＯ_２、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＯＲ^６、ＳＲ^６、Ｓ（Ｏ）Ｒ^２、ＳＯ_２Ｒ^２、ＮＨ_２、Ｎ（Ｒ^２）_２、ＣＯＯＲ^２、及びＣ１−Ｃ６の直鎖又は分枝鎖のアルキリジン鎖から選択される最高４個の置換基で場合により置換され、前記アルキリジンの最高２個の非隣接メチレン単位が、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ^２−、−ＣＯＮＲ^２ＮＲ^２−、−ＣＯ_２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ^２ＣＯ_２−、−Ｏ−、−ＮＲ^２ＣＯＮＲ^２−、−ＯＣＯＮＲ^２−、−ＮＲ^２ＮＲ^２−、−ＮＲ^２ＮＲ^２ＣＯ−、−ＮＲ^２ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ_２−、−ＮＲ^２−、−ＳＯ_２ＮＲ^２−、−ＮＲ^２ＳＯ_２−、又は−ＮＲ^２ＳＯ_２ＮＲ^２−によって場合により且つ独立して置き換えられ、
Ｑが、結合又はＣ１−Ｃ６の直鎖若しくは分枝鎖のアルキリジン鎖であって、Ｑの最高２個の非隣接メチレン単位が、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ^２−、−ＣＯＮＲ^２ＮＲ^２−、−ＣＯ_２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ^２ＣＯ_２−、−Ｏ−、−ＮＲ^２ＣＯＮＲ^２−、−ＯＣＯＮＲ^２−、−ＮＲ^２ＮＲ^２−、−ＮＲ^２ＮＲ^２ＣＯ−、−ＮＲ^２ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ_２−、−ＮＲ^２−、−ＳＯ_２ＮＲ^２−、−ＮＲ^２ＳＯ_２−、−ＮＲ^２ＳＯ_２ＮＲ^２−、又はスピロシクロアルキレン部分によって場合により独立して置き換えられ、
Ｒ^Ｑが、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＨから独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分不飽和、又は完全不飽和の単環式環、或いはＯ、Ｓ、Ｎ及びＮＨから独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員の飽和、部分不飽和、又は完全不飽和の２環式環系であり、
Ｒ^Ｑが、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５から選択される最高４個の置換基で場合により置換され、
Ｒ^Ｎ及びＲ^Ｍが、それぞれ独立してＲ^２であり、
Ｒ^１が、オキソ、＝ＮＮ（Ｒ^６）_２、＝ＮＮ（Ｒ^７）_２、＝ＮＮ（Ｒ^６Ｒ^７）、Ｒ^６、又は（ＣＨ_２）_ｎ−Ｙであり、
ｎが０、１又は２であり、
Ｙが、ハロ、ＣＮ、ＮＯ_２、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＯＨ、ＳＲ^６、Ｓ（Ｏ）Ｒ^６、ＳＯ_２Ｒ^６、ＮＨ_２、ＮＨＲ^６、Ｎ（Ｒ^６）_２、ＮＲ^６Ｒ^８、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ^６、又はＯＲ^６であるか、或いは、
隣接する環原子上の２つのＲ^１が一緒になって、１，２−メチレンジオキシ又は１，２−エチレンジオキシを形成し、
Ｒ^２が、水素又はＣ１−Ｃ６脂肪族であって、各Ｒ^２が、Ｒ^１、Ｒ^４及びＲ^５から独立して選択される最高２個の置換基で場合により置換され、
Ｒ^３が、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４及びＲ^５から独立して選択される最高３個の置換基で場合により置換されるＣ３−Ｃ８脂環式環、Ｃ６−Ｃ１０アリール環、Ｃ３−Ｃ８複素環式環、又はＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール環であり、
Ｒ^４が、

であり、
Ｒ^５が、最高３個のＲ^１置換基で場合により置換されるＣ３−Ｃ８脂環式環、Ｃ６−Ｃ１０アリール環、Ｃ３−Ｃ８複素環式環、又はＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール環であり、
Ｒ^６が、Ｈ又はＣ１−Ｃ６脂肪族であって、Ｒ^６が、Ｒ^７置換基で場合により置換され、
Ｒ^７が、Ｃ３−Ｃ８脂環式環、Ｃ６−Ｃ１０アリール環、Ｃ３−Ｃ８複素環式環、又はＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール環であり、各Ｒ^７が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６脂肪族、又は（ＣＨ_２）_ｍ−Ｚ’（式中、ｍが０〜２である）から独立して選択される最高２個の置換基で場合により置換され、
Ｚ’が、ハロ、ＣＮ、ＮＯ_２、Ｃ（ハロ）_３、ＣＨ（ハロ）_２、ＣＨ_２（ハロ）、−ＯＣ（ハロ）_３、−ＯＣＨ（ハロ）_２、−ＯＣＨ_２（ハロ）、ＯＨ、Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、ＳＯ_２−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、ＮＨ_２、ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族）_２、Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族）Ｒ^８、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族）、及びＯ−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族から選択され、
Ｒ^８が、アセチル、Ｃ６−Ｃ１０アリールスルホニル、又はＣ１−Ｃ６アルキルスルホニルであるが、
但し、Ｒ^Ｍ及びＲ^Ｎが共に水素であり、且つＱが結合である場合に、Ｒ^Ｑがメチルでないことを条件とする、
化合物；或いはその薬学的に許容される塩。
Ｚが以下から選択される、請求項１に記載の化合物：

。
ｚが０である、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^Ｍが水素である、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^Ｎが水素である、請求項１に記載の化合物。
Ｑが、結合、及びＣ１−Ｃ６直鎖又は分枝鎖のアルキリデン鎖から選択され、前記アルキリデンの最高２個のメチレン単位が、Ｏ、Ｓ、ＯＣＯ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、又はスピロシクロアルキレン基によって独立して置き換えられる、請求項１に記載の化合物。
Ｑが−Ｘ_２−（Ｘ_１）_ｐ−であり、
式中、
Ｘ_２が、結合、又はＲ^１、Ｒ^４及びＲ^５から独立して選択される最高２個の置換基で場合により置換されるＣ１−Ｃ６脂肪族であり、
ｐが０又は１であり、
Ｘ_１が、Ｏ、Ｓ又はＮＲ^２である、請求項６に記載の化合物。
Ｘ_２が、結合、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ２−Ｃ６アルキリデンであり、前記アルキル及びアルキリデンが、Ｒ^１又はＲ^４で独立して且つ場合により置換される、請求項７に記載の化合物。
Ｘ_２が、結合、−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−（ＣＨ_２）_３−、−Ｃ（Ｍｅ）_２−、−ＣＨ（Ｍｅ）−、−Ｃ（Ｍｅ）＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ（Ｐｈ）−、−ＣＨ_２−ＣＨ（Ｍｅ）−、−ＣＨ（Ｅｔ）−、及び−ＣＨ（ｉ−Ｐｒ）−から選択される、請求項８に記載の化合物。
Ｒ^Ｑが、場合により置換されるフェニル又はナフチルである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^Ｑが、ハロ、シアノ、トリフルオロメチル、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、トリフルオロメトキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ_１−４アルキル、及びＣ（Ｏ）Ｃ_１−４アルキルから独立して選択される最高３個の置換基で場合により置換される、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^Ｑが以下から選択される、請求項１１に記載の化合物：

。
Ｒ^Ｑが、場合により置換される３〜８員の脂環式環である、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^Ｑが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、及びシクロヘキシルから選択される場合により置換される環である、請求項１３に記載の化合物。
Ｒ^Ｑが、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＨから独立して選択される最高３個のヘテロ原子を含む、場合により置換される５〜６員の単環式、不飽和、部分置換、又は芳香族の環である、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^Ｑが、以下から選択される場合により置換される環である、請求項１５に記載の化合物：

。
Ｒ^Ｑが、場合により置換されるフェニル環に場合により縮合される、請求項１６に記載の化合物。
Ｒ^Ｑが、場合により置換される８〜１０員の２環式、複素環式、又は複素環式芳香族の環である、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^Ｑが、以下から選択される場合により置換される環である、請求項１８に記載の化合物：

。
Ｒ^Ｑが、３−クロロ−フェン−１−イル、４−クロロ−フェン−１−イル、３−メトキシ−フェン−１−イル、２−フルオロ−フェン−１−イル、４−フルオロ−インドール−１−イル、及び８−トリフルオロメチル−キノール−４−イルから選択される、請求項１に記載の化合物。
前記化合物が以下の化学式ＩＩから構成され：

式中、Ｚ、Ｑ及びＲ^Ｑが上に定義されている、請求項１に記載の化合物。
前記化合物が、以下の化学式ＩＩＩから構成され：

式中、Ｑ及びＲ^Ｑが上に定義されている、請求項１に記載の化合物。
表１から選択される化合物。
請求項１又は２３に記載の化合物、及び薬学的に許容される担体、補助剤、又はビヒクルを含む、薬学的組成物。
（ａ）患者、又は
（ｂ）生物学的試料
において、ＮａＶ１．１、ＮａＶ１．２、ＮａＶ１．３、ＮａＶ１．４、ＮａＶ１．５、ＮａＶ１．６、ＮａＶ１．７、ＮａＶ１．８、ＮａＶ１．９、若しくはＣａＶ２．２の活性の１つ以上を阻害するための組成物であって、
以下の化学式Ｉの化合物であって、

式中、
環Ｚが、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＨから選択される少なくとも１つの環へテロ原子を有する５〜７員の不飽和又は芳香族環であって、Ｚが、最高ｚ個のＲ^Ｚの出現で場合により置換され、
ｚが０〜４であり、
各Ｒ^Ｚが、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５から独立して選択され、
前記ＳＯ_２基が、第１炭素又は第２炭素の何れかに結合し、
前記ＮＲ^Ｍ−Ｃ（Ｏ）−Ｑ−Ｒ^Ｑが、第３’炭素又は第４’炭素の何れかに結合し、
第３’炭素を含む前記フェニル環が、ハロ、ＣＮ、ＮＯ_２、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＯＲ^６、ＳＲ^６、Ｓ（Ｏ）Ｒ^２、ＳＯ_２Ｒ^２、ＮＨ_２、Ｎ（Ｒ^２）_２、ＣＯＯＲ^２、及びＣ１−Ｃ６の直鎖又は分枝鎖のアルキリジン鎖から選択される最高４個の置換基で場合により置換され、前記アルキリジンの最高２個の非隣接メチレン単位が、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ^２−、−ＣＯＮＲ^２ＮＲ^２−、−ＣＯ_２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ^２ＣＯ_２−、−Ｏ−、−ＮＲ^２ＣＯＮＲ^２−、−ＯＣＯＮＲ^２−、−ＮＲ^２ＮＲ^２、−ＮＲ^２ＮＲ^２ＣＯ−、−ＮＲ^２ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ_２−、−ＮＲ^２−、−ＳＯ_２ＮＲ^２−、−ＮＲ^２ＳＯ_２−、又は−ＮＲ^２ＳＯ_２ＮＲ^２−によって場合により且つ独立して置き換えられ、
Ｑが、結合又はＣ１−Ｃ６の直鎖若しくは分枝鎖のアルキリジン鎖であって、Ｑの最高２個の非隣接メチレン単位が、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ^２−、−ＣＯＮＲ^２ＮＲ^２−、−ＣＯ_２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ^２ＣＯ_２−、−Ｏ−、−ＮＲ^２ＣＯＮＲ^２−、−ＯＣＯＮＲ^２−、−ＮＲ^２ＮＲ^２、−ＮＲ^２ＮＲ^２ＣＯ−、−ＮＲ^２ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ_２−、−ＮＲ^２−、−ＳＯ_２ＮＲ^２−、−ＮＲ^２ＳＯ_２−、−ＮＲ^２ＳＯ_２ＮＲ^２−、又はスピロシクロアルキレン部分によって場合により独立して置き換えられ、
Ｒ^Ｑが、Ｃ_１−６脂肪族基、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＨから独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分不飽和、又は完全不飽和の単環式環、或いはＯ、Ｓ、Ｎ及びＮＨＯ、Ｓ、Ｎ及びＮＨから独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員の飽和、部分不飽和、又は完全不飽和の２環式環系であり、
Ｒ^Ｑが、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５から選択される最高４個の置換基で場合により置換され、
Ｒ^Ｎ及びＲ^Ｍが、それぞれ独立してＲ^２であり、
Ｒ^１が、オキソ、＝ＮＮ（Ｒ^６）_２、＝ＮＮ（Ｒ^７）_２、＝ＮＮ（Ｒ^６Ｒ^７）、Ｒ^６、又は（ＣＨ_２）_ｎ−Ｙであり、
ｎが０、１又は２であり、
Ｙが、ハロ、ＣＮ、ＮＯ_２、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＯＨ、ＳＲ^６、Ｓ（Ｏ）Ｒ^６、ＳＯ_２Ｒ^２、ＮＨ_２、ＮＨＲ^６、Ｎ（Ｒ^６）_２、ＮＲ^６Ｒ^８、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ^６、又はＯＲ^６であるか、或いは、
隣接する環原子上の２つのＲ^１が一緒になって、１，２−メチレンジオキシ又は１，２−エチレンジオキシを形成し、
Ｒ^２が、水素又はＣ１−Ｃ６脂肪族であって、各Ｒ^２が、Ｒ^１、Ｒ^４及びＲ^５から独立して選択される最高２個の置換基で場合により置換され、
Ｒ^３が、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４及びＲ^５から独立して選択される最高３個の置換基で場合により置換されるＣ３−Ｃ８脂環式環、Ｃ６−Ｃ１０アリール環、Ｃ３−Ｃ８複素環式環、又はＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール環であり、
Ｒ^４が、

であり、
Ｒ^５が、最高３個のＲ^１置換基で場合により置換されるＣ３−Ｃ８脂環式環、Ｃ６−Ｃ１０アリール環、Ｃ３−Ｃ８複素環式環、又はＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール環であり、
Ｒ^６が、Ｈ又はＣ１−Ｃ６脂肪族であって、Ｒ^６が、Ｒ^７置換基で場合により置換され、
Ｒ^７が、Ｃ３−Ｃ８脂環式環、Ｃ６−Ｃ１０アリール環、Ｃ３−Ｃ８複素環式環、又はＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール環であり、各Ｒ^７が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６脂肪族、又は（ＣＨ_２）_ｍ−Ｚ’（式中、ｍが０〜２である）から独立して選択される最高２個の置換基で場合により置換され、
Ｚ’が、ハロ、ＣＮ、ＮＯ_２、Ｃ（ハロ）_３、ＣＨ（ハロ）_２、ＣＨ_２（ハロ）、−ＯＣ（ハロ）_３、−ＯＣＨ（ハロ）_２、−ＯＣＨ_２（ハロ）、ＯＨ、Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、ＳＯ_２−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、ＮＨ_２、ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族）_２、Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族）Ｒ^８、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族）、及びＯ−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族から選択され、
Ｒ^８が、アセチル、Ｃ６−Ｃ１０アリールスルホニル、又はＣ１−Ｃ６アルキルスルホニルである、
化合物；或いはその薬学的に許容される塩を含み、前記組成物は、前記患者に投与されるか、或いは前記生物学的試料と接触されることを特徴とする、組成物。
Ｚが以下から選択される、請求項２５に記載の組成物：

。
ｚが０である、請求項２５に記載の組成物。
Ｒ^Ｍが水素である、請求項２５に記載の組成物。
Ｒ^Ｎが水素である、請求項２５に記載の組成物。
Ｑが、結合、及びＣ１−Ｃ６直鎖又は分枝鎖のアルキリデン鎖から選択され、前記アルキリデンの最高２個のメチレン単位が、Ｏ、Ｓ、ＯＣＯ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、又はスピロシクロアルキレン基によって独立して置き換えられる、請求項２５に記載の組成物。
Ｑが−Ｘ_２−（Ｘ_１）_ｐ−であり、
式中、
Ｘ_２が、結合、又はＲ^１、Ｒ^４及びＲ^５から独立して選択される最高２個の置換基で場合により置換されるＣ１−Ｃ６脂肪族であり、
ｐが０又は１であり、
Ｘ_１が、Ｏ、Ｓ又はＮＲ^２である、請求項３０に記載の組成物。
Ｘ_２が、結合、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ２−Ｃ６アルキリデンであり、前記アルキル及びアルキリデンが、Ｒ^１又はＲ^４で独立して且つ場合により置換される、請求項３１に記載の組成物。
Ｘ_２が、結合、−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−（ＣＨ_２）_３−、−Ｃ（Ｍｅ）_２−、−ＣＨ（Ｍｅ）−、−Ｃ（Ｍｅ）＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ（Ｐｈ）−、−ＣＨ_２−ＣＨ（Ｍｅ）−、−ＣＨ（Ｅｔ）−、及び−ＣＨ（ｉ−Ｐｒ）−から選択される、請求項３２に記載の組成物。
Ｒ^Ｑが、場合により置換されるＣ_１−６脂肪族である、請求項２５に記載の組成物。
Ｒ^Ｑが、ハロ、シアノ、トリフルオロメチル、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、トリフルオロメトキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ_１−４アルキル、及びＣ（Ｏ）Ｃ_１−４アルキルから独立して選択される最高３個の置換基で場合により置換される、請求項３４に記載の組成物。
Ｒ^Ｑが、場合により置換されるフェニル又はナフチルである、請求項２５に記載の組成物。
Ｒ^Ｑが、ハロ、シアノ、トリフルオロメチル、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、トリフルオロメトキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ_１−４アルキル、及びＣ（Ｏ）Ｃ_１−４アルキルから独立して選択される最高３個の置換基で場合により置換される、請求項３６に記載の組成物。
Ｒ^Ｑが以下から選択される、請求項３７に記載の組成物：

。
Ｒ^Ｑが、場合により置換される３〜８員の脂環式環である、請求項２５に記載の組成物。
Ｒ^Ｑが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、及びシクロヘキシルから選択される場合により置換される環である、請求項３９に記載の組成物。
Ｒ^Ｑが、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＨから独立して選択される最高３個のヘテロ原子を含む、場合により置換される５〜６員の単環式、不飽和、部分置換、又は芳香族の環である、請求項２５に記載の組成物。
Ｒ^Ｑが、以下から選択される場合により置換される環である、請求項４１に記載の組成物：

。
Ｒ^Ｑが、場合により置換されるフェニル環に場合により縮合される、請求項４２に記載の組成物。
Ｒ^Ｑが、場合により置換される８〜１０員の２環式、複素環式、又は複素環式芳香族の環である、請求項２５に記載の組成物。
Ｒ^Ｑが、以下から選択される場合により置換される環である、請求項４４に記載の組成物：

。
Ｒ^Ｑが、３−クロロ−フェン−１−イル、４−クロロ−フェン−１−イル、３−メトキシ−フェン−１−イル、２−フルオロ−フェン−１−イル、４−フルオロ−インドール−１−イル、及び８−トリフルオロメチル−キノール−４−イルから選択される、請求項２５に記載の組成物。
前記化合物が、以下の化学式ＩＩを有し：

式中、Ｚ、Ｑ及びＲ^Ｑが上に定義されている、請求項２５に記載の組成物。
前記化合物が、以下の化学式ＩＩＩを有し：

式中、Ｑ及びＲ^Ｑが上に定義されている、請求項２５に記載の組成物。
急性、慢性、神経障害性若しくは炎症性の疼痛、関節炎、偏頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、疱疹性神経痛、全身性神経痛、てんかん若しくはてんかんの病態、神経変性疾患、不安及び抑うつ等の精神障害、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、失調症、多発性硬化症、過敏性腸症症候群、失禁症、内臓痛、変形性関節炎痛、ヘルペス後神経痛、糖尿病性神経障害、根性痛、坐骨神経痛、腰痛、頭頚部痛、激痛若しくは難治性疼痛、侵害受容性疼痛、突出痛、術後痛、発作、双極性障害、及び癌性疼痛から選択される疾患、障害又は病態を処置するか、又はこれらの重篤度を軽減するための組成物であって、有効量の化学式Ｉ、化学式ＩＩに記載の化合物、又は請求項２４に記載の組成物を含む、組成物。
前記化合物が、請求項１又は２３に記載の通りである、請求項４９に記載の組成物。
前記疾患、病態又は障害が、電位依存性ナトリウムチャネルの活性化又は機能亢進に関係する、請求項４９に記載の組成物。
前記疾患、病態又は障害が、根性痛、坐骨神経痛、腰痛、頭痛、頚部痛、又は神経障害である、請求項５１に記載の組成物。
前記疾患、病態又は障害が、激痛若しくは難治性疼痛、急性疼痛、術後痛、腰痛、又は癌性疼痛である、請求項５１に記載の組成物。
前記疾患、病態又は障害が、電位依存性カルシウムチャネルの活性化又は機能亢進に関係する、請求項４９に記載の組成物。
前記疾患、病態又は障害が、急性、慢性、神経障害性、炎症性の疼痛、又は炎症性突出痛である、請求項５４に記載の組成物。