JP2008540666A5

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Publication number: JP2008540666A5
Application number: JP2008512433A
Authority: JP
Filing date: 2006-05-15
Publication date: 2009-06-18
Anticipated expiration: 2026-05-15

Claims

式Ｉ−Ａ、式Ｉ−Ｂ、式Ｉ−Ｃまたは式Ｉ−Ｄの化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩であって：

式中、
Ｗは、ハロ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）_２、ＣＨＦ_２、ＣＨ_２ＦまたはＣＦ_３であり；
Ｒ^１とＲ^２とはそれらが結合している窒素原子とともに必要に応じて置換された飽和または部分的に不飽和の３〜８員単環を形成し、該単環は窒素、硫黄または酸素から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子をさらに含み；Ｒ^１およびＲ^２がともに形成した環は、それぞれ独立して１個以上の置換可能な炭素、窒素または硫黄原子でそれぞれのｚ個の独立した−Ｒ^４で必要に応じて置換され、ｚは０〜５であり；
ｙは０〜５であり；
ｘは０〜５であり；
Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５はそれぞれ独立してＱ−Ｒ^Ｘであり；Ｑは単結合またはＣ_１〜Ｃ_６アルキリデン鎖であり、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキリデン鎖である場合、Ｑの２個までの隣接しないメチレン単位は、必要に応じて独立して、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ_２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ_２−、−ＳＯ_２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ_２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ_２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ_２−、−ＰＯ−、−ＰＯ_２−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）−または−ＰＯＲ−と交換され；それぞれの場合にＲ^Ｘは独立して、−Ｒ’、ハロゲン、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）_２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）_２、−ＮＲ’ＣＯ_２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ_２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）_２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）_２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ_２Ｒ’、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ’）_２、−ＮＲ’ＳＯ_２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ_２Ｎ（Ｒ’）_２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ_２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）_２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）_２、−ＯＰ（Ｏ）_２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）_２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）_２または−ＯＰＯ（Ｒ’）_２から選択され；
Ｒはそれぞれ独立して水素または必要に応じて置換されたＣ_１〜６脂肪族基であり；
Ｒ’はそれぞれ独立して、水素であるか、または必要に応じて置換されたＣ_１〜６脂肪族基、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を含む飽和または部分的に不飽和または完全に不飽和の３〜８員単環、または窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を含む飽和または部分的に不飽和または完全に不飽和の８〜１２員二環であるか；またはＲおよびＲ’、２個のＲ、または２個のＲ’
はそれらが結合している原子とともに必要に応じて置換された飽和または部分的に不飽和または完全に不飽和の３〜１２員単環または二環を形成し、この単環または二環は窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を含み；
ただし、
（ｉ）式Ｉ−Ａの化合物では、一緒になったＲ^１およびＲ^２が４−エチル−ピペラジン−１−イルである場合、Ｗはクロロ、−ＯＨ、−ＯＭｅまたは−ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨではなく；
（ｉｉ）式Ｉ−Ｂの化合物では、ＷがＯＨまたはＯＭｅである場合、一緒になったＲ^１およびＲ^２は

ではなく、Ｋは−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、−ＣＮまたは３−メチル−２，４−オキサジアゾール−５−イルであり；
（ｉｉｉ）式Ｉ−Ｂの化合物では、Ｗがクロロである場合、一緒になったＲ^１およびＲ^２は４−メチル−ピペラジン−１−イルではなく；
（ｉｖ）式Ｉ−Ｂの化合物では、Ｗが−ＮＨ_２である場合、一緒になったＲ^１およびＲ^２はモルホリン−４−イルまたは２−（メトキシカルボニル）−ピロリジン−１−イルではなく；
（ｖ）式Ｉ−Ｃの化合物では、ＷがＯＨまたはＯＭｅである場合、一緒になったＲ^１およびＲ^２は

ではなく；
ｖｉ）式Ｉ−Ｃの化合物では、Ｗがハロまたは−ＯＭｅである場合、一緒になったＲ^１およびＲ^２は４−メチル−ピペラジン−１−イルではなく；
（ｖｉｉ）式Ｉ−Ｄの化合物では、Ｗがハロである場合、一緒になったＲ^１およびＲ^２はピペリジン−１−イル、４−メトキシカルボニル−ピペリジン−１−イルまたはモルホリン−４−イルではなく；
（ｖｉｉｉ）式Ｉ−Ｄの化合物では、ＷがハロまたはＯＨである場合、一緒になったＲ^１およびＲ^２は４−メチル−ピペラジン−１−イルではない、化合物。
Ｒ^１とＲ^２とがピペラジニル環

を形成する、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１とＲ^２とが以下に示す環（ｉｉ）または（ｊｊ）を形成する、請求項１に記載の化合物であって：

式中、
Ｇ_１は、−Ｎ−、−ＣＨ−ＮＨ−または−ＣＨ−ＣＨ_２−ＮＨ−であり；
ｍ_１およびｎ_１はそれぞれ独立して０〜３であり、ただし、ｍ_１＋ｎ_１は２〜６であり；
ｐ_１は０〜２であり；
ｚは０〜４であり；
各Ｒ^ＸＸは、水素、Ｃ_１〜６脂肪族基、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を含む飽和または部分的に不飽和または完全に不飽和の３〜８員単環、または窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を含む飽和または部分的に不飽和または完全に不飽和の８〜１２員二環であり；Ｒ^ＸＸは、それぞれｗ_１個の独立した−Ｒ^１１で必要に応じて置換され、ｗ_１は０〜３であり；
ただし、Ｒ^ＸＸが２個とも同時に水素ではなく；
Ｒ^ＹＹは、水素、−ＣＯＲ’、−ＣＯ_２Ｒ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）_２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ_２Ｒ’、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ’）_２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ_２ＣＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）_２、−Ｐ（Ｏ）_２ＯＲ’または−ＰＯ（Ｒ’）であり；
Ｒ^１１はそれぞれ独立してＱ−Ｒ^Ｘであり；Ｑは単結合またはＣ_１〜Ｃ_６アルキリデン鎖であり、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキリデン鎖である場合、Ｑの２個までの隣接しないメチレン単位は、必要に応じて独立して、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ_２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ_２−、−ＳＯ_２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ_２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ_２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ_２−、−ＰＯ−、−ＰＯ_２−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）−または−ＰＯＲ−と交換され；Ｒ^Ｘはそれぞれ独立して、−Ｒ’、ハロゲン、＝Ｏ、＝ＮＲ’、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）_２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）_２、−ＮＲ’ＣＯ_２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ_２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）_２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）_２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ_２Ｒ’、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ’）_２、−ＮＲ’ＳＯ_２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ_２Ｎ（Ｒ’）_２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ_２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）_２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）_２、−ＯＰ（Ｏ）_２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）_２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）_２または−ＯＰＯ（Ｒ’）_２から選択され；
Ｒはそれぞれ独立して水素であるか、または３個までの置換基を有するＣ_１〜６脂肪族基であり；Ｒ’はそれぞれ独立して、水素、またはＣ_１〜６脂肪族基、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を含む飽和または部分的に不飽和または完全に不飽和の３〜８員単環、または窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を含む飽和または部分的に不飽和または完全に不飽和の８〜１２員二環であり、Ｒ’は４個までの置換基を有するか；またはＲおよびＲ’、２個のＲ、または２個のＲ’はそれらが結合している原子とともに必要に応じて置換された飽和または部分的に不飽和または完全に不飽和の３〜１２員単環または二環を形成し、この単環または二環は窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を含む、化合物。
Ｒ^１とＲ^２とが以下に示す環：

を形成する、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^ＸＸがＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項４に記載の化合物。
Ｒ^ＸＸが、メチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチルまたはｔ−ブチルである、請求項５に記載の化合物。
Ｒ^１とＲ^２とが以下に示す環（ｋｋ）を形成する、請求項１に記載の化合物であって：

式中、
Ｇ_３は−Ｎ−またはＣＨであり；
ｍ_２およびｎ_２はそれぞれ独立して０〜３であり、ただし、ｍ_２＋ｎ_２は２〜６であり；
ｐ_２は０〜２であり；ただし、Ｇ_３がＮである場合、ｐ_２は０ではなく；
ｑ_２は０または１であり；
ｚは０〜４であり；
Ｓｐは、単結合またはＣ１〜Ｃ６アルキリデンリンカーであり、Ｃ１〜Ｃ６アルキリデンリンカーである場合、２個までのメチレン単位は、必要に応じて独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ’−、−ＣＯＮＲ’ＮＲ’−、−ＣＯ_２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ_２−、−ＮＲ’ＣＯＮＲ’−、−ＯＣＯＮＲ’−、−ＮＲ’ＮＲ’、−ＮＲ’ＮＲ’ＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ−、−ＳＯ、−ＳＯ_２−、−ＮＲ’−、−ＳＯ_２ＮＲ’−、ＮＲ’ＳＯ_２−または−ＮＲ’ＳＯ_２ＮＲ’−と交換され；
環Ｂは、Ｏ、ＳまたはＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む飽和または部分的に不飽和または芳香族の４〜８員ヘテロ単環であり、環Ｂは、それぞれｗ個の独立した−Ｒ^１２で必要に応じて置換され、ｗ_２は０〜４であり；
Ｒ^１２はそれぞれ独立してＱ−Ｒ^Ｘであり；Ｑは単結合またはＣ_１〜Ｃ_６アルキリデン鎖であり、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキリデン鎖である場合、Ｑの２個までの隣接しないメチレン単
位は、必要に応じて独立して、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ_２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ_２−、−ＳＯ_２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ_２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ_２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ_２−、−ＰＯ−、−ＰＯ_２−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）−または−ＰＯＲ−と交換され；Ｒ^Ｘはそれぞれ独立して−Ｒ’、ハロゲン、＝Ｏ、＝ＮＲ’、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）_２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）_２、−ＮＲ’ＣＯ_２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ_２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）_２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）_２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ_２Ｒ’、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ’）_２、−ＮＲ’ＳＯ_２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ_２Ｎ（Ｒ’）_２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ_２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）_２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）_２、−ＯＰ（Ｏ）_２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）_２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）_２または−ＯＰＯ（Ｒ’）_２から選択され；
Ｒはそれぞれ独立して水素であるか、または３個までの置換基を有するＣ_１〜６脂肪族基であり；Ｒ’はそれぞれ独立して、水素、またはＣ_１〜６脂肪族基、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を含む飽和または部分的に不飽和または完全に不飽和の３〜８員単環、または窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を含む飽和または部分的に不飽和または完全に不飽和の８〜１２員二環であり、Ｒ’は４個までの置換基を有するか；またはＲおよびＲ’、２個のＲ、または２個のＲ’はそれらが結合している原子とともに必要に応じて置換された飽和または部分的に不飽和または完全に不飽和の３〜１２員単環または二環を形成し、この単環または二環は窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を含む、化合物。
Ｒ^１とＲ^２とが以下に示す環（ＩＩ）

を形成する、請求項１に記載の化合物であって、
式中、
ｍ_３およびｎ_３はそれぞれ独立して０〜３であり、ただし、ｍ_３＋ｎ_３は２〜６であり；
ｚは０〜４であり；
Ｓｐ^３は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−またはＣ１〜Ｃ６アルキリデンリンカーであり、Ｃ１〜Ｃ６アルキリデンリンカーである場合、２個までのメチレン単位は、必要に応じて独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ’−、−ＣＯＮＲ’ＮＲ’−、−ＣＯ_２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ_２−、−ＮＲ’ＣＯＮＲ’−、−ＯＣＯＮＲ’−、−ＮＲ’ＮＲ’、−ＮＲ’ＮＲ’ＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ−、−ＳＯ、−ＳＯ_２−、−ＮＲ’−、−ＳＯ_２ＮＲ’−、ＮＲ’ＳＯ_２−または−ＮＲ’ＳＯ_２ＮＲ’−と交換され、ただし、Ｓｐ^３は炭素原子以外の原子を介してカルボニル基に結合しており；
環Ｂ_３は、Ｏ、ＳまたはＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む飽和または部分的に不飽和または芳香族の４〜８員ヘテロ単環であり、環Ｂ_３は、それぞれｗ個の独立した−Ｒ^１３で必要に応じて置換され、ｗ_３は０〜４であり；
Ｒ^１３はそれぞれ独立してＱ−Ｒ^Ｘであり；Ｑは単結合またはＣ_１〜Ｃ_６アルキリデン鎖であり、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキリデン鎖である場合、Ｑの２個までの隣接しないメチレン単位は、必要に応じて独立して、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ_２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ_２−、−ＳＯ_２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ_２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ_２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ_２−、−ＰＯ−、−ＰＯ_２−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）−または−ＰＯＲ−と交換され；Ｒ^Ｘはそれぞれ独立して−Ｒ’、ハロゲン、＝Ｏ、＝ＮＲ’、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）_２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）_２、−ＮＲ’ＣＯ_２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ_２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）_２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）_２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ_２Ｒ’、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ’）_２、−ＮＲ’ＳＯ_２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ_２Ｎ（Ｒ’）_２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ_２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）_２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ
’）_２、−ＯＰ（Ｏ）_２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）_２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）_２または−ＯＰＯ（Ｒ’）_２から選択され；
Ｒはそれぞれ独立して水素であるか、または３個までの置換基を有するＣ_１〜６脂肪族基であり；Ｒ’はそれぞれ独立して、水素、またはＣ_１〜６脂肪族基、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を含む飽和または部分的に不飽和または完全に不飽和の３〜８員単環、または窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を含む飽和または部分的に不飽和または完全に不飽和の８〜１２員二環であり、Ｒ’は４個までの置換基を有するか；またはＲおよびＲ’、２個のＲ、または２個のＲ’はそれらが結合している原子とともに必要に応じて置換された飽和または部分的に不飽和または完全に不飽和の３〜１２員単環または二環を形成し、この単環または二環は窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を含む、化合物。
Ｒ^１とＲ^２とが以下に示す環（ｍｍ）

を形成する、請求項１に記載の化合物であって：
式中、
ｍ_４およびｎ_４はそれぞれ独立して０〜３であり、ただし、ｍ_４＋ｎ_４は２〜６であり；
ｐ_４は１〜２であり；
Ｒ^ＹＺはｗ_４個の独立した−Ｒ^１４で必要に応じて置換されるＣ_１〜Ｃ_６脂肪族基であり、ｗ_４は０〜３であり；
Ｒ^１４はそれぞれ独立してＱ−Ｒ^Ｘであり；Ｑは単結合またはＣ_１〜Ｃ_６アルキリデン鎖であり、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキリデン鎖である場合、Ｑの２個までの隣接しないメチレン単位は、必要に応じて独立して、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ_２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ_２−、−ＳＯ_２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ_２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ_２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ_２−、−ＰＯ−、−ＰＯ_２−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）−または−ＰＯＲ−と交換され；Ｒ^Ｘはそれぞれ独立して−Ｒ’、ハロゲン、＝Ｏ、＝ＮＲ’、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）_２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）_２、−ＮＲ’ＣＯ_２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ_２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）_２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）_２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ_２Ｒ’、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ’）_２、−ＮＲ’ＳＯ_２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ_２Ｎ（Ｒ’）_２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ_２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）_２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）_２、−ＯＰ（Ｏ）_２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）_２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）_２または−ＯＰＯ（Ｒ’）_２から選択され；
Ｒはそれぞれ独立して水素であるか、または３個までの置換基を有するＣ_１〜６脂肪族基であり；Ｒ’はそれぞれ独立して、水素、またはＣ_１〜６脂肪族基、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を含む飽和または部分的に不飽和または完全に不飽和の３〜８員単環、または窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を含む飽和または部分的に不飽和または完全に不飽和の８〜１２員二環であり、Ｒ’は４個までの置換基を有するか；またはＲおよびＲ’、２個のＲ、または２個のＲ’はそれらが結合している原子とともに必要に応じて置換された飽和または部分的に不飽和または完全に不飽和の３〜１２員単環または二環を形成し、この単環または二環は窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を含む、化合物。
Ｒ^１とＲ^２とが以下に示す環（ｎｎ）

を形成する、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１とＲ^２とが以下に示す環（ｐｐ）

を形成する、請求項１に記載の化合物。
ＷがＯＲ’である、請求項１に記載の化合物。
ＷがＯＨである、請求項１２に記載の化合物。
ＷがＣＨＦ_２またはＣＨ_２Ｆである、請求項１に記載の化合物。
前記化合物が式Ｉ−Ａ−ｉ、式Ｉ−Ｂ−ｉ、式Ｉ−Ｃ−ｉまたは式Ｉ−Ｄ−ｉを有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、請求項１に記載の化合物であって；

式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^５、ｘおよびｙは請求項１に定義されるとおりである、化合物。
前記化合物が式Ｉ−Ａ−ｉｉ、式Ｉ−Ｂ−ｉｉ、式Ｉ−Ｃ−ｉｉまたは式Ｉ−Ｄ−ｉｉを有する化合物である、請求項１に記載の化合物であって；

〔式中、Ｒ^１およびＲ^２は請求項１に定義されるとおりである、化合物。
前記化合物が以下の化合物から選択される、請求項１に記載の化合物：
請求項１に記載の化合物と薬学的に受容可能なアジュバントまたはキャリアとを含む、薬学的組成物。
急性疼痛、慢性疼痛、神経因性の疼痛、または炎症性痛覚、関節炎、偏頭痛、群発頭痛、三叉神経痛、ヘルペス神経痛、全身性の神経痛、てんかんまたはてんかん状態、神経変性障害、精神疾患、例えば、不安神経症および鬱病、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内臓痛、骨関節炎の疼痛、ヘルペス後神経
痛、糖尿病性神経障害、神経根の疼痛、坐骨神経痛、背中の疼痛、頭部または頸部の疼痛、重症の疼痛または難治性の疼痛、侵害受容性疼痛、突出痛、手術後の疼痛または癌の疼痛から選択される疾患、障害または状態を処置するか、または重篤度を軽減させるための、請求項１８に記載の薬学的組成物。
前記疾患、障害または状態が、電位依存ナトリウムチャネルの活性化または過剰な活性化に関与すると考えられるものである、請求項１９に記載の組成物。