JP2013530238A5

JP2013530238A5 -

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Publication number: JP2013530238A5
Application number: JP2013518692A
Authority: JP
Filing date: 2011-06-30
Publication date: 2014-08-14

Claims

下記の構造：

を有する化合物又は薬学上許容可能なその塩であって、
［式中、
Ｘ^１はＣ（Ｒ^１０）又はＮであり；
Ｘ^２はＣ又はＮであり；
Ｘ^３はＣ又はＮであり；
Ｘ^４はＣ又はＮであり；
Ｘ^５はＣ又はＮであり；その際、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４及びＸ^５のうちの少なくとも２つはＣであり；
Ｘ^６はＣ（Ｒ^６）又はＮであり；
Ｘ^７はＣ（Ｒ^７）又はＮであり；
Ｘ^８はＣ（Ｒ^１０）又はＮであり；
ＹはＮ（Ｒ^８）、Ｏ又はＳであり；
ｎは０、１、２又は３であり；
Ｒ^１は、ハロ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−４ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ａ、−Ｃ（＝ＮＲ^ａ）ＮＲ^ａＲ^ａ、−ＯＲ^ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ａ）Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^ａ、−ＯＣ_２−６アルキルＮＲ^ａＲ^ａ、−ＯＣ_２−６アルキルＯＲ^ａ、−ＳＲ^ａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^ａ、−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＲ^ａＲ^ａ、−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ａ、−ＮＲ^ａＲ^ａ、−Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、−Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、−Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ａ、−Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（＝ＮＲ^ａ）ＮＲ^ａＲ^ａ、−Ｎ（Ｒ^ａ）Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^ａ、−Ｎ（Ｒ^ａ）Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＲ^ａＲ^ａ、−ＮＲ^ａＣ_２−６アルキルＮＲ^ａＲ^ａ、−ＮＲ^ａＣ_２−６アルキルＯＲ^ａ、−ＮＲ^ａＣ_２−６アルキルＣＯ_２Ｒ^ａ、−ＮＲ^ａＣ_２−６アルキルＳＯ_２Ｒ^ｂ、−ＣＨ_２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、−ＣＨ_２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、−ＣＨ_２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ａ、−ＣＨ_２Ｃ（＝ＮＲ^ａ）ＮＲ^ａＲ^ａ、−ＣＨ_２ＯＲ^ａ、−ＣＨ_２ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、−ＣＨ_２ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ａ、−ＣＨ_２ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ａ）Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^ａ、−ＣＨ_２ＯＣ_２−６アルキルＮＲ^ａＲ^ａ、−ＣＨ_２ＯＣ_２−６アルキルＯＲ^ａ、−ＣＨ_２ＳＲ^ａ、−ＣＨ_２Ｓ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、−ＣＨ_２Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^ｂ、−ＣＨ_２Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＲ^ａＲ^ａ、−ＣＨ_２Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、−ＣＨ_２Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、−ＣＨ_２Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ａ、−ＣＨ_２ＮＲ^ａＲ^ａ、−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ａ、−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（＝ＮＲ^ａ）ＮＲ^ａＲ^ａ、−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^ａ）Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^ａ、−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^ａ）Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＲ^ａＲ^ａ、−ＣＨ_２ＮＲ^ａＣ_２−６アルキルＮＲ^ａＲ^ａ、−ＣＨ_２ＮＲ^ａＣ_２−６アルキルＯＲ^ａ、−ＣＨ_２ＮＲ^ａＣ_２−６アルキルＣＯ_２Ｒ^ａ、−ＣＨ_２ＮＲ^ａＣ_２−６アルキルＳＯ_２Ｒ^ｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^ｄ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ｄ、−Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ｄ、−ＣＨ_２ＮＲ^ａＲ^ｄ、−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ｅ及び−ＣＨ_２Ｒ^ｅから選択され；
Ｒ^２は、Ｈ、ハロ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−４ハロアルキル、シアノ、ニトロ、ＯＲ^ａ、ＮＲ^ａＲ^ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ａ、−Ｃ（＝ＮＲ^ａ）ＮＲ^ａＲ^ａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^ａ、−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＲ^ａＲ^ａ、−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ及び−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ａから選択され；
Ｒ^３は、Ｈ、ハロ、ニトロ、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ＯＣ_１−４アルキル、ＯＣ_１−４ハロアルキル、ＮＨＣ_１−４アルキル、Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）Ｃ_１−４アルキル又はＣ_１−４ハロアルキルから選択され；
Ｒ^４は、各場合、独立してハロ、ニトロ、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ＯＣ_１−４アルキル、ＯＣ_１−４ハロアルキル、ＮＨＣ_１−４アルキル、Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４ハロアルキル又はＮ、Ｏ及びＳから選択される０、１、２、３若しくは４の原子を含有するが、１を超えてＯ若しくはＳを含有しない不飽和の５、６、又は７員の単環であり、該環はハロ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−３ハロアルキル、−ＯＣ_１−４アルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨＣ_１−４アルキル及び−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）Ｃ_１−４アルキルから選択される０、１、２又は３の置換基で置換され；
Ｒ^５は、各場合、独立してＨ、ハロ、Ｃ_１―６アルキル、Ｃ_１―４ハロアルキル又はハロ、シアノ、ＯＨ、ＯＣ_１−４アルキル、Ｃ_１―４アルキル、Ｃ_１―３ハロアルキル、ＯＣ_１―４アルキル、ＮＨ_２、ＮＨＣ_１―４アルキル及びＮ（Ｃ_１−４アルキル）Ｃ_１―４アルキルから選択される１、２若しくは３の置換基で置換されるＣ_１―６アルキルであるか、又は双方のＲ^５基は一緒に、ハロ、シアノ、ＯＨ、ＯＣ_１−４アルキル、Ｃ_１―４アルキル、Ｃ_１―３ハロアルキル、ＯＣ_１―４アルキル、ＮＨ_２、ＮＨＣ_１―４アルキル及びＮ（Ｃ_１−４アルキル）Ｃ_１―４アルキルから選択される０、１、２若しくは３の置換基で置換されるＣ_３―６スピロアルキルを形成し；
Ｒ^６は、ハロ、シアノ、ＯＨ、ＯＣ_１−４アルキル、Ｃ_１―４アルキル、Ｃ_１―３ハロアルキル、ＯＣ_１―４アルキル、ＮＨＲ^９、Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）Ｃ_１―４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ａ）Ｒ^ａ、−Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ｂ、及びＮ、Ｏ及びＳから選択される１、２又は３のヘテロ原子を含有する５又は６員の飽和又は部分飽和の複素環から選択され、該環は、ハロ、シアノ、ＯＨ、オキソ、ＯＣ_１−４アルキル、Ｃ_１―４アルキル、Ｃ_１―３ハロアルキル、ＯＣ_１―４アルキル、ＮＨ_２、ＮＨＣ_１―４アルキル及びＮ（Ｃ_１−４アルキル）Ｃ_１―４アルキルから選択される０、１、２又は３の置換基で置換され；
Ｒ^７は、Ｈ、ハロ、Ｃ_１―４ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ａ、−Ｃ（＝ＮＲ^ａ）ＮＲ^ａＲ^ａ、−ＯＲ^ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ａ）Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^ａ、−ＯＣ_２−６アルキルＮＲ^ａＲ^ａ、−ＯＣ_２−６アルキルＯＲ^ａ、−ＳＲ^ａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^ａ、−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＲ^ａＲ^ａ、−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ａ、−ＮＲ^ａＲ^ａ、−Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、−Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、−Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ａ、−Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（＝ＮＲ^ａ）ＮＲ^ａＲ^ａ、−Ｎ（Ｒ^ａ）Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^ａ、−Ｎ（Ｒ^ａ）Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＲ^ａＲ^ａ、−ＮＲ^ａＣ_２−６アルキルＮＲ^ａＲ^ａ、−ＮＲ^ａＣ_２−６アルキルＯＲ^ａ及びＣ_１―６アルキルから選択され、その際、Ｃ_１−６アルキルは、ハロ、Ｃ_１―４ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ａ、−Ｃ（＝ＮＲ^ａ）ＮＲ^ａＲ^ａ、−ＯＲ^ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ａ）Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^ａ、−ＯＣ_２−６アルキルＮＲ^ａＲ^ａ、−ＯＣ_２−６アルキルＯＲ^ａ、−ＳＲ^ａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^ａ、−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＲ^ａＲ^ａ、−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ａ、−ＮＲ^ａＲ^ａ、−Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、−Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、−Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ａ、−Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（＝ＮＲ^ａ）ＮＲ^ａＲ^ａ、−Ｎ（Ｒ^ａ）Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^ａ、−Ｎ（Ｒ^ａ）Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＲ^ａＲ^ａ、−ＮＲ^ａＣ_２−６アルキルＮＲ^ａＲ^ａ及び−ＮＲ^ａＣ_２−６アルキルＯＲ^ａから選択される０、１、２又は３の置換基で置換され；Ｃ_１−６アルキルはさらに、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される０、１、２、３又は４の原子を含有するが、１を超えてＯ又はＳを含有しない０又は１の飽和、部分飽和又は不飽和の５、６又は７員の単環によって置換され、その際、環の利用可能な炭素原子は、０、１又は２のオキソ基又はチオオキソ基によって置換され、該環は、ハロ、ニトロ、シアノ、Ｃ_１―４アルキル、ＯＣ_１−４アルキル、ＯＣ_１−４ハロアルキル、ＮＨＣ_１−４アルキル、Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）Ｃ_１−４アルキル及びＣ_１−４ハロアルキルから独立して選択される０、１、２又は３の置換基によって置換されるか；又はＲ^７及びＲ^８は一緒に、炭素原子がＨ、ハロ、シアノ、又はＮ、Ｏ及びＳから選択される０、１、２、３若しくは４の原子を含有するが、１を超えてＯ又はＳを含有しない飽和、部分飽和若しくは不飽和の５、６若しくは７員の単環によって置換される―Ｃ＝Ｎ―架橋を形成し、該環の利用可能な炭素原子は、０、１又は２のオキソ基又はチオオキソ基によって置換され、該環は、ハロ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１―４ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ａ、−Ｃ（＝ＮＲ^ａ）ＮＲ^ａＲ^ａ、−ＯＲ^ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ａ）Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^ａ、−ＯＣ_２−６アルキルＮＲ^ａＲ^ａ、−ＯＣ_２−６アルキルＯＲ^ａ、−ＳＲ^ａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^ａ、−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＲ^ａＲ^ａ、−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ａ、−ＮＲ^ａＲ^ａ、−Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、−Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、−Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ａ、−Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（＝ＮＲ^ａ）ＮＲ^ａＲ^ａ、−Ｎ（Ｒ^ａ）Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^ａ、−Ｎ（Ｒ^ａ）Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＲ^ａＲ^ａ、−ＮＲ^ａＣ_２−６アルキルＮＲ^ａＲ^ａ及び−ＮＲ^ａＣ_２−６アルキルＯＲ^ａから選択される０、１、２、３又は４の置換基で置換されるか；又はＲ^７及びＲ^９は一緒に、炭素原子がＨ、ハロ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−４ハロアルキル、シアノ、ニトロ、ＯＲ^ａ、ＮＲ^ａＲ^ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ａ、−Ｃ（＝ＮＲ^ａ）ＮＲ^ａＲ^ａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^ａ又は−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＲ^ａＲ^ａによって置換される−Ｎ＝Ｃ−架橋を形成し；
Ｒ^８は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ａ）Ｒ^ａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ｂ又はＣ_１−４ハロアルキルであり；
Ｒ^９は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル又はＣ_１−４ハロアルキルであり；
Ｒ^１０は、各場合、独立してＨ、ハロ、Ｃ_１−３アルキル、Ｃ_１−３ハロアルキル又はシアノであり；
Ｒ^１１は、Ｈ、ハロ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−４ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ａ、−Ｃ（＝ＮＲ^ａ）ＮＲ^ａＲ^ａ、−ＯＲ^ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ａ）Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^ａ、−ＯＣ_２−６アルキルＮＲ^ａＲ^ａ、−ＯＣ_２−６アルキルＯＲ^ａ、−ＳＲ^ａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^ｂ、−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＲ^ａＲ^ａ、−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ａ、−ＮＲ^ａＲ^ａ、−Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、−Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、−Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ａ、−Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（＝ＮＲ^ａ）ＮＲ^ａＲ^ａ、−Ｎ（Ｒ^ａ）Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^ａ、−Ｎ（Ｒ^ａ）Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＲ^ａＲ^ａ、−ＮＲ^ａＣ_２−６アルキルＮＲ^ａＲ^ａ、−ＮＲ^ａＣ_２−６アルキルＯＲ^ａ、−ＮＲ^ａＣ_２−６アルキルＣＯ_２Ｒ^ａ、−ＮＲ^ａＣ_２−６アルキルＳＯ_２Ｒ^ｂ、−ＣＨ_２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、−ＣＨ_２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、−ＣＨ_２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ａ、−ＣＨ_２Ｃ（＝ＮＲ^ａ）ＮＲ^ａＲ^ａ、−ＣＨ_２ＯＲ^ａ、−ＣＨ_２ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、−ＣＨ_２ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ａ、−ＣＨ_２ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ａ）Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^ａ、−ＣＨ_２ＯＣ_２−６アルキルＮＲ^ａＲ^ａ、−ＣＨ_２ＯＣ_２−６アルキルＯＲ^ａ、−ＣＨ_２ＳＲ^ａ、−ＣＨ_２Ｓ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、−ＣＨ_２Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^ｂ、−ＣＨ_２Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＲ^ａＲ^ａ、−ＣＨ_２Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、−ＣＨ_２Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、−ＣＨ_２Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ａ、−ＣＨ_２ＮＲ^ａＲ^ａ、−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ａ、−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（＝ＮＲ^ａ）ＮＲ^ａＲ^ａ、−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^ａ）Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^ａ、−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^ａ）Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＲ^ａＲ^ａ、−ＣＨ_２ＮＲ^ａＣ_２−６アルキルＮＲ^ａＲ^ａ、−ＣＨ_２ＮＲ^ａＣ_２−６アルキルＯＲ^ａ、−ＣＨ_２ＮＲ^ａＣ_２−６アルキルＣＯ_２Ｒ^ａ、−ＣＨ_２ＮＲ^ａＣ_２−６アルキルＳＯ_２Ｒ^ｂ、−ＣＨ_２Ｒ^ｃ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ｃ及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ａ）Ｒ^ｃから選択され；
Ｒ^ａは、各場合、独立してＨ又はＲ^ｂであり；
Ｒ^ｂは、各場合、独立してフェニル、ベンジル又はＣ_１−６アルキルであり、該フェニル、ベンジル及びＣ_１−６アルキルは、ハロ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−３ハロアルキル、−ＯＣ_１−４アルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨＣ_１−４アルキル及び−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）Ｃ_１−４アルキルから選択される０、１、２又は３の置換基によって置換され；
Ｒ^ｃは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１、２又は３のヘテロ原子を含有する飽和又は部分飽和の４、５又は６員環であり、該環はハロ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−３ハロアルキル、−ＯＣ_１−４アルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨＣ_１−４アルキル及び−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）Ｃ_１−４アルキルから選択される０、１、２又は３の置換基によって置換され；
Ｒ^ｄは、ハロ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−４ハロアルキル、シアノ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ａ、−Ｃ（＝ＮＲ^ａ）ＮＲ^ａＲ^ａ、−ＯＲ^ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ａ、−ＳＲ^ａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^ａ、−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＲ^ａＲ^ａ、−ＮＲ^ａＲ^ａ、−Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、−Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、−Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ａ、−Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（＝ＮＲ^ａ）ＮＲ^ａＲ^ａ、−Ｎ（Ｒ^ａ）Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^ａ及び−Ｎ（Ｒ^ａ）Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＲ^ａＲ^ａから選択される１、２又は３の置換基で置換されるＣ_１−５アルキルであり；またさらにＮ、Ｏ及びＳから選択される０、１、２、３又は４の原子を含有するが、１を超えてＯ又はＳを含有しない０又は１の飽和、部分飽和又は不飽和の５、６又は７員の単環によっても置換されるＣ_１−５アルキルであり、その際、該環の利用可能な炭素原子は、０、１又は２のオキソ基又はチオオキソ基によって置換され、該環は、ハロ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−３ハロアルキル、−ＯＣ_１−４アルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨＣ_１−４アルキル及び−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）Ｃ_１−４アルキルから選択される０、１、２又は３の置換基によって置換され；
Ｒ^ｅは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される０、１、２、３又は４の原子を含有するが、１を超えてＯ又はＳを含有しない飽和、部分飽和又は不飽和の５、６又は７員の単環であり、その際、該環の利用可能な炭素原子は、０、１又は２のオキソ基又はチオオキソ基によって置換され、該環は、ハロ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−３ハロアルキル、−ＯＣ_１−４アルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨＣ_１−４アルキル及び−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）Ｃ_１−４アルキルから選択される０、１、２又は３の置換基によって置換される］
化合物又は薬学上許容可能なその塩。
請求項１に記載の化合物と、薬学上許容可能な希釈剤又は担体と、を含む医薬組成物。
関節リウマチ、強直性脊椎炎、変形性関節症、乾癬関節症、乾癬、炎症性疾患及び自己免疫疾患、炎症性大腸疾病、炎症性眼疾病、炎症性又は不安定性の膀胱疾病、炎症性の成分を伴った皮膚疾患、慢性の炎症性状態、自己免疫疾患、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、重症筋無力症、関節リウマチ、急性播種性脳脊髄炎、特発性血小板減少性紫斑病、多発性硬化症、シェーグレン症候群及び自己免疫性溶血性貧血、アレルギー性状態及び過敏症を治療するための、請求項２に記載の医薬組成物。
ｐ１１０δ活性が介在する、ｐ１１０δ活性に依存する又はｐ１１０δ活性に関連する癌を治療するための、請求項２に記載の医薬組成物。