JP2009509917A - スポロポレニンの使用 - Google Patents
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Abstract
Description
・ 外皮は、カプセル化した物質を、大気の効果、具体的には光および/または酸素から保護する上で非常に効果的であり、そしてそれゆえ早過ぎる分解の防止に有効である。
・ ある一つの生物から調製される外皮は、代表的な合成カプセル化材と違って、大きさ、形、表面特性がきわめて均一である。
胞子から誘導される外皮を使用することに付随するさらに別の利点は、国際公開第2005/000280号パンフレットの、たとえば3頁および4頁、5頁から6頁の段落に記載されているようなものであろう。
有効物質は、適用部位に効果をもたらすことができる物質であればいかなる物質でもよい。具体例として、医薬的および栄養薬効的に有効な物質、食品および食品成分、補助食品、除草剤、殺虫剤および害虫駆除剤、成長調節剤などの植物処理剤、抗菌物質、化粧品(香料を含む)、トイレタリ、消毒剤、洗剤およびその他の洗浄剤、接着剤、診断薬、染料およびインク、燃料、爆薬、推進薬および写真材料が挙げられる。一般に、本発明は、たとえばオリゴマーまたはポリマー性有効物質も含めて、いかなる有効物質であっても、それらの安定化に使用可能である。
本発明のさらに別の実施形態において、有効物質は食品であり、それには食品成分が含まれる。食品成分には、たとえば補助食品(たとえばビタミンおよびミネラル、葉酸、オメガ−3オイル、または繊維質)、香味剤、香料、着色料、保存剤、安定剤、乳化剤、または食品の食感あるいは歯ごたえ調整剤を添加することができる。
本発明の一つの実施形態において、有効物質を、局所送達に対して意図したものとし、および/または適合したものとし、および/または好適なものとすることができよう。そしてその場合、その有効物質は(特に、経皮送達による)全身的な使用を意図し、そして/または全身的な使用が可能なものでないことが好ましい。このような物質は、摂取、とりわけヒトによる摂取に対して意図したものとせず、そして/または適合したものとせず、そして/または好適なものとしないことが好ましい。
有効物質は、揮発性物質、特に香料を含んでもよい。本発明は、外皮が、使用前に揮発成分の放出を阻止するのを助けるような物質を含有する配合物に対して特に好適であることが可能である。天然胞子の外皮は多孔質であることが知られていることを思い起こせば、このことは、必ずしも予想できることではない。しかしそれにもかかわらず、下記実施例10に示すように、いくつかの事例では、外皮は、揮発性有効物質をカプセル化して、それらが大気中に揮散しないように抑制することができる。
いくつかの態様において、有効物質は無極性であってもよい。
本発明の別の態様において、製品は医薬品または栄養薬効製品であり、両者には家畜向けの製品も含まれる。
本発明にしたがって調製される配合物において、有効物質を外皮に結合させてもよいし、外皮内にカプセル化してもよい。有効物質を、物理的に外皮に結合させるか、外皮内にカプセル化するのが好適である。有効物質を、少なくとも部分的に外皮に結合させるのがさらに好適である。
有効物質を上記の一つ以上の方法によって外皮に結合させることができる。たとえば、有効物質を外皮内にカプセル化し、さらに化学的に結合させてよいし、あるいは有効物質の一部を外皮の外部表面に吸着させ、残りを外皮内に包含させてもよい。
本発明の第六の態様は、ヒトまたは動物の体に酸化防止剤を送達する薬剤の製造に天然胞子の外皮またはそのフラグメントを使用することを提供する。
本発明のその他の特徴は、以下に述べる実施例から明らかとなろう。総括して言えば、本発明は、本明細書に開示する特徴(添付する特許請求の範囲および図面を含む)の新規ないずれか一つまたは新規ないずれかの組み合わせにまでおよぶ。それゆえ、本発明に関して記載される特定の態様、実施形態または実施例の特徴、整数、特性値、化合物、化学的部分構造または基は、両立しない場合を除き、本明細書に記載するほかの態様、実施形態または実施例にも適用できるものと理解すべきである。
次に、非制限的な実施例を挙げて本発明を説明することにする。
この実施例では、ヒマワリ油、ナタネ油または大豆油を、油:外皮の重量比が1:1となるように充填した25μmAHS外皮を使用した。
照射したのち、滴定によって各試料の過酸化物価(PV)を測定した。それには、試料をクロロホルム(10ml)に攪拌しながら溶解し、それから酢酸(15ml)とヨウ化カリウム飽和水溶液(1ml)を一緒に加えた。フラスコに栓をしてこの混合物を1分間ふり混ぜ、それから光の当たらない場所に室温で正確に5分間放置した。次に、混合物を蒸留水75mlで希釈し、デンプン溶液を指示薬として、チオ硫酸ナトリウム水溶液(0.01N)で滴定した。得られた結果から、試料中の活性酸素量の尺度として過酸化物価を計算することができた。酸素によって脂肪が劣化すると過酸化物が生成し、その過酸化物は上記手順に従って処理すると、デンプンとの反応によって検出できる分子状ヨウ素を生成する。生成したヨウ素は、無色のヨウ化ナトリウムに変換される。それゆえ、標準的な方法(IUPAC法2.500)によってPVを決定した。
エキウム油(0.5g)に25μmのAHS外皮(0.125g)を加えて油:外皮の重量比が4:1の均一混合物とした試料を2つ調製した。実施形態1と違い、混合物を真空下に置かないで、外皮に油を含浸させた。そのため、この油と外皮は、大部分の油が外皮の外に存在する単純な物理的混合物として存在した。
結果を表2に示す。
この実施例では、空気酸化に対する外皮の保護的な特性を評価した。その方法として、MetrohmTM 743 Rancimat、バージョン1.0SRIを使用し、空気流速20リットル/時間、実験温度50℃の条件で、油の酸敗に対する空気中酸素の影響を定量化する尺度として、酸化誘導時間(OIT)を測定した。Rancimatは、AOCS Air Oxidation Method(AOM−AOCS Cd 12b−92)に従って、特に食用油脂の酸化安定性を測定する装置である。
25μmのAHS使用し、カプセル化された油試料の代わりにエキウム油と外皮の物理的な混合物を使って実施例3をくり返した。物理的な混合物の油:外皮の重量比は5:1であった(外皮0.1gに対して油0.5g)。
上に記載した手順を用いて、外皮にエキウム油またはタラ肝油を充填した。いずれの場合も油と外皮の重量比は1:1とした。25μmの外皮と40μmの2種類の外皮、そしてAHS(外皮のみ)とBHS(外皮と内膜)の両方を試験した。
実施例1に記載したように、照射前および照射後の各試料の過酸化物価(PV)を測定した。
タラ肝油、40μmの外皮(AHSおよびBHSの両者)、外皮:油重量比0.5:1(すなわち、はるかに大きな油充填率)を使用して実施例5をくり返した。得られた結果を表9に示す。
既に過酸化物価が20.5meq/kgのエキウム油、すなわち既に酸敗しつつあったエキウム油を使用して実施例6をくり返した。
タラ肝油を使用して実施例3をくり返した。
これらの試験には40μmの外皮(AHSとBHSの両方)を使用し、タラ肝油を油:外皮の重量比が1:1、3:1、5:1となるように充填した。試料管の中央部に丸めて置いた2個のグラスウールの間に各試料を装填した。油が、試料管の底に流れ落ちないよう、得られた栓を貫通するように毛細管を挿入した。Rancimatの加熱ブロックの試料管を挿入し、空気を流した。
外皮は上記の記載に従って調製した。調製した外皮にタラ肝油(The Boots Company PLC)を、油:外皮の重量比が2:1となるように充填し、両成分の均一な混合物を1.5時間真空にかけた。
このことは、たとえば医薬品または栄養薬効製品、食品および補助食品に味覚のマスキング剤として、外皮を使用できる可能性を示している。たとえばオメガ−3オイルのような補助食品は、たとえば多くの補助食品がそうであるように、不快な味を呈する。したがって、このような補助食品を、植物から誘導される外皮で配合することは、その補助食品を酸化から守るだけでなく、特に食品または栄養薬効製品に添加しようとする場合は、その風味および/または臭気をも隠蔽するのに役立つかもしれない。
この実施例では、胞子から誘導される外皮から揮発性有効物質が蒸発する速度を評価した。
各試料をペトリ皿に入れ、5分間隔で重さを計り、カプセル化されたアルコール全量が蒸発するのにかかる時間を測定した。実験はすべて3回ずつ行った。
油と25μmAHS外皮とを一緒に攪拌して均一な混合物を調製し、それを2時間真空(30kPa)にかけ、油を外皮に含浸させる。その油には、大豆、ヒマワリ油、エキウム油およびナタネ油を、外皮1g当たり最大3gまで、そしてタラ肝油を外皮1g当たり最大3.5gまで使用した。
Claims (49)
- 天然胞子(該用語は花粉粒および微生物の内生胞子を包含する)の外皮またはそのフラグメントの酸化防止剤としての使用方法。
- 物質または組成物を、空気酸化および紫外線によって誘発される酸化の少なくとも一方から保護することを目的とする請求項1に記載の使用方法。
- 外皮またはフラグメントが、有効物質を含有する配合物に酸化防止剤として使用される請求項1または請求項2に記載の使用方法。
- 有効物質が、外皮またはフラグメント内にカプセル化されるか、または外皮もしくはフラグメントに化学的もしくは物理的に結合する請求項3の使用方法。
- 有効物質が、少なくとも部分的に外皮内にカプセル化される請求項4に記載の使用方法。
- 有効物質が全身的な使用を目的としたものである請求項3から請求項5のいずれか一項に記載の使用方法。
- 配合物が、有効物質の局所送達を目的としたものである請求項3から請求項6のいずれか一項に記載の使用方法。
- 有効物質が、医薬的および栄養薬効的に有効な物質、食品および食品構成成分、補助食品、除草剤、殺虫剤および害虫防除剤、成長調節剤などの植物処理剤、抗微生物活性物質、化粧品(香料を含む)、トイレタリ、消毒剤、洗剤および各種洗浄剤、接着剤、診断薬、染料およびインク、燃料、爆薬、推進薬、ならびに写真材料から選択される請求項3から請求項7のいずれか一項に記載の使用方法。
- 有効物質が化粧物質である請求項8に記載の使用方法。
- 有効物質がトイレタリ製品への使用を目的としたものである請求項8に記載の使用方法。
- 有効物質が家庭用品への使用を目的としたものである請求項8に記載の使用方法。
- 有効物質が医薬的または栄養薬効的に有効な物質である請求項8に記載の使用方法。
- 有効物質が食品である請求項8に記載の使用方法。
- 有効物質が揮発性物質を含有している請求項3から請求項13のいずれか一項に記載の使用方法。
- 有効物質が香料を含む請求項14に記載の使用方法。
- 有効物質が脂質または脂質様物質である請求項3から請求項15のいずれか一項に記載の使用方法。
- 有効物質が、熱、光、酸素および水から選択される一つ以上の外的影響に敏感である請求項3から請求項16のいずれか一項に記載の使用方法。
- 有効物質が酸化を受けやすい請求項17に記載の使用方法。
- 有効物質が、紫外線によって誘発される酸化を受けやすい請求項18に記載の使用方法。
- 配合物が、酸素を含む流動環境での貯蔵および使用のいずれか一方を目的としたものである請求項3から請求項19のいずれか一項に記載の使用方法。
- 配合物が、紫外線に曝露されるか、曝露される可能性がある環境での貯蔵および使用のいずれか一方を目的としたものである請求項3から請求項20のいずれか一項に記載の使用方法。
- 配合物が一つ以上の有効物質を含有している請求項3から請求項21のいずれか一項に記載の使用方法。
- 配合物が、有効物質を含有する外皮またはそのフラグメントの2つ以上の集合体を含み、各外皮またはそのフラグメントは、異なる有効物質と化学的または物理的に結合しているか、または異なる有効物質をカプセル化している請求項22に記載の使用方法。
- 配合物が、化粧品、トイレタリ、ヘアケア製品、ネイルケア製品、デンタル製品、家庭用品、塗料、インク、染料および各種色材、接着剤、医薬品および栄養薬効製品、食品添加物および食品成分なども包む食品、農業および園芸関連製品、燃料、爆薬、推進薬、ならびに写真材料から選択される製品中に含まれている請求項3から請求項23のいずれか一項に記載の使用方法。
- 製品が、化粧品(スキンケア製品を含む)、トイレタリ、ヘアケアおよびネイルケア製品、ならびにデンタル製品から選択される請求項24に記載の使用方法。
- 製品が医薬品および栄養薬効製品である請求項24に記載の使用方法。
- 製品が食品である請求項24に記載の使用方法。
- 外皮またはフラグメントの直径が1〜300μmである請求項1から請求項27のいずれか一項に記載の使用方法。
- 外皮またはフラグメントの直径が3〜50μmである請求項28に記載の使用方法。
- 外皮またはフラグメントの直径が10μm以下である請求項1から請求項29のいずれか一項に記載の使用方法。
- 外皮またはフラグメントが、天然胞子から誘導されるセルロース内膜層のすべてまたは一部を更に含有する請求項1から請求項30のいずれか一項に記載の使用方法。
- 配合物中の有効物質と外皮またはフラグメントとの重量比が0.01:1〜35:1である請求項3から請求項31のいずれか一項に記載の使用方法。
- 配合物中の有効物質と外皮またはフラグメントとの重量比が0.1:1〜5:1である請求項32に記載の使用方法。
- 配合物中の有効物質と外皮またはフラグメントとの重量比が5:1以下である請求項3から請求項33のいずれか一項に記載の使用方法。
- 外皮またはフラグメントが障壁層で被覆されている請求項3から請求項34のいずれか一項に記載の使用方法。
- 障壁層が脂質被覆物質を含む請求項35に記載の使用方法。
- 配合物を適用しようとする表面に対する外皮またはフラグメントの親和性を高める官能基の結合により、外皮またはフラグメントの外側が修飾されている請求項1から請求項36のいずれか一項に記載の使用方法。
- 物質または組成物から、既に形成されている酸化物を除去するための、天然胞子(該用語は花粉粒および微生物の内生胞子を包含する)の外皮またはそのフラグメントの使用方法。
- 物質または組成物の酸敗またはその他の酸化分解を抑制する方法であって、
物質または組成物を天然胞子(該用語は花粉粒および微生物の内生胞子を包含する)の外皮またはそのフラグメントにカプセル化する工程、
物質または組成物を天然胞子の外皮またはフラグメントに化学的または物理的に結合させる工程、または
物質または組成物と天然胞子の外皮またはフラグメントとを混合する工程を含む方法。 - 物質または組成物が脂質である請求項38または請求項39に記載の方法。
- 外皮またはフラグメントが、天然胞子から誘導されるセルロース内膜のすべてまたは一部を含有する請求項38から請求項40のいずれか一項に記載の方法。
- 有効物質の酸化から保護と、有効成分または該有効成分を含有する組成物の安定性の向上とのいずれか一方の方法であって、
有効成分と、天然胞子(該用語は花粉粒および微生物の内生胞子を包含する)の外皮またはそのフラグメントとを配合する工程を含む方法。 - 有効物質の配合方法であって、
(a)天然胞子(該用語は花粉粒および微生物の内生胞子を包含する)の外皮またはそのフラグメントを調製または準備する工程、および
(b)得られる配合物に酸化防止効果を付与するために、有効物質を外皮またはフラグメントにカプセル化するか、有効物質を外皮またはフラグメントに化学的または物理的に結合させるか、または有効物質と外皮またはフラグメントとを混合する工程を含む方法。 - 医薬的に有効な酸化防止剤として使用される、天然胞子(該用語は花粉粒および微生物の内生胞子を包含する)の外皮またはそのフラグメント。
- 酸化防止剤を人体または動物の体に送達するための治療薬の製造における天然胞子(該用語は花粉粒および微生物の内生胞子を包含する)の外皮またはそのフラグメントの使用方法。
- 酸化防止剤を必要とするヒトまたは動物の患者を治療する方法であって、
治療的(予防的な場合も含む)に有効な量の天然胞子(該用語は花粉粒および微生物の内生胞子を包含する)の外皮またはそのフラグメントを患者に投与する工程を含む方法。 - 味覚のマスキング剤としての、天然胞子(該用語は花粉粒および微生物の内生胞子を包含する)の外皮またはそのフラグメントの使用方法。
- 有効物質の香味を少なくとも部分的に隠蔽するために、有効物質を含む配合物の一部として前記外皮またはフラグメントが使用される請求項47に記載の使用方法。
- 実質的に本願に記載されている方法である、請求項1から請求項48のいずれか一項に記載の方法。
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