JP2009505945A5 - - Google Patents

Claims (27)

1. 約５重量％未満の無定形形態を含む、（Ｓ）−１−シアノブタン−２−イル （Ｓ）−１−（３−（３−（３−メトキシ−４−（オキサゾール−５−イル）フェニル）ウレイド）フェニル）エチルカルバメートの実質的に純粋な多形形態Ａ１。
2. Ｃｕ Ｋα照射を使用して得られたＸ線粉末回折パターンにおいて、ピーク位置が約２０．７°＝２θにある、請求項１に記載の多形形態Ａ１。
3. Ｃｕ Ｋα照射を使用して得られたＸ線粉末回折パターンにおいて、少なくとももう１つのピーク位置が約１２．２、１５．２、１９．８又は２３．２°＝２θにある、請求項１に記載の多形形態Ａ１。
4. 示差走査熱量計で計測した場合に約１６０と約１７６℃との間で吸熱事象を示す、請求項１に記載の多形形態Ａ１。
5. （Ｓ）−１−シアノブタン−２−イル （Ｓ）−１−（３−（３−（３−メトキシ−４−（オキサゾール−５−イル）フェニル）ウレイド）フェニル）エチルカルバメートの多形形態Ｂ２。
6. Ｃｕ Ｋα照射を使用して得られたＸ線粉末回折パターンにおいて、ピーク位置が約４．１°＝２θにある、請求項５に記載の多形形態Ｂ２。
7. Ｃｕ Ｋα照射を使用して得られたＸ線粉末回折パターンにおいて、少なくとももう１つのピーク位置が約１２．６、１４．４、１６．４、２２．１又は２７．１°＝２θにある、請求項５に記載の多形形態Ｂ２。
8. （ａ）請求項１〜７の何れかに記載の多形形態；及び
   （ｂ）薬学的に許容される担体又はアジュバント
   を含む薬学的組成物。
9. ５重量％未満の形態Ａ１を含む、（Ｓ）−１−シアノブタン−２−イル （Ｓ）−１−（３−（３−（３−メトキシ−４−（オキサゾール−５−イル）フェニル）ウレイド）フェニル）エチルカルバメートの実質的に純粋な無定形形態。
10. 示差走査熱量計で計測した場合に約１６８℃で吸熱事象を、約２１４℃で幅広い吸熱事象を示す、請求項９に記載の無定形形態。
11. 無定形形態と１つ以上の好適な薬学的担体又はアジュバントとを結合させることによって生成される、請求項９〜１０の何れか１項に記載の無定形形態を含む薬学的組成物。
12. 好適な溶媒中又は複数の好適な溶媒の混合物中における、低速蒸発、高速蒸発、低速冷却、高速冷却、蒸気拡散、又はスラリー、又はそれらの組み合わせを含む、（Ｓ）−１−シアノブタン−２−イル （Ｓ）−１−（３−（３−（３−メトキシ−４−（オキサゾール−５−イル）フェニル）ウレイド）フェニル）エチルカルバメートの実質的に純粋な多形形態Ａ１を調製するプロセス。
13. アセトン中における低速蒸発を含む、請求項１２に記載のプロセス。
14. 約８５：１５のトルエン−テトラヒドロフラン混合物中における高速蒸発を含む、請求項１２に記載のプロセス。
15. アセトン中における低速冷却を含む、請求項１２に記載のプロセス。
16. アセトン又はメタノール中における高速冷却を含む、請求項１２に記載のプロセス。
17. メタノール及び水中における蒸気拡散を含む、請求項１２に記載のプロセス。
18. メタノール、メチルｔ−ブチルエーテル、若しくはトルエン、又はアセトンと水の混合物中におけるスラリーを含む、請求項１２に記載のプロセス。
19. アセトン中における低速冷却及び高速蒸発を含む、請求項１２に記載のプロセス。
20. 好適な溶媒中又は複数の好適な溶媒の混合物中における、多様形態Ａ１の溶液の低速冷却、低速蒸発、高速冷却又は高速蒸発、又はそれらの組み合わせを含む、（Ｓ）−１−シアノブタン−２−イル （Ｓ）−１−（３−（３−（３−メトキシ−４−（オキサゾール−５−イル）フェニル）ウレイド）フェニル）エチルカルバメートの無定形形態を調製するプロセス。
21. ２−ブタノン中における低速蒸発を含む、請求項２０に記載のプロセス。
22. 無水エタノール又はアセトニトリル−ｎ−プロパノール混合物中における高速蒸発を含む、請求項２０に記載のプロセス。
23. メタノール中における低速冷却及び高速蒸発を含む、請求項２０に記載のプロセス。
24. テトラヒドロフラン中における高速冷却及び高速蒸発を含む、請求項２０に記載のプロセス。
25. 患者におけるＩＭＰＤＨ媒介性疾患を処置するための組成物であって、請求項１に記載の実質的に純粋な多形形態Ａ１の治療有効量を含む、組成物。
26. 患者におけるＩＭＰＤＨ媒介性疾患を処置するための組成物であって、請求項８に記載の実質的に純粋な多形形態Ａ１又は多形形態Ｂ２を含む、組成物。
27. 患者におけるＩＭＰＤＨ媒介性疾患を処置するための組成物であって、請求項１１に記載の実質的に純粋な無定形形態を含む、組成物。