JP2008500991A5 - - Google Patents

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Claims (25)

  1. 式(Ｉ)：
    Figure 2008500991
     ［式中、
    Ａはカルボキシル基-COOH又はカルボキシルの生物学的等価体を表し；
    A1は水素又はメチルであり；
    環Ar1は、フェニル環又は五員若しくは六員の単環式へテロアリール環であり、ここでAA1CHO-及びL2は隣り合う環原子に連結し、任意置換基は、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、(C 1 -C 3 アルキル)SO 2 -、NH 2 SO 2 -、(C 1 -C 3 アルキル)NHSO 2 -、(C 1 -C 3 アルキル) 2 NSO 2 -、C 1 -C 6 アルキル、C 1 -C 6 アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールオキシ、アリール(C 1 -C 6 )-、又はアリール(C 1 -C 6 アルコキシ)-から選択され；
    環Ar2 は、フェニル又は五員若しくは六員の単環式へテロアリール環、或いはベンズに縮合したか又は五員若しくは六員の単環式へテロアリール環に縮合した五員又は六員の炭素環式又はへテロ環式の環からなる二環系を表し、該環又は環系は任意に置換されていてもよく；
    L2は以下の式：
    Figure 2008500991
     （式中、Ｒは水素又はC 1 -C 3 アルキルである)の１つから選択される二価基であり、ここで(ｉ) * を印した結合手はAr 2 に結合する一方で、 ** を印した結合手はAr 1 に結合するか、又は(ii) * を印した結合手はAr 1 に結合する一方で、 ** を印した結合手はAr 2 に結合するかのいずれかである］
    の化合物、又はその塩、水和物、若しくは溶媒和物の、喘息、鼻炎、アレルギー性気道症候群、アレルギー性鼻気管支炎、気管支炎、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、鼻ポリポーシス、サルコイドーシス、農夫肺、肺線維症、嚢胞性線維症、慢性の咳、結膜炎、アトピー性皮膚炎、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、AIDS痴呆複合体、ハンチントン病、前頭側頭痴呆、レヴィー小体痴呆、血管性痴呆、ギヤン‐バレー症候群、慢性脱髄性多発神経根ニューロパシー、多病巣性運動ニューロパシー、神経叢障害、多発性硬化症、脳脊髄炎、汎脳炎、小脳変性及び脳脊髄炎、CNS外傷、片頭痛、卒中、慢性関節リウマチ、強直性脊椎炎、ベーチェット病、滑液包炎、手根管症候群、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性結腸炎、皮膚筋炎、エーレルス‐ダンロー症候群(EDS)、線維筋痛症、顔面筋疼痛、変形性関節症(OA)、骨壊死、乾癬性関節炎、ライター症候群(反応性関節炎)、サルコイドーシス、強皮症、シェーグレン症候群、軟組織疾患、スティル病、腱炎、結節性多発脈炎、ヴェーゲナー肉芽腫症、筋炎(多発性筋炎 皮膚筋炎)、痛風、アテローム性動脈硬化症、エリテマトーデス、全身性エリテマトーデス(SLE)、Ｉ型糖尿病、腎炎症候群、糸球体腎炎、急性及び慢性の腎不全、好酸球性筋膜炎、高IgE症候群、敗血症、敗血症性ショック、心臓の虚血性再灌流傷害、移植後の同種移植拒絶、又は対宿主性移植片病の治療用組成物の製造における使用。
  2. 前記化合物(Ｉ)において、A1が水素であり、L2が以下の式：
    Figure 2008500991
     （式中、Ｒは水素又はC1-C3アルキルである)の１つを有し、ここで*を印した結合手はAr2に結合する一方で、**を印した結合手はAr1に結合する請求項１に記載の使用。
  3. 炎症性疾患、自己免疫疾患、呼吸器疾患、又はアレルギー疾患の治療用である請求項１又は２に記載の使用。
  4. 前記疾患が喘息、鼻炎、アレルギー性気道症候群、及びアレルギー性鼻気管支炎から選択される請求項３に記載の使用。
  5. 前記化合物(Ｉ)において、環Ar2が(ｉ)任意に置換されていてもよいフェニル又はナフチル環であるか；(ii)いずれか又は両方の環が任意に置換されていてもよい、五員若しくは六員の窒素含有へテロ環式環に縮合したフェニル環であるか；(iii)任意に置換されていてもよい五員若しくは六員の窒素含有へテロアリール環であるか；又は(iv)いずれかの環が任意に置換されていてもよい、フェニル環に縮合した五員若しくは六員の窒素含有へテロ環式環である請求項１〜４のいずれか１項に記載の使用。
  6. 前記化合物(Ｉ)において、環Ar2が、任意に置換されていてもよいフェニル、ピリジル、ピリミジル、ジアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、トリアジニル、キノリニル、ピロリル、フラニル、チアゾリルである請求項５に記載の使用。
  7. 前記化合物(Ｉ)において、Ar2中の任意置換基が、フルオロ、クロロ、ブロモ、(C1-C3)アルキル、トリフルオロメチル、(C1-C3)アルコキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ジメチルアミノ、シアノ、(C1-C3アルキル)SO2-、NH2SO2-、(C1-C3アルキル)NHSO2-、(C1-C3アルキル)2NSO2-、及びニトロから選択される請求項５又は６に記載の使用。
  8. 前記化合物(Ｉ)において、Ar1が、請求項１に記載のとおりに任意に置換されていてもよい五員若しくは六員の窒素含有へテロアリール環である請求項１〜７のいずれか１項に記載の使用。
  9. 前記化合物(Ｉ)において、Ａが-COOHである請求項１〜８のいずれか１項に記載の使用。
  10. 前記化合物(Ｉ)において、Ａが、-SO2NHR及び-P(=O)(OH)(OR)(ここで、Ｒは水素、メチル、又はエチルである)、-SO2OH、-P(=O)(OH)(NH2)、-C(=O)NHCN、並びに次式：
    Figure 2008500991
     の基から選択されるカルボキシルの生物学的等価体である請求項１〜８のいずれか１項に記載の使用。
  11. 前記化合物(Ｉ)において、A1が水素である請求項１〜１０のいずれか１項に記載の使用。
  12. 式(IV)：
    Figure 2008500991
     ［式中、Ａ、A1 、Ar2、及びL2は請求項１又は２と同義であり、
    R13は水素又はフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、(C 1 -C 3 アルキル)SO 2 -、NH 2 SO 2 -、(C 1 -C 3 アルキル)NHSO 2 -、(C 1 -C 3 アルキル) 2 NSO 2 -、C 1 -C 6 アルキル、C 1 -C 6 アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールオキシ、アリール(C 1 -C 6 )-若しくはアリール(C 1 -C 6 アルコキシ)-から選択される１若しくはそれ以上の任意置換基を表す］
    の化合物、又はその塩、水和物、若しくは溶媒和物。
  13. A1が水素であり、L2が、以下：
    Figure 2008500991
     （式中、Ｒは水素又はC1-C3アルキルである)から選択され、ここで*を印した結合手はAr2に結合する一方で、**を印した結合手はフェニル環に結合する請求項１２に記載の化合物。
  14. Ａが-COOHである請求項１２又は１３に記載の化合物。
  15. Ａが-SO2NHR及び-P(=O)(OH)(OR)(ここで、Ｒは水素、メチル、又はエチルである)、-SO2OH、-P(=O)(OH)(NH2)、-C(=O)NHCN、並びに式：
    Figure 2008500991
     の基から選択されるカルボキシルの生物学的等価体である請求項１２又は１３に記載の化合物。
  16. 式(IVA)：
    Figure 2008500991
     ［式中、Ａ、A 1 及びR13は請求項１２〜１５のいずれかと同義であり、R14は任意に置換されていてもよいフェニル又は五員若しくは六員のへテロアリールである］
    の化合物、又はその塩、水和物、若しくは溶媒和物。
  17. 式(IVC)：
    Figure 2008500991
     ［式中、R13は、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、(C1-C6)アルキル、トリフルオロメチル、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルキルメルカプト、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ジメチルアミノ、シアノ、(C1-C3アルキル)SO2-、NH2SO2-、(C1-C3アルキル)NHSO2-、(C1-C3アルキル)2NSO2-、及びニトロから選択される置換基を表し、R14は、任意に置換されていてもよいフェニル又は五員若しくは六員のへテロアリールである］の化合物、又はその塩、水和物、若しくは溶媒和物。
  18. R14が、2-置換、2,4-二置換、2,6-二置換、又は2,4,6-三置換のフェニル環であり、該置換基は、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、(C1-C6)アルキル、トリフルオロメチル、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルキルメルカプト、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ジメチルアミノ、(C1-C3アルキル)SO2-、NH2SO2-、(C1-C3アルキル)NHSO2-、(C1-C3アルキル)2NSO2-、及びシアノから選択される請求項１７に記載の化合物。
  19. R14が、2-置換、2,4-二置換又は2,6-二置換のフェニル環であり、該置換基は、フルオロ、クロロ、(C1-C3)アルキル、トリフルオロメチル、(C1-C3)アルコキシ、(C1-C3)アルキルメルカプト、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、及びシアノから選択される請求項１７に記載の化合物。
  20. R14が、2-置換又は2,6-二置換のピリジル環であり、該置換基は、フルオロ、クロロ、(C1-C3)アルキル、トリフルオロメチル、(C1-C3)アルコキシ、(C1-C3)アルキルメルカプト、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、及びシアノから選択される請求項１７に記載の化合物。
  21. R13が、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、トリフルオロメトキシ、及びトリフルオロメチルチオから選択され、R14は任意に置換されていてもよいフェニル又は任意に置換されていてもよい五員若しくは六員のへテロアリールである請求項１７に記載の化合物。
  22. A1が水素である請求項１２〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
  23. A1がメチルであり、該メチルが結合している炭素原子がＳ立体化学配置を有する請求項１２〜２２のいずれか１項に記載の化合物のエナンチオマー。
  24. 4-クロロ-2-(1-フェニル-1H-ピラゾール-4-カルボニル)フェノキシ酢酸、
    4-ブロモ-2-(1-フェニル-1H-ピラゾール-4-カルボニル)フェノキシ酢酸、
    [4-ブロモ-2-(1-ピリジン-2-イル-1H-ピラゾール-4-カルボニル)フェノキシ]酢酸、
    [4-ブロモ-2-[1-(2-クロロフェニル)-1H-ピラゾール-4-カルボニル]フェノキシ]酢酸、
    [4-ブロモ-2-[1-(3-クロロフェニル)-1H-ピラゾール-4-カルボニル]フェノキシ]酢酸、
    [4-ブロモ-2-[1-(4-ブロモフェニル)-1H-ピラゾール-4-カルボニル]フェノキシ]酢酸、
    [4-ブロモ-2-[1-(4-クロロフェニル)-1H-ピラゾール-4-カルボニル]フェノキシ]酢酸、
    [4-ブロモ-2-[1-(2-エチルフェニル)-1H-ピラゾール-4-カルボニル]フェノキシ]酢酸、
    [4-ブロモ-2-[1-(2-ブロモフェニル)-1H-ピラゾール-4-カルボニル]フェノキシ]酢酸、
    [4-ブロモ-2-[1-(2-フルオロフェニル)-1H-ピラゾール-4-カルボニル]フェノキシ]酢酸、
    [4-ブロモ-2-[1-(2-トリフルオロメチルフェニル)-1H-ピラゾール-4-カルボニル]フェノキシ]酢酸、
    [4-ブロモ-2-[1-(3-ブロモフェニル)-1H-ピラゾール-4-カルボニル]フェノキシ]酢酸、
    [4-ブロモ-2-[1-(2,4-ジクロロフェニル)-1H-ピラゾール-4-カルボニル]フェノキシ]酢酸、
    [2-[1-(2-クロロフェニル)-1H-ピラゾール-4-カルボニル]-4-ニトロフェノキシ]酢酸、
    [4-ブロモ-2-[1-(2,6-ジクロロフェニル)-1H-ピラゾール-4-カルボニル]フェノキシ]酢酸、
    [2-[1-(2-ブロモフェニル)-1H-ピラゾール-4-カルボニル]-4-エチルフェノキシ]酢酸、
    [4-ブロモ-2-[1-(2,4-ジブロモフェニル)-1H-ピラゾール-4-カルボニル]フェノキシ]酢酸、
    [4-ブロモ-2-[1-(4-ブロモ-2-クロロフェニル)-1H-ピラゾール-4-カルボニル]フェノキシ]酢酸、
    [4-ブロモ-2-[1-(2,4,6-トリクロロフェニル)-1H-ピラゾール-4-カルボニル]フェノキシ]酢酸、
    2-[4-ブロモ-2-(1-フェニル-1H-ピラゾール-4-カルボニル)フェノキシ]プロピオン酸、
    (S)-2-[4-ブロモ-2-(1-フェニル-1H-ピラゾール-4-カルボニル)フェノキシ]プロピオン酸、
    2-[4-ブロモ-2-[1-(2-クロロフェニル)-1-H-ピラゾール-4-カルボニル]フェノキシ]プロピオン酸、
    (S)-2-[4-ブロモ-2-[1-(2-クロロフェニル)-1-H-ピラゾール-4-カルボニル]フェノキシ]プロピオン酸、
    2-[4-ブロモ-2-[1-(2,6-ジクロロフェニル)-1H-ピラゾール-4-カルボニル]フェノキシ]プロピオン酸、
    (S)-2-[4-ブロモ-2-[1-(2,6-ジクロロフェニル)-1H-ピラゾール-4-カルボニル]フェノキシ]プロピオン酸、
    [4-ブロモ-2-[1-(2-エトキシフェニル)-1H-ピラゾール-4-カルボニル]フェノキシ]酢酸、
    [4-ブロモ-2-[1-(4-ブロモ-2-エチルフェニル)-1H-ピラゾール-4-カルボニル]フェノキシ]酢酸、
    [4-ブロモ-2-[1-(2-フェノキシフェニル)-1H-ピラゾール-4-カルボニル]フェノキシ]酢酸、
    [4-ブロモ-2-[1-(2-メチルチオフェニル)-1H-ピラゾール-4-カルボニル]フェノキシ]酢酸、
    [4-ブロモ-2-[1-(2-ブロモ-4-メチルフェニル)-1H-ピラゾール-4-カルボニル]フェノキシ]酢酸、
    2-[4-ブロモ-2-[1-(4-ブロモ-2-エチルフェニル)-1H-ピラゾール-4-カルボニル]フェノキシ]プロピオン酸、
    2-[4-ブロモ-2-[1-(2-フェノキシフェニル)-1H-ピラゾール-4-カルボニル]フェノキシ]プロピオン酸、
    (S)-2-[4-ブロモ-2-[1-(2-フェノキシフェニル)-1H-ピラゾール-4-カルボニル]フェノキシ]プロピオン酸、
    2-[4-ブロモ-2-[1-(2-メチルチオ)-1H-ピラゾール-4-カルボニル]フェノキシ]プロピオン酸、
    (S)-2-[4-ブロモ-2-[1-(2-メチルチオ)-1H-ピラゾール-4-カルボニル]フェノキシ]プロピオン酸、
    [4-ブロモ-2-[1-(2,4-ジメチルフェニル)-1H-ピラゾール-4-カルボニル]フェノキシ]酢酸、
    [4-ブロモ-2-[1-(4-クロロ-2-メチルフェニル)-1H-ピラゾール-4-カルボニル]フェノキシ]酢酸、
    [4-ブロモ-2-[1-(2,5-ジクロロフェニル)-1H-ピラゾール-4-カルボニル]フェノキシ]酢酸、
    2-[4-ブロモ-2-[1-(4-クロロ-2-メチルフェニル)-1H-ピラゾール-4-カルボニル]フェノキシ]プロピオン酸、
    2-[4-ブロモ-2-[1-(2,4,6-トリクロロフェニル)-1H-ピラゾール-4-カルボニル]フェノキシ]プロピオン酸、
    [4-ブロモ-2-[1-(2,6-ジエチル-フェニル)-1H-ピラゾール-4-カルボニル]フェノキシ]酢酸、
    [4-ブロモ-2-[1-(2,6-ジメチルフェニル)-1H-ピラゾール-4-カルボニル]フェノキシ]酢酸
    [4-ブロモ-2-[1-(2-エチル-6-メチルフェニル)-1H-ピラゾール-4-カルボニル]フェノキシ]酢酸、
    [4-ブロモ-2-[1-(2-クロロ-6-メチルフェニル)-1H-ピラゾール-4-カルボニル]フェノキシ]酢酸、
    [4-ブロモ-2-[1-(3,5-ジクロロピリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボニル]フェノキシ]酢酸、
    [4-ブロモ-2-(1-ナフタレン-1-イル-1H-ピラゾール-4-カルボニル)フェノキシ]酢酸、
    [4-ブロモ-2-[2-(4-クロロベンジル)チアゾール-4-イル]フェノキシ]酢酸、
    [4-ブロモ-2-[3-(4-フルオロ-フェニル)-[1,2,4]オキサジアゾール-5-イル]フェノキシ]酢酸、
    [4-ブロモ-2-[3-(4-メトキシ-フェニル)-[1,2,4]オキサジアゾール-5-イル]フェノキシ]酢酸、
    [4-ブロモ-2-[3-(4-クロロフェニル)-[1,2,4]オキサジアゾール-5-イル]フェノキシ]酢酸、
    [4-ブロモ-2-[3-(4-フルオロ-ベンジル)-[1,2,4]オキサジアゾール-5-イル]-フェノキシ]-酢酸、
    [4-ブロモ-2-[3-(2,6-ジクロロ-ベンジル)-[1,2,4]オキサジアゾール-5-イル]-フェノキシ]-酢酸、
    [4-ブロモ-2-[3-(2-トリフルオロメチルベンジル)-[1,2,4]オキサジアゾール-5-イル]フェノキシ]-酢酸、
    4-ブロモ-2-[3-(2,6-ジクロロ-フェニル)イソオキサゾール-5-カルボニル]フェノキシ]酢酸、
    [4-ブロモ-2-[3-(1-フェニルシクロプロピル)-[1,2,4]オキサジアゾール-5-イル]フェノキシ]酢酸、
    [4-ブロモ-2-[3-(2,4-ジクロロフェニル)-[1,2,4]オキサジアゾール-5-イル]フェノキシ]酢酸、
    並びにその塩、水和物、及び溶媒和物からなる群より選択される請求項１２に記載の化合物。
  25. 請求項１２〜２４のいずれか１項に記載の化合物を、医薬的に許容され得るキャリアと共に含んでなる医薬組成物。
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Families Citing this family (52)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
SE0301010D0 (sv) 2003-04-07 2003-04-07 Astrazeneca Ab Novel compounds
SA04250253B1 (ar) 2003-08-21 2009-11-10 استرازينيكا ايه بي احماض فينوكسي اسيتيك مستبدلة باعتبارها مركبات صيدلانية لعلاج الامراض التنفسية مثل الربو ومرض الانسداد الرئوي المزمن
GB0415320D0 (en) 2004-07-08 2004-08-11 Astrazeneca Ab Novel compounds
GB0418830D0 (en) 2004-08-24 2004-09-22 Astrazeneca Ab Novel compounds
GB0422057D0 (en) * 2004-10-05 2004-11-03 Astrazeneca Ab Novel compounds
ATE517085T1 (de) * 2004-11-23 2011-08-15 Astrazeneca Ab Zur behandlung von atemwegserkrankungen geeignete phenoxyessigsäurederivate
BRPI0616452B8 (pt) * 2005-09-30 2021-05-25 Argenta Discovery Ltd quinolinas e seu uso terapêutico
TW200745003A (en) 2005-10-06 2007-12-16 Astrazeneca Ab Novel compounds
JP5155171B2 (ja) 2005-10-06 2013-02-27 アストラゼネカ・アクチエボラーグ 新規化合物
WO2007062678A1 (en) * 2005-11-29 2007-06-07 7Tm Pharma A/S Phenoxyacetic acid derivatives as crth2 receptor ligands
GB0524428D0 (en) * 2005-11-30 2006-01-11 7Tm Pharma As Medicinal use of receptor ligands
MX2009002233A (es) 2006-09-07 2009-03-16 Actelion Pharmaceuticals Ltd Derivados de piridin-4-il como agentes inmunomoduladores.
EP2069335B1 (en) 2006-09-08 2012-12-26 Actelion Pharmaceuticals Ltd. Pyridin-3-yl derivatives as immunomodulating agents
AU2007298593A1 (en) 2006-09-21 2008-03-27 Actelion Pharmaceuticals Ltd Phenyl derivatives and their use as immunomodulators
WO2008049864A1 (en) * 2006-10-25 2008-05-02 Neurosearch A/S Oxadiazole and thiadiazole compounds and their use as nicotinic acetylcholine receptor modulators
CA2672601A1 (en) 2006-12-14 2008-06-19 Astellas Pharma Inc. Polycyclic acid compounds useful as crth2 antagonists and antiallergic agents
ES2450750T3 (es) 2007-03-16 2014-03-25 Actelion Pharmaceuticals Ltd. Derivados de amino-piridina como agonistas del receptor S1P1/EDG1
UA100983C2 (ru) 2007-07-05 2013-02-25 Астразенека Аб Бифенилоксипропановая кислота как модулятор crth2 и интермедиаты
ES2361463T3 (es) 2007-08-17 2011-06-17 Actelion Pharmaceuticals Ltd. Derivados de piridina como moduladores del receptor s1p1/edg1.
CA2696863C (en) 2007-10-04 2016-10-18 Anna Quattropani Oxadiazole derivatives
EP2193126B1 (en) 2007-10-04 2015-06-24 Merck Serono S.A. Oxadiazole diaryl compounds
RU2010121969A (ru) 2007-11-01 2011-12-10 Актелион Фармасьютиклз Лтд (Ch) Новые производные пиримидина
EP2229358B1 (en) 2007-12-14 2011-03-23 Pulmagen Therapeutics (Asthma) Limited Indoles and their therapeutic use
WO2009082398A1 (en) * 2007-12-21 2009-07-02 University Of Notre Dame Du Lac Antibacterial compounds and methods of using same
NZ588439A (en) 2008-03-07 2012-05-25 Actelion Pharmaceuticals Ltd Novel aminomethyl benzene derivatives
CN104965068B (zh) 2008-05-09 2017-12-08 希森美康株式会社 血液分析装置，血液分析方法及溶血剂
CA2730390A1 (en) * 2008-07-15 2010-01-21 F.Hoffmann-La Roche Ag Aminotetrahydroindazoloacetic acids
CN102099342B (zh) * 2008-07-15 2013-07-10 霍夫曼-拉罗奇有限公司 氨基四氢吲唑基乙酸类
EP2334666A1 (en) * 2008-09-08 2011-06-22 Merck Canada Inc. Heteroaromatic compounds as inhibitors of stearoyl-coenzyme a delta-9 desaturase
RU2011130793A (ru) * 2008-12-25 2013-01-27 Тайсо Фармасьютикал, Ко., Лтд. Изохинолиновое производное
US8273769B2 (en) 2009-02-12 2012-09-25 Merck Serono Sa Phenoxy acetic acid derivatives
AR077413A1 (es) 2009-07-16 2011-08-24 Actelion Pharmaceuticals Ltd Derivados piridin-4-ilo
UY33110A (es) * 2009-12-23 2011-07-29 Ironwood Pharmaceuticals Inc Moduladores de CRTH2
SG186737A1 (en) 2010-06-23 2013-02-28 Taisho Pharmaceutical Co Ltd Isoquinoline derivative
WO2012004722A1 (en) 2010-07-05 2012-01-12 Actelion Pharmaceuticals Ltd 1-phenyl-substituted heterocyclyl derivatives and their use as prostaglandin d2 receptor modulators
EP2457900A1 (en) 2010-11-25 2012-05-30 Almirall, S.A. New pyrazole derivatives having CRTh2 antagonistic behaviour
DK2665720T3 (en) 2011-01-19 2015-07-13 Actelion Pharmaceuticals Ltd 2-methoxy-pyridin-4-yl-yl derivatives
JPWO2013018735A1 (ja) 2011-07-29 2015-03-05 大正製薬株式会社 アミジン化合物又はその塩
MX2014007239A (es) 2011-12-16 2014-08-08 Atopix Therapeutics Ltd Combinacion de un antagonista crth2 y un inhibidor de bomba de proton para el tratamiento de esofagitis eosinofilica.
RU2014129613A (ru) 2011-12-21 2016-02-10 Актелион Фармасьютиклз Лтд Гетероциклильные производные и их применение в качестве модуляторов рецептора простагландина d2
CN104428305A (zh) * 2012-07-05 2015-03-18 埃科特莱茵药品有限公司 1-苯基-取代的杂环衍生物及其作为前列腺素d2受体调节剂的用途
TWI695831B (zh) 2014-09-13 2020-06-11 香港商南北兄弟藥業投資有限公司 Ｃｒｔｈ２拮抗劑化合物及其用途
SG11201702398UA (en) 2014-09-25 2017-04-27 Univ Notre Dame Du Lac Non-beta lactam antibiotics
HUE047646T2 (hu) 2015-05-20 2020-05-28 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Az (S)-3-{4-[5-(2-ciklopentil-6-metoxi-piridin-4-il)-[1,2,4]oxadiazol-3-il]-2-etil-6-metil-fenoxi} -propán-1,2-diol vegyület kristályformája
US11168062B2 (en) 2016-09-12 2021-11-09 University Of Notre Dame Du Lac Compounds for the treatment of Clostridium difficile infection
TWI805601B (zh) 2017-08-11 2023-06-21 南韓商愛茉莉太平洋股份有限公司 醫藥組成物及抑制其形成結晶的方法
SG11202001684PA (en) 2017-10-06 2020-03-30 Forma Therapeutics Inc Inhibiting ubiquitin specific peptidase 30
EP3765459A1 (en) 2018-03-13 2021-01-20 Shire Human Genetic Therapies, Inc. Substituted imidazopyridines as inhibitors of plasma kallikrein and uses thereof
WO2020072964A1 (en) 2018-10-05 2020-04-09 Forma Therapeutics, Inc. Fused pyrrolines which act as ubiquitin-specific protease 30 (usp30) inhibitors
EP4031547B1 (en) 2019-09-18 2024-07-17 Takeda Pharmaceutical Company Limited Plasma kallikrein inhibitors and uses thereof
EP4031245A1 (en) 2019-09-18 2022-07-27 Takeda Pharmaceutical Company Limited Heteroaryl plasma kallikrein inhibitors
JPWO2022138700A1 (ja) * 2020-12-23 2022-06-30

Family Cites Families (21)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2104932A1 (en) * 1970-09-08 1972-04-28 Ferlux O-hydroxyphenyl pyrazoles - hypocholesterolemics anti inflammatories analgesics etc
ATE175961T1 (de) * 1992-12-17 1999-02-15 Pfizer Pyrazole mit crf antagonistischer aktivität
WO1999015520A1 (fr) 1997-09-19 1999-04-01 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Composes de benzene fusionnes ou non fusionnes
US6291514B1 (en) * 1998-02-09 2001-09-18 3-Dimensional Pharmaceuticals, Inc. Heteroaryl amidines, methylamidines and guanidines, preparation thereof, and use thereof as protease inhibitors
US6316466B1 (en) * 1998-05-05 2001-11-13 Syntex (U.S.A.) Llc Pyrazole derivatives P-38 MAP kinase inhibitors
ATE292118T1 (de) * 1998-05-05 2005-04-15 Hoffmann La Roche Pyrazolderivative als p-38 map kinase inhibitoren
US6376527B1 (en) * 1998-05-05 2002-04-23 Syntex (U.S.A.) Llc Pyrazole derivatives-p38 map kinase inhibitors
IL153565A0 (en) * 2000-06-20 2003-07-06 Atherogenics Inc 1,3-bis-(substituted-phenyl)-2-propen-1-ones and their use to treat vcam-1 mediated disorders
EP1305285B1 (en) * 2000-07-25 2007-05-16 Merck & Co., Inc. N-substituted indoles useful in the treatment of diabetes
BR0215156A (pt) * 2001-12-18 2004-10-19 Hoffmann La Roche Cis-imidazolinas como inibidores de mdm 2
SE0200411D0 (sv) 2002-02-05 2002-02-05 Astrazeneca Ab Novel use
SE0200356D0 (sv) 2002-02-05 2002-02-05 Astrazeneca Ab Novel use
WO2003097598A1 (fr) 2002-05-16 2003-11-27 Shionogi & Co., Ltd. Composé comprenant un antagonisme du récepteur de pdg2
WO2003097042A1 (fr) 2002-05-16 2003-11-27 Shionogi & Co., Ltd. Antagoniste de recepteur de pdg2
GB2388540A (en) 2002-05-17 2003-11-19 Bayer Ag New use of Ramatroban
TW200307542A (en) 2002-05-30 2003-12-16 Astrazeneca Ab Novel compounds
SE0201635D0 (sv) 2002-05-30 2002-05-30 Astrazeneca Ab Novel compounds
WO2004020408A1 (en) * 2002-08-29 2004-03-11 Merck & Co., Inc. Indoles having anti-diabetic activity
SE0301010D0 (sv) * 2003-04-07 2003-04-07 Astrazeneca Ab Novel compounds
SA04250253B1 (ar) 2003-08-21 2009-11-10 استرازينيكا ايه بي احماض فينوكسي اسيتيك مستبدلة باعتبارها مركبات صيدلانية لعلاج الامراض التنفسية مثل الربو ومرض الانسداد الرئوي المزمن
WO2007062678A1 (en) * 2005-11-29 2007-06-07 7Tm Pharma A/S Phenoxyacetic acid derivatives as crth2 receptor ligands

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