JP2007536195A - 環状ソマトスタチンアナログ含有医薬組成物 - Google Patents
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Abstract
Description
R2は−Z1−CH2−R1、−CH2−CO−O−CH2−R1、
のラジカルであり、そして
X2はCα側鎖に芳香族性残基を有するα−アミノ酸、またはDab、Dpr、Dpm、His、(Bzl)HyPro、チエニル−Ala、シクロヘキシル−Alaおよびt−ブチル−Alaから選択されるアミノ酸単位であり、該配列の残基Lysは、天然ソマトスタチン−14の残基Lys9に対応する。〕
のアミノ酸配列を含む。
AはPro、
から選択される二価残基であり、そして
ZZaは天然または非天然α−アミノ酸単位である。〕
の化合物である。
RはNR1R2−C2−6アルキレンまたはグアニジン−C2−6アルキレンであり、そしてR1およびR2の各々は独立してHまたはC1−4アルキルである。〕
の化合物である。
第一の局面において、本発明は、本発明の化合物および酒石酸を含む、非経腸組成物を提供する。
本発明の組成物は、さらにマンニトール、塩化ナトリウム、グルコース、デキストロース、スクロースまたはグリセリンのような等張化剤を含み得る。好ましくは、等張化剤はマンニトールである。
a)過剰なGH−分泌および/または過剰なIGF−1を含むかまたは関連する病院の疾患、例えば末端肥大症の処置ならびにI型またはII型糖尿病、とりわけその合併症、例えば血管症、糖尿病性増殖性網膜症、糖尿病性黄斑浮腫、腎症、ニューロパシーおよび曙現象、およびインスリンまたはグルカゴン放出に関連する他の代謝性疾患、例えば肥満、例えば病的肥満または視床下部性または高インスリン血症性肥満の処置、
注射後、本発明の組成物は局所的に十分耐容性である。特に、本発明の組成物の非経腸投与、例えば皮下注射は注射部位にもたらす灼熱感が軽いないし無である。
下記実施例は、本発明の組成物を説明するために提供する。
酒石酸およびマンニトールを注射用水に溶解し、その間溶液を窒素でパージする。次いで、化合物Aの二アスパラギン酸塩を添加し、溶液を水酸化ナトリウムでpH4.20に調節し、1.0mlまでの注射用水を添加する。無菌条件下で、溶液を<0.22μmポアサイズのMillipak-200(登録商標)滅菌フィルターで濾過し、アンプルに充填し、オートクレーブで滅菌する。
R1およびR2の各々は、独立してHまたはC1−4アルキルである。〕
の化合物を提供する。
a)被保護形、ポリマー−結合形または非保護形の直鎖ペプチドを、式IIIの化合物、例えば化合物Bが得られるように環化し、次いで所望により保護基(複数もある)を除去し、
b)共役した式IIIの化合物、例えば共役した化合物Bを製造するために、キレート基と、被保護形または非保護形の式IIIの化合物、例えば化合物Bを互いに連結し、次いで所望により保護基を除去し、
そしてこのようにして得た遊離形、塩形またはまたは所望により検出可能または放射線療法元素と錯体化した式IIIの化合物、例えば化合物B、または共役した式IIIの化合物、例えば共役した化合物Bを回収する。
a)Fmoc−Pro(4−OCO−NH−CH2−CH2−NH−Boc)−OHの合成
L−ヒドロキシプロリンメチルエステルヒドロクロライドをFmoc−OSuと、水性1.0N 炭酸ナトリウム/THF中、室温で反応させる。反応完了後、Fmoc−Pro(4−OH)−OMeを沈殿により単離する。Fmoc−Pro(4−OH)−OMeを、次いでトリスホスゲン(0.6当量)のTHF溶液に滴下し、クロロ炭酸中間体を得る。1時間後、ジメチルアミノピリジン(1.0当量)およびN−Boc−ジアミノエタン(6.0当量)を添加し、反応物を室温で撹拌する。反応完了後、溶媒を真空で除去し、得られたFmoc−Pro(4−OCO−NH−CH2−CH2−NH−Boc)−OMeを酢酸エチル/0.1M HClの2相系から抽出し、祖生成物(MH+=554)を得、それを酢酸エチルからの結晶化により精製する。メチルエステルを次いで1N NaOHのジオキサン/水溶液での処理により遊離酸に開裂し、そして生成物Fmoc−Pro(4−OCO−NH−CH2−CH2−NH−Boc)−OHをシリカゲルで精製する、[(M+Na)]+=562)。
市販のFmoc−Tyr(Bzl)−O−CH2−Ph(3−OCH3)−O−CH2−ポリスチレン樹脂(SASRIN−樹脂、2.4mM)を出発物質として使用し、Nα−脱保護(ピペリジン/DMF、2:8)の反復サイクル、反復したDMFでの洗浄およびカップリング(DIPCI:4.8mM/HOBT:6mM、DMF)から成る標準プロトコールを介して行う。下記のアミノ酸−誘導体を連続してカップリングする:Fmoc−Lys(Boc)−OH、Fmoc−DTrp(Boc)−OH、Fmoc−DPhg−OH、Fmoc−Pro(4−OCO−NH−CH2−CH2−NH−Boc)−OH、Fmoc−Phe−OH。カップリング(2当量アミノ酸s)を、完了するまで、すなわち負の‘Kaiser'ニンヒドリン試験によりモニターする残存アミノ基が無くなるまで続けるかまたは繰り返す。完全に集合した保護直鎖状ペプチド形のその樹脂支持体からの開裂前に、最後の残基からのNα−Fmoc保護を除去する。
CH2Cl2で洗浄後、ペプチド−樹脂をカラム内または撹拌している吸込フィルター上に移し、該ペプチドフラグメントを2%TFAのCH2Cl2溶液での1時間以内の短い処理により開裂し、溶出する。溶出液を、飽和NaHCO3溶液で直ぐに中和する。有機溶液を分離し、蒸発させ、側鎖保護前駆体(MH+=1366)をさらに精製することなく環化する。
上記直鎖状フラグメントをDMF(4mM)に溶解し、マイナス5℃に冷却し、2当量DIPEA、次いで1.5当量のDPPAで処理し、完了(約20時間)まで0−4℃で撹拌する。溶媒はほとんど完全に真空で除去した;濃縮物を酢酸エチルで希釈し、NaHCO3、水で洗浄し、乾燥させ、真空で蒸発させた。
a. 酢酸塩
酢酸塩形への変換は、イオン交換樹脂(例えばAG3−X4)を使用して行う。MS(ESI):m/z 524.5 [M+2H]2+
[α]D 20=−41.6°;c=0.56;AcOH 95%;T=20C;589.3nm
一−または二−アスパラギン酸塩への変換は、1当量の実施例8の化合物と、アセトニトリル/水1:3混合物溶液の1または2当量のアスパラギン酸の反応により得る。得られた混合物を凍結し、凍結乾燥する。
二アスパラギン酸塩はまた実施例8の化合物を水/アセトニトリル4:1に溶解し、濾過し、イオン交換樹脂、例えばBioRad AG4X4カラムに充填し、そして水/アセトニトリル4:1で溶出することにより得ることができる。溶出液を濃縮し、凍結し、凍結乾燥する。
安息香酸塩への変換は、実施例8の化合物と、アセトニトリル/水1:2混合溶液中に2当量の安息香酸と共に溶解することにより得ることができる。得られた混合物を凍結し、凍結乾燥する。
1当量の実施例8の化合物を、アセトニトリル/THF/水2:2:1の混合溶液中の1当量のエンボニック酸と共に溶解することにより得ることができる。得られた混合物を凍結し、凍結乾燥する。
a)シクロ[−Pro(4−OCO−NH−CH2−CH2−NH2)−DPhg−DTrp−Lys(Cbo)−Tyr(Bzl)−Phe−]、トリフルオロ酢酸塩
本化合物は、シクロ[−Pro(4−OCO−NH−CH2−CH2−NH2)−DPhg−DTrp−Lys(Cbo)−Tyr(Bzl)−Phe−]、トリフルオロ酢酸塩と類似の方法で、Fmoc−Lys(Cbo)−OHをFmoc−Lys(Boc)−OHの代わりに使用して合成する。
1. 医薬として使用するための式IIIの化合物、例えば化合物B、またはその薬学的に許容される塩もしくは錯体;
2. 処置を必要とする対象における本明細書に示す疾患または障害を予防または処置する方法であり、該対象に有効量の式IIIの化合物、例えば化合物B、またはその薬学的に許容される塩もしくは錯体を投与することを含む、方法;または
3. 上記2.の下に定義した通りの任意の方法に使用するための医薬組成物の製造において使用するための、式IIIの化合物、例えば化合物B、またはその薬学的に許容される塩もしくは錯体。
4. 検出可能な元素と錯体化した、共役した式IIIの化合物、例えば共役した化合物Bの、対象中のhsst3および/またはhsst5陽性細胞および組織、例えばhsst3またはhsst5陽性腫瘍および転移をインビボ検出し、かつ該錯体が標的とする受容体の局在化を記録するための、使用;
5. 対象におけるhsst3および/またはhsst5陽性組織および細胞、例えばhsst3またはhsst5陽性腫瘍および転移のインビボ検出法であり、該対象に検出可能な元素と錯体化した、共役した式IIIの化合物、例えば共役した化合物Bまたは薬学的に許容される塩形を投与し、そして該錯体が標的とする受容体の局在化を記録することを含む、方法。
7. 処置を必要とする対象における、hsst3および/またはhsst5陽性腫瘍および転移をインビボ処置するための、例えばこのような腫瘍の侵襲性またはこのような腫瘍増殖に関連する症状を処置するための方法であり、該対象に治療的有効量の、α−もしくはβ−放射核種またはオージェ−e−カスケードを有する核種と錯体化した、共役した式IIIの化合物、例えば共役した化合物Bを投与することを含む、方法。
8. 造影剤または放射性医薬組成物の製造における、共役した式IIIの化合物、例えば共役した化合物B、またはその薬学的に許容される塩の使用。
9. a)錯体形の所望により共役した式IIIの化合物、例えば化合物Bまたは共役した化合物Bおよびb)例えば、上記の通りの併用剤を含む、医薬的組み合わせ。
10. 治療的有効量の、錯体形の所望により共役した式IIIの化合物、例えば化合物Bまたは共役した化合物B、および第2医薬物質(該第2医薬物質は、例えば上記の通りである)を、例えば、同時に、または連続して、併用投与することを含む、上記で定義の方法。
Claims (10)
- 遊離形、塩形または被保護形の、式I
R2は−Z1−CH2−R1、−CH2−CO−O−CH2−R1、
のラジカルであり、そして
X2はCα側鎖に芳香族性残基を有するα−アミノ酸、またはDab、Dpr、Dpm、His、(Bzl)HyPro、チエニル−Ala、シクロヘキシル−Alaおよびt−ブチル−Alaから選択されるアミノ酸単位であり、該配列の残基Lysは、天然ソマトスタチン−14の残基Lys9に対応する。〕
のアミノ酸配列を含むソマトスタチンアナログおよび酒石酸を含む、非経腸投与用医薬組成物。 - ソマトスタチンアナログの化合物がアスパラギン酸二塩形である、請求項1または2記載の組成物。
- 組成物が約4から約4.5のpHに調整されている、請求項1から3のいずれかに記載の組成物。
- 約4から約4.5のpHに緩衝化され、かつ活性成分としてシクロ[{4−(NH2−C2H4−NH−CO−O−)Pro}−Phg−DTrp−Lys−Tyr(4−Bzl)−Phe]またはその薬学的に許容される塩を含む、非経腸投与用組成物。
- 組成物が酢酸塩/酢酸、乳酸塩/乳酸、またはグリシン/HCl緩衝液で緩衝化されている、請求項5記載の組成物。
- 末端肥大症または癌用医薬の製造のための、請求項1から6のいずれかに記載の医薬組成物の使用。
- クッシング症候群用医薬の製造のための、請求項6に記載の使用。
- 請求項1から7のいずれかに記載の医薬組成物を投与することを含む、処置を必要とする対象における末端肥大症または癌を処置する方法。
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