JP2007530500A5

JP2007530500A5 -

Info

Publication number: JP2007530500A5
Application number: JP2007504403A
Authority: JP
Filing date: 2005-03-16
Publication date: 2008-05-01

Claims

１つ以上のコンパートメントからなり、熱可塑性ポリエチレン酢酸ビニル共重合体に溶解したプロゲストゲン化合物を含む薬物送達システムであって、
薬物送達システムが１つのコンパートメントからなる場合には、コンパートメントが、
（ｉ）２５℃における飽和濃度よりも低い濃度までポリエチレン酢酸ビニル共重合体に溶解したプロゲストゲン化合物、およびエストロゲン化合物を含む熱可塑性ポリエチレン酢酸ビニル共重合体のコアと、
（ｉｉ）両方の化合物に対して透過性であり、コアを覆う熱可塑性ポリエチレン酢酸ビニル共重合体の外皮と
を含み、
薬物送達システムが１つを超えるコンパートメントからなる場合には、１つのコンパートメントだけが、
（ｉｉｉ）２５℃における飽和濃度よりも低い濃度まで熱可塑性ポリエチレン酢酸ビニル共重合体のコアに溶解したプロゲストゲン化合物、およびエストロゲン化合物と、
（ｉｖ）両方の化合物に対して透過性であり、コアを覆う熱可塑性ポリエチレン酢酸ビニル共重合体の外皮と
を含む、
薬物送達システム。
プロゲストゲン化合物がステロイド性プロゲストゲン化合物であり、および／またはエストロゲン化合物がステロイド性エストロゲン化合物である、請求項１に記載の薬物送達システム。
コアのポリエチレン酢酸ビニル共重合体が、酢酸ビニルを３０から５０重量％含む共重合体である、請求項１および２のいずれか一項に記載の薬物送達システム。
１つ以上のコンパートメントからなり、熱可塑性ポリエチレン酢酸ビニル共重合体に溶解したプロゲストゲン化合物を含む薬物送達システムであって、
薬物送達システムが１つのコンパートメントからなる場合には、コンパートメントが、
（ｉ）熱可塑性ポリエチレン酢酸ビニル共重合体のコアであって、前記共重合体が酢酸ビニルを３０から５０重量％含み、前記コアが、２５℃における飽和濃度よりも低い濃度までポリエチレン酢酸ビニル共重合体に溶解したプロゲストゲン化合物、およびエストロゲン化合物を含むコアと、
（ｉｉ）コアを覆う熱可塑性ポリエチレン酢酸ビニル共重合体の外皮であって、前記共重合体が酢酸ビニルを１から１５重量％含み、前記外皮が両方の化合物に対して透過性であり、前記外皮の厚さが１０から１１０μｍである外皮と
を含み、
薬物送達システムが１つを超えるコンパートメントからなる場合には、１つのコンパートメントだけが、
（ｉｉｉ）酢酸ビニルを３０から５０重量％含む熱可塑性ポリエチレン酢酸ビニル共重合体のコアに２５℃における飽和濃度よりも低い濃度まで溶解したプロゲストゲン化合物、およびエストロゲン化合物と、
（ｉｖ）コアを覆う熱可塑性ポリエチレン酢酸ビニル共重合体の外皮であって、前記共重合体が酢酸ビニルを１から１５重量％含み、前記外皮が両方の化合物に対して透過性であり、前記外皮の厚さが１０から１１０μｍである外皮と
を含む、
薬物送達システム。
１つ以上のコンパートメントからなり、熱可塑性ポリエチレン酢酸ビニル共重合体に溶解したプロゲストゲン化合物を含む薬物送達システムであって、
薬物送達システムが１つのコンパートメントからなる場合には、コンパートメントが、
（ｉ）熱可塑性ポリエチレン酢酸ビニル共重合体のコアであって、前記共重合体が酢酸ビニルを３０から５０重量％含み、前記コアが、２５℃における飽和濃度よりも低い濃度までポリエチレン酢酸ビニル共重合体に溶解したプロゲストゲン化合物、およびエストロゲン化合物を含むコアと、
（ｉｉ）コアを覆う熱可塑性ポリエチレン酢酸ビニル共重合体の外皮であって、前記共重合体が酢酸ビニルを１４から２８重量％含み、前記外皮が両方の化合物に対して透過性であり、前記外皮の厚さが７０から２５０μｍである外皮と
を含み、
薬物送達システムが１つを超えるコンパートメントからなる場合には、１つのコンパートメントだけが、
（ｉｉｉ）酢酸ビニルを３０から５０重量％含む熱可塑性ポリエチレン酢酸ビニル共重合体のコアに２５℃における飽和濃度よりも低い濃度まで溶解したプロゲストゲン化合物、およびエストロゲン化合物と、
（ｉｖ）コアを覆う熱可塑性ポリエチレン酢酸ビニル共重合体の外皮であって、前記共重合体が酢酸ビニルを１４から２８重量％含み、前記外皮が両方の化合物に対して透過性であり、前記外皮の厚さが７０から２５０μｍである外皮と
を含む、
薬物送達システム。
プロゲストゲン化合物がエトノゲストレルである、請求項１から５のいずれか一項に記載の薬物送達システム。
薬物送達システムのエトノゲストレルの２１日目の放出が８０μｇ／日以上である、請求項６に記載の薬物送達システム。
エストロゲン化合物がエチニルエストラジオールである、請求項１から７のいずれか一項に記載の薬物送達システム。
システムがリング形である、請求項１から８のいずれか一項に記載の薬物送達システム。
薬物送達システムが１つのコンパートメントからなる、請求項１から９のいずれか一項に記載の薬物送達システム。
薬物送達システムが膣内で使用するための薬物送達システムである、請求項１から１０のいずれか一項に記載の薬物送達システム。
薬物送達システムが室温よりも低い温度における特別な保存および輸送条件を必要としない、請求項１から１１のいずれか一項に記載の薬物送達システム。
（ｉ）プロゲストゲン化合物およびエストロゲン化合物を含む、均質な薬物添加ポリエチレン酢酸ビニル共重合体コア顆粒を製造するステップと、
（ｉｉ）コア顆粒を、ポリエチレン酢酸ビニル共重合体外皮顆粒とともに共押出しして、外皮によって覆われたコアを含む共重合体繊維を得るステップと、
（ｉｉｉ）繊維を組み合わせてリングにするステップと
を含む、請求項９に記載の薬物送達システムを製造する方法。
ステップ（ｉ）のコア顆粒を潤滑剤で潤滑する、請求項１３に記載の方法。
避妊用キットまたはホルモン補充療法用のキットを製造するための請求項１から１２に記載の薬物送達システムの使用。
避妊を提供し、同時に性感染症を治療および／または予防するための合剤を製造するための請求項１から１２に記載の薬物送達システムの使用。