JP2007508336A5 - - Google Patents

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Claims (11)

  1. (1)下記の式(IA)で表される2,3-二置換トロパン成分を含むモノアミン神経伝達物質再取り込みインヒビター、又は互変異性体、医薬的に許容され得る塩、溶媒和化合物、又は生理学的に機能するそれらの誘導体、及び(2)ドネペジル、リバスチグミン、タクリン、ガランタミン、フェンセリン及びフィゾスチグミンからなる群より選ばれる少なくとも一つのアセチルコリンエステラーゼインヒビター又は医薬的に許容され得る塩、溶媒和化合物、又は生理学的に機能するそれらの誘導体、及び医薬的に許容され得るキャリヤー又は賦形剤を含み、及び所望により一つ以上の他の治療成分を含んでもよい医薬組成物。
    Figure 2007508336
  2. (1)一般式(IA)の化合物又は医薬的に許容され得るそれらの塩、及び(2)ドネペジル、リバスチグミン、タクリン、ガランタミン、フェンセリン及びフィゾスチグミンからなる群より選ばれる一つのアセチルコリンエステラーゼインヒビター又は医薬的に許容され得る塩、溶媒和化合物又は生理学的に機能するそれらの誘導体、及び医薬的に許容され得るキャリヤー又は賦形剤から本質的になる、請求項1に記載の医薬組成物。
    Figure 2007508336
  3. アセチルコリンエステラーゼインヒビターが、ドネペジル、リバスチグミン及びガランタミンからなる群より選ばれる請求項1又は2記載の医薬組成物。
  4. 経口、血管内、静脈内、腹腔内、皮下、筋肉内又は局所、又はパッチ又は坐剤投与が適している、請求項1〜3のずれか1項に記載の医薬組成物。
  5. (1)対(2)の質量比が、50:1〜1:300である、請求項1〜4のいずれか1項に記載の医薬組成物。
  6. 単回適用量が、組み合わせの活性成分(1)及び(2)を0.05〜10,000ミリグラム含む、請求項1〜5のいずれか1項に記載の医薬組成物。
  7. 医薬的に許容され得るキャリヤー又は賦形剤が、コーンスターチ、セルロース、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、乳糖、ショ糖、ソルビトール、タルク、二酸化シリコン、ポリエチレングリコール、ステアリン酸、ステアリン酸マグネシウム及びリン酸二カルシウムからなる群より選ばれる、請求項1〜6のいずれか1項に記載の医薬組成物。
  8. (1)下記の式(IA)で表される2,3-二置換トロパン成分を含むモノアミン神経伝達物質再取り込みインヒビター、又は互変異性体、医薬的に許容され得る塩、溶媒和化合物、又は生理学的に機能するそれらの誘導体、及び(2)ドネペジル、リバスチグミン、タクリン、ガランタミン、フェンセリン及びフィゾスチグミンからなる群より選ばれる少なくとも一つのアセチルコリンエステラーゼインヒビター又は医薬的に許容され得る塩、溶媒和化合物、又は生理学的に機能するそれらの誘導体の、組み合わせの形態、又は、別々又は別々及び逐次における(逐次投与は時間的に近いか又は離れている)、疾患又は症候の予防又は治療用薬剤製造のための使用であって、その疾患又は症候がモノアミン神経伝達物質再取り込み阻害及び又はAChE阻害に応答する前記使用。
    Figure 2007508336
  9. 疾患又は症候が、偽痴呆、痴呆、アルツハイマー病、初老期痴呆、老人性痴呆、レビー体痴呆、ダウン症候群、フロントテンポラル痴呆、HIV関連性痴呆、ピック病、多発脳梗塞性痴呆、記憶障害、注意欠陥多動障害、認知機能障害、記憶機能障害、緩和な認知障害、加齢に伴う記憶障害、加齢に関連する認知障害、加齢関連性認知障害及び多臓器系アトロフィからなる群より選ばれる、疾患又は症候の予防又は治療用薬剤製造のための、請求項8に記載の使用。
  10. 疾患又は症候が、アルツハイマー型痴呆である請求項9記載の使用
  11. 少なくとも二つの別々の単位投与形態(A)及び(B)を含む医薬のキット:
    (A) (1)下記の式(IA)で表される2,3-二置換トロパン成分を含むモノアミン神経伝達物質再取り込みインヒビター、又は互変異性体、医薬的に許容され得る塩、溶媒和化合物、又は生理学的に機能するそれらの誘導体の組成物、及び所望により医薬的に許容され得るキャリヤーを含むもの;
    Figure 2007508336
    (B) (2)ドネペジル、リバスチグミン、タクリン、ガランタミン、フェンセリン及びフィゾスチグミンからなる群より選ばれる一つ以上のアセチルコリンエステラーゼインヒビター又は医薬的に許容され得る塩、溶媒和化合物、又は生理学的に機能するそれらの誘導体、及び所望により医薬的に許容され得るキャリヤーを含む組成物を含むもの。
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