JP2007503421A5 - - Google Patents
Download PDFInfo
- Publication number
- JP2007503421A5 JP2007503421A5 JP2006524409A JP2006524409A JP2007503421A5 JP 2007503421 A5 JP2007503421 A5 JP 2007503421A5 JP 2006524409 A JP2006524409 A JP 2006524409A JP 2006524409 A JP2006524409 A JP 2006524409A JP 2007503421 A5 JP2007503421 A5 JP 2007503421A5
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- alkyl
- hydroxy
- formula
- pharmaceutically acceptable
- compound
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Withdrawn
Links
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 48
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 17
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 16
- -1 nitro, cyano, hydroxy, carboxy, carbamoyl Chemical group 0.000 claims 14
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 13
- 239000000651 prodrug Substances 0.000 claims 10
- 229940002612 prodrug Drugs 0.000 claims 10
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 9
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims 9
- 238000001727 in vivo Methods 0.000 claims 9
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 claims 6
- 208000001072 type 2 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 6
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 5
- 241000282412 Homo Species 0.000 claims 4
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 4
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 4
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 4
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 4
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 claims 4
- 125000001589 carboacyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 3
- 206010051161 Hyperglucagonaemia Diseases 0.000 claims 2
- 206010060378 Hyperinsulinaemia Diseases 0.000 claims 2
- 206010022489 Insulin Resistance Diseases 0.000 claims 2
- 208000008589 Obesity Diseases 0.000 claims 2
- 125000002777 acetyl group Chemical class [H]C([H])([H])C(*)=O 0.000 claims 2
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004457 alkyl amino carbonyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004397 aminosulfonyl group Chemical group NS(=O)(=O)* 0.000 claims 2
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 2
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 2
- 125000001028 difluoromethyl group Chemical group [H]C(F)(F)* 0.000 claims 2
- 125000000118 dimethyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 2
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 claims 2
- 230000003451 hyperinsulinaemic effect Effects 0.000 claims 2
- 201000008980 hyperinsulinism Diseases 0.000 claims 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 2
- 208000031225 myocardial ischemia Diseases 0.000 claims 2
- 235000020824 obesity Nutrition 0.000 claims 2
- 125000000843 phenylene group Chemical group C1(=C(C=CC=C1)*)* 0.000 claims 2
- 208000011580 syndromic disease Diseases 0.000 claims 2
- OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N Carbon Chemical compound [C] OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000005115 alkyl carbamoyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003806 alkyl carbonyl amino group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000005153 alkyl sulfamoyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 150000001412 amines Chemical class 0.000 claims 1
- 125000004429 atom Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003917 carbamoyl group Chemical group [H]N([H])C(*)=O 0.000 claims 1
- 125000001309 chloro group Chemical group Cl* 0.000 claims 1
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims 1
- 125000005745 ethoxymethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])OC([H])([H])* 0.000 claims 1
- 125000001153 fluoro group Chemical group F* 0.000 claims 1
- 125000004216 fluoromethyl group Chemical group [H]C([H])(F)* 0.000 claims 1
- 125000005549 heteroarylene group Chemical group 0.000 claims 1
- 230000035880 hyperglucagonemia Effects 0.000 claims 1
- 125000004184 methoxymethyl group Chemical group [H]C([H])([H])OC([H])([H])* 0.000 claims 1
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 125000006239 protecting group Chemical group 0.000 claims 1
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 claims 1
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 1
- 125000000876 trifluoromethoxy group Chemical group FC(F)(F)O* 0.000 claims 1
Claims (17)
- 式(1):
nは0、1または2であり;
mは0、1または2であり;
R1は、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、N-(1-4C)アルキルカルバモイル、N,N-((1-4C)アルキル)2カルバモイル、スルファモイル、N-(1-4C)アルキルスルファモイル、N,N-((1-4C)アルキル)2スルファモイル、−S(O)b(1-4C)アルキル(ここでbは0、1または2である)、−OS(O)2(1-4C)アルキル、(1-4C)アルキル、(2-4C)アルケニル、(2-4C)アルキニル、(1-4C)アルコキシ、(1-4C)アルカノイル、(1-4C)アルカノイルオキシ、ヒドロキシ(1-4C)アルキル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ及び−NHSO2(1-4C)アルキルから独立して選択されるか;または
nが2であるとき、この二つのR1基は、これらが結合しているAの炭素原子と一緒になって、O、S及びNから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を場合により含む、1または2個のメチル基によって場合により置換されている、4〜7員の飽和環を形成することができ;
R2とR3の一方は、RNaから選択され、他方はRNbから選択され;
RNa:(1-3C)アルキル、ハロ(1-3C)アルキル、ジハロ(1-3)アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ(1-3C)アルキル、ジヒドロキシ(2-3C)アルキル、シアノ(1-3C)アルキル(場合によりアルキル上でヒドロキシにより置換される)、メトキシメチル、エトキシメチル、メトキシエチル、メトキシメトキシメチル、ジメトキシエチル、(ヒドロキシ)(メトキシ)エチル、5-及び6-員のアセタール並びにそのモノ-及びジメチル誘導体、(アミノ)(ヒドロキシ)(2-3C)アルキル、(アミノカルボニル)(ヒドロキシ)(2-3C)アルキル、(メチルアミノカルボニル)(ヒドロキシ)(2-3C)アルキル、(ジメチルアミノカルボニル)(ヒドロキシ)(2-3C)アルキル、(メチルカルボニルアミノ)(ヒドロキシ)(2-3C)アルキル、(メチルS(O)p-)(ヒドロキシ)(2-3C)アルキル(ここでpは0、1または2である);
RNb:(1-4C)アルキル、ハロ(1-4C)アルキル、ジハロ(1-4C)アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ(1-4C)アルキル、ジヒドロキシ(2-4C)アルキル、トリヒドロキシ(3-4C)アルキル、シアノ(1-4C)アルキル(場合によりアルキル上でヒドロキシにより置換される)、(1-4C)アルコキシ(1-4C)アルキル、(1-4C)アルコキシ(1-4C)アルコキシ(1-4C)アルキル、ジ[(1-4C)アルコキシ](2-4C)アルキル、(ヒドロキシ)[(1-4C)アルコキシ](2-4C)アルキル、5-及び6-員のアセタール並びにそのモノ-及びジメチル誘導体、(アミノ)(ヒドロキシ)(2-4C)アルキル、(アミノカルボニル)(ヒドロキシ)(2-4C)アルキル、((1-4C)アルキルアミノカルボニル)(ヒドロキシ)(2-4C)アルキル、(ジ(1-4C)アルキルアミノカルボニル)(ヒドロキシ)(2-4C)アルキル、((1-4C)アルキルカルボニルアミノ)(ヒドロキシ)(2-4C)アルキル、((1-4C)アルキルS(O)p-)(ヒドロキシ)(2-4C)アルキル(ここでpは0、1または2である);
ここでRNA及びRNB中の基の中のアルキルまたはアルコキシ基は、場合により、利用可能な炭素上でヒドロキシ基により置換されていてもよく(但し、前記炭素原子はヘテロ原子によって結合された基によって既に置換されていない);
但し、R2が(1-3C)アルキルまたは(1-4C)アルキルであるとき、R3は(1-4C)アルキルでも(1-3C)アルキルでもなく;
R4は独立して、ハロ、ニトロ、ヒドロキシ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、カルボキシ、カルバモイル、(1-4C)アルキル、(2-4C)アルケニル、(2-4C)アルキニル、(1-4C)アルコキシ及び(1-4C)アルカノイルから選択される}の化合物またはその薬学的に許容可能な塩若しくはプロドラッグ。 - R2がRNaから選択され、R3がRNbから選択され、ここでRNa及びRNbは請求項1に定義の通りである、請求項1に記載の式(1)の化合物またはその薬学的に許容可能な塩若しくはプロドラッグ。
- Aがフェニレンである、請求項1または2に記載の式(1)の化合物またはその薬学的に許容可能な塩若しくはプロドラッグ。
- nは0である、請求項1、2または3に記載の式(1)の化合物またはその薬学的に許容可能な塩若しくはプロドラッグ。
- mは0または1である、請求項1〜4のいずれか1項に記載の式(1)の化合物またはその薬学的に許容可能な塩若しくはプロドラッグ。
- R4はメチル、クロロまたはフルオロである、請求項1〜5のいずれか1項に記載の式(1)の化合物またはその薬学的に許容可能な塩若しくはプロドラッグ。
- RNaは、(1-4C)アルキル、ヒドロキシ(1-4C)アルキル、及び(1-4C)アルコキシ(1-4C)アルキルから選択される、請求項1〜6のいずれか1項に記載の式(1)の化合物またはその薬学的に許容可能な塩若しくはプロドラッグ。
- プロドラッグがin-vivo加水分解可能なエステルである、請求項1〜8のいずれか1項に記載の式(1)の化合物のプロドラッグ。
- 請求項1に記載の式(1)の化合物またはその薬学的に許容可能な塩若しくはin-vivo加水分解可能なエステルと薬学的に許容可能な希釈剤若しくはキャリヤとを組み合わせて含む、医薬組成物。
- ヒトなどの温血動物の治療による処置方法で使用するための、請求項1に記載の式(1)の化合物またはその薬学的に許容可能な塩若しくはin-vivo加水分解可能なエステル。
- 薬剤として使用するための、請求項1に記載の式(1)の化合物またはその薬学的に許容可能な塩若しくはin-vivo加水分解可能なエステル。
- ヒトなどの温血動物における2型糖尿病、インスリン抵抗性、シンドロームX、高インスリン血症、高グルカゴン血症(hyperglucagonaemia)、心虚血または肥満の処置で薬剤として使用するための、請求項1に記載の式(1)の化合物またはその薬学的に許容可能な塩若しくはin-vivo加水分解可能なエステル。
- ヒトなどの温血動物における2型糖尿病、インスリン抵抗性、シンドロームX、高インスリン血症、高グルカゴン血症、心虚血または肥満の処置で使用するための薬剤の製造における、請求項1に記載の式(1)の化合物またはその薬学的に許容可能な塩若しくはin-vivo加水分解なエステルの使用。
- ヒトなどの温血動物における2型糖尿病の処置で使用するための薬剤の製造における、請求項1に記載の式(1)の化合物またはその薬学的に許容可能な塩若しくはin-vivo加水分解なエステルの使用。
- 請求項1に記載の式(1)の化合物またはその薬学的に許容可能な塩若しくはin-vivo加水分解なエステルをヒトなどの温血動物に投与することを含む、ヒトなどの温血動物における2型糖尿病の治療方法。
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
GBGB0319690.4A GB0319690D0 (en) | 2003-08-22 | 2003-08-22 | Chemical compounds |
PCT/GB2004/003552 WO2005019172A1 (en) | 2003-08-22 | 2004-08-18 | Indol-2-amides as glycogen phosphorylase inhibitors |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2007503421A JP2007503421A (ja) | 2007-02-22 |
JP2007503421A5 true JP2007503421A5 (ja) | 2007-10-04 |
Family
ID=28460083
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2006524409A Withdrawn JP2007503421A (ja) | 2003-08-22 | 2004-08-18 | 化学化合物 |
Country Status (8)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US20060199966A1 (ja) |
EP (1) | EP1660448A1 (ja) |
JP (1) | JP2007503421A (ja) |
AR (1) | AR045477A1 (ja) |
GB (1) | GB0319690D0 (ja) |
TW (1) | TW200510304A (ja) |
UY (1) | UY28485A1 (ja) |
WO (1) | WO2005019172A1 (ja) |
Families Citing this family (9)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
GB0205166D0 (en) | 2002-03-06 | 2002-04-17 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
GB0205170D0 (en) | 2002-03-06 | 2002-04-17 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
GB0205162D0 (en) | 2002-03-06 | 2002-04-17 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
GB0205176D0 (en) | 2002-03-06 | 2002-04-17 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
GB0205175D0 (en) | 2002-03-06 | 2002-04-17 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
GB0205165D0 (en) | 2002-03-06 | 2002-04-17 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
GB0222909D0 (en) | 2002-10-03 | 2002-11-13 | Astrazeneca Ab | Novel process and intermediates |
GB0222912D0 (en) | 2002-10-03 | 2002-11-13 | Astrazeneca Ab | Novel process and intermediates |
PE20110235A1 (es) | 2006-05-04 | 2011-04-14 | Boehringer Ingelheim Int | Combinaciones farmaceuticas que comprenden linagliptina y metmorfina |
Family Cites Families (17)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US3706810A (en) * | 1970-09-15 | 1972-12-19 | American Cyanamid Co | N-morpholinoalkyl-thieno(3,2-b)pyrrole-5-carboxamides |
US4692522A (en) * | 1985-04-01 | 1987-09-08 | Merck & Co., Inc. | Benzofused lactams useful as cholecystokinin antagonists |
US4720503A (en) * | 1985-08-02 | 1988-01-19 | Merck & Co., Inc. | N-substituted fused-heterocyclic carboxamide derivatives as dual cyclooxygenase and lipoxygenase inhibitors |
US4668769A (en) * | 1985-08-02 | 1987-05-26 | Hoover Dennis J | Oxa- and azahomocyclostatine polypeptides |
US4599198A (en) * | 1985-08-02 | 1986-07-08 | Pfizer Inc. | Intermediates in polypeptide synthesis |
FR2601368B1 (fr) * | 1986-07-08 | 1989-04-07 | Synthelabo | Derives de nitrofuranne, leur preparation et leur application en therapeutique. |
DE3629545A1 (de) * | 1986-08-30 | 1988-03-10 | Bayer Ag | Dihydropyridinverbindungen, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung |
US4751231A (en) * | 1987-09-16 | 1988-06-14 | Merck & Co., Inc. | Substituted thieno[2,3-b]pyrrole-5-sulfonamides as antiglaucoma agents |
US5863903A (en) * | 1994-03-09 | 1999-01-26 | Novo Nordisk A/S | Use of hydroxy alkyl piperidine and pyrrolidine compounds to treat diabetes |
US5998463A (en) * | 1998-02-27 | 1999-12-07 | Pfizer Inc | Glycogen phosphorylase inhibitors |
US6555569B2 (en) * | 2000-03-07 | 2003-04-29 | Pfizer Inc. | Use of heteroaryl substituted N-(indole-2-carbonyl-) amides for treatment of infection |
GB0021831D0 (en) * | 2000-09-06 | 2000-10-18 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
GB0205176D0 (en) * | 2002-03-06 | 2002-04-17 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
US7057046B2 (en) * | 2002-05-20 | 2006-06-06 | Bristol-Myers Squibb Company | Lactam glycogen phosphorylase inhibitors and method of use |
US20040082641A1 (en) * | 2002-10-28 | 2004-04-29 | Rytved Klaus Asger | Use of glycogen phosphorylase inhibitors for treatment of cardiovascular diseases |
US7098235B2 (en) * | 2002-11-14 | 2006-08-29 | Bristol-Myers Squibb Co. | Triglyceride and triglyceride-like prodrugs of glycogen phosphorylase inhibiting compounds |
EP1633709A1 (en) * | 2003-04-30 | 2006-03-15 | Pfizer Products Inc. | Anti-diabetic agents |
-
2003
- 2003-08-22 GB GBGB0319690.4A patent/GB0319690D0/en not_active Ceased
-
2004
- 2004-08-18 EP EP04801875A patent/EP1660448A1/en not_active Withdrawn
- 2004-08-18 WO PCT/GB2004/003552 patent/WO2005019172A1/en active Application Filing
- 2004-08-18 US US10/567,798 patent/US20060199966A1/en not_active Abandoned
- 2004-08-18 JP JP2006524409A patent/JP2007503421A/ja not_active Withdrawn
- 2004-08-20 TW TW093125214A patent/TW200510304A/zh unknown
- 2004-08-20 UY UY28485A patent/UY28485A1/es not_active Application Discontinuation
- 2004-08-23 AR ARP040103021A patent/AR045477A1/es unknown
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2360912C2 (ru) | Замещенные дигидрохиназолины с противовирусными свойствами | |
JP2007503420A5 (ja) | ||
RU2470016C2 (ru) | Производное бипиразола | |
RU2394028C2 (ru) | Производные бензилтриазолона в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы | |
RU2013107748A (ru) | Производные с-арилглюкозидов, способ их получения и фармацевтическое применение | |
JP2008530242A5 (ja) | ||
RU2488582C2 (ru) | Бициклозамещенные азопроизводные пиразолона, способ их получения и фармацевтическое применение | |
WO2009054423A1 (ja) | オキサジアゾリジンジオン化合物 | |
EP1948161A4 (en) | METHOD OF PREVENTION AND TREATMENT WITH MACELIGNAN OF MEDIA MEDIA BY PPAR | |
CA2503884A1 (en) | Cyclic sulfamides for inhibition of gamma-secretase | |
JP2009534358A5 (ja) | ||
JP2008534453A5 (ja) | ||
JP2007503421A5 (ja) | ||
JP2010523476A5 (ja) | ||
RU2010102990A (ru) | Производные оксадиазолов в качестве ингибиторов dgat | |
JP2010522710A5 (ja) | ||
JP2010090149A5 (ja) | ||
JP2011513410A5 (ja) | ||
JP2013500304A5 (ja) | ||
WO2009054390A1 (ja) | チアゾリジンジオン化合物 | |
JP2012255002A5 (ja) | ||
JP2007518798A5 (ja) | ||
RU2006138495A (ru) | Использование агонистов рецепторов, активируемых пролифератором пероксисомы дельта для лечения рс и других демиелинизирующих заболеваний | |
JP2008533063A5 (ja) | ||
JP2008534495A5 (ja) |