JP2007502820A5

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Publication number: JP2007502820A5
Application number: JP2006523954A
Authority: JP
Filing date: 2004-08-16
Publication date: 2007-10-04
Anticipated expiration: 2024-08-16

Claims

式（Ｉ）：

（式中、
Ｒ１１は、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ_０−８アルキル、Ｃ_０−８アルコキシまたは−Ｎ（Ｃ_０−８アルキル）（Ｃ_０−８アルキル）であり；
Ｒ５１は、１から５個の独立したハロゲン、−ＮＲ_３４Ｒ_３５、−ＮＲ_３４ＣＯＲ_３５、−ＮＲ_３４Ｃ（Ｏ）ＯＲ_３５、−ＮＲ_３４ＳＯ_２Ｒ_３５、−ＯＲ_３４、−ＳＲ_３４、−ＳＯ_２Ｒ_３４、−ＳＯ_２ＮＲ_３４Ｒ_３５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ_３４、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯＮＲ_３４Ｒ_３５、Ｃ_０−８アルキル、Ｃ_２−８アルケニル、Ｃ_２−８アルキニル、ＣＮ、ＣＦ_３、ＮＯ_２、オキソ、シクリルまたはヘテロシクリル置換基で場合により置換されているフェニルであり；
Ｒ５２は、ハロゲン、ＣＦ_３、−ＣＮ、Ｃ_０−８アルキル、Ｃ_０−８アルコキシ、−ＣＯＯＨ、または−Ｎ（Ｃ_０−８アルキル）（Ｃ_０−８アルキル）であり；
Ｘは、１から４個の独立したＦ、Ｃｌ、ＣＦ_３、−ＣＮ、Ｃ_０−８アルキル、Ｃ_０−８アルコキシ、−ＣＯＯＨまたは−Ｎ（Ｃ_０−８アルキル）（Ｃ_０−８アルキル）置換基で場合により置換されている、シクリルまたはヘテロシクリル基であり；
Ｒ_３４およびＲ_３５は、独立して、ヘテロシクリルもしくはＯＨ置換基で場合により置換されているＣ_０−８アルキル；−Ｃ_０−８アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、ＣＦ_３、−Ｃ_０−８アルキル−Ｏ−Ｃ_０−８アルキル、−Ｃ_０−８アルキル−Ｎ（Ｃ_０−８アルキル）（Ｃ_０−８アルキル）、−Ｃ_０−８アルキル−Ｓ（Ｏ）_０−２−Ｃ_０−８アルキルまたはＣ_０−８アルキル、シクリルもしくは置換シクリル置換基で場合により置換されているヘテロシクリルである。）
によって表される化合物またはこの医薬適合性の塩もしくはＮ−オキシド。
Ｘが、場合により置換されているシクリルである、請求項１に記載の化合物またはこの医薬適合性の塩もしくはＮ−オキシド。
Ｘが、場合により置換されているフェニルである、請求項２に記載の化合物またはこの医薬適合性の塩もしくはＮ−オキシド。
請求項１に記載の化合物またはこの医薬適合性の塩もしくはＮ−オキシドおよび医薬適合性担体を含む組成物。
請求項１に記載の化合物またはこの医薬適合性の塩もしくはＮ−オキシドおよび抗新生物薬、抗腫瘍薬、抗血管新生薬または化学療法薬を含む組成物。
請求項１に記載の化合物またはこの医薬適合性の塩もしくはＮ−オキシドおよび細胞障害性癌治療薬を含む組成物。
請求項１に記載の化合物またはこの医薬適合性の塩もしくはＮ−オキシドおよび血管新生阻害性癌治療薬を含む組成物。
１−（３−フルオロフェニル）−Ｎ−［３（５）−フェニルピラゾール−５（３）−イル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−カルボキサミド；
１−（３−フルオロフェニル）−Ｎ−［３（５）−（４−クロロフェニル）ピラゾール−５（３）−イル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−カルボキサミド；
１−（３−フルオロフェニル）−Ｎ−［３（５）−ｐ−トリルピラゾール−５（３）−イル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−カルボキサミド；
１−（３−フルオロフェニル）−Ｎ−（１−メチル−３−フェニルピラゾール−５−イル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−カルボキサミド；
１−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（３（５）−フェニルピラゾール−５（３）−イル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−カルボキサミド；
１−［３−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−（３（５）−フェニルピラゾール−５（３）−イル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−カルボキサミド；
１−（３，５−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（３（５）−フェニルピラゾール−５（３）−イル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−カルボキサミド；
１−（３−イソプロポキシフェニル）−Ｎ−（３（５）−フェニルピラゾール−５（３）−イル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−カルボキサミド；
１−（４−ブロモフェニル）−Ｎ−（３（５）−フェニルピラゾール−５（３）−イル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−カルボキサミド
から成る化合物またはこの医薬適合性の塩もしくはＮ−オキシド。
請求項１に記載の化合物の有効量を投与する段階を含む、高増殖性疾患の治療方法。
抗新生物薬、抗腫瘍薬、抗血管新生薬または化学療法薬を投与する段階をさらに含む、請求項９に記載の方法。
前記高増殖性疾患が、乳癌、頭部癌または頚部癌である、請求項９に記載の方法。
前記高増殖性疾患が、胃腸癌である、請求項９に記載の方法。
前記高増殖性疾患が、白血病である、請求項９に記載の方法。
前記高増殖性疾患が、卵巣癌、気管支癌、肺癌または膵臓癌である、請求項９に記載の方法。
前記高増殖性疾患が、小細胞肺癌または大腸癌である、請求項９に記載の方法。
前記高増殖性疾患が、副鼻腔（ｓｉｎｏｎａｓａｌ）ナチュラルキラー／Ｔ細胞リンパ腫、精巣癌（精上皮腫）、甲状腺癌腫、悪性黒色腫、腺様嚢胞癌腫、血管肉腫、未分化大細胞リンパ腫、子宮内膜癌腫または前立腺癌腫である、請求項９に記載の方法。