JP2007091764A - 経皮吸収型製剤 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】炭素数12〜16の脂肪酸のエステル、炭素数8〜10の脂肪酸のモノグリセリド、炭素数6〜10の二塩基酸のエステル、付加モル数2〜5のポリオキシエチレンアルキルエーテル、および付加モル数2〜5のポリオキシエチレンアルキルフェニルエーテルからなる群より選ばれる少なくとも1種を有効成分として含む、経皮吸収型製剤用のツロブテロールの溶解助剤、ならびに、該溶解助剤を、膏体層中に配合することを含む、ツロブテロールの膏体層への溶解を助ける方法。
【選択図】図1
Description
(1) ツロブテロールおよび粘着剤を含有する膏体層が支持体に積層されてなる経皮吸収型製剤であって、該膏体層中に溶解状態にてツロブテロールが5重量%以上含有されていることを特徴とする経皮吸収型製剤。
(2) 粘着剤が、アクリル系粘着剤またはゴム系粘着剤である上記(1) に記載の経皮吸収型製剤。
(3) アクリル系粘着剤が、アルキル基の炭素数が4〜12である(メタ)アクリル酸アルキルエステルを50重量%以上の割合で重合してなる重合体を含有する上記(2) に記載の経皮吸収型製剤。
(4) アクリル系粘着剤が、アルキル基の炭素数が4〜12である(メタ)アクリル酸アルキルエステルを60〜98重量%、不飽和二重結合を分子内に少なくとも1個有し、かつ官能基を側鎖に有する官能性単量体を2〜40重量%の割合で共重合してなる共重合体を含有する上記(2) に記載の経皮吸収型製剤。
(5) 官能性単量体の官能基が、カルボキシル基、ヒドロキシル基、スルホン酸基、アミノ基、アミド基、アルコキシル基、シアノ基およびアシルオキシ基からなる群より選ばれる基である上記(4) に記載の経皮吸収型製剤。
(6) 官能性単量体が、(メタ)アクリル酸、(メタ)アクリル酸2−ヒドロキシエチルエステル、スチレンスルホン酸、(メタ)アクリルアミド、ビニルピロリドン、(メタ)アクリル酸2−アミノエチルエステル、アクリロニトリル、(メタ)アクリル酸2−メトキシエチルエステルおよび酢酸ビニルからなる群より選択される単量体である上記(4) に記載の経皮吸収型製剤。
(7) ゴム系粘着剤が、ポリイソブチレンおよびスチレン・ジエン・スチレンブロック共重合体から選ばれる少なくとも一種の高分子を含有する上記(2) に記載の経皮吸収型製剤。
(8) 膏体層中に、さらに、炭素数12〜16の脂肪酸のエステル、炭素数8〜10の脂肪酸のモノグリセリド、炭素数6〜10の二塩基酸のエステル、付加モル数2〜5のポリオキシエチレンアルキルエーテルおよび付加モル数2〜5のポリオキシエチレンアルキルフェニルエーテルからなる群より選ばれる少なくとも一種の添加剤を5〜50重量%含有する上記(1) 〜(7) のいずれかに記載の経皮吸収型製剤。
(9) 炭素数12〜16の脂肪酸のエステル、炭素数8〜10の脂肪酸のモノグリセリド、炭素数6〜10の二塩基酸のエステル、付加モル数2〜5のポリオキシエチレンアルキルエーテル、および付加モル数2〜5のポリオキシエチレンアルキルフェニルエーテルからなる群より選ばれる少なくとも1種を有効成分として含む、経皮吸収型製剤用のツロブテロールの溶解助剤。
(10) 上記(9)記載の溶解助剤を、膏体層中に配合することを含む、ツロブテロールの膏体層への溶解を助ける方法。
を包含する。
不活性ガス雰囲気下にて、アクリル酸2−エチルヘキシルエステル50部、アクリル酸2−メトキシエチルエステル25部、酢酸ビニル25部を酢酸エチル中で重合させて、アクリル系粘着剤溶液を調製した。この溶液にツロブテロールを膏体層中への配合量が10%になるように添加、混合して充分に攪拌した後、離型ライナー上に乾燥後の厚さが40μmとなるように塗布、乾燥して膏体層を形成した。次に、支持体(厚さ12μmのポリエステルフィルム)に膏体層を貼り合わせ、本発明の経皮吸収型製剤を得た。
実施例1で得られたアクリル系粘着剤溶液に、ツロブテロールおよび添加剤としてポリオキシエチレンオクチルフェニルエーテル(オキシエチレンの付加モル数3、OP−3、ニッコール社製)を、膏体層中への配合量がそれぞれ10%になるように添加、混合して充分に攪拌した後、実施例1と同様にして本発明の経皮吸収型製剤を得た。
不活性ガス雰囲気下にて、アクリル酸2−エチルヘキシルエステル95部、アクリル酸5部を酢酸エチル中で重合させて、アクリル系粘着剤溶液を調製した。この溶液にツロブテロールおよび添加剤としてミリスチン酸イソプロピルを膏体層中への配合量がそれぞれ20%および30%になるように添加、混合し、さらに架橋剤としてポリイソシアネート化合物(コロネートHL、日本ポリウレタン社製)をアクリル系粘着剤に対して0.15%となるように添加、混合して充分に攪拌した後、離型ライナー上に乾燥後の厚さが60μmとなるように塗布、乾燥して膏体層を形成した。次に、支持体(目付量12g/m2 のポリエステル製不織布と厚さ6μmのポリエステルフィルムの積層フィルム)の不織布側に膏体層を貼り合わせ、本発明の経皮吸収型製剤を得た。なお、架橋反応を進行させるために支持体を貼り合わせた後70℃で60時間加熱した。
実施例3で得られたアクリル系粘着剤溶液に、ツロブテロールおよび添加剤としてミリスチン酸イソプロピル、カプリル酸モノグリセリドを膏体層中への配合量がそれぞれ10%、40%および5%になるように添加、混合して充分に攪拌した後、実施例3と同様にして本発明の経皮吸収型製剤を得た。
ポリイソブチレン(VISTANEX MML-140、エクソン化学社製)50部、ポリイソブチレン(HIMOL 6H、日本石油化学社製)30部および脂環族系石油樹脂(軟化点100℃、アルコンP−100、荒川化学社製)20部をヘキサンに溶解して、ゴム系高分子溶液を調製した。この溶液に、ツロブテロールおよび添加剤としてミリスチン酸イソプロピルを、膏体層中への配合量がそれぞれ5%および40%になるように添加、混合して充分に攪拌した後、離型ライナー上に乾燥後の厚さが40μmとなるように塗布、乾燥して膏体層を形成した。次に支持体(目付量12g/m2 のポリエステル製不織布と厚さ6μmのポリエステルフィルムの積層フィルム)の不織布側に膏体層を貼り合わせ、本発明の経皮吸収型製剤を得た。
実施例5で得られたゴム系高分子溶液に、ツロブテロールおよび添加剤としてアジピン酸ジイソプロピルを膏体層中への配合量がそれぞれ5%および30%になるように添加、混合して充分に攪拌した後、実施例5と同様にして本発明の経皮吸収型製剤を得た。
スチレン・ブタジエン・スチレンブロック共重合体(SBS)(スチレン/ブタジエン=30/70(重量比)、Cariflex TR-1101、シェル化学社製)80部および脂環族系石油樹脂(軟化点105℃、エスコレッツ5300、エクソン化学社製)20部をトルエンに溶解して、ゴム系高分子溶液を調製した。この溶液にツロブテロールおよび添加剤としてミリスチン酸イソプロピルを膏体層中への配合量がそれぞれ5%および40%になるように添加、混合して充分に攪拌した後、実施例5と同様にして本発明の経皮吸収型製剤を得た。
スチレン・イソプレン・スチレンブロック共重合体(SIS)(スチレン/イソプレン=14/86(重量比)、Cariflex TR-1107、シェル化学社製)70部、ポリイソブチレン(HIMOL 4H、日本石油化学社製)10部および脂環族系石油樹脂(軟化点100℃、アルコンP−100、荒川化学社製)20部をトルエンに溶解して、ゴム系高分子溶液を調製した。この溶液にツロブテロールおよび添加剤としてミリスチン酸イソプロピルを膏体層中への配合量がそれぞれ5%および40%になるように添加、混合して充分に攪拌した後、実施例5と同様にして本発明の経皮吸収型製剤を得た。
実施例1のアクリル系粘着剤溶液の代わりに、アクリル酸トリデシルエステル45部、アクリル酸2−メトキシエチルエステル25部、酢酸ビニル30部を、不活性ガス雰囲気下、酢酸エチル中で重合させて得られたアクリル系粘着剤溶液を用いた以外は、実施例1と同様にして経皮吸収型製剤を得た。
なお、目視または顕微鏡観察により、本製剤の膏体層中にはツロブテロールの結晶が分散していた。
実施例5のゴム系高分子溶液の代わりに、ポリイソプレン(IR2200、日本合成ゴム社製)70部および脂環族系石油樹脂30部をヘキサンに溶解して得られたゴム系高分子溶液を用いた以外は、実施例5と同様にして経皮吸収型製剤を得た。
なお、目視または顕微鏡観察により、本製剤の膏体層中にはツロブテロールの結晶が分散していた。
実施例1〜8および比較例1〜2で得られた経皮吸収型製剤と、これを40℃にて1ヶ月間保存した経皮吸収型製剤について、粘着物性(接着力)の経時安定性について検討を行った。
ベークライト板に幅12mmに裁断した帯状の各サンプルを貼付し、荷重850g(実施例3,4については300g)のローラーを一往復させて密着させ、放置した後、23℃、60%RHの条件下で、引張試験機(ショッパー型引張り試験機:上島製作所社製)を用い、180度の方向に300mm/分の速度で剥離した時の引張り荷重を測定した。
結果を表2に示す。
実施例1,5および比較例1,2で得られた経皮吸収型製剤と、これを40℃にて1ヶ月間保存した経皮吸収型製剤について、日本薬局方の一般試験法における溶出試験法第2法にて製剤中からの薬剤放出性の経時安定性について検討を行った。
結果を表3に示す。
溶出試験器 :NTR−V36(富山産業株式会社)
サンプルサイズ :10cm2
試験液 :蒸留水、32℃、500ml
パドル回転数 :50回転/分
測定法 :紫外分光吸光度法(211nm)
実施例1,5および比較例1,2で得られた経皮吸収型製剤を、除毛したウサギの背部に適用し、適用後におけるツロブテロールの血中濃度推移について検討を行った。
結果を図1に示す。
サンプルサイズ:10cm2
貼付部位 :除毛したウサギ背部
貼付時間 :24時間
血中濃度測定法:ガスクロマトグラフ法(電子捕獲イオン化検出器)
Claims (2)
- 炭素数12〜16の脂肪酸のエステル、炭素数8〜10の脂肪酸のモノグリセリド、炭素数6〜10の二塩基酸のエステル、付加モル数2〜5のポリオキシエチレンアルキルエーテル、および付加モル数2〜5のポリオキシエチレンアルキルフェニルエーテルからなる群より選ばれる少なくとも1種を有効成分として含む、経皮吸収型製剤用のツロブテロールの溶解助剤。
- 請求項1記載の溶解助剤を、膏体層中に配合することを含む、ツロブテロールの膏体層への溶解を助ける方法。
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