JP5281973B2 - ビソプロロール含有貼付剤 - Google Patents
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Description
〔1〕粘着剤中からの薬物の放出性、薬物溶解性を良くして薬物の経皮吸収性を向上させること。
〔2〕長時間にわたって薬物が皮膚へ移行すること。
〔3〕粘着剤中での薬物含量を低下防止すること(薬物安定性の保持)。
〔4〕皮膚面への密着性(接着性)がよいこと。
〔5〕皮膚面への糊残りをなくすための適度な凝集性を有すること。
〔6〕皮膚に対して刺激が少ないこと。
この要求される条件を満たす貼付剤用の粘着剤は、薬物ごとに様々であり、貼付剤を開発するにあたっては、用いる薬物に応じて粘着剤の化学的性質や物理的性質の検討、粘着剤中に含有させる薬物の化学的性質の検討に加えて、これらの組み合わせによる相互作用の検討等が極めて重要である。
(1)(メタ)アクリル酸アルキルエステルと、これと共重合可能でありカルボキシル基およびスルホ基のいずれも含有しない単量体とを重合せしめてなるアクリル系粘着剤と、ビソプロロールまたはその薬理学的に許容される塩とを含む粘着剤層を支持体の片面に設けた貼付剤。
(2)粘着剤層中にグリコール、油脂、脂肪酸、アルコール、およびカルボン酸エステルからなる群より選ばれる有機液状成分の少なくとも一種を含有する上記(1)記載の貼付剤。
本発明で使用される(メタ)アクリル酸アルキルエステルとしては、特に限定されないが、例えば、アルキル基の炭素数が4〜18、好ましくは4〜12の一級〜三級アルコールと、アクリル酸もしくはメタクリル酸とから得られるエステルを用いることができる。
ただし、後述するように(メタ)アクリル酸アルキルエステルと重合せしめる単量体(以下単に「共重合性単量体」ともいう。)として(メタ)アクリル酸低級アルキルエステルを用いる場合には、(メタ)アクリル酸アルキルエステルは、アルキル基の炭素数が4以上のアルコールとアクリル酸もしくはメタクリル酸とから得られるエステルを用いる。
(メタ)アクリル酸アルキルエステルは、一種または二種以上を組み合わせて用いることができる。
(メタ)アクリル酸アルキルエステル100重量部に対して、共重合性単量体を通常100重量部以下、好ましくは80重量部以下の割合で重合することで、皮膚面への密着性(接着性)のよい粘着剤が得られる。
ビソプロロールは粘着剤中に溶解状態、過飽和結晶状態または分散状態にて含有させることができる。
支持体の厚さは、通常5〜500μm、好ましくは5〜200μmである。
離型ライナーの厚さは、通常10〜200μm、好ましくは50〜100μmである。
粘着剤 90重量部
(2−エチルヘキシルアクリレート、2−メトキシエチルアクリレート、2−ヒドロキシエチルメタクリレート)
ビソプロロール 10重量部
粘着剤 90重量部
(2−エチルヘキシルアクリレート、ビニルピロリドン)
ビソプロロール 10重量部
粘着剤 90重量部
(2−エチルヘキシルアクリレート、メチルメタクリレート)
ビソプロロール 10重量部
粘着剤 50重量部
(2−エチルヘキシルアクリレート、2−メトキシエチルアクリレート、2−ヒドロキシエチルメタクリレート)
ミリスチン酸イソプロピル 40重量部
ビソプロロール 10重量部
粘着剤 90重量部
(2−エチルヘキシルアクリレート、アクリル酸)
ビソプロロール 10重量部
粘着剤 90重量部
(2−エチルヘキシルアクリレート、ビニルピロリドン、アクリル酸)
ビソプロロール 10重量部
粘着剤 50重量部
(2−エチルヘキシルアクリレート、アクリル酸)
ミリスチン酸イソプロピル 40重量部
ビソプロロール 10重量部
粘着剤 50重量部
(2−エチルヘキシルアクリレート、ビニルピロリドン、アクリル酸)
ミリスチン酸イソプロピル 40重量部
ビソプロロール 10重量部
上記で得られた実施例1〜4および比較例1〜4のサンプル(それぞれ粘着剤組成と、粘着剤、ビソプロロールおよび有機液状成分の割合を表1に示す。)を6mmφに打ち抜き、直径16mmの脱皮ヘビ皮の中央に貼りつけ透過試験用装置にセットし、レセプター側にあるリン酸緩衝生理食塩水へのビソプロロールの皮膚透過量を測定した。その結果を図1および図2に示す。
すなわち、本発明の貼付剤は、含有するビソプロロールが速やかに皮膚を経由して直接、循環血中に放出され、且つ長時間にわたって持続的に移行するので、経口投与時に生じる肝臓での初回通過効果による代謝を受けず、また一時的な血中濃度の上昇による副作用も生じることなく、薬物の有効血中濃度を維持できるものである。
Claims (2)
- (メタ)アクリル酸アルキルエステルと、これと共重合可能でありカルボキシル基およびスルホ基のいずれも含有しない共重合性単量体とを重合せしめてなるアクリル系粘着剤と、ビソプロロールまたはその薬理学的に許容される塩とを含む粘着剤層を支持体の片面に設けた貼付剤であって、(メタ)アクリル酸アルキルエステルが、2−エチルヘキシルアクリレートであり、共重合性単量体が、アルキル基の炭素数が1〜3の(メタ)アクリル酸アルキルエステル、及びビニルピロリドンからなる群より選ばれる少なくとも一種である、貼付剤。
- 粘着剤層中にグリコール、油脂、脂肪酸、アルコール、およびカルボン酸エステルからなる群より選ばれる有機液状成分の少なくとも一種を含有する請求項1記載の貼付剤。
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