JP2007084446A - 皮膚外用剤 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】 下記一般式(1)に表される化合物又はその塩を皮膚外用剤に含有させる。一般式(1)に表される化合物としては、モリンが好ましい。一般式(1)で表される化合物及び/又はその塩の含有量は0.1〜10質量%であることが好ましく、前記皮膚外用剤は、ケロイド、肥厚性瘢痕、瘢痕治療の処置用であることが好ましく、前記ケロイド、肥厚性瘢痕、瘢痕はTGF−βに起因するものを対照とすることが好ましい。
【化1】
(但し、R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7,R8,R9,R10はそれぞれ独立に、水素原子、炭素数1−4のアルキルオキシ基
または水酸基を表す)
一般式(1)
【選択図】 なし
Description
(1)下記一般式(1)に表される化合物又はその塩を含有する皮膚外用剤
(4)ケロイド、肥厚性瘢痕、瘢痕治療の処置用であることを特徴とする(1)〜(3)いずれか1項に記載の皮膚外用剤
(5)前記ケロイド、肥厚性瘢痕、瘢痕がTGF−βに起因するものであることを特徴とする(4)に記載の皮膚外用剤
(6)一般式(1)に表される化合物及び/又はその塩のケロイド、肥厚性瘢痕、瘢痕の処置のための使用
(7)一般式(1)がモリン及び/又はその塩のケロイド、肥厚性瘢痕、瘢痕の処置のための使用
(8)ケロイド、肥厚性瘢痕、瘢痕が、TGF−βに起因するものである、(6)または(7)に記載の使用
1)化合物
モリンは、SIGMA社より購入した試薬(Lot No. 10K2502)を使用した。
1H−NMR(CDCl3)δ: 6.17 (1H, d, J=1.9Hz), 6.29 (1H, d, J=1.9Hz), 6.30−6.40 (2H, m),
7.23 (1H, d, J=7.6Hz), 9.74 (1H, s), 10.66 (1H, s).
FAB−MS m/z: 303[M+H]+.
2)評価方法
アッセイに用いる緩衝液は、全て市販の純度の高い試薬から調製した。Buffer Aは、10mM Na2HPO4, 0.150M NaCl, pH 7.2を含む溶液として、Binding Bufferは、128 mM NaCl, 5 mM KCl, 5mM MgSO4, 1.3mM CaCl2, 50mM HEPES, pH7.6を含む溶液として作製した。
Buffer Aを用いて0.5g/mLのTGF−b IIRc/Fcキメラ受容体(R&D Systems, 341−BR)溶液を1mL調製し、50?LのProtein A agarose beads (PIERCE, 20333)を加えて室温で2時間攪拌させることにより、TGF−b II型キメラ受容体結合ビ−ズ(以下ビ−ズ)を調製した。ビ−ズをBinding Bufferで2回洗浄した後、5%BSAを含むBinding Bufferを用いて室温で2時間攪拌させることでブロッキングをおこなった。ボルテックスにて十分に攪拌した後、反応用のチュ−ブに100?Lずつ分注した。
反応用チュ−ブに評価化合物および125IでラベルしたTGF−?1(Perkin Elmer, NEX−267)を添加し、室温で2時間反応させた。反応終了後、ビ−ズを400?LのBinding Bufferで3回洗浄し、測定用のチュ−ブに移した。ガンマカウンタ−(Aloka社製)によって各サンプルの放射活性を測定し、その放射活性を受容体に結合した[125I]TGF−?1として評価化合物の結合阻害活性を比較した。非特異的結合の減算は、大過剰のコ−ルドTGF−?1(R&D Systems, 240−B)を添加した群をもうけ、その値を差し引くことによって算出した。
上記方法に従いモリンのTGF−βII型レセプタ−に対する結合親和性を評価した結果を、以下の表1に示す。これより、モリンが優れたTGF−βII型レセプタ−に対する結合親和性を有し、該受容体の活性を抑制していることが判る。
1)化合物
モリンは、SIGMA社より購入した試薬(Lot No. 10K2502)を使用した。
2)評価方法
アッセイに用いる緩衝液は、全て市販の純度の高い試薬から調製した。ヒト正常線維芽細胞 (ATCC, CCD−1113sk) を6−wellプレート (Falcon, 353046) に2x105/wellで播種し、48時間後に評価化合物を添加、さらにその1時間後にTGF−?1 (R&D SYSTEMS, 240−B) を添加した。TGF−?1刺激開始から15分後に氷冷したPBSで2回洗浄し、1wellあたり100?LのSDSサンプルバッファーを加えて各サンプルを調製した。各サンプル100?Lのうち25?LをSDS−PAGEに用い、常法に従ってウエスタンブロッティングを行った。リン酸化Smad2量を調べるための抗体として、Phospho−Smad2 (Ser465/467) Antibody (Cell Signaling TECHNOLOGY, #3101)、トータルのSmad2量を調べるための抗体として、Smad2 Antibody (Cell Signaling TECHNOLOGY, #3102)を使用した。各タンパクの量を示すバンドは、Phototope−HRP Western Blot Detection System (Cell Signaling TECHNOLOGY, #7071)を使用し、X線フイルム (富士写真フイルム, RX−U) で検出した。
Claims (8)
- 一般式(1)で表される化合物及び/又はその塩の含有量0.1−10質量%であることを特徴とする請求項1または2に記載の皮膚外用剤
- ケロイド、肥厚性瘢痕、瘢痕治療の処置用であることを特徴とする請求項1〜3いずれか1項に記載の皮膚外用剤
- 前記ケロイド、肥厚性瘢痕、瘢痕がTGF−β(トランスフォ−ミング成長因子−β)に起因するものであることを特徴とする請求項4に記載の皮膚外用剤
- 一般式(1)に表される化合物及び/又はその塩のケロイド、肥厚性瘢痕、瘢痕の処置のための使用
- 一般式(1)がモリン及び/又はその塩のケロイド、肥厚性瘢痕、瘢痕の処置のための使用
- ケロイド、肥厚性瘢痕、瘢痕が、TGF−βに起因するものである、6または7に記載の使用
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Cited By (4)
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JP2010120874A (ja) * | 2008-11-19 | 2010-06-03 | Pola Pharma Inc | ジフェニルメチルピペラジン誘導体及び該誘導体を含有する医薬 |
JP2011507860A (ja) * | 2007-12-21 | 2011-03-10 | コーダ セラピューティクス, インコーポレイテッド | 異常瘢痕または過剰瘢痕の治療のための抗コネキシンポリヌクレオチドおよび抗コネキシンペプチドの使用 |
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WO2012105706A1 (ja) * | 2011-02-04 | 2012-08-09 | 北海道公立大学法人札幌医科大学 | ケロイド治療剤 |
Citations (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS63179824A (ja) * | 1987-01-20 | 1988-07-23 | Shiseido Co Ltd | 抗変異原性剤 |
JPH08301757A (ja) * | 1995-05-10 | 1996-11-19 | Kureha Chem Ind Co Ltd | Hsp47合成抑制剤 |
JP2000319154A (ja) * | 1999-05-06 | 2000-11-21 | Nippon Menaade Keshohin Kk | 光毒性抑制剤 |
JP2001055330A (ja) * | 1999-08-18 | 2001-02-27 | Takuji Tanaka | 抗腫瘍剤 |
JP2003171274A (ja) * | 2001-12-07 | 2003-06-17 | Tomihiko Higuchi | 薬剤耐性菌感染症治療のための医薬組成物および消毒剤 |
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Patent Citations (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS63179824A (ja) * | 1987-01-20 | 1988-07-23 | Shiseido Co Ltd | 抗変異原性剤 |
JPH08301757A (ja) * | 1995-05-10 | 1996-11-19 | Kureha Chem Ind Co Ltd | Hsp47合成抑制剤 |
JP2000319154A (ja) * | 1999-05-06 | 2000-11-21 | Nippon Menaade Keshohin Kk | 光毒性抑制剤 |
JP2001055330A (ja) * | 1999-08-18 | 2001-02-27 | Takuji Tanaka | 抗腫瘍剤 |
JP2003171274A (ja) * | 2001-12-07 | 2003-06-17 | Tomihiko Higuchi | 薬剤耐性菌感染症治療のための医薬組成物および消毒剤 |
Cited By (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2011507860A (ja) * | 2007-12-21 | 2011-03-10 | コーダ セラピューティクス, インコーポレイテッド | 異常瘢痕または過剰瘢痕の治療のための抗コネキシンポリヌクレオチドおよび抗コネキシンペプチドの使用 |
JP2011507862A (ja) * | 2007-12-21 | 2011-03-10 | コーダ セラピューティクス, インコーポレイテッド | 異常瘢痕または過剰瘢痕の治療のための抗コネキシン43ポリヌクレオチドの使用 |
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JP2010120874A (ja) * | 2008-11-19 | 2010-06-03 | Pola Pharma Inc | ジフェニルメチルピペラジン誘導体及び該誘導体を含有する医薬 |
WO2012105706A1 (ja) * | 2011-02-04 | 2012-08-09 | 北海道公立大学法人札幌医科大学 | ケロイド治療剤 |
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