JP2006526025A5

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Publication number: JP2006526025A5
Application number: JP2006514998A
Authority: JP
Filing date: 2004-05-28
Publication date: 2007-07-26

Claims

下記の一般式

式中、Ｒ_aは、−ＯＣＨ₃、−ＯＣＨ₂ＣＨ₃または−ＣＣＣＨ₃から選択され、Ｚ’は、＞Ｃ−Ｆ、＞Ｃ−ＮＨ₂、＞ＣＣＯＮＨ₂、＞Ｃ−ＮＨＣＯＨ、＞Ｃ−ＯＳＯ₂ＮＨ₂または＞Ｃ−ＣＨＣＨ₂から選択され、Ｚ”は、＞Ｃ（Ｈ₂）、＞Ｃ（Ｈ）−ＣＨ₃、＞Ｃ＝ＣＨ₂、＞Ｃ＝ＣＨＣＨ₃または＞Ｃ＝Ｏから選択されるが、但し、Ｚ’が＞Ｃ−ＯＳＯ₂ＮＨ₂であり、かつＺ”が＞Ｃ（Ｈ₂）または＞Ｃ＝Ｏである場合、Ｒ_aは、−ＯＣＨ₃でも−ＯＣＨ₂ＣＨ₃でもなく、Ｚ’が＞Ｃ−ＮＨ ₂ である場合、Ｚ”は＞Ｃ＝Ｏではない

で表される化合物。
前記化合物が

である、請求項１に記載の化合物。
前記化合物が

である、請求項１に記載の化合物。
下記の化学式

式中、Ｒ_aは、−ＯＣＨ₃、−ＯＣＨ₂ＣＨ₃または−ＣＣＣＨ₃から選択され、Ｚ’は、＞Ｃ−Ｆ、＞Ｃ−ＮＨ₂、＞ＣＣＯＮＨ₂、＞Ｃ−ＮＨＣＯＨ、＞Ｃ−ＯＳＯ₂ＮＨ₂または＞Ｃ−ＣＨＣＨ₂から選択され、Ｚ”は、＞Ｃ（Ｈ₂）、＞Ｃ（Ｈ）−ＣＨ₃、＞Ｃ＝ＣＨ₂、＞Ｃ＝ＣＨＣＨ₃または＞Ｃ＝Ｏから選択されるが、但し、Ｚ’が＞Ｃ−ＯＳＯ₂ＮＨ₂であり、かつＺ”が＞Ｃ（Ｈ₂）または＞Ｃ＝Ｏである場合、Ｒ_aは、−ＯＣＨ₃でも−ＯＣＨ₂ＣＨ₃でもなく、Ｚ’が＞Ｃ−ＮＨ ₂ である場合、Ｚ”は＞Ｃ＝Ｏではない

で表される化合物を含む、ヒトまたは動物において血管新生を阻害するための医薬品。
前記化合物は、１日の単位量、１日の単位量未満の量、又はそれを適当に分割した任意の量で投与されることを特徴とする、請求項４に記載の医薬品
前記化合物は、およそ０．１〜およそ３００ｍｇ／ｋｇ／日の量で投与される、請求項４又は５に記載の医薬品。
前記化合物は、およそ０．５〜およそ５０ｍｇ／ｋｇ／日の量で投与される、請求項４から６のいずれか一項に記載の医薬品。
前記化合物は、およそ１〜およそ１０ｍｇ／ｋｇ／日の量で投与される、請求項４から７のいずれか一項に記載の医薬品。
前記化合物は、経口、非経口、経皮、局所、静脈内、皮下、筋内、皮内、点眼、硬膜外、気管内、舌下、口腔、直腸、膣内、経鼻または吸入投与されることを特徴とする、請求項４から８のいずれか一項に記載の医薬品。
前記化合物は、酸化防止剤、緩衝剤、静菌薬、液体キャリア、溶質、懸濁剤、増粘剤、着香料、ゼラチン、グリセリン、結合剤、潤滑剤、不活性希釈剤、防腐剤、界面活性剤、分散剤、生分解性ポリマー又はそれらの任意の組合せから選択される添加剤を含む組成物として投与される、請求項４から９のいずれか一項に記載の医薬品。
前記化合物は、錠剤、カプセル、トローチ剤、カシェ剤、溶液、懸濁液、エマルジョン、粉末、エーロゾル、坐剤、スプレー、芳香錠、軟膏、クリーム、ペースト、発泡体、ジェル、タンポン、ペッサリー、顆粒、ボーラス、うがい薬または経皮パッチの形態で投与される、請求項４から１０のいずれか一項に記載の医薬品。
前記血管新生は、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、角膜移植片拒絶、血管新生緑内障、水晶体後線維増殖症、流行性角結膜炎、ビタミンＡ欠乏症、コンタクトレンズの過剰装着、アトピー性角膜炎、上輪部角膜炎、翼状片乾性角膜炎、シェーグレン症候群、酒さ性挫瘡、フリクテン症、梅毒、ミコバクテリア感染、脂質変性、化学的熱傷、細菌性潰瘍、真菌性潰瘍、単純ヘルペス感染、帯状ヘルペス感染、原生動物感染、カポジ肉腫、モーレン潰瘍、テリエン周辺角膜変性、辺縁潰瘍性角膜炎、外傷、関節炎、慢性関節リウマチ、多発性動脈炎、全身性狼瘡、ヴェーゲナー肉芽腫症、強膜炎、スティーヴンズ−ジョンソン疾患、放射状角膜切開、黄斑変性、鎌状赤血球貧血、サルコイド、弾性線維性仮性黄色腫、パジェット病、静脈閉塞症、動脈閉塞症、頸動脈閉塞性疾患、慢性ブドウ膜炎、慢性硝子体炎、ライム病、イールズ病、ベーチェット病、近視、視窩、シュタルガルト病、扁平部炎、慢性網膜剥離、過粘稠度症候群、トキソプラズマ症、レーザー照射後の合併症、線維性血管組織または線維組織の異常増殖、血管腫、オースラー−ウェーバー−ランデュ病、固形腫瘍、血液性の腫瘍、後天性免疫不全症候群、眼の血管新生疾患、加齢性黄斑変性、変形性関節症、慢性炎症により引き起こされる疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、横紋筋肉腫、網膜芽細胞腫、ユーイング肉腫、神経芽細胞腫、骨肉腫、白血病、乾癬、アテローム性動脈硬化症、類天疱瘡、網膜炎を引き起こす感染、脈絡膜炎を引き起こす感染、推定眼ヒストプラスマ症、ベスト病、増殖性硝子体網膜症、バルトネラ症、聴神経腫、神経線維腫、トラコーマ、又は化膿性肉芽腫に関連する、請求項４から１１のいずれか一項に記載の医薬品。
下記の化学式

で表される化合物を含む、ヒトまたは動物において眼の状態を治療するための医薬品。
前記眼の状態は、眼の新生血管疾患、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、黄斑変性、加齢性黄斑変性、角膜移植片拒絶、血管新生緑内障、水晶体後線維増殖症、コンタクトレンズの過剰装着、アトピー性角膜炎、上輪部角膜炎、翼状片乾性角膜炎、近視、慢性網膜剥離、視窩、テリエン周辺角膜変性、過粘稠度症候群、慢性ブドウ膜炎、慢性硝子体炎、推定眼ヒストプラスマ症、網膜炎、脈絡膜炎、増殖性硝子体網膜症、強膜炎、イールズ病、ベスト病、トラコーマ、扁平部炎、慢性炎症に起因するもの、レーザー照射後の合併症、又は放射状角膜切開である、請求項１３に記載の医薬品。
下記の

から選択される化合物を含む、ヒトまたは動物において炎症性あるいは免疫性疾患を治療するための医薬品。
前記炎症性または免疫性疾患は、慢性関節リウマチ、変形性関節症、潰瘍性大腸炎、クローン病、モーレン潰瘍、関節炎、サルコイドーシス、炎症性腸疾患、免疫性腸疾患、全身性狼瘡、扁平部炎、ヴェーゲナー症候群、スティーヴンズ−ジョンソン疾患、ベーチェット病、類天疱瘡、ライム病、又は後天性免疫不全症候群である、請求項１５に記載の医薬品。
下記の

から選択される化合物を含む、ヒトまたは動物において感染症を治療するための医薬品。
前記感染症は、梅毒、細菌性感染、ミコバクテリア感染、細菌性潰瘍、真菌性潰瘍、単純ヘルペス感染、帯状ヘルペス感染、原生動物感染、バルトネラ感染、又はトキソプラスマ症である、請求項１７に記載の医薬品。
下記の

から選択される化合物を含む、ヒトまたは動物において癌性疾患を治療するための医薬品。
前記癌性疾患は、横紋筋肉腫、網膜芽細胞腫、ユーイング肉腫、神経芽細胞腫、聴神経腫、骨肉腫、神経線維腫、血管腫、乳癌、前立腺癌、腎細胞癌、脳腫瘍、卵巣癌、結腸癌、肝臓癌、肺癌、膀胱癌、皮膚黒色腫、カポジ肉腫、又は白血病である、請求項１９に記載の医薬品。
下記の

から選択される化合物を含む、ヒトまたは動物において血液疾患または血管疾患を治療するための医薬品。
前記血液疾患または血管疾患は、静脈閉塞症、動脈閉塞症、頸動脈閉塞性疾患、多発性動脈炎、アテローム性動脈硬化症、オースラー−ウェーバー−ランデュ病、鎌状赤血球貧血、白血病、骨髄の急性腫瘍性疾患、骨髄の慢性腫瘍性疾患、血管腫、遺伝性出血性毛細管拡張症、骨髄の疾患、貧血、血液凝固障害、リンパ節の腫脹、肝臓の腫脹、又は脾臓の腫脹である、請求項２１に記載の医薬品。
前記骨髄の急性または慢性腫瘍性疾患は、多発性骨髄腫である、請求項２２に記載の医薬品。
前記骨髄の急性または慢性腫瘍性疾患は、骨髄異形成症候群である、請求項２２に記載の医薬品。
下記の

から選択される化合物を含む、ヒトまたは動物において皮膚状態を治療するための医薬品
。
前記皮膚状態は、異常な創傷治癒、酒さ性挫瘡、化学的熱傷に起因するもの、又は乾癬である、請求項２５に記載の医薬品。
下記の化学式

で表される化合物を含む、ヒトまたは動物において腫瘍を治療するための医薬品。
前記腫瘍は、血液性の腫瘍、癌性の血液性の腫瘍、固形腫瘍、良性腫瘍、又は癌性腫瘍である、請求項２７に記載の医薬品。
下記の

から選択される化合物を含む、ヒトまたは動物において細胞の異常な有糸分裂を抑制する
ための医薬品。
薬学的キャリアまたは賦形剤、および下記の化学式

式中、Ｒ_aは、−ＯＣＨ₃、−ＯＣＨ₂ＣＨ₃または−ＣＣＣＨ₃から選択され、
Ｚ’は、＞Ｃ−Ｆ、＞Ｃ−ＮＨ₂、＞ＣＣＯＮＨ₂、＞Ｃ−ＮＨＣＯＨ、＞Ｃ−ＯＳＯ₂ＮＨ₂または＞Ｃ−ＣＨＣＨ₂から選択され、
Ｚ”は、＞Ｃ（Ｈ₂）、＞Ｃ（Ｈ）−ＣＨ₃、＞Ｃ＝ＣＨ₂、＞Ｃ＝ＣＨＣＨ₃または＞Ｃ＝Ｏから選択されるが、但し、Ｚ’が＞Ｃ−ＯＳＯ₂ＮＨ₂であり、かつＺ”が＞Ｃ（Ｈ₂）または＞Ｃ＝Ｏである場合、Ｒ_aは、−ＯＣＨ₃でも−ＯＣＨ₂ＣＨ₃でもなく、Ｚ’が＞Ｃ−ＮＨ ₂ である場合、Ｚ”は＞Ｃ＝Ｏではない

で表される化合物を含む薬学的組成物であって、該化合物の含有量は、ヒトまたは動物に対して、１日の単位量、１日の単位量未満の量、又はそれを適当に分割した量で投与した場合に有効な量であることを特徴とする、薬学的組成物。
薬学的キャリアまたは賦形剤、および下記の

から選択される化合物を含む薬学的組成物であって、該化合物の含有量は、ヒトまたは動物に対して、１日の単位量、１日の単位量未満の量、又はそれを適当に分割した量で投与した場合に有効な量であることを特徴とする、薬学的組成物。