JP2006523705A5

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Publication number: JP2006523705A5
Application number: JP2006510026A
Authority: JP
Filing date: 2004-04-14
Publication date: 2007-02-22
Anticipated expiration: 2024-04-14

Claims

式（ＩＩ）：

［式中、
Ｒ₁₀は、
ａ）．Ｃ_1-8アルキル、アリール、アリール（Ｃ_1-8）アルキル、アリール（Ｃ_2-8）アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ_1-8）アルキルおよびヘテロアリール（Ｃ_2-8）アルケニルからなる群から選ばれる置換基により置換されているスルホニル：
ｂ）．Ｃ_1-8アルキル、アリール、アリール（Ｃ_1-8）アルキル、アリール（Ｃ_2-8）アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ_1-8）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ_2-8）アルケニル、−ＯＲ₁₁およびアミノ（水素、Ｃ_1-8アルキル、アリール、アリールＣ_1-8アルキル、アリールカルボニル、アリールＣ_1-8アルキルカルボニルおよびヘテロアリールＣ_1-
₈アルキルからなる群から独立して選ばれる２個の置換基を有する）からなる群から選ばれる置換基により置換されているカルボニル；
ｃ）．アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、（ハロ）_1-3、ヒドロキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ₁₂およびアミノ（水素、Ｃ_1-8アルキル、アリールＣ_1-8アルキル、アリールカルボニル、アリールＣ_1-8アルキルカルボニルおよびヘテロアリールＣ_1-8アルキルからなる群から独立して選ばれる２個の置換基を有する）からなる群から選ばれる置換基により末端炭素原子において場合によっては置換されていてもよいＣ_1-8アルキル；
ｄ）．アリール；
ｅ）．ヘテロアリール；
ｆ）．シクロアルキル；
ｇ）．シクロアルケニル；および
ｈ）．ヘテロシクリル
からなる群から選ばれ、
ここで、ａ）．，ｂ）．およびｃ）．のヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル部分、シクロアルキルｆ）．、シクロアルケニルｇ）．およびヘテロシクリルｈ）．は、
ｅａ）．オキソ；
ｅｂ）．Ｃ_1-8アルキル、アリール、アリール（Ｃ_1-8）アルキル、アリール（Ｃ_2-8）アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ_1-8）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ_2-8）アルケニルおよびアミノ（水素、Ｃ_1-8アルキル、アリールＣ_1-8アルキル、アリールカルボニル、アリールＣ_1-8アルキルカルボニルおよびヘテロアリールＣ_1-8アルキルからなる群から独立して選ばれる２個の置換基を有する）からなる群から選ばれる置換基により置換されているカルボニル；
ｅｃ）．アミノ（水素、Ｃ_1-8アルキル、アリールＣ_1-8アルキル、アリールカルボニル、アリールＣ_1-8アルキルカルボニルおよびヘテロアリールＣ_1-8アルキルからなる群から独立して選ばれる２個の置換基を有する）、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、（ハロ）_1-3およびヒドロキシからなる群から選ばれる置換基により場合によっては置換されていてもよいＣ_1-8アルキル；
ｅｄ）．アリール；および
ｅｆ）．（ハロ）_1-3
からなる群から独立して選ばれる１〜２個の置換基により場合によっては置換されていてもよく；
ここで、ａ）．、ｂ）．、ｃ）．、ｅｃ）．およびｅｄ）．置換基のアリール部分、ａ）．、ｂ）．、ｃ）．およびｅｃ）．置換基のヘテロアリール部分、およびｄ）．アリールおよびｅ）．ヘテロアリール置換基は、
ｆａ）．アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、（ハロ）_1-3、ヒドロキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ₁₂およびアミノ（水素、Ｃ_1-8アルキル、アリールＣ_1-8アルキル、アリールカルボニル、アリールＣ_1-8アルキルカルボニルおよびヘテロアリールＣ_1-8アルキルからなる群から独立して選ばれる２個の置換基を有する）からなる群から選ばれる置換基により末端炭素原子において場合によっては置換されていてもよいＣ_1-8アルキル；
ｆｂ）．アミノ（水素およびＣ_1-8アルキルからなる群から独立して選ばれる２個の置換基を有する）、（ハロ）_1-3およびヒドロキシからなる群から選ばれる置換基により末端炭素原子において場合によっては置換されていてもよいＣ_2-8アルケニル；
ｆｃ）．（ハロ）_1-3およびヒドロキシからなる群から選ばれる置換基により末端炭素原子において場合によっては置換されていてもよいＣ_1-8アルコキシ；
ｆｄ）．シクロアルキル；
ｆｅ）．ヘテロシクリル；
ｆｆ）．Ｃ_1-8アルキルおよびハロゲンからなる群から独立して選ばれる１〜４個の置換基により場合によっては置換されていてもよいアリール；
ｆｇ）．ヘテロアリール；
ｆｈ）．ヒドロキシ；
ｆｉ）．ニトロ；および
ｆｊ）．（ハロ）_1-3；
からなる群から独立して選ばれる１〜４個の置換基により場合によっては置換されていてもよく；
ここで、ｆａ）．のアリールＣ_1-8アルキル、アリールカルボニル、アリールＣ_1-8アルキルカルボニルのアリール部分は、Ｃ_1-4アルキル（アミノ（水素およびＣ_1-8アルキルからなる群から独立して選ばれる２個の置換基により置換されている）、（ハロ）_1-3およびヒドロキシからなる群から選ばれる置換基により末端炭素原子において場合によっては置換されていてもよい）、Ｃ_1-4アルコキシ（（ハロ）_1-3からなる群から選ばれる置換基により末端炭素原子において場合によっては置換されていてもよい）、アミノ（水素およびＣ_1-4アルキルからなる群から独立して選ばれる２個の置換基により置換されている）、ハロゲン、ヒドロキシおよびニトロからなる群から独立して選ばれる１〜４個の置換基により場合によっては置換されていてもよく；
Ｒ₁₁は、
ａａ）．シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アミノ（水素およびＣ_1-4アルキルからなる群から独立して選ばれる２個の置換基を有する）、（ハロ）_1-3およびヒドロキシからなる群から選ばれる置換基により末端炭素原子において場合によっては置換されていてもよいＣ_1-4アルキル；
からなる群から選ばれ；
ここで、ａａ）．置換基のシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール部分は、
ｂａ）．アミノ（水素およびＣ_1-4アルキルからなる群から独立して選ばれる２個の置換基を有する）、（ハロ）_1-3およびヒドロキシからなる群から選ばれる置換基により末端炭素原子において場合によっては置換されていてもよいＣ_1-4アルキル；
ｂｂ）．カルボキシル、（ハロ）_1-3およびヒドロキシからなる群から選ばれる置換基により末端炭素原子において場合によっては置換されていてもよいＣ_1-4アルコキシ；
ｂｃ）．Ｃ_1-4アルキル、アリール、アリール（Ｃ_1-4）アルキル、アリール（Ｃ_2-4）アルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ_1-4）アルキルおよびヘテロアリール（Ｃ_2-4）アルケニルからなる群から選ばれる置換基により置換されているカルボニル；
ｂｄ）．アリール；
ｂｅ）．ヘテロアリール；
ｂｆ）．水素およびＣ_1-4アルキルからなる群から独立して選ばれる２個の置換基により置換されているアミノ；
ｂｇ）．シアノ；
ｂｈ）．（ハロ）_1-3；
ｂｉ）．ヒドロキシ；
ｂｊ）．ニトロ；
ｂｋ）．１〜２個のオキソ置換基により場合によっては置換されていてもよいヘテロシクリル；および
ｂｌ）．Ｃ_1-4アルキル、アリール、アリール（Ｃ_1-4）アルキル、アリール（Ｃ_2-4）アルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ_1-4）アルキルおよびヘテロアリール（Ｃ_2-4）アルケニルからなる群から選ばれる置換基により置換されているスルホニル：
からなる群から独立して選ばれる１〜４個の置換基により場合によっては置換されていてもよく；
ここで、ｂｄ）．アリール、ｂｅ）．ヘテロアリールおよびｂｋ）．ヘテロシクリル置換基、およびｂｃ）．置換基のアリールおよびヘテロアリール部分は、Ｃ_1-4アルキル（アミノ（水素およびＣ_1-4アルキルからなる群から独立して選ばれる２個の置換基により置換されている）、（ハロ）_1-3およびヒドロキシからなる群から選ばれる置換基により末端炭素原子において場合によっては置換されていてもよい）、Ｃ_1-4アルコキシ（（ハロ）_1-3からなる群から選ばれる置換基により末端炭素原子において場合によっては置換されていてもよい）、アミノ（水素およびＣ_1-4アルキルからなる群から独立して選ばれる２個の置換基により置換されている）、ハロゲン、ヒドロキシおよびニトロからなる群から独立して選ばれる１〜４個の置換基により場合によっては置換されていてもよく；
Ｒ₁₂は、Ｃ_1-4アルキル、アリール、アリール（Ｃ_1-4）アルキル、アリール（Ｃ_2-4）アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ_1-4）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ_2-4）アルケニル、−ＯＲ₁₁およびアミノ（水素、Ｃ_1-4アルキル、アリールＣ_1-4アルキル、アリールカルボニル、アリールＣ_1-4アルキルカルボニルおよびヘテロアリールＣ_1-4アルキルからなる群から独立して選ばれる２個の置換基を有する）からなる群から選ばれ；
ここで、Ｒ₁₂のアリール、ヘテロアリール部分は、ｆａ）．アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、（ハロ）_1-3、ヒドロキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ₁₁およびアミノ（水素、Ｃ_1-8アルキル、アリールＣ_1-4アルキル、アリールカルボニル、アリールＣ_1-4アルキルカルボニルおよびヘテロアリールＣ_1-4アルキルからなる群から独立して選ばれる２個の置換基を有する）からなる群から選ばれる置換基により末端炭素原子において場合によっては置換されていてもよいＣ_1-4アルキル；
ｆｂ）．アミノ（水素およびＣ_1-4アルキルからなる群から独立して選ばれる２個の置換基を有する）、（ハロ）_1-3およびヒドロキシからなる群から選ばれる置換基により末端炭素原子において場合によっては置換されていてもよいＣ_2-4アルケニル；
ｆｃ）．（ハロ）_1-3およびヒドロキシからなる群から選ばれる置換基により末端炭素原子において場合によっては置換されているＣ_1-4アルコキシ；
ｆｄ）．シクロアルキル；
ｆｅ）．ヘテロシクリル；
ｆｆ）．Ｃ_1-4アルキルおよびハロゲンからなる群から独立して選ばれる１〜４個の置換基により場合によっては置換されていてもよいアリール；
ｆｇ）．ヘテロアリール；
ｆｈ）．ハロゲン；
ｆｉ）．ヒドロキシ；
ｆｊ）．ニトロ；および
ｆｋ）．（ハロ）_1-3；
からなる群から独立して選ばれる１〜４個の置換基により場合によっては置換されていてもよく；
この場合、ｆａ）．のアリールＣ_1-8アルキル、アリールカルボニル、アリールＣ_1-8アルキルカルボニルのアリール部分は、Ｃ_1-4アルキル（アミノ（水素およびＣ_1-8アルキルからなる群から独立して選ばれる２個の置換基により置換されている）、（ハロ）_1-3およびヒドロキシからなる群から選ばれる置換基により末端炭素原子において場合によっては置換されていてもよい）、Ｃ_1-4アルコキシ（（ハロ）_1-3からなる群から選ばれる置換基により末端炭素原子において場合によっては置換されていてもよい）、アミノ（水素およびＣ_1-4アルキルからなる群から独立して選ばれる２個の置換基により置換されている）、ハロゲン、ヒドロキシおよびニトロからなる群から独立して選ばれる１〜４個の置換基により場合によっては置換されていてもよく；
Ｒ₄は、Ｃ_1-4アルキル（アリールおよびヘテロアリールからなる群から選ばれる置換基により末端炭素原子において場合によっては置換されていてもよい）、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選ばれ；ここで、アリールおよびヘテロアリール、および置換アルキルのアリールおよびヘテロアリール部分は、Ｃ_1-4アルキル、アミノ（水素およびＣ_1-4アルキルからなる群から独立して選ばれる２個の置換基により置換されている）、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシおよび（ハロ）_1-3（Ｃ_1-8）アルキルからなる群から独立して選ばれる１〜４個の置換基により場合によっては置換されていてもよく；
Ｒ₂およびＲ₃は、ベンゼン環に結合され、そして
ｃａ）．水素；
ｃｂ）．アミノ（水素およびＣ_1-4アルキルからなる群から独立して選ばれる２個の置換基により置換されている）、（ハロ）_1-3およびヒドロキシからなる群から選ばれる置換基により末端炭素原子において場合によっては置換されていてもよいＣ_1-4アルキル；
ｃｃ）．（ハロ）_1-3およびヒドロキシからなる群から選ばれる置換基により末端炭素原子において場合によっては置換されていてもよいＣ_1-4アルコキシ；
ｃｄ）．Ｃ_2-4アルケニル；
ｃｅ）．水素およびＣ_1-4アルキルからなる群から独立して選ばれる２個の置換基により置換されているアミノ；
ｃｆ）．ハロゲン；および
ｃｇ）．ヒドロキシ：
からなる群から独立して選ばれ；
ここで、Ｒ₂およびＲ₃は一緒になってベンゼン環に縮合される少なくとも１個の環を形成し；それによって多環系を提供し；この場合、多環系は、Ｃ₉−Ｃ₁₄ベンゾ縮合シクロアルキル、Ｃ₉−Ｃ₁₄ベンゾ縮合シクロアルケニル、Ｃ₉−Ｃ₁₄ベンゾ縮合アリール、ベンゾ縮合ヘテロシクリルおよびベンゾ縮合ヘテロアリールからなる群から選ばれ；
そしてここで、多環系は、
ｄａ）．アミノ（水素およびＣ_1-4アルキルからなる群から独立して選ばれる２個の置換基により置換されている）、（ハロ）_1-3およびヒドロキシからなる群から選ばれる置換基により末端炭素原子において場合によっては置換されていてもよいＣ_1-4アルキル；
ｄｂ）．（ハロ）_1-3およびヒドロキシからなる群から選ばれる置換基により末端炭素原子において場合によっては置換されていてもよいＣ_1-4アルコキシ；
ｄｃ）．水素およびＣ_1-4アルキルからなる群から独立して選ばれる２個の置換基により置換されているアミノ；
ｄｄ）．ハロゲン；
ｄｅ）．ヒドロキシ：および
ｄｆ）．ニトロ；
からなる群から独立して選ばれる１〜４個の置換基により場合によっては置換されていてもよく；
Ｒ₅は、水素およびＣ_1-8アルキル（アミノ（水素およびＣ_1-4アルキルからなる群から独立して選ばれる２個の置換基により置換されている）、（ハロ）_1-3およびヒドロキシからなる群から選ばれる置換基により末端炭素原子において場合によっては置換されていてもよい）、およびアリール（Ｃ_1-8アルキルおよびハロゲンからなる群から独立して選ばれる１〜４個の置換基により場合によっては置換されていてもよい）からなる群から選ばれ；
Ｒ₆は、Ｃ_1-8アルキル、アリール（Ｃ_1-8）アルキル、Ｃ_1-8アルコキシ、アリール（Ｃ_1-8）アルコキシ、Ｃ_2-8アルケニル、Ｃ_2-8アルケニルオキシ、アリール（Ｃ_2-8）アルケニル、アリール（Ｃ_2-8）アルケニルオキシ、アリール、アリールオキシおよびヒドロキシからなる群から選ばれ；
ＸおよびＹは、水素、Ｃ_1-8アルキル（シクロアリール、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アミノ（水素およびＣ_1-8アルキルからなる群から独立して選ばれる２個の置換基により置換されている）、（ハロ）_1-3およびヒドロキシからなる群から選ばれる置換基により末端炭素原子において場合によっては置換されていてもよい）、Ｃ_1-8アルコキシ（アリール、（ハロ）_1-3およびヒドロキシからなる群から選ばれる置換基により末端炭素原子において場合によっては置換されていてもよい）、Ｃ_2-8ア
ルケニルオキシ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリールおよびヒドロキシからなる群から独立して選ばれ；場合によっては、ＸおよびＹは、結合の炭素と一緒に縮合されてスピロシクロアルキルもしくはヘテロシクリル部分を形成していてもよく；そして場合によっては、Ｙは存在しなくてもよく；ここで、Ｘは、Ｏ、Ｓ、イミノ、（Ｃ_1-4）アルキルイミノおよびヒドロキシイミノからなる群から選ばれる二重結合によって結合される１個の置換基であり；そしてＺは、結合、水素およびＣ_1-8アルキルからなる群から選ばれ；Ｚが結合（ここで、ＺはＸに対する結合の炭素と二重結合を形成する）であるならば、その時Ｙは存在しておらず、そしてＸは、水素、Ｃ_1-8アルコキシ、Ｃ_2-8アルケニルオキシ、アリールオキシ、アリール（Ｃ_1-4）アルコキシおよびヒドロキシからなる群から選ばれる単結合によって結合される１個の置換基である］
の化合物、またはその異性体、ラセミ化合物、鏡像異性体、ジアステレオマーもしくは塩。
式（ＩＩａ）：

［式中、
Ｒ₁₀は、
ａ）．Ｃ_1-8アルキル、アリール、アリール（Ｃ_1-8）アルキル、アリール（Ｃ_2-8）アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ_1-8）アルキルおよびヘテロアリール（Ｃ_2-8）アルケニルからなる群から選ばれる置換基により置換されているスルホニル：
ｂ）．Ｃ_1-8アルキル、アリール、アリール（Ｃ_1-8）アルキル、アリール（Ｃ_2-8）アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ_1-8）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ_2-8）アルケニル、−ＯＲ₁₁およびアミノ（水素、Ｃ_1-8アルキル、アリール、アリールＣ_1-8アルキル、アリールカルボニル、アリールＣ_1-8アルキルカルボニルおよびヘテロアリールＣ_1-
₈アルキルからなる群から独立して選ばれる２個の置換基を有する）からなる群から選ばれる置換基により置換されているカルボニル；
ｃ）．アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、（ハロ）_1-3、ヒドロキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ₁₂およびアミノ（水素、Ｃ_1-8アルキル、アリールＣ_1-8アルキル、アリールカルボニル、アリールＣ_1-8アルキルカルボニルおよびヘテロアリールＣ_1-8アルキルからなる群から独立して選ばれる２個の置換基を有する）からなる群から選ばれる置換基により末端炭素原子において場合によっては置換されていてもよいＣ_1-8アルキル；
ｄ）．アリール；
ｅ）．ヘテロアリール；
ｆ）．シクロアルキル；
ｇ）．シクロアルケニル；および
ｈ）．ヘテロシクリル
からなる群から選ばれ、
ここで、ａ）．、ｂ）．およびｃ）．のヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル部分、シクロアルキルｆ）．、シクロアルケニルｇ）．およびヘテロシクリルｈ）．は、
ｅａ）．オキソ；
ｅｂ）．Ｃ_1-8アルキル、アリール、アリール（Ｃ_1-8）アルキル、アリール（Ｃ_2-8）アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ_1-8）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ_2-8）アルケニルおよびアミノ（水素、Ｃ_1-8アルキル、アリールＣ_1-8アルキル、アリールカルボニル、アリールＣ_1-8アルキルカルボニルおよびヘテロアリールＣ_1-8アルキルからなる群から独立して選ばれる２個の置換基を有する）からなる群から選ばれる置換基により置換されているカルボニル；
ｅｃ）．アミノ（水素、Ｃ_1-8アルキル、アリールＣ_1-8アルキル、アリールカルボニル、アリールＣ_1-8アルキルカルボニルおよびヘテロアリールＣ_1-8アルキルからなる群から独立して選ばれる２個の置換基を有する）、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、（ハロ）_1-3およびヒドロキシからなる群から選ばれる置換基により場合によっては置換されていてもよいＣ_1-8アルキル；
ｅｄ）．アリール；および
ｅｆ）．（ハロ）_1-3
からなる群から独立して選ばれる１〜２個の置換基により場合によっては置換されていてもよく；
この場合、ａ）．、ｂ）．、ｃ）．、ｅｃ）．およびｅｄ）．置換基のアリール部分、ａ）．，ｂ）．、ｃ）．およびｅｃ）．置換基のヘテロアリール部分、およびｄ）．アリールおよびｅ）．ヘテロアリール置換基は、
ｆａ）．アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、（ハロ）_1-3、ヒドロキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ₁₂およびアミノ（水素、Ｃ_1-8アルキル、アリールＣ_1-8アルキル、アリールカルボニル、アリールＣ_1-8アルキルカルボニルおよびヘテロアリールＣ_1-8アルキルからなる群から独立して選ばれる２個の置換基を有する）からなる群から選ばれる置換基により末端炭素原子において場合によっては置換されていてもよいＣ_1-4アルキル；
ｆｂ）．アミノ（水素およびＣ_1-8アルキルからなる群から独立して選ばれる２個の置換基を有する）、（ハロ）_1-3およびヒドロキシからなる群から選ばれる置換基により末端炭素原子において場合によっては置換されていてもよいＣ_2-4アルケニル；
ｆｃ）．（ハロ）_1-3およびヒドロキシからなる群から選ばれる置換基により末端炭素原子において場合によっては置換されていてもよいＣ_1-4アルコキシ；
ｆｄ）．シクロアルキル；
ｆｅ）．ヘテロシクリル；
ｆｆ）．Ｃ_1-8アルキルおよびハロゲンからなる群から独立して選ばれる１〜４個の置換基により場合によっては置換されていてもよいアリール；
ｆｇ）．ヘテロアリール；
ｆｈ）．ヒドロキシ；
ｆｉ）．ヒドロキシ；
ｆｊ）．ニトロ；および
ｆｋ）．（ハロ）_1-3；
からなる群から独立して選ばれる１〜４個の置換基により場合によっては置換されていてもよく；
ここで、ｆａ）．のアリールＣ_1-8アルキル、アリールカルボニル、アリールＣ_1-8アルキルカルボニルのアリール部分は、Ｃ_1-4アルキル（アミノ（水素およびＣ_1-8アルキルからなる群から独立して選ばれる２個の置換基により置換されている）、（ハロ）_1-3およびヒドロキシからなる群から選ばれる置換基により末端炭素原子において場合によっては置換されていてもよい）、Ｃ_1-4アルコキシ（（ハロ）_1-3からなる群から選ばれる置換基により末端炭素原子において場合によっては置換されていてもよい）、アミノ（水素およびＣ_1-4アルキルからなる群から独立して選ばれる２個の置換基により置換されている）、ハロゲン、ヒドロキシおよびニトロからなる群から独立して選ばれる１〜４個の置換基により場合によっては置換されていてもよい］
の化合物。
Ｒ₁₀が、
２−ナフタレン−スルホニル、
ナフタレン−２−イル−アセチル、
２−ナフトイル、
１−（４−ヒドロキシフェニル）、
１−（４−メトキシフェニル）、
Ｎ−［５−（スルホニル）−チオフェン−２−イルメチル］−ベンズアミド、
６−クロロ−５−スルホニル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール、
ナフチル−２−アミノカルボニル、および
１−（４−フルオロフェニル）、
からなる群から選ばれる、請求項２記載の化合物。
請求項１記載の化合物および製薬学的に許容されうる担体を含んでなる組成物。
請求項１記載の化合物および製薬学的に許容されうる担体を混合することを含む、組成物の製造方法。
請求項１記載の化合物を有効成分として含んでなる炎症またはセリンプロテアーゼ媒介性の疾患を処置するための製薬学的製剤。
炎症またはセリンプロテアーゼ媒介性の疾患が、肺炎症症状、慢性閉鎖性肺疾患、喘息、肺気腫、気管支炎、乾癬、アレルギー性鼻炎、ウイルス性鼻炎、虚血症、関節炎、糸球体腎炎、術後癒着形成、再潅流障害、高血圧、心肥大心筋梗塞、動脈硬化症、網膜症および血管再狭窄からなる群から選ばれる、請求項６記載の製剤。
請求項１の化合物が、約０．００１ｍｇ／ｋｇ／日〜約３００ｍｇ／ｋｇ／日の容量で投与される、請求項７記載の製剤。