JP2006501306A5 - - Google Patents
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Claims (27)
- 式I：
U-Vは、-N(R6)-CReRf-、-CReRf-N(R6)-、-N(R6)-CReRf-CRgRh-、-CReRf-N(R6)-CRgRh、または-CReRf-CRgRh-N(R6)-であり；
Ra、Rb、Rc、Rd、Re、Rf、RgおよびRhは、独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、置換アルキル、置換アリール、置換アラルキル、または置換ヘテロアリールであり；
R1、R2、R3およびR4は、独立して、水素、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、シアノまたは置換アルキルであり；
R5は、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、置換アルキル、置換アリール、置換アラルキル、置換ヘテロアリール、または置換ヘテロアラルキルであり；
R6は、水素、アシル、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、置換アシル、置換アルキル、置換アリール、置換アラルキル、または置換ヘテロアリールである)
で表される群から選択される化合物、あるいはその製薬上許容可能な塩または溶媒和物。 - 下記：
R1、R2、R3およびR4は、独立して、水素、クロロ、フルオロ、メチル、メトキシ、シアノまたは置換低級アルキルであり；
R5はアラルキルまたは置換アラルキルであり；
Ra〜Rhは、独立して、水素、低級アルキルまたは置換低級アルキルであり；
U-Vは、-N(R6)-CReRf-CRgRh-、-CReRf-N(R6)-CRgRh、または-CReRf-CRgRh-N(R6)-であり；
R6は、置換されてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいアシルである、
を1つまたは複数含んでなり、かつ(R)-鏡像異性体である、請求項1に記載の化合物。 - 下記：
R1、R2、R3およびR4は、独立して、水素、クロロ、フルオロ、メチル、メトキシまたはシアノであり；
R5はベンジルまたは置換ベンジルであり；
Ra〜Rhのうちの1つ以下は水素以外であり；
U-Vは、-N(R6)-CReRf-CRgRh-または-CReRf-N(R6)-CRgRh-であり；
R6は置換されていてもよいアシルである、
を1つまたは複数含んでなる、請求項2に記載の化合物。 - 下記：
R1、R2、R3およびR4が水素であるか、あるいはR1、R2、R3およびR4のうちの3つが水素であり、かつ第四の基がハロゲン、メトキシ、メチルまたはシアノであり；
R5はベンジルであり；
Ra〜Rhは水素であり；
U-Vは-N(R6)-CReRf-CRgRh-であり；
R6はp-メチル-ベンゾイルである、
を1つまたは複数含んでなる、請求項3に記載の化合物。 - R1、R2およびR4が水素であり、かつR3が水素またはクロロである、請求項4に記載の化合物。
- R5がベンジルであり；
U-Vが-N(R6)-CH2-CH2-であり；
R6がp-メチル-ベンゾイルである、
請求項5に記載の化合物。 - 3-ベンジル-7-クロロ-2-[1-(4-メチル-ベンジル)-ピロリジン-2-イル]-3H-キナゾリン-4-オン；
3-ベンジル-7-クロロ-2-[1-(4-メチル-ベンゾイル)-ピロリジン-2-イル]-3H-キナゾリン-4-オン；
3-ベンジル-7-クロロ-2-[1-(4-メチル-ベンゾイル)-ピペリジン-2-イル]-3H-キナゾリン-4-オン；
3-ベンジル-7-クロロ-2-[1-(4-メチル-ベンジル)-ピペリジン-3-イル]-3H-キナゾリン-4-オン；
3-ベンジル-7-クロロ-2-[1-(4-メチル-ベンゾイル)-ピペリジン-3-イル]-3H-キナゾリン-4-オン；
3-ベンジル-7-クロロ-2-[1-(4-メチル-ベンジル)-ピペリジン-4-イル]-3H-キナゾリン-4-オン；および、
3-ベンジル-7-クロロ-2-[1-(4-メチル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イル]-3H-キナゾリン-4-オン、
から選択される、請求項1に記載の化合物。 - (R)-鏡像異性体である、請求項7に記載の化合物。
- 3-ベンジル-7-クロロ-2-[1-(4-メチル-ベンゾイル)-ピロリジン-2-イル]-3H-キナゾリン-4-オン；
3-ベンジル-7-クロロ-2-[1-(4-メチル-ベンゾイル)-ピペリジン-2-イル]-3H-キナゾリン-4-オン；
3-ベンジル-7-クロロ-2-[1-(4-メチル-ベンゾイル)-ピペリジン-3-イル]-3H-キナゾリン-4-オン；および、
3-ベンジル-7-クロロ-2-[1-(4-メチル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イル]-3H-キナゾリン-4-オン、
から選択される、請求項1に記載の化合物。 - (R)-鏡像異性体である、請求項9に記載の化合物。
- 3-ベンジル-7-クロロ-2-[1-(4-メチル-ベンゾイル)-ピペリジン-2-イル]-3H-キナゾリン-4-オン；および、
3-ベンジル-7-クロロ-2-[1-(4-メチル-ベンゾイル)-ピペリジン-3-イル]-3H-キナゾリン-4-オン、
特にこれらの(R)-鏡像異性体、
から選択される、請求項1に記載の化合物。 - (R)-鏡像異性体である、請求項11に記載の化合物。
- 製薬上許容可能な賦形剤、および有効量の請求項1〜12のいずれか1項に記載の化合物を含む、医薬用製剤。
- 請求項1〜12に記載のいずれかの化合物を含む、細胞増殖性疾患を処置するための医薬組成物。
- 細胞増殖性疾患が、癌、異常増殖、再狭窄、心臓肥大、免疫不全または炎症である、請求項14に記載の医薬組成物。
- 細胞増殖性疾患にかかっている細胞のKSPキネシン活性をモジュレートするのに十分な量で請求項1に記載の化合物を含む、細胞増殖性疾患を処置するための医薬組成物。
- 請求項1〜12のいずれか1項に記載の化合物、および有効量の前記化合物を投与することにより細胞増殖性疾患を治療する指示を含む添付文書または他の表示を含んでなるキット。
- 式II：
破線は、対応する結合が単結合または二重結合であってもよいことを示し；
Tは共有結合、または置換されていてもよい低級アルキレンであり；
U-Vは、-N(R6)-CReRf-、-CReRf-N(R6)-、-N(R6)-CReRf-CRgRh-、-CReRf-N(R6)-CRgRh、および-CReRf-CRgRh-N(R6)-から選択され；
W、XおよびYは、独立して、-N=、N、-C=、CH、CRi、OまたはSであり；
Zは、-N=、N、-C=、CH、CRiであるか、あるいは不在であり、ただし、W、X、YおよびZの2つ以下が-N=であり、Zが不在の場合に限り、W、XまたはYはOまたはSであってもよく；
Riは、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、シアノまたは置換アルキルであり；
Ra、Rb、Rc、Rd、Re、Rf、RgおよびRhは、独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、置換アルキル、置換アリール、置換アラルキル、および置換ヘテロアリールから選択され；
R1、R2、R3およびR4は、独立して、水素、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、シアノおよび置換アルキルから選択され；
R5は、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、置換アルキル、置換アリール、置換アラルキル、置換ヘテロアリール、または置換ヘテロアラルキルであり；
R6は、水素、アシル、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、置換アシル、置換アルキル、置換アリール、置換アラルキル、および置換ヘテロアリールから選択され；
ただし、W、X、YまたはZは、それぞれ、-N=、O、S、あるいは不在である場合、R1、R2、R3またはR4は不在である）
で表される群の化合物、あるいはその製薬上許容可能な塩または溶媒和物。 - 以下：
Tは、共有結合、C1〜C4アルキレン、あるいはハロゲンまたはオキソで置換されているC1〜C4アルキレンであり；
W、X、YおよびZは、独立して、-C=または-N=であり；
R1、R2、R3およびR4は、独立して、水素、クロロ、フルオロ、メチル、メトキシ、シアノまたは置換低級アルキルであり；
R5はアラルキルまたは置換アラルキルであり；
Ra〜Rhは、独立して、水素、低級アルキルまたは置換低級アルキルであり；
U-Vは、-N(R6)-CReRf-CRgRh-、-CReRf-N(R6)-CRgRh、または-CReRf-CRgRh-N(R6)-であり；
R6は、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいアシルである、
を1つまたは複数含んでなり、かつ(R)-鏡像異性体である、請求項18に記載の化合物。 - 以下：
Tは、共有結合またはC1〜C4アルキレンであり；
R1、R2、R3およびR4は、独立して、水素、クロロ、フルオロ、メチル、メトキシまたはシアノであり；
R5はベンジルまたは置換ベンジルであり；
Ra〜Rhの1つ以下が水素以外であり；
U-Vは、-N(R6)-CReRf-CRgRh-または-CReRf-N(R6)-CRgRhであり；
R6は、置換されていてもよいアシルである、
を1つまたは複数含んでなる、請求項19に記載の化合物。 - 以下：
Tは共有結合であり；
R1、R2、R3およびR4は水素であるか、あるいはR1、R2、R3およびR4のうちの3つが水素であり、かつ第四の基がハロゲン、メトキシ、メチルまたはシアノであり；
R5はベンジルであり；
Ra〜Rhは水素であり；
U-Vは-N(R6)-CReRf-CRgRh-であり；
R6はp-メチル-ベンゾイルである、
を1つまたは複数含んでなる、請求項20に記載の化合物。 - Tは共有結合であり；
R1、R2およびR4は水素であり、かつR3は水素またはクロロであり；
R5はベンジルであり；
U-Vは-N(R6)-CH2-CH2-であり；
R6はp-メチル-ベンゾイルである、
請求項21に記載の化合物。 - 製薬上許容可能な賦形剤、および有効量の請求項18〜22のいずれか1項に記載の化合物を含む、医薬用製剤。
- 請求項18〜22に記載のいずれかの化合物を含む、細胞増殖性疾患を処置するための医薬組成物。
- 細胞増殖性疾患が、癌、異常増殖、再狭窄、心臓肥大、免疫不全または炎症である、請求項24に記載の医薬組成物。
- 細胞増殖性疾患にかかっている細胞のKSPキネシン活性をモジュレートするのに十分な量で請求項18に記載の化合物を含む、細胞増殖性疾患を処置するための医薬組成物。
- 請求項18〜22のいずれか1項に記載の化合物、および有効量の前記化合物を投与することにより細胞増殖性疾患を治療する指示を含む添付文書または他の表示を含んでなるキット。
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