JP2006501181A5 - - Google Patents
Download PDFInfo
- Publication number
- JP2006501181A5 JP2006501181A5 JP2004518651A JP2004518651A JP2006501181A5 JP 2006501181 A5 JP2006501181 A5 JP 2006501181A5 JP 2004518651 A JP2004518651 A JP 2004518651A JP 2004518651 A JP2004518651 A JP 2004518651A JP 2006501181 A5 JP2006501181 A5 JP 2006501181A5
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- alkyl
- cycloalkyl
- substituted
- phenyl
- het
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims description 12
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 28
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N nitrogen Chemical compound N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 8
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 230000002062 proliferating Effects 0.000 claims 6
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 5
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 5
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 5
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 4
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 4
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 4
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 4
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 4
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 4
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 4
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims 3
- 206010036790 Productive cough Diseases 0.000 claims 2
- 210000003802 Sputum Anatomy 0.000 claims 2
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims 2
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 2
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 claims 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 2
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 2
- 125000005842 heteroatoms Chemical group 0.000 claims 2
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 2
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 2
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 2
- 210000000170 Cell Membrane Anatomy 0.000 claims 1
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001624 naphthyl group Chemical group 0.000 claims 1
- QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N nitrogen group Chemical group [N] QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 1
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 1
- 239000007858 starting material Substances 0.000 description 1
Description
実施例１−２９
以下の化合物を、本明細書に記載のものと類似の方法で、類似の出発物質を使用して製造する：
以下の化合物を、本明細書に記載のものと類似の方法で、類似の出発物質を使用して製造する：
Claims (16)
- 式(Ｉ)
Ｒ１はＨであり；
Ｒ２はＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル(非置換またはハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＯＣＨ３、−ＳＣＨ３、−ＣＮ、−ＳＣＮおよびニトロからなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されている)であり；
Ｒ３はＨ、−ＣＦ３、−Ｃ２Ｆ５、−ＣＨ２−Ｚであるか、またはＲ２とＲ３は窒素と共にＣ３−Ｃ６ヘテロ脂肪族環を形成し；
ＺはＨ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＨ２ＯＨであり；
Ｒ４はＣ１−Ｃ１６直鎖アルキル、Ｃ３−Ｃ１０分枝鎖アルキル、−(ＣＨ２)０−６−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、−(ＣＨ２)１−６−Ｚ１、−(ＣＨ２)０−６−フェニル、および−(ＣＨ２)０−６−ｈｅｔであり(ここで、アルキル、シクロアルキルおよびフェニル置換基は非置換または置換されている)；
Ｚ１は−Ｎ(Ｒ９)−Ｃ(Ｏ)−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−Ｎ(Ｒ９)−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ２)１−６−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、−Ｎ(Ｒ９)−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ２)０−６−フェニル、−Ｎ(Ｒ９)−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ２)１−６−ｈｅｔ、−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ１０)(Ｒ１１)、−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(ＣＨ２)１−６−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(ＣＨ２)０−６−フェニル、−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(ＣＨ２)１−６−ｈｅｔ、−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ２)１−６−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ２)０−６−フェニル、−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ２)１−６−ｈｅｔであり(ここで、アルキル、シクロアルキルおよびフェニル置換基は非置換または置換されている)；
ｈｅｔはＮ、ＯおよびＳから選択される１個、２個または３個のヘテロ原子を含む５−７員複素環式環、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１個、２個または３個のヘテロ原子を含む少なくとも一つの５−７員複素環式環を含む８−１２員縮合環系であり(ここで、該複素環式環または縮合環系は、非置換であるかまたは炭素原子をハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ニトロ、−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｃ１−Ｃ４アルキルまたは−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルで置換されているか、または窒素をＣ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｃ１−Ｃ４アルキルまたは−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルで置換されている)；
Ｒ９はＨ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＯＨまたはＣＨ２Ｃｌであり；
Ｒ１０およびＲ１１は各々独立してＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、−(ＣＨ２)１−６−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、−(ＣＨ２)０−６−フェニルであるか(ここで、アルキル、シクロアルキルおよびフェニル置換基は非置換または置換されている)、またはＲ１０とＲ１１は窒素と共にｈｅｔであり；
ＸはＣＨまたはＮであり；
Ｒ５はＨ、Ｃ１−Ｃ１０−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、−(ＣＨ２)１−６−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ１０−アルキル−アリール、−(ＣＨ２)０−６−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−(ＣＨ２)０−６−フェニル、−(ＣＨ２)０−４ＣＨ−((ＣＨ２)１−４−フェニル)２、−(ＣＨ２)０−６−ＣＨ(フェニル)２、−Ｃ(Ｏ)−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ２)１−６−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ２)０−６−フェニル、−(ＣＨ２)１−６−ｈｅｔ、−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ２)１−６−ｈｅｔであり(ここで、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよびアリール置換基は非置換または置換されている)；
Ｒ６はＨ、メチル、エチル、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＯＨまたは−ＣＨ２Ｃｌであるか；または
Ｒ５とＲ６は窒素と共にｈｅｔであり；
Ｒ７およびＲ８は、環の１位のアシル置換基に対してcisであり、各々独立してＨ、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ１０−アルキル、−(ＣＨ２)０−６−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、−Ｏ−(ＣＨ２)０−６−アリール、フェニル、−(ＣＨ２)１−６−ｈｅｔ、−Ｏ−(ＣＨ２)１−６−ｈｅｔ、−Ｎ(Ｒ１２)(Ｒ１３)、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ(Ｏ)−Ｒ１２、−Ｓ(Ｏ)２−Ｒ１２、−Ｓ(Ｏ)２−ＮＲ１２Ｒ１３であり(ここで、アルキル、シクロアルキルおよびアリール置換基は非置換または置換されている)；
Ｒ１２およびＲ１３は独立してＨ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−(ＣＨ２)０−６−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、−(ＣＨ２)０−６−(ＣＨ)０−１(アリール)１−２、−Ｃ(Ｏ)−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ２)１−６−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(ＣＨ２)０−６−アリール、−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ２)０−６−Ｏ−フルオレニル、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−(ＣＨ２)０−６−アリール、−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ２)０−６−アリール、−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ２)１−６−ｈｅｔであるか(ここで、アルキル、シクロアルキルおよびアリール置換基は非置換または置換されている)；または分子が細胞膜を通過して移動するのを容易にする置換基であるか、またはＲ１２とＲ１３は窒素と共にｈｅｔであり；
アリールは、非置換または置換されているフェニルまたはナフチルであり；
ｎは０、１または２であり；
ここで、
置換アルキル置換基は、二重結合、ハロゲン、ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキルおよび−ＣＦ３からなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されており；
置換シクロアルキル置換基は、二重結合、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキルおよび−ＣＦ３からなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されており；そして
置換フェニルまたはアリールは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ニトロ、−ＣＮ、−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｃ１−Ｃ４アルキルおよび−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されている〕
の化合物、またはその薬学的に許容される塩。 - 式中、Ｒ２がＨまたはメチルであり、Ｒ３がメチルである、請求項１記載の化合物。
- 式中、ｎが１である、請求項１記載の化合物。
- 式II
- 式中、Ｒ２がＨまたはメチルであり、Ｒ３がメチルである、請求項４記載の化合物。
- 式中、ｎが１である、請求項４記載の化合物。
- 薬学的に許容される担体と治療的有効量の請求項１記載の式Ｉの化合物を含む、医薬組成物。
- 薬学的に許容される担体と治療的有効量の請求項４記載の式IIの化合物を含む、医薬組成物。
- 増殖性疾患の処置のための、請求項７記載の医薬組成物。
- 増殖性疾患の処置のための、請求項８記載の医薬組成物。
- 活性成分として治療的有効量の請求項１記載の式Ｉの化合物を含む、増殖性疾患処置剤。
- 活性成分として治療的有効量の請求項４記載の式IIの化合物をを含む、増殖性疾患処置剤。
- ヒトに使用するための、請求項１１記載の処置剤。
- ヒトに使用するための、請求項１２記載の処置剤。
- 増殖性疾患の処置のための薬剤の製造における、請求項１記載の式Ｉの化合物の使用。
- 増殖性疾患の処置のための薬剤の製造における、請求項４記載の式IIの化合物の使用。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US39315002P | 2002-07-02 | 2002-07-02 | |
| PCT/EP2003/007005 WO2004005248A1 (en) | 2002-07-02 | 2003-07-01 | Peptide inhibitors of smac protein binding to inhibitor of apoptosis proteins (iap) |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2006501181A JP2006501181A (ja) | 2006-01-12 |
| JP2006501181A5 true JP2006501181A5 (ja) | 2006-08-31 |
| JP4541882B2 JP4541882B2 (ja) | 2010-09-08 |
Family
ID=30115550
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2004518651A Expired - Fee Related JP4541882B2 (ja) | 2002-07-02 | 2003-07-01 | Ｓｍａｃタンパク質のアポトーシスタンパク質阻害物質（ｉａｐ）との結合に対するペプチド阻害剤 |
Country Status (8)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US20060128632A1 (ja) |
| EP (1) | EP1519918A1 (ja) |
| JP (1) | JP4541882B2 (ja) |
| CN (1) | CN100384819C (ja) |
| AU (1) | AU2003249920A1 (ja) |
| BR (1) | BR0312408A (ja) |
| CA (1) | CA2491041A1 (ja) |
| WO (1) | WO2004005248A1 (ja) |
Families Citing this family (72)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US7291615B2 (en) | 2003-05-01 | 2007-11-06 | Bristol-Myers Squibb Company | Cyclic derivatives as modulators of chemokine receptor activity |
| CA2553871A1 (en) * | 2004-01-16 | 2005-08-04 | The Regents Of The University Of Michigan | Smac peptidomimetics and the uses thereof |
| CA2552937A1 (en) * | 2004-02-05 | 2005-08-18 | Novartis Ag | Combination of (a) a dna topoisomerase inhibitor and (b) an iap inhibitor |
| AU2005228950B2 (en) * | 2004-03-23 | 2012-02-02 | Genentech, Inc. | Azabicyclo-octane inhibitors of IAP |
| AR048927A1 (es) * | 2004-04-07 | 2006-06-14 | Novartis Ag | Compuestos heterociclicos como inhibidores de proteinas de apoptosis (iap); composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso en el tratamiento de una enfermedad proliferativa |
| RS53734B1 (en) * | 2004-07-02 | 2015-06-30 | Genentech Inc. | IAP INHIBITORS |
| WO2006020060A2 (en) * | 2004-07-15 | 2006-02-23 | Tetralogic Pharmaceuticals Corporation | Iap binding compounds |
| NZ589670A (en) * | 2004-12-20 | 2013-01-25 | Genentech Inc | Pyrrolidine inhibitors of iap |
| US7517906B2 (en) * | 2005-02-25 | 2009-04-14 | Tetralogic Pharmaceuticals Corporation | Dimeric IAP inhibitors |
| DE102005017116A1 (de) * | 2005-04-13 | 2006-10-26 | Novartis Ag | Hemmstoffe für Inhibitoren von Apoptose Proteinen (IAP) |
| JP4954983B2 (ja) | 2005-05-18 | 2012-06-20 | ファーマサイエンス・インコーポレイテッド | Ｂｉｒドメイン結合化合物 |
| US8318717B2 (en) | 2005-05-25 | 2012-11-27 | 2Curex | Compounds modifying apoptosis |
| AU2006254538A1 (en) | 2005-05-25 | 2006-12-07 | 2Curex Aps | Compounds modifying apoptosis |
| US20100256046A1 (en) * | 2009-04-03 | 2010-10-07 | Tetralogic Pharmaceuticals Corporation | Treatment of proliferative disorders |
| KR20080067357A (ko) | 2005-10-25 | 2008-07-18 | 에게라 쎄라퓨틱스 인코포레이티드 | Ｉａｐ ｂｉｒ 도메인 결합 화합물 |
| JP5155184B2 (ja) * | 2005-12-19 | 2013-02-27 | ジェネンテック， インコーポレイテッド | Ｉａｐのインヒビター |
| AU2006331964A1 (en) * | 2005-12-20 | 2007-07-05 | Novartis Ag | Combination of an IAP-inhibitor and a taxane7 |
| WO2007078990A2 (en) * | 2005-12-23 | 2007-07-12 | Zealand Pharma A/S | Modified lysine-mimetic compounds |
| TWI543988B (zh) | 2006-03-16 | 2016-08-01 | 科學製藥股份有限公司 | 結合於細胞凋亡抑制蛋白（ｉａｐ）之桿狀病毒ｉａｐ重複序列（ｂｉｒ）區域之化合物 |
| EP2024362A4 (en) | 2006-05-16 | 2012-01-25 | Pharmascience Inc | IAP BIR DOMAIN BINDING COMPOUNDS |
| CL2007002166A1 (es) | 2006-07-24 | 2008-01-25 | Tetralogic Pharm Corp | Compuestos derivados de heterociclos de nitrogeno, antagonistas de los inhibidores de las proteinas de la apoptosis; sus composiciones farmaceuticas; y uso de dichos compuestos para el tratamiento del cancer. |
| US20100144650A1 (en) * | 2006-07-24 | 2010-06-10 | Tetralogic Pharmaceuticals Corporation | Dimeric iap inhibitors |
| US20100056495A1 (en) * | 2006-07-24 | 2010-03-04 | Tetralogic Pharmaceuticals Corporation | Dimeric iap inhibitors |
| CN101516904A (zh) | 2006-07-24 | 2009-08-26 | 泰特拉洛吉克药业公司 | 二聚的iap拮抗剂 |
| WO2008014238A2 (en) * | 2006-07-24 | 2008-01-31 | Tetralogic Pharmaceuticals Corporation | Dimeric iap inhibitors |
| US20100113326A1 (en) * | 2006-07-24 | 2010-05-06 | Tetralogic Pharmaceuticals Corporation | Dimeric iap inhibitors |
| PE20110218A1 (es) | 2006-08-02 | 2011-04-01 | Novartis Ag | DERIVADOS DE 2-OXO-ETIL-AMINO-PROPIONAMIDA-PIRROLIDIN-2-IL-SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DEL ENLACE DE LA PROTEINA Smac AL INHIBIDOR DE LA PROTEINA DE APOPTOSIS |
| BRPI0719221A2 (pt) | 2006-10-12 | 2014-03-18 | Novartis Ag | Derivados de pirrolidina como inibidores de iap |
| CA2670498A1 (en) | 2006-11-28 | 2008-06-05 | Novartis Ag | Combination of iap inhibitors and flt3 inhibitors |
| JP2010513561A (ja) * | 2006-12-19 | 2010-04-30 | ジェネンテック， インコーポレイテッド | Ｉａｐのイミダゾピリジンインヒビター |
| EP2074087A2 (en) | 2006-12-21 | 2009-07-01 | Wyeth | Synthesis of pyrrolidine compounds |
| AU2008240153B2 (en) * | 2007-04-12 | 2013-01-31 | Joyant Pharmaceuticals, Inc. | SMAC mimetic dimers and trimers useful as anti-cancer agents |
| MX2009011783A (es) | 2007-04-30 | 2009-12-04 | Genentech Inc | Inhibidores de iap. |
| JP2010528587A (ja) * | 2007-05-07 | 2010-08-26 | テトラロジック ファーマシューティカルズ コーポレーション | アポトーシス阻害タンパク質のアンタゴニストに対する感受性のバイオマーカーとしてＴＮＦα遺伝子の発現を用いる方法 |
| CA2711606A1 (en) * | 2008-01-11 | 2009-07-16 | Genentech, Inc. | Inhibitors of iap |
| AU2009279924B2 (en) | 2008-08-02 | 2014-10-02 | Genentech, Inc. | Inhibitors of IAP |
| EP2318401A4 (en) * | 2008-08-16 | 2013-10-30 | Genentech Inc | AZAINDOLI INHIBITORS OF IPA |
| US8283372B2 (en) | 2009-07-02 | 2012-10-09 | Tetralogic Pharmaceuticals Corp. | 2-(1H-indol-3-ylmethyl)-pyrrolidine dimer as a SMAC mimetic |
| WO2011016576A1 (en) | 2009-08-04 | 2011-02-10 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Alanine derivatives as inhibitors of apoptosis proteins |
| BR112012003118A2 (pt) | 2009-08-12 | 2016-02-23 | Novartis Ag | formulações orais sólidas e formas cristalinas de um inibidor de proteína apoptose |
| EP2478358A1 (en) * | 2009-09-18 | 2012-07-25 | Novartis AG | Biomarkers for iap inhibitor compounds |
| CN102050867A (zh) * | 2009-11-10 | 2011-05-11 | 上海艾力斯医药科技有限公司 | 四肽类似物、制备方法及其应用 |
| US9284350B2 (en) | 2010-02-12 | 2016-03-15 | Pharmascience Inc. | IAP BIR domain binding compounds |
| CA2861066C (en) | 2012-01-12 | 2024-01-02 | Yale University | Compounds and methods for the enhanced degradation of targeted proteins and other polypeptides by an e3 ubiquitin ligase |
| US8859541B2 (en) * | 2012-02-27 | 2014-10-14 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | 6-alkynylpyridines |
| GB201311891D0 (en) | 2013-07-03 | 2013-08-14 | Glaxosmithkline Ip Dev Ltd | Novel compound |
| GB201311888D0 (en) | 2013-07-03 | 2013-08-14 | Glaxosmithkline Ip Dev Ltd | Novel compounds |
| US10441654B2 (en) | 2014-01-24 | 2019-10-15 | Children's Hospital Of Eastern Ontario Research Institute Inc. | SMC combination therapy for the treatment of cancer |
| US10071164B2 (en) | 2014-08-11 | 2018-09-11 | Yale University | Estrogen-related receptor alpha based protac compounds and associated methods of use |
| US20170327469A1 (en) | 2015-01-20 | 2017-11-16 | Arvinas, Inc. | Compounds and methods for the targeted degradation of androgen receptor |
| KR20220029783A (ko) | 2015-01-20 | 2022-03-08 | 아비나스 오퍼레이션스, 인코포레이티드 | 안드로겐 수용체의 표적화된 분해를 위한 화합물 및 방법 |
| GB201506872D0 (en) | 2015-04-22 | 2015-06-03 | Ge Oil & Gas Uk Ltd | Novel compounds |
| EP3302482A4 (en) | 2015-06-05 | 2018-12-19 | Arvinas, Inc. | Tank-binding kinase-1 protacs and associated methods of use |
| RU2018105094A (ru) * | 2015-07-13 | 2019-08-14 | Арвинас, Инк. | Модуляторы протеолиза на основе аланина и связанные с ними способы применения |
| WO2017030814A1 (en) | 2015-08-19 | 2017-02-23 | Arvinas, Inc. | Compounds and methods for the targeted degradation of bromodomain-containing proteins |
| CN108366992A (zh) | 2015-11-02 | 2018-08-03 | 耶鲁大学 | 蛋白水解靶向嵌合体化合物及其制备和应用方法 |
| IL304982A (en) | 2016-11-01 | 2023-10-01 | Arvinas Operations Inc | PROTACS Targeted Tau-Protein and Related Methods of Use |
| EP3548483A4 (en) | 2016-12-01 | 2020-06-10 | Arvinas Operations, Inc. | TETRAHYDRONAPHTHALINE AND TETRAHYDROISOQUINOLINE DERIVATIVES AS AN ESTROGEN RECEPTOR-DEGRADING AGENT |
| US11173211B2 (en) | 2016-12-23 | 2021-11-16 | Arvinas Operations, Inc. | Compounds and methods for the targeted degradation of rapidly accelerated Fibrosarcoma polypeptides |
| AU2017382406A1 (en) | 2016-12-23 | 2019-04-18 | Arvinas Operations, Inc. | EGFR proteolysis targeting chimeric molecules and associated methods of use |
| EP3559006A4 (en) | 2016-12-23 | 2021-03-03 | Arvinas Operations, Inc. | COMPOUNDS AND METHODS FOR TARGETED DEGRADATION OF FETAL LIVER KINASE POLYPEPTIDES |
| KR102564201B1 (ko) | 2016-12-23 | 2023-08-07 | 아비나스 오퍼레이션스, 인코포레이티드 | 급속 진행성 섬유육종 폴리펩티드의 표적화 분해를 위한 화합물 및 방법 |
| US11191741B2 (en) | 2016-12-24 | 2021-12-07 | Arvinas Operations, Inc. | Compounds and methods for the targeted degradation of enhancer of zeste homolog 2 polypeptide |
| JP7266526B6 (ja) | 2017-01-26 | 2024-02-15 | アルビナス・オペレーションズ・インコーポレイテッド | エストロゲン受容体タンパク質分解性の調節因子およびその関連方法 |
| CN110709096B (zh) | 2017-05-05 | 2023-10-31 | 泽兰德制药公司 | 细胞间隙连接通讯调节剂及其在糖尿病性眼病治疗中的应用 |
| KR20200031127A (ko) * | 2017-07-25 | 2020-03-23 | 헤파진 테라퓨틱스, 인크. | 세포자멸사 단백질의 이량체 펩타이드 억제제 |
| US11555192B2 (en) | 2017-07-27 | 2023-01-17 | The National Institute for Biotechnology in the Negev Ltd. | SMAC/Diablo inhibitors useful for treating cancer |
| WO2019099926A1 (en) | 2017-11-17 | 2019-05-23 | Arvinas, Inc. | Compounds and methods for the targeted degradation of interleukin-1 receptor-associated kinase 4 polypeptides |
| AU2019249231B2 (en) | 2018-04-04 | 2022-04-21 | Arvinas Operations, Inc. | Modulators of proteolysis and associated methods of use |
| CN112912376A (zh) | 2018-08-20 | 2021-06-04 | 阿尔维纳斯运营股份有限公司 | 用于治疗神经变性疾病的具有E3泛素连接酶结合活性并靶向α-突触核蛋白的蛋白水解靶向嵌合(PROTAC)化合物 |
| EP3999182A1 (en) | 2019-07-17 | 2022-05-25 | Arvinas Operations, Inc. | Tau-protein targeting compounds and associated methods of use |
| US11957759B1 (en) | 2022-09-07 | 2024-04-16 | Arvinas Operations, Inc. | Rapidly accelerated fibrosarcoma (RAF) degrading compounds and associated methods of use |
Family Cites Families (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5801012A (en) * | 1996-09-17 | 1998-09-01 | Northwestern University | Methods and compositions for generating angiostatin |
| EP1210362A2 (en) * | 1999-09-01 | 2002-06-05 | University Of Pittsburgh Of The Commonwealth System Of Higher Education | Identification of peptides that facilitate uptake and cytoplasmic and/or nuclear transport of proteins, dna and viruses |
| US6992063B2 (en) * | 2000-09-29 | 2006-01-31 | The Trustees Of Princeton University | Compositions and method for regulating apoptosis |
| WO2002030959A2 (en) * | 2000-10-13 | 2002-04-18 | Abbott Laboratories | Peptides derived from smac (diablo) and methods of use therefor |
| DE10105041A1 (de) * | 2001-02-05 | 2002-08-14 | Tell Pharm Ag Hergiswil | Tripeptide und Tripeptid-Derivate für die Behandlung neurodegenerativer Krankheiten |
-
2003
- 2003-07-01 BR BR0312408-8A patent/BR0312408A/pt not_active IP Right Cessation
- 2003-07-01 US US10/519,042 patent/US20060128632A1/en not_active Abandoned
- 2003-07-01 WO PCT/EP2003/007005 patent/WO2004005248A1/en active Application Filing
- 2003-07-01 AU AU2003249920A patent/AU2003249920A1/en not_active Abandoned
- 2003-07-01 CN CNB038156571A patent/CN100384819C/zh not_active Expired - Fee Related
- 2003-07-01 EP EP03762570A patent/EP1519918A1/en not_active Withdrawn
- 2003-07-01 JP JP2004518651A patent/JP4541882B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2003-07-01 CA CA002491041A patent/CA2491041A1/en not_active Abandoned
-
2005
- 2005-08-12 US US11/203,370 patent/US20060052311A1/en not_active Abandoned
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2006501181A5 (ja) | ||
| RU92004336A (ru) | Водорастворимые производные камптотецина, способ их получения, фармацевтическая композиция, способ ингибирования энзима топоизомеразы, промежуточные продукты | |
| ATE126216T1 (de) | Pyrazolderivate, verfahren zu deren herstellung und diese enthaltende pharmazeutische zusammenstellung. | |
| IL51297A (en) | Proline derivatives and related compounds pharmaceutical compositions containing the same and process for the preparation thereof | |
| KR920021523A (ko) | 신규한 우레아 유도체, 이의 제조 방법 및 이들을 함유하는 약제학적 조성물 | |
| SE7614258L (sv) | Forfarande for framstellning av kinazoloderivat | |
| NO156690C (no) | Analogifremgangsmaate ved fremstilling av terapeutisk aktive indanderivater. | |
| BR8202861A (pt) | Composto composicao farmaceutica processo para baixar a pressao sanguinea de seres humanos processo para preparar um composto e process para preparar uma composicao farmaceutica | |
| SE9703377D0 (sv) | New compounds | |
| PT992509E (pt) | Novos derivados macrolidos | |
| DE60105610D1 (en) | Pyrazinonderivate | |
| EA200500095A1 (ru) | Производные 4-(7-гало-2-хино(кса-)линилокси)феноксипропионовой кислоты в качестве противоопухолевых средств | |
| ATE239711T1 (de) | Neue allythiopyridazinderivate und verfahren zu ihrer herstellung | |
| KR940011450A (ko) | 살진균성 2-알콕시-2-이미다졸린-5-온 유도체 | |
| DE60202682D1 (de) | Chinoline derivate und ihre anwendung als antitumor agentien | |
| KR920000715A (ko) | 신규의 n- 벤질-n1- 페닐-및- 펜알킬- 티오우레아류 | |
| SE8007025L (sv) | Derivat av 1,2,4-oxadiazolin-5-on, sett for deras framstellning och farmaceutiska beredningar innehallande dem | |
| JP2008543941A (ja) | アンサマイシン製剤およびその使用方法 | |
| RU2001104880A (ru) | Пиперазиновые производные, обладающие антидиабетической активностью, способы их получения и содержащие их композиции | |
| ATE445589T1 (de) | Neue retinoidderivate und eine pharmazeutische anti-krebs-zusammensetzung, die diese verbindungen enthält | |
| RU2004102398A (ru) | Производные бензо[g]хинолина для лечения глаукомы и близорукости | |
| NO150316C (no) | Analogifremgangsmaate ved fremstilling av terapeutisk aktive nitrosoureaderivater | |
| FR2793246B1 (fr) | Nouveaux derives de 1-aza-2-alkyl-6-aryl-cycloalcanes, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent | |
| SE8500964L (sv) | Aminodiarylsulfoxidderivat, forfarande for framstellning derav och farmaceutiska och pesticidiska kompositioner innehallande desamma | |
| RU2005124286A (ru) | Производное олигосахаридов |